Thuốc Afanix Afatinib 40mg là thuốc gì?

​Thuốc Afanix 40mg chứa hoạt chất Afatinib, được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR). Afatinib là một chất ức chế tyrosine kinase, hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của các protein nhất định trong cơ thể để làm chậm và cản trở sự phát triển của các tế bào ung thư. ​

Chỉ định của Thuốc Afanix 40mg: Điều trị đầu tiên cho bệnh nhân NSCLC di căn có đột biến gen EGFR (mất exon 19 hoặc thay thế exon 21 L858R).​

Điều trị bệnh nhân NSCLC di căn vảy tiến triển sau khi hóa trị liệu dựa trên bạch kim. ​

Hãng sản xuất: Beacon Băng La Đét

Đóng gói: Hộp 30 viên

Thuốc Afanix Afatinib 40mg dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Afanix 40mg (Afatinib) được sử dụng chủ yếu trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen EGFR. Cụ thể, thuốc được chỉ định cho:

Bệnh nhân NSCLC có đột biến EGFR

Dùng điều trị bước một cho bệnh nhân NSCLC di căn, có đột biến gen EGFR (mất đoạn exon 19 hoặc đột biến thay thế exon 21 L858R).

Afatinib giúp ức chế sự phát triển của tế bào ung thư bằng cách chặn thụ thể tyrosine kinase, từ đó làm chậm quá trình tiến triển bệnh.

Bệnh nhân NSCLC tiến triển sau hóa trị

Được sử dụng cho bệnh nhân NSCLC di căn thể vảy đã tiến triển sau khi điều trị bằng hóa trị liệu chứa bạch kim.

Lưu ý quan trọng khi sử dụng:

Thuốc không được khuyến cáo cho bệnh nhân không có đột biến EGFR.

Cần xét nghiệm đột biến EGFR trước khi sử dụng Afanix để đảm bảo hiệu quả điều trị.

Chống chỉ định của Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Thuốc Afanix 40mg (Afatinib) có một số chống chỉ định quan trọng mà bệnh nhân cần lưu ý trước khi sử dụng. Cụ thể:

Chống chỉ định tuyệt đối

Quá mẫn với Afatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân không có đột biến EGFR: Thuốc chỉ có hiệu quả với bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú: Afatinib có thể gây hại cho thai nhi và ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng: Vì thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan và thải trừ qua thận, những người có suy chức năng gan/thận nặng có nguy cơ gặp tác dụng phụ nghiêm trọng.

Cảnh báo và thận trọng đặc biệt

Bệnh nhân có bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc có tiền sử bệnh phổi kẽ: Vì Afatinib có thể gây viêm phổi kẽ, có nguy cơ đe dọa tính mạng.

Bệnh nhân có bệnh tim mạch, đặc biệt là suy tim hoặc rối loạn nhịp tim: Cần theo dõi chặt chẽ vì Afatinib có thể gây tăng nguy cơ biến cố tim mạch.

Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng hoặc mất nước: Vì thuốc có thể gây tiêu chảy nghiêm trọng, dễ dẫn đến mất nước và rối loạn điện giải.

Bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc hoặc các vấn đề về mắt nghiêm trọng: Afatinib có thể gây viêm giác mạc, khô mắt hoặc rối loạn thị giác.

Lưu ý: Trước khi sử dụng Afanix, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị.

Thuốc Afanix Afatinib 40mg có cơ chế hoạt động như thế nào?

Afatinib là một thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) thế hệ 2 có tác dụng đặc hiệu trên thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR/HER1) và một số thụ thể khác trong họ HER (ErbB), bao gồm HER2, HER3 và HER4.

Tác động vào thụ thể EGFR

Ở bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR, tế bào ung thư phát triển mạnh do EGFR bị kích hoạt quá mức, thúc đẩy sự phát triển và phân chia tế bào ung thư.

Afatinib gắn không hồi phục vào vùng tyrosine kinase của thụ thể EGFR và chặn đường truyền tín hiệu nội bào, làm gián đoạn quá trình phát triển và nhân lên của tế bào ung thư.

Ức chế nhiều thụ thể HER (ErbB)

Không chỉ tác động lên EGFR (HER1), Afatinib còn ức chế cả HER2, HER3 và HER4, giúp tăng hiệu quả trong việc ức chế sự phát triển của tế bào ung thư, đặc biệt là những dạng ung thư có cơ chế kháng thuốc TKI thế hệ 1 (như Gefitinib, Erlotinib).

Hiệu quả trong điều trị ung thư phổi NSCLC

Đặc biệt hiệu quả ở bệnh nhân có đột biến EGFR nhạy cảm, như mất đoạn exon 19 hoặc đột biến L858R ở exon 21.

Có khả năng vượt qua một số cơ chế kháng thuốc của TKI thế hệ 1, nhưng có thể bị kháng khi xuất hiện đột biến T790M, thường cần TKI thế hệ 3 như Osimertinib để điều trị.

Lưu ý: Thuốc chỉ có tác dụng trên bệnh nhân có đột biến EGFR, do đó cần xét nghiệm gen trước khi điều trị để đảm bảo hiệu quả.

Dược động học của Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Hấp thu (Absorption)

Sinh khả dụng đường uống: Khoảng 87%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): 2 - 5 giờ sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn: Khi dùng chung với thức ăn, nồng độ đỉnh của thuốc giảm 50% và diện tích dưới đường cong (AUC) giảm 39% → Nên uống thuốc khi đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn).

Phân bố (Distribution)

Thể tích phân bố (Vd): 2.7 L/kg → Thuốc phân bố rộng trong cơ thể.

Liên kết protein huyết tương: 95% (chủ yếu với albumin).

Xuyên qua hàng rào máu não: Có thể nhưng mức độ không rõ ràng.

Chuyển hóa (Metabolism)

Afatinib không bị chuyển hóa mạnh bởi enzym CYP450, thay vào đó chủ yếu bị thủy phân qua phản ứng enzym.

Các chất chuyển hóa không có hoạt tính đáng kể so với thuốc gốc.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (T1/2): 37 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.

Đường thải trừ chính:

Khoảng 85% qua phân (chủ yếu ở dạng không đổi).

Khoảng 5% qua nước tiểu.

Độ thanh thải ở thận thấp, do đó bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình có thể sử dụng với liều thông thường. Tuy nhiên, bệnh nhân suy thận nặng cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Lưu ý dược động học quan trọng:

Dùng lúc đói để tăng hấp thu.

Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi CYP450, ít tương tác thuốc qua con đường này.

Thải trừ chủ yếu qua phân, nên cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan.

Liều dùng của Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Liều khuyến cáo cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR

Liều khởi đầu: 40mg/ngày, uống một lần/ngày.

Thời điểm uống: Uống lúc đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn).

Điều chỉnh liều trong một số trường hợp

Nếu bệnh nhân không dung nạp tốt thuốc (tác dụng phụ nặng, như tiêu chảy nặng, viêm giác mạc, phản ứng da nghiêm trọng, v.v.)

Giảm liều: Giảm xuống 30mg/ngày nếu cần.

Nếu tiếp tục gặp tác dụng phụ nghiêm trọng, có thể giảm xuống 20mg/ngày hoặc ngừng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

Nếu bệnh nhân không đáp ứng tốt với 40mg/ngày mà không có tác dụng phụ nghiêm trọng

Có thể tăng lên 50mg/ngày, nhưng cần theo dõi tác dụng phụ chặt chẽ.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan/thận

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan nặng: Cần thận trọng, có thể phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nặng (CrCl <30 mL/phút): Cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Lưu ý quan trọng:

Uống nguyên viên, không nhai, bẻ, nghiền.

Nên xét nghiệm đột biến EGFR trước khi điều trị.

Báo ngay cho bác sĩ nếu gặp tác dụng phụ nặng như tiêu chảy, phát ban, viêm giác mạc, v.v.

Xử trí quên liều với Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Nếu quên liều và còn ≥ 8 giờ trước liều kế tiếp → Uống ngay liều đã quên.

Nếu còn < 8 giờ trước liều kế tiếp → Bỏ qua liều đã quên, KHÔNG uống bù, tiếp tục uống liều tiếp theo như bình thường.

Lưu ý quan trọng:

Không uống gấp đôi liều để bù → Có thể tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ như tiêu chảy nặng, phát ban, viêm giác mạc.

Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tránh quên liều.

Nếu quên liều thường xuyên, nên đặt nhắc nhở hoặc hỏi ý kiến bác sĩ để có biện pháp xử lý phù hợp.

Xử trí quá liều với Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Dấu hiệu quá liều có thể gặp:

Tiêu chảy nặng (có thể gây mất nước nghiêm trọng).

Phát ban, viêm da nghiêm trọng.

Buồn nôn, nôn, đau bụng dữ dội.

Khó thở, sưng mặt, phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Viêm giác mạc (đỏ mắt, đau mắt, nhạy cảm với ánh sáng).

Cách xử trí khi dùng quá liều:

Ngừng ngay thuốc Afanix.

Báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ:

Bù nước và điện giải nếu bị tiêu chảy nặng.

Dùng thuốc kháng histamin hoặc corticosteroid nếu có phản ứng da nghiêm trọng.

Khám mắt ngay nếu có dấu hiệu viêm giác mạc.

Lưu ý: Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Afatinib, việc điều trị chủ yếu dựa vào kiểm soát triệu chứng và hỗ trợ y tế kịp thời.

Tác dụng phụ của Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Tiêu chảy (rất phổ biến, có thể nặng nếu không kiểm soát).

Phát ban, viêm da (đặc biệt ở mặt, thân trên, có thể gây khô da, ngứa).

Khô miệng, viêm niêm mạc miệng.

Buồn nôn, nôn.

Mệt mỏi, chán ăn, sụt cân.

Tác dụng phụ ít gặp (1-10%)

Viêm giác mạc (đỏ mắt, đau mắt, nhạy cảm ánh sáng).

Tăng men gan (ALT, AST), suy gan nhẹ.

Tăng creatinine máu, suy thận nhẹ.

Đau cơ, đau khớp.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm nhưng cần chú ý)

Tiêu chảy nặng (mất nước nghiêm trọng) → Cần bù nước và điện giải.

Viêm phổi kẽ (ILD - Interstitial Lung Disease) → Có thể gây suy hô hấp.

Nhiễm trùng da nặng → Nếu có loét da, cần điều trị ngay.

Suy gan nặng → Theo dõi men gan định kỳ.

Khi nào cần báo ngay cho bác sĩ?

Tiêu chảy nặng (≥ 4 lần/ngày), không đáp ứng với thuốc cầm tiêu chảy.

Khó thở, ho dai dẳng (nguy cơ viêm phổi kẽ).

Đau mắt, nhìn mờ (dấu hiệu viêm giác mạc).

Vàng da, chán ăn kéo dài (dấu hiệu suy gan).

Lưu ý:

Theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ, đặc biệt trong 2 tháng đầu dùng thuốc.

Uống nhiều nước, ăn thức ăn mềm để giảm nguy cơ tiêu chảy.

Báo ngay cho bác sĩ nếu có dấu hiệu bất thường để được điều chỉnh liều hoặc hỗ trợ điều trị.

Thận trọng khi dùng Thuốc Afanix Afatinib 40mg

Bệnh nhân có nguy cơ tiêu chảy nặng

Afatinib gây tiêu chảy rất phổ biến (có thể dẫn đến mất nước, suy thận).

Cách phòng ngừa:

Uống nhiều nước, ăn thực phẩm dễ tiêu.

