Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg là thuốc gì?

Thuốc Acabrunat chứa hoạt chất chính là Acalabrutinib hàm lượng 100 mg, được dùng để điều trị các loại ung thư dòng tế bào B, như:

U lympho tế bào vỏ (Mantle Cell Lymphoma, MCL) đã điều trị ít nhất 1 lần trước đó.

Bạch cầu lympho mạn tính (CLL) hoặc u lympho nhỏ (SLL)

Cơ chế hoạt động của Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg

Acalabrutinib ức chế Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) — một enzyme rất quan trọng trong con đường truyền tín hiệu của tế bào B.

Cụ thể, thuốc và chất chuyển hóa của nó (ACP-5862) tạo liên kết cộng hóa trị với một vị trí trên BTK, làm bất hoạt BTK.

Khi BTK bị ức chế, con đường tín hiệu B-cell receptor bị suy giảm, từ đó làm giảm sự tăng sinh, sống sót và di chuyển của tế bào ung thư B.

So với các thuốc ức chế BTK đời đầu, acalabrutinib có độ chọn lọc cao hơn, nên khả năng gây tác dụng phụ “ngoài mục tiêu” (off-target) thấp hơn.

Chỉ định của Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg

Dưới đây là chỉ định của thuốc Acabrunat 100mg (Acalabrutinib 100mg) theo hướng dẫn điều trị và đặc tính dược học của hoạt chất Acalabrutinib:

U lympho tế bào vỏ (Mantle Cell Lymphoma – MCL)

Chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành bị MCL

Đã điều trị trước đó ít nhất một phác đồ

Acalabrutinib giúp kiểm soát sự phát triển của tế bào lympho B bất thường.

Bạch cầu lympho mạn tính (Chronic Lymphocytic Leukemia – CLL)

Điều trị dòng một hoặc sau điều trị cho bệnh nhân CLL.

Có thể dùng:

Đơn trị, hoặc phối hợp với Obinutuzumab trong điều trị ban đầu

Phối hợp với Venetoclax ở một số phác đồ

U lympho nhỏ (Small Lymphocytic Lymphoma – SLL)

SLL được xem là thể tương đương mô học với CLL nhưng biểu hiện chủ yếu ở hạch.

Acalabrutinib được chỉ định hoặc đơn trị hoặc phối hợp.

Chống chỉ định của Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg

Dưới đây là chống chỉ định của Thuốc Acabrunat 100mg (Acalabrutinib 100mg) theo thông tin dược lý của hoạt chất Acalabrutinib:

Quá mẫn với Acalabrutinib hoặc bất kỳ tá dược nào

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng, phản vệ với Acalabrutinib không được sử dụng lại thuốc.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần lưu ý mạnh)

(Các mục này thường được ghi trong phần “Warnings & Precautions”, nhưng quan trọng để bác sĩ cân nhắc trước khi kê.)

Bệnh nhân đang chảy máu hoặc có nguy cơ chảy máu cao

Acalabrutinib có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết → thận trọng với:

Đang dùng thuốc chống đông máu (warfarin, DOACs)

Tiểu cầu thấp

Rối loạn đông máu

Bệnh nhân đang nhiễm trùng nặng

Suy giảm miễn dịch do ức chế BTK có thể làm nặng hơn tình trạng nhiễm trùng.

Bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng

Acalabrutinib chuyển hóa qua CYP3A, suy gan có thể làm tăng độc tính.

Phụ nữ mang thai

→ Không nên dùng, vì thuốc gây độc cho phôi thai trên động vật.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần tránh thai trong và sau khi dùng thuốc một thời gian theo hướng dẫn.

Phụ nữ cho con bú

Không khuyến cáo do khả năng bài tiết thuốc qua sữa.

Bệnh nhân có rối loạn nhịp tim (đặc biệt rung nhĩ)

BTK inhibitors có nguy cơ gây rung nhĩ, phải theo dõi sát.

Dược động học của Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg

Dưới đây là dược động học đầy đủ và chính xác của Acalabrutinib 100mg (Acabrunat) dựa trên dữ liệu của FDA/EMA và hồ sơ dược động học của hoạt chất.

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống (F): ~25%.

Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): 0,5 – 1 giờ sau uống.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến mức hấp thu.

Chuyển hóa lần đầu mạnh qua gan → sinh khả dụng thấp.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương: 97,5%

Thể tích phân bố (Vd): khoảng 34 – 50 L

Thuốc phân bố tốt vào mô lympho – đúng mục tiêu điều trị các bệnh ác tính tế bào B.

Chuyển hóa

Acalabrutinib chuyển hóa chủ yếu qua: CYP3A4/5 (con đường chính)

Tạo chất chuyển hóa ACP-5862, có:

Hoạt tính dược lý tương tự,

Nồng độ trong huyết tương cao gấp ~2 lần so với thuốc gốc.

Lưu ý: Thuốc rất dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc tương tác CYP3A (ketoconazole, itraconazole, rifampicin,…)

Thải trừ

Thời gian bán thải (t½):

Acalabrutinib: ~1 giờ

Chất chuyển hóa ACP-5862: ~6–7 giờ

Điều này giải thích tại sao liều dùng phải chia 2 lần/ngày.

Đường thải trừ:

Phân: ~84% (4% dạng không đổi)

Nước tiểu: ~12% (dạng không đổi ~1%)

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan

Suy gan nhẹ và trung bình: nồng độ thuốc tăng vừa phải.

Suy gan nặng: tăng nồng độ đáng kể → không khuyến cáo dùng.

Suy thận

Acalabrutinib thải trừ chủ yếu qua phân → không thay đổi nhiều trên bệnh thận.

Không cần chỉnh liều nếu eGFR ≥ 30 mL/phút.

Dữ liệu ở bệnh nhân eGFR < 30 còn hạn chế → cần thận trọng.

Dược lực học liên quan dược động học

Acalabrutinib gắn không hồi phục vào enzym BTK → thời gian ức chế BTK kéo dài hơn nhiều so với thời gian bán thải ngắn.

Do đó, dù t½ chỉ 1 giờ, hiệu lực thuốc vẫn duy trì nhờ ức chế bền BTK.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg

Dưới đây là các lưu ý quan trọng nhất trước khi sử dụng Acabrunat 100mg (Acalabrutinib 100mg), dựa trên hướng dẫn FDA/EMA và hồ sơ an toàn của thuốc.

Nguy cơ chảy máu (Bleeding Risk)

Acalabrutinib tăng nguy cơ xuất huyết, từ nhẹ (bầm tím) đến nặng (xuất huyết nội).

Cần thận trọng đặc biệt nếu:

Đang dùng thuốc chống đông máu (warfarin, apixaban, rivaroxaban…)

Đang dùng thuốc kháng kết tập tiểu cầu (aspirin, clopidogrel)

Có tiểu cầu thấp

Chuẩn bị phẫu thuật (ngừng thuốc ≥ 3–7 ngày tùy mức độ phẫu thuật)

Nguy cơ nhiễm trùng

Thuốc làm suy yếu miễn dịch → tăng nguy cơ nhiễm trùng (vi khuẩn, virus, nấm).

Cân nhắc dự phòng nhiễm trùng nếu bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

Thận trọng ở người có tiền sử viêm gan B (HBV có thể tái hoạt).

Rối loạn nhịp tim – đặc biệt rung nhĩ

Một số bệnh nhân dùng ức chế BTK có thể bị:

Rung nhĩ (Atrial fibrillation)

Nhịp tim nhanh

Thận trọng nếu bệnh nhân có tiền sử tim mạch, tăng huyết áp, hoặc đang dùng thuốc ảnh hưởng nhịp tim.

Nguy cơ giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu

Cần theo dõi định kỳ:

Công thức máu

Bạch cầu, tiểu cầu, hemoglobin

Có thể phải tạm ngừng hoặc giảm liều nếu giảm máu nặng.

Tương tác thuốc rất quan trọng – CYP3A4

Acalabrutinib chuyển hóa qua CYP3A4, nên dễ bị ảnh hưởng bởi thuốc khác:

Tránh hoặc thận trọng với:

Thuốc ức chế mạnh CYP3A (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin…)

Thuốc cảm ứng CYP3A (rifampicin, carbamazepine, phenytoin…)

Thuốc kháng acid / PPI (omeprazole, esomeprazole): làm giảm hấp thu acalabrutinib → nên tránh dùng PPI.

Không dùng cho phụ nữ mang thai

Có thể gây dị tật hoặc độc phôi thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải tránh thai trong quá trình dùng thuốc và 1 tuần sau liều cuối.

Không khuyến cáo khi cho con bú

Chưa rõ thuốc có tiết qua sữa mẹ nhưng có nguy cơ ảnh hưởng trẻ → không dùng trong thời gian cho bú.

