Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg là thuốc gì?
Thuốc Alkixen 250mg có hoạt chất chính là Crizotinib là thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Crizotinib 250 mg, thuộc nhóm thuốc điều trị đích (targeted therapy) dùng chủ yếu để trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) có dấu hiệu ALK-positive hoặc ROS1-positive.
Thuốc Alkixen 250mg được dùng trong các trường hợp:
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn với đột biến ALK dương tính
NSCLC có đột biến ROS1 dương tính
Trước khi dùng, bác sĩ cần xác định đột biến gen ALK hoặc ROS1 bằng xét nghiệm chuyên biệt.Orio Pharma
Cơ chế tác dụng của Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg
Crizotinib là một chất ức chế tyrosine kinase, nghĩa là nó chặn hoạt động của một số enzyme (protein) thúc đẩy sự tăng trưởng và sống còn của tế bào ung thư, như: ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase), ROS1, c-MET (Hepatocyte Growth Factor Receptor)
Điều này giúp làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư trong các trường hợp có đột biến gen tương ứng.
Chỉ định của Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg
Thuốc Alkixen 250 mg (hoạt chất Crizotinib) được chỉ định trong các trường hợp sau:
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ALK dương tính
Dùng cho bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc di căn
Khối u có tái sắp xếp gen ALK (ALK-positive) đã được xác định bằng xét nghiệm sinh học phân tử
Có thể dùng điều trị bước một hoặc sau khi thất bại với hóa trị
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ROS1 dương tính
Dùng cho NSCLC tiến triển hoặc di căn
Có tái sắp xếp gen ROS1 (ROS1-positive)
Lưu ý quan trọng
Bắt buộc phải xét nghiệm gen ALK hoặc ROS1 dương tính trước khi chỉ định điều trị.
Thuốc không có hiệu quả ở bệnh nhân NSCLC không mang đột biến ALK hoặc ROS1.
Việc sử dụng phải do bác sĩ chuyên khoa ung bướu chỉ định và theo dõi.
Chống chỉ định của Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg
Thuốc Alkixen 250 mg (hoạt chất Crizotinib) chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với Crizotinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Tiền sử dị ứng nghiêm trọng (phản vệ, phát ban nặng, phù mạch…) với Crizotinib
Phụ nữ mang thai
Crizotinib có thể gây độc tính trên thai nhi
Chống chỉ định sử dụng trong suốt thai kỳ
Phụ nữ đang cho con bú
Chưa rõ Crizotinib có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ gây hại cho trẻ bú mẹ
Cần ngưng cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 45 ngày sau liều cuối
Các trường hợp không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần thận trọng cao (Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có theo dõi chặt chẽ):
Suy gan nặng
Suy thận nặng
Tiền sử rối loạn nhịp tim, kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm
Bệnh phổi kẽ / viêm phổi do thuốc
Dùng đồng thời thuốc kéo dài QT hoặc ức chế/hoạt hóa mạnh CYP3A4
Trẻ em (chưa đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả)
Dược động học của Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg
Hấp thu
Đường dùng: Uống
Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 43%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 4–6 giờ sau uống
Thức ăn: không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu → có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn
Phân bố
Tỷ lệ gắn protein huyết tương: cao, khoảng 91%
Thể tích phân bố: lớn → thuốc phân bố rộng trong các mô
Có khả năng qua hàng rào máu–não hạn chế, do đó hiệu quả trên di căn não kém hơn so với các thuốc ALK thế hệ mới
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu tại gan
Enzyme chính: CYP3A4 và CYP3A5
Crizotinib vừa là cơ chất, vừa là chất ức chế vừa CYP3A
Dễ xảy ra tương tác thuốc với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A
Thải trừ
Thời gian bán thải (t½): khoảng 42 giờ
Đường thải trừ:
Qua phân: ~ 63%
Qua nước tiểu: ~ 22
Chủ yếu thải trừ dưới dạng đã chuyển hóa
Trạng thái ổn định (Steady state)
Đạt được sau khoảng 15 ngày dùng thuốc liên tục
Có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng liều lặp lại
Ý nghĩa lâm sàng
Cần theo dõi chức năng gan định kỳ
Thận trọng khi dùng chung với:
Thuốc ức chế CYP3A mạnh (ketoconazole, clarithromycin…)
Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh (rifampicin, carbamazepine…)
Có thể cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg
Trước khi điều trị bằng Alkixen 250 mg, cần đặc biệt lưu ý các điểm sau:
Xác định đúng đối tượng điều trị
Bắt buộc xét nghiệm gen chứng minh:
ALK dương tính hoặc ROS1 dương tính
Thuốc không hiệu quả với NSCLC không có các đột biến này.
Chức năng gan
Crizotinib có thể gây tăng men gan, viêm gan, suy gan (hiếm nhưng nghiêm trọng).
Cần xét nghiệm AST, ALT, bilirubin trước điều trị
Theo dõi 2 tuần/lần trong 2 tháng đầu, sau đó định kỳ
Thận trọng cao ở bệnh nhân suy gan; có thể cần giảm liều hoặc ngưng thuốc.
Chức năng tim mạch
Có thể gây nhịp tim chậm
Kéo dài khoảng QT
Trước khi dùng cần:
Đánh giá tiền sử rối loạn nhịp
Kiểm tra ECG và điện giải
Tránh dùng chung với thuốc kéo dài QT hoặc gây nhịp chậm nếu không cần thiết.
Nguy cơ viêm phổi kẽ (ILD/Pneumonitis)
Có thể xảy ra viêm phổi do thuốc, đôi khi đe dọa tính mạng.
Nếu xuất hiện:
Khó thở tăng dần
Ho, sốt, giảm oxy máu
Ngưng thuốc ngay và đánh giá y tế.
Rối loạn thị giác
Thường gặp trong những tuần đầu điều trị:
Nhìn mờ, ruồi bay, chói sáng
Thường nhẹ và thoáng qua, nhưng cần thận trọng khi: Lái xe và vận hành máy móc
Phụ nữ có thai, cho con bú và khả năng sinh sản
Chống chỉ định khi mang thai
Phụ nữ và nam giới:
Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả
Trong điều trị và ít nhất 45 ngày sau liều cuối
Không cho con bú trong khi dùng thuốc.
Tương tác thuốc
Tránh hoặc thận trọng khi dùng với:
Thuốc ức chế CYP3A mạnh (ketoconazole, clarithromycin…)
Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh (rifampicin, phenytoin…)
Tránh nước bưởi / bưởi chùm vì làm tăng nồng độ thuốc.
Đối tượng đặc biệt
Suy thận nặng: cần cân nhắc điều chỉnh liều
Trẻ em: chưa đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả
Người cao tuổi: theo dõi chặt chẽ tác dụng phụ
Khuyến cáo chung
Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu
Không tự ý ngưng, tăng hoặc giảm liều
Báo ngay cho bác sĩ khi có:
Vàng da, nước tiểu sẫm
Khó thở, ho nhiều
Chóng mặt, ngất, tim đập chậm
Liều dùng và Cách dùng Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg
Liều dùng khuyến cáo
Liều chuẩn cho người lớn: 250 mg/lần × 2 lần/ngày
Tổng liều: 500 mg/ngày
Uống cách nhau khoảng 12 giờ
Áp dụng cho bệnh nhân:
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ALK dương tính hoặc ROS1 dương tính
Chức năng gan, thận bình thường hoặc suy nhẹ–vừa
Điều chỉnh liều khi gặp tác dụng không mong muốn
Mức giảm liều theo khuyến cáo:
Giảm liều lần 1: 200 mg × 2 lần/ngày
Giảm liều lần 2: 250 mg × 1 lần/ngày
Nếu vẫn không dung nạp → ngưng điều trị
Ngưng tạm thời hoặc ngưng hẳn khi:
Tăng men gan nặng
Viêm phổi kẽ (ILD)
Kéo dài QT nghiêm trọng
Nhịp tim chậm có triệu chứng
Điều chỉnh liều ở đối tượng đặc biệt
Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút, không lọc máu):
Liều khuyến cáo: 250 mg × 1 lần/ngày
Suy gan:
Suy gan nhẹ–vừa: thận trọng, theo dõi sát
Suy gan nặng: không khuyến cáo sử dụng
Cách dùng
Đường dùng: Uống
Cách uống:
Nuốt nguyên viên nang
Không nghiền, không nhai, không mở viên
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn
Uống thuốc đúng giờ mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định
Xử trí khi quên liều hoặc quá liều
Quên liều
Nếu nhớ ra trước ≥ 6 giờ so với liều kế tiếp → uống ngay
Nếu nhớ ra < 6 giờ → bỏ qua liều đã quên
Không uống gấp đôi liều
Quá liều
Có thể gây buồn nôn, nôn nhiều; Chóng mặt, rối loạn nhịp tim. Cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế ngay. Điều trị chủ yếu là điều trị hỗ trợ
Khuyến cáo quan trọng
Chỉ dùng thuốc khi có xác nhận ALK hoặc ROS1 dương tính
Không tự ý thay đổi liều
Tránh nước bưởi và thuốc ảnh hưởng CYP3A
Theo dõi định kỳ gan – tim – phổi
Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg có tác dụng phụ gì?
Crizotinib là thuốc điều trị đích, tuy dung nạp tốt hơn hóa trị nhưng vẫn có thể gây nhiều tác dụng không mong muốn, từ nhẹ – thường gặp đến hiếm nhưng nghiêm trọng.
Tác dụng phụ thường gặp (≥ 10% bệnh nhân)
Rối loạn tiêu hóa:
Buồn nôn, nôn
Tiêu chảy hoặc táo bón
Chán ăn, đau bụng
Rối loạn thị giác (rất đặc trưng):
Nhìn mờ
Ruồi bay, chớp sáng
Giảm thị lực thoáng qua (thường xuất hiện sớm, mức độ nhẹ)
Toàn thân:
Mệt mỏi
Phù (đặc biệt phù mắt cá chân, mí mắt)
Xét nghiệm:
Tăng men gan (AST, ALT)
Giảm albumin máu
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Thiếu máu, giảm bạch cầu
Chóng mặt, đau đầu
Viêm miệng
Nổi ban da
Tăng creatinin máu
Nhịp tim chậm
Tác dụng phụ nghiêm trọng – cần chú ý (< 1% nhưng có thể đe dọa tính mạng)
Viêm phổi kẽ (ILD / Pneumonitis)
Biểu hiện: Khó thở tăng dần; Ho khan, sốt
Ngưng thuốc ngay và đánh giá y tế khẩn cấp
Độc tính gan nặng
Vàng da, nước tiểu sẫm
Men gan tăng cao, suy gan
Có thể tử vong nếu không phát hiện sớm
Rối loạn nhịp tim
Kéo dài QT; Nhịp tim chậm có triệu chứng; Ngất, choáng
Rối loạn thị giác nặng
Giảm thị lực rõ rệt
Hiếm khi gây tổn thương võng mạc
Tác dụng phụ trên đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi: tăng nguy cơ phù, mệt mỏi
Bệnh nhân suy gan/thận: tăng nguy cơ tích lũy thuốc
Dùng chung thuốc khác: tăng nguy cơ tương tác và độc tính
Khi nào cần báo bác sĩ ngay?
Báo ngay nếu có:
Khó thở, ho nhiều, sốt
Vàng da, đau hạ sườn phải
Tim đập chậm, choáng, ngất
Giảm thị lực đột ngột
Lời khuyên
Theo dõi định kỳ:
Chức năng gan
ECG và điện giải
Không tự ý ngưng hoặc giảm liều
Tránh nước bưởi và thuốc tương tác CYP3A
Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg tương tác với những thuốc nào?
Crizotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4/3A5 và đồng thời ức chế CYP3A, vì vậy có nhiều tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý.
Thuốc chống chỉ định hoặc nên tránh dùng chung
Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh → Làm giảm nồng độ Crizotinib, giảm hiệu quả điều trị
Rifampicin, rifabutin; Carbamazepin; Phenytoin; Phenobarbital; St. John’s wort (cây Ban Âu)
Tránh phối hợp
Thuốc ức chế CYP3A mạnh
Làm tăng nồng độ Crizotinib, tăng nguy cơ độc tính
Ví dụ:
Kháng nấm azole: ketoconazole, itraconazole, voriconazole
Kháng sinh macrolide: clarithromycin, telithromycin
Thuốc kháng virus: ritonavir, cobicistat
Nefazodone
Nếu buộc dùng: theo dõi chặt chẽ, cân nhắc giảm liều Crizotinib
Thuốc kéo dài khoảng QT
Tăng nguy cơ loạn nhịp tim nguy hiểm
Ví dụ:
Chống loạn nhịp: amiodarone, sotalol
Kháng sinh: moxifloxacin, levofloxacin
Thuốc chống loạn thần: haloperidol, quetiapine
Methadone
Thận trọng cao, theo dõi ECG và điện giải
Thuốc gây nhịp tim chậm
Tăng nguy cơ nhịp chậm có triệu chứng
Ví dụ:
Chẹn beta: propranolol, bisoprolol
Chẹn kênh canxi non-DHP: verapamil, diltiazem
Digoxin
Ivabradine
Theo dõi mạch, huyết áp, ECG
Thuốc là cơ chất của CYP3A (bị ảnh hưởng bởi Crizotinib)
Crizotinib làm tăng nồng độ các thuốc này
Ví dụ:
Midazolam, triazolam
Cyclosporin, tacrolimus
Simvastatin, atorvastatin
Fentanyl; Sildenafil
Có thể cần giảm liều thuốc dùng kèm
Thức ăn & sản phẩm cần tránh
Bưởi / nước bưởi → tăng nồng độ Crizotinib
Thảo dược không rõ nguồn gốc ảnh hưởng enzym gan
Luôn thông báo đầy đủ danh sách thuốc đang dùng (kể cả OTC, thảo dược)
Không tự ý thêm hoặc ngưng thuốc khi đang dùng Crizotinib
Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) có dấu hiệu ALK-positive hoặc ROS1-positive, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị .
Bài viết về Thuốc Alkixen Crizotinib 250mg của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: medex, mayoclinic
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.