Sử dụng thuốc chống tiêu chảy (loperamide) sớm nếu có triệu chứng.

Nếu tiêu chảy nặng (≥ 4 lần/ngày, kéo dài) → Báo ngay bác sĩ.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi (viêm phổi kẽ - ILD)

Afatinib có thể gây viêm phổi kẽ (ILD), suy hô hấp nguy hiểm.

Dấu hiệu cần theo dõi: Ho dai dẳng, khó thở, sốt.

Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ viêm phổi kẽ!

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Suy gan nặng: Cần giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu men gan tăng cao.

Suy thận nặng (CrCl <30ml/phút): Dùng thận trọng, theo dõi chức năng thận.

Ảnh hưởng đến thị lực (viêm giác mạc)

Afatinib có thể gây đau mắt, đỏ mắt, nhạy cảm ánh sáng.

Nếu xuất hiện triệu chứng, ngừng thuốc và đi khám mắt ngay!

Phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thai kỳ (gây hại cho thai nhi).

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản: Nên dùng biện pháp tránh thai trong và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng thuốc.

Không cho con bú khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng đến tim mạch

Có thể gây kéo dài khoảng QT → Thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim, rối loạn điện giải.

Tương tác thuốc cần lưu ý

Thuốc chống tiêu chảy, thuốc ức chế bơm proton (PPI), kháng H2: Có thể ảnh hưởng hấp thu thuốc.

Thuốc chống đông (warfarin): Cần theo dõi INR thường xuyên.

Lời khuyên:

Theo dõi tác dụng phụ thường xuyên.

Uống thuốc đúng cách (trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ).

Báo ngay cho bác sĩ nếu có dấu hiệu bất thường.

Thuốc Afanix Afatinib 40mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc ảnh hưởng đến hấp thu Afatinib

Thuốc kháng axit, ức chế bơm proton (PPI) & kháng H2 (omeprazole, pantoprazole, ranitidine...)

→ Giảm hấp thu Afatinib, làm giảm hiệu quả điều trị.

→ Cách xử lý: Dùng Afanix ít nhất 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau các thuốc này.

Thuốc làm thay đổi chuyển hóa Afatinib

Chất ức chế P-gp (ketoconazole, ritonavir, cyclosporine, verapamil...)

→ Tăng nồng độ Afatinib trong máu, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

→ Cách xử lý: Nếu cần thiết phải dùng chung, có thể giảm liều Afanix theo hướng dẫn của bác sĩ.

Chất cảm ứng P-gp (rifampicin, phenytoin, carbamazepine, St. John's Wort...)

→ Giảm nồng độ Afatinib, làm giảm hiệu quả điều trị.

→ Cách xử lý: Tránh dùng chung hoặc cân nhắc tăng liều Afanix nếu cần.

Thuốc chống đông máu (Warfarin, Heparin)

Tăng nguy cơ chảy máu, cần theo dõi chặt chẽ INR nếu dùng chung.

Thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QT (Amiodarone, sotalol, moxifloxacin...)

Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim khi dùng chung với Afanix.

Cách xử lý: Theo dõi ECG và điện giải (K+, Mg2+, Ca2+).

Tương tác với thực phẩm & đồ uống

Nước bưởi chùm (grapefruit juice) → Có thể làm tăng nồng độ Afatinib, gây tác dụng phụ nặng hơn.

Cách xử lý: Tránh uống nước bưởi khi dùng thuốc.

Lưu ý quan trọng:

Luôn báo với bác sĩ về các thuốc, thực phẩm chức năng đang dùng.

Nếu cần dùng thuốc có tương tác, cần điều chỉnh liều và theo dõi chặt chẽ.

Thuốc Afanix Afatinib 40mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Afanix Afatinib 40mg: LH 0985671128

Thuốc Afanix Afatinib 40mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://oncosolution.com/oncology/afanix-40-mg-afatinib/

https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/afatinib-oral-route/description/drg-20061227