Suy gan

Suy gan nặng làm tăng nồng độ thuốc đáng kể → không nên dùng.

Suy gan nhẹ – trung bình: cần theo dõi chặt.

Suy thận

Không cần chỉnh liều khi eGFR ≥ 30 mL/phút.

Dữ liệu còn hạn chế khi eGFR < 30 → cần theo dõi cẩn thận.

Không bẻ, nghiền hoặc nhai viên thuốc

Phải nuốt nguyên viên, vì bẻ/nhiền sẽ ảnh hưởng hấp thu.

Liều dùng của Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg

Liều dùng chuẩn cho người lớn

Liều thông thường: 100 mg x 2 lần/ngày

Uống mỗi 12 giờ

Không được bỏ liều nếu có thể tránh

Dùng liên tục đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp thuốc

Áp dụng cho các bệnh:

Bạch cầu lympho mạn tính (CLL)

u lympho nhỏ (SLL)

u lympho tế bào vỏ (MCL)

Cách dùng

Nuốt nguyên viên, không bẻ – nghiền – nhai.

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton (PPI) như omeprazole, esomeprazole (làm giảm hấp thu).

Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ

Thay đổi liều dựa trên mức độ độc tính:

Giảm liều

Nếu bệnh nhân gặp độc tính độ ≥ 3:

Liều giảm: 100 mg / 1 lần mỗi ngày

Nếu độc tính tái phát → cân nhắc ngừng thuốc vĩnh viễn.

Tạm ngừng thuốc

Tạm ngừng nếu:

Giảm bạch cầu độ 3–4

Giảm tiểu cầu độ 3–4

Nhiễm trùng nặng

Rối loạn nhịp tim mới xuất hiện

Sau khi hồi phục → dùng lại với liều cũ hoặc giảm liều tùy mức độ.

Điều chỉnh liều trong tương tác thuốc (CYP3A)

Không dùng chung với thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Ketoconazole,, traconazole, Clarithromycin, Indinavir…

Nếu buộc phải dùng → tránh dùng acalabrutinib.

Ức chế trung bình CYP3A (diltiazem, fluconazole…) → Giảm liều Acalabrutinib xuống 100 mg 1 lần/ngày

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A (rifampicin, carbamazepine, phenytoin)

→ Tránh dùng chung vì giảm mạnh nồng độ acalabrutinib.

Quên liều

Nếu quên < 3 giờ so với thời gian uống: uống bù ngay.

Nếu > 3 giờ: bỏ qua liều đó, uống liều tiếp theo như bình thường.

Không được uống gấp đôi liều.

Những trường hợp cần thận trọng khi quyết định liều

Suy gan nặng → không khuyến cáo dùng

Suy gan nhẹ – trung bình → dùng liều chuẩn nhưng theo dõi

Suy thận → không cần chỉnh liều nếu eGFR ≥ 30 mL/phút

Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg có tác dụng phụ gì?

Acalabrutinib là thuốc ức chế BTK (Bruton Tyrosine Kinase), nên tác dụng phụ thường liên quan đến ức chế miễn dịch, giảm tế bào máu, xuất huyết, và rối loạn nhịp tim.

Tác dụng phụ thường gặp (≥ 20%)

Đau đầu (rất phổ biến trong những tuần đầu)

Nhiễm trùng đường hô hấp trên

Mệt mỏi

Tiêu chảy

Bầm tím, chảy máu nhẹ

Buồn nôn

Giảm bạch cầu

Giảm tiểu cầu

Đau cơ

Ho

Tác dụng phụ mức độ trung bình – cần theo dõi

Thiếu máu

Đau bụng / khó tiêu

Tăng huyết áp nhẹ

Phát ban da

Viêm xoang

Viêm phổi nhẹ

Tác dụng phụ nghiêm trọng – cần báo bác sĩ ngay

Nhiễm trùng nặng

Có thể bao gồm:

Viêm phổi

Nhiễm khuẩn huyết

Nhiễm nấm

TB tái hoạt

HBV tái hoạt (ở người mang virus viêm gan B)

Giảm tế bào máu nặng

Giảm bạch cầu độ 3–4

Giảm tiểu cầu độ 3–4

Thiếu máu độ 3–4

Có thể cần tạm ngừng thuốc hoặc giảm liều.

Xuất huyết nặng

Xuất huyết nội

Xuất huyết tiêu hóa

Xuất huyết não

Nguy cơ tăng nếu dùng chung thuốc chống đông.

Rối loạn nhịp tim

Rung nhĩ (phổ biến nhất)

Nhịp nhanh

Đánh trống ngực

Nguy cơ cao hơn ở người có bệnh tim mạch.

Ung thư thứ phát

Chủ yếu là ung thư da tế bào đáy hoặc tế bào vảy. Cần che nắng và kiểm tra da định kỳ.

Hội chứng ly giải khối u (TLS)

Hiếm gặp nhưng có thể xảy ra ở bệnh nhân có khối lượng u lớn.

Tác dụng phụ hiếm gặp

Viêm gan do thuốc

Thủng đường tiêu hóa

Phù ngoại biên

Phản ứng quá mẫn nặng

Tác dụng phụ đặc trưng của Acalabrutinib so với Ibrutinib

Acalabrutinib là thế hệ mới → ít tác dụng phụ tim mạch và xuất huyết hơn so với Ibrutinib, nhưng vẫn cần theo dõi.

Khi nào cần đi khám ngay?

Khó thở, sốt cao

Chảy máu kéo dài hoặc bất thường

Đau ngực, đánh trống ngực

Sưng phù, phát ban nặng

Tiêu chảy nặng hoặc nôn liên tục

Dấu hiệu nhiễm trùng (sốt > 38°C)

Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg tương tác với những thuốc nào?

Dưới đây là tương tác thuốc quan trọng của Acabrunat (Acalabrutinib) 100mg mà bạn cần lưu ý:

Acalabrutinib bị ảnh hưởng mạnh bởi các thuốc tác động lên CYP3A4, thuốc làm thay đổi pH dạ dày, và một số thuốc có khả năng tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc ức chế CYP3A4 (làm tăng nồng độ Acalabrutinib – nguy cơ độc tính cao)

Ức chế mạnh (nên tránh kết hợp)

Ketoconazole

Itraconazole

Clarithromycin

Indinavir, Ritonavir

Boceprevir, Telaprevir

Tăng đáng kể nồng độ Acalabrutinib → nguy cơ tiêu chảy, đau đầu, nhiễm trùng, loạn nhịp.

Ức chế trung bình (cần giảm liều Acalabrutinib)

Fluconazole

Erythromycin

Verapamil

Diltiazem

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (làm giảm tác dụng của Acalabrutinib – giảm hiệu quả điều trị)

Cảm ứng mạnh – chống phối hợp

Rifampin

Rifabutin

Carbamazepine

Phenytoin

Phenobarbital

St. John’s Wort (thảo dược)

Làm giảm mạnh nồng độ Acalabrutinib → giảm hiệu quả điều trị ung thư.

Thuốc làm tăng pH dạ dày (giảm hấp thu Acalabrutinib)

Thuốc kháng acid (Antacid)

Magnesium hydroxide

Aluminum hydroxide

Calcium carbonate

Uống cách Acalabrutinib ít nhất 2 giờ.

H2-antagonist

Ranitidine

Famotidine

Uống Acalabrutinib 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau thuốc.

PPI – Proton Pump Inhibitors (KHÔNG NÊN DÙNG)

Omeprazole

Esomeprazole

Pantoprazole

Lansoprazole

Làm giảm hấp thu đáng kể → giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu

Acalabrutinib có thể tăng nguy cơ xuất huyết, đặc biệt khi dùng chung với: Aspirin, NSAIDs (Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac…)

Thuốc chống đông: Warfarin, Heparin, Enoxaparin

Thuốc chống kết tập tiểu cầu: Clopidogrel, Ticagrelor, Prasugrel

Thuốc ảnh hưởng đến nhịp tim

Acalabrutinib có thể gây rung nhĩ → thận trọng khi dùng với:

Thuốc chống loạn nhịp (Amiodarone, Sotalol…)

Thuốc kéo dài QT khác

Vắc xin sống (Live vaccines): MMR, Varicella, Rotavirus, Yellow fever, BCG

Chống chỉ định trong khi dùng Acalabrutinib vì tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng.

Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Acabrunat Acalabrutinib 100mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị các loại ung thư dòng tế bào B, như: U lympho tế bào vỏ (Mantle Cell Lymphoma, MCL); Bạch cầu lympho mạn tính (CLL) hoặc u lympho nhỏ (SLL), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Acalabrutinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: drugs, mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.