Thuốc Auset Azacitidine 300mg là thuốc gì?

Thuốc Auset 300mg chứa hoạt chất azacitidine, được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu tủy cấp tính (AML) ở người lớn. Thuốc được chỉ định cho những bệnh nhân đã đạt thuyên giảm hoàn toàn (CR) hoặc thuyên giảm hoàn toàn với phục hồi tế bào máu không hoàn toàn (CRi) sau liệu pháp hóa trị liệu ban đầu và không thể tiếp tục điều trị chuyên sâu.

Azacitidine là một chất tương tự nucleoside cytidine, hoạt động bằng cách ức chế enzyme DNA methyltransferase, dẫn đến giảm methyl hóa DNA. Điều này ngăn chặn sự phát triển và phân chia của các tế bào ung thư trong tủy xương, giúp tiêu diệt các tế bào bất thường.

Thuốc Auset Azacitidine 300mg dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Auset 300mg (Azacitidine 300mg) được chỉ định dùng cho bệnh nhân bạch cầu tủy cấp tính (AML - Acute Myeloid Leukemia). Cụ thể:

Dành cho người lớn đã đạt thuyên giảm hoàn toàn (CR) hoặc thuyên giảm hoàn toàn với phục hồi tế bào máu không hoàn toàn (CRi) sau liệu pháp hóa trị liệu ban đầu.

Được sử dụng để duy trì đáp ứng điều trị ở những bệnh nhân không thể tiếp tục điều trị chuyên sâu.

Thuốc Auset 300mg không thay thế các liệu pháp hóa trị liệu cảm ứng thông thường.

Cần có sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa để đảm bảo an toàn trong quá trình điều trị.

Chống chỉ định của Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Quá mẫn cảm với Azacitidine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ đang cho con bú – do nguy cơ thuốc đi vào sữa mẹ và gây hại cho trẻ sơ sinh.

Bệnh nhân suy gan nặng – Azacitidine có thể làm tổn thương gan nghiêm trọng hơn.

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút) – nguy cơ tích tụ thuốc và gia tăng độc tính.

Bệnh nhân có khối u ác tính tiến triển kèm suy tủy xương nặng – có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tủy.

Thận trọng khi dùng:

Phụ nữ có thai: Cần tránh sