Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg là thuốc gì?
Thuốc Alvotinib chứa hoạt chất chính là Imatinib 400mg là thuốc điều trị ung thư, thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase.
Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg được chỉ định trong:
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML – Chronic Myeloid Leukemia), giai đoạn mạn, tăng tốc hoặc chuyển cấp.
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho Ph+ (ALL Philadelphia dương tính).
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST – Gastrointestinal Stromal Tumors) không thể phẫu thuật hoặc đã di căn.
Hội chứng tăng bạch cầu ưa eosinophil mạn tính, bệnh tăng sinh tủy ác tính (MPD).
Bệnh xơ tủy rối loạn sinh tủy kèm thụ thể PDGFR.
Một số u ác tính khác có liên quan đến hoạt hóa tyrosine kinase bất thường.
Nói cách khác, đây là thuốc nhắm trúng đích, được dùng chủ yếu trong ung thư máu và một số loại ung thư mô đặc biệt.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ miễn dịch – thuốc ức chế enzym tyrosine kinase (TKI).
Hãng sản xuất: Remedica, Remedica Ltd, Cộng hòa Síp
Cơ chế tác dụng của Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Imatinib ức chế chọn lọc các protein tyrosine kinase bất thường (ví dụ: BCR-ABL, c-KIT, PDGFR). Các protein này thường hoạt động quá mức trong một số loại ung thư máu và ung thư mô, dẫn đến sự tăng sinh tế bào bất thường. Bằng cách ức chế hoạt tính của chúng, thuốc làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư.
Chỉ định của Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Dưới đây là chỉ định của thuốc Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg) theo hướng dẫn lâm sàng:
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML – Chronic Myeloid Leukemia)
Ở giai đoạn mạn, giai đoạn tăng tốc hoặc chuyển cấp.
Dùng cho bệnh nhân mới chẩn đoán hoặc khi đã thất bại với điều trị trước đó (ví dụ interferon-alpha).
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+ ALL – Acute Lymphoblastic Leukemia)
Sử dụng đơn trị hoặc phối hợp trong phác đồ hóa trị.
Có thể dùng cho bệnh nhân tái phát hoặc kháng trị.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST – Gastrointestinal Stromal Tumors)
Ác tính, không thể phẫu thuật hoặc đã di căn.
Có thể dùng bổ trợ sau phẫu thuật cắt bỏ GIST để giảm nguy cơ tái phát.
Các bệnh lý tăng sinh tủy ác tính (MPD – Myeloproliferative Disorders)
Liên quan đến tái sắp xếp gen PDGFR.
Bệnh tăng bạch cầu ưa eosinophil mạn tính (HES/CEL – Hypereosinophilic Syndrome/Chronic Eosinophilic Leukemia)
Có liên quan đến bất thường gen FIP1L1-PDGFRα hoặc không có đột biến xác định nhưng đáp ứng với Imatinib.
Bệnh xơ tủy rối loạn sinh tủy (MDS/MPD – Myelodysplastic/Myeloproliferative Diseases)
Khi có tái sắp xếp gen PDGFR.
U nguyên bào sợi da ác tính (DFSP – Dermatofibrosarcoma Protuberans)
Giai đoạn tiến triển, không thể phẫu thuật hoặc đã di căn.
Như vậy, Alvotinib 400mg chủ yếu được chỉ định trong bệnh bạch cầu dòng tủy, bạch cầu cấp Ph+, GIST và một số bệnh ác tính hiếm gặp liên quan bất thường tyrosine kinase.
Chống chỉ định của Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Dưới đây là chống chỉ định của thuốc Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg):
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn với Imatinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Không nên sử dụng hoặc cần cân nhắc thận trọng trong các trường hợp:
Phụ nữ có thai: Imatinib có thể gây độc cho thai, dị tật bẩm sinh → chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ, cần tránh mang thai trong thời gian điều trị.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ → chống chỉ định hoặc phải ngừng cho con bú.
Bệnh nhân suy gan nặng: vì thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, nguy cơ tích lũy và độc tính cao.
Bệnh nhân suy thận nặng: cần thận trọng vì thuốc và chất chuyển hóa có thể bài tiết qua thận.
Người đang dùng thuốc có tương tác mạnh với Imatinib (CYP3A4 inhibitors/inducers): có thể làm thay đổi nồng độ thuốc trong máu, tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả.
Tóm lại: Alvotinib Imatinib 400mg chống chỉ định ở người mẫn cảm với thuốc, phụ nữ có thai & cho con bú, và cần đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc đang dùng thuốc tương tác mạnh.
Dược động học của Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Dưới đây là thông tin về dược động học của thuốc Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg):
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 98%, hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
Nồng độ đỉnh (Cmax): đạt sau 2–4 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn: Thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu nhẹ nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu → thường uống cùng bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.
Phân bố
Tỉ lệ gắn protein huyết tương: ~95% (chủ yếu gắn với albumin và α1-acid glycoprotein).
Thể tích phân bố (Vd): khoảng 260–400 L, cho thấy thuốc phân bố rộng trong các mô.
Chuyển hóa
Gan là cơ quan chuyển hóa chính.
Enzym chính: CYP3A4 (ngoài ra có CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 tham gia ở mức độ nhỏ).
Chất chuyển hóa chính: N-desmethyl imatinib (có hoạt tính, nhưng kém hơn Imatinib khoảng 2–3 lần).
Thải trừ
Đường thải trừ chính: phân (68%) và nước tiểu (13%).
Dạng thải trừ: chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, chỉ ~25% ở dạng thuốc còn hoạt tính.
Thời gian bán thải (t½):
Imatinib: khoảng 18 giờ.
N-desmethyl imatinib: khoảng 40 giờ.
→ Cho phép dùng 1 lần/ngày trong hầu hết các chỉ định.
Ảnh hưởng ở bệnh nhân đặc biệt
Suy gan: độ thanh thải giảm → nồng độ thuốc tăng → cần hiệu chỉnh liều.
Suy thận: ảnh hưởng không đáng kể đến dược động học (vì chủ yếu thải qua gan), nhưng vẫn cần theo dõi.
Người cao tuổi: dược động học không thay đổi rõ, nhưng nhạy cảm hơn với tác dụng phụ.
Tóm lại: Alvotinib Imatinib 400mg hấp thu tốt đường uống, chuyển hóa chủ yếu qua gan (CYP3A4), thải trừ qua phân, có thời gian bán thải khoảng 18 giờ nên dùng 1 lần/ngày là hợp lý.
Trước khi sử dụng Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Trước khi sử dụng thuốc Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg), bệnh nhân và bác sĩ cần lưu ý các điểm sau:
Đánh giá trước điều trị
Xét nghiệm máu: công thức máu toàn bộ (CBC), chức năng gan (AST, ALT, bilirubin), chức năng thận (creatinin, ure).
Xác định chỉ định chính xác: bệnh nhân cần được chẩn đoán xác định có đột biến/đặc điểm phù hợp (ví dụ: BCR-ABL dương tính trong CML, Ph+ trong ALL, đột biến KIT/PDGFR trong GIST).
Khám toàn diện: cân nặng, huyết áp, tình trạng tim mạch, gan, thận.
Đối tượng cần thận trọng
Suy gan, suy thận: dễ tích lũy thuốc → cần điều chỉnh liều và theo dõi chặt chẽ.
Người có bệnh tim mạch: Imatinib có thể gây giữ nước, phù, suy tim sung huyết.
Người có bệnh lý dạ dày – tiêu hóa: nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, đặc biệt ở bệnh nhân GIST.
Người cao tuổi: dễ gặp tác dụng phụ về máu và giữ nước.
Phụ nữ và trẻ em
Phụ nữ có thai: Imatinib có thể gây quái thai, dị tật bẩm sinh → tránh mang thai trong khi điều trị và ít nhất 15 ngày sau liều cuối.
Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú vì thuốc bài tiết vào sữa.
Trẻ em: Có thể dùng trong CML, nhưng cần theo dõi ảnh hưởng đến tăng trưởng chiều cao.
Tương tác thuốc cần lưu ý
Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, itraconazole): làm tăng nồng độ Imatinib → tăng độc tính.
Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine, St. John’s Wort): làm giảm nồng độ Imatinib → giảm hiệu quả.
Thuốc chống đông máu nhóm coumarin (warfarin): có nguy cơ tăng chảy máu → nên thay bằng heparin.
Paracetamol liều cao: có thể làm thay đổi chuyển hóa của Imatinib.
Hướng dẫn sử dụng an toàn
Uống cùng bữa ăn và với nhiều nước để giảm kích ứng dạ dày.
Không tự ý tăng/giảm liều nếu chưa có chỉ định bác sĩ.
Báo ngay khi có biểu hiện: phù nhiều, khó thở, chảy máu bất thường, vàng da, phát ban nặng.
Tóm lại, trước khi dùng Alvotinib Imatinib 400mg, cần xét nghiệm nền, loại trừ chống chỉ định, thận trọng ở bệnh nhân có bệnh gan – thận – tim mạch, tránh dùng khi mang thai/cho con bú và lưu ý các tương tác thuốc.
Liều dùng và Cách dùng của Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Dưới đây là hướng dẫn liều dùng và cách dùng thuốc Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg) theo từng chỉ định lâm sàng:
Cách dùng
Uống nguyên viên với một cốc nước đầy, cùng bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.
Nếu liều cao hơn 600mg/ngày → chia làm 2 lần (sáng và tối).
Có thể pha viên nén trong một ly nước hoặc nước táo cho bệnh nhân khó nuốt.
Liều dùng theo từng bệnh
Bệnh bạch cầu mạn dòng tủy (CML – Chronic Myeloid Leukemia)
Giai đoạn mạn tính (mới chẩn đoán): 400mg/ngày.
Giai đoạn tiến triển hoặc chuyển cấp: 600mg/ngày.
Tối đa: có thể tăng đến 800mg/ngày (400mg x 2 lần) nếu bệnh không kiểm soát.
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho Ph+ (ALL Philadelphia dương tính)
Liều thường dùng: 600mg/ngày, đơn trị hoặc phối hợp với hóa trị.
U mô đệm đường tiêu hóa (GIST)
U ác tính, không phẫu thuật được hoặc đã di căn: 400mg/ngày.
Có thể tăng đến 600–800mg/ngày nếu bệnh tiến triển.
Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật cắt bỏ GIST: 400mg/ngày, thường kéo dài 3 năm.
Hội chứng tăng bạch cầu ưa eosinophil mạn tính (HES/CEL): 100mg/ngày; nếu không đáp ứng → có thể tăng đến 400mg/ngày.
Bệnh tăng sinh tủy ác tính (MPD) hoặc MDS/MPD có tái sắp xếp gen PDGFR: 400mg/ngày.
U nguyên bào sợi da ác tính (DFSP – Dermatofibrosarcoma Protuberans): 800mg/ngày (400mg x 2 lần).
Điều chỉnh liều
Suy gan, suy thận: giảm liều hoặc giám sát chặt chẽ.
Tác dụng phụ nặng (độc tính huyết học hoặc ngoài huyết học): có thể ngừng tạm thời, giảm liều từ 400mg → 300mg hoặc từ 600mg → 400mg.
Trẻ em (CML/ALL Ph+): liều khởi đầu 260–340mg/m²/ngày, tối đa 800mg/ngày.
Tóm lại: Liều Alvotinib Imatinib 400mg thay đổi tùy bệnh lý, từ 100mg đến 800mg/ngày. Đa số bệnh nhân người lớn dùng 400–600mg/ngày, uống cùng bữa ăn.
Cách dùng
Uống nguyên viên với một cốc nước đầy, cùng bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.
Nếu liều cao hơn 600 mg/ngày → chia thành 2 lần (sáng và tối).
Bệnh nhân khó nuốt có thể hòa viên thuốc trong 1 ly nước hoặc nước táo rồi uống ngay.
Điều chỉnh liều
Suy gan, suy thận: giảm liều hoặc giám sát chặt chẽ.
Tác dụng phụ nặng (độc tính huyết học hoặc ngoài huyết học): có thể ngừng thuốc tạm thời, sau đó giảm liều (ví dụ: từ 400 → 300 mg, hoặc từ 600 → 400 mg).
Trẻ em (CML/ALL Ph+): liều khởi đầu 260–340 mg/m²/ngày, tối đa 800 mg/ngày.
Như vậy, Alvotinib Imatinib 400mg thường dùng liều 400–600 mg/ngày, tùy bệnh lý và mức độ nặng.
Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg tương tác với những thuốc nào?
Dưới đây là các tương tác thuốc quan trọng của Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg):
Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa Imatinib
Imatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, do đó các thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym này sẽ làm thay đổi nồng độ thuốc:
Thuốc ức chế CYP3A4 (tăng nồng độ Imatinib, tăng độc tính):
Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole.
Clarithromycin, Erythromycin, Telithromycin.
Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir (thuốc kháng HIV).
Thuốc cảm ứng CYP3A4 (giảm nồng độ Imatinib, giảm hiệu quả):
Rifampicin, Rifabutin.
Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital.
Dexamethasone liều cao.
Thảo dược St. John’s Wort (cây Ban âu).
Tương tác với thuốc chống đông và chống kết tập tiểu cầu
Warfarin: nguy cơ chảy máu tăng → nên thay thế bằng Heparin.
Cần thận trọng khi dùng cùng aspirin, clopidogrel, NSAID vì nguy cơ xuất huyết tiêu hóa tăng.
Tương tác với các thuốc khác
Paracetamol liều cao: có thể làm thay đổi chuyển hóa Imatinib → tăng độc tính gan.
Levothyroxin: nồng độ thuốc có thể giảm khi dùng cùng Imatinib ở bệnh nhân cắt tuyến giáp → cần điều chỉnh liều hormon giáp.
Thuốc nền CYP3A4 (Simvastatin, Cyclosporin, Tacrolimus, Midazolam…): Imatinib có thể ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ các thuốc này → nguy cơ độc tính.
Allopurinol: cần thận trọng khi phối hợp vì làm tăng độc tính trên máu.
Tương tác với thực phẩm
Bưởi chùm (grapefruit): ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ Imatinib trong máu → không nên dùng.
Rượu, bia: tăng gánh nặng cho gan → làm tăng độc tính trên gan.
Thận trọng khi sử dụng Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg
Dưới đây là những lưu ý và thận trọng khi sử dụng thuốc Alvotinib Imatinib 400mg (Imatinib mesylate 400mg):
Theo dõi công thức máu và chức năng gan
Imatinib có thể gây giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu → cần xét nghiệm máu định kỳ.
Có nguy cơ tăng men gan, suy gan cấp → theo dõi AST, ALT, bilirubin trong quá trình điều trị.
Nếu độc tính huyết học hoặc gan nặng → tạm ngưng hoặc giảm liều.
Giữ nước và biến chứng tim mạch
Thuốc có thể gây phù, tăng cân, tràn dịch màng phổi, phù phổi, suy tim sung huyết.
Cần theo dõi cân nặng, tình trạng phù, khó thở, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có bệnh tim mạch.
Xuất huyết và tiêu hóa
Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, đặc biệt ở bệnh nhân GIST.
Thận trọng khi phối hợp với NSAID, aspirin, thuốc chống đông.
Độc tính da và quá mẫn
Có thể gây phát ban, mề đay, phù mạch, phản ứng da nặng (Stevens–Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc) → ngừng thuốc ngay nếu nặng.
Thai kỳ và cho con bú
Chống chỉ định khi mang thai (nguy cơ dị tật thai nhi).
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải sử dụng biện pháp tránh thai an toàn trong khi dùng thuốc và ít nhất 15 ngày sau liều cuối.
Không nên dùng khi đang cho con bú, vì Imatinib bài tiết qua sữa mẹ.
Trẻ em
Có thể làm chậm tăng trưởng chiều cao → cần theo dõi định kỳ sự phát triển.
Người suy gan, suy thận
Suy gan: giảm độ thanh thải → dễ tích lũy → cần giảm liều và theo dõi men gan sát sao.
Suy thận: thận trọng vì có thể tăng độc tính mặc dù thuốc thải trừ chủ yếu qua gan.
Tương tác thuốc
Tránh dùng với chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine…) hoặc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, thuốc kháng HIV protease).
Tránh bưởi chùm vì làm tăng nồng độ thuốc.
Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Alvotinib Imatinib 400mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị Bệnh bạch cầu, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Imatinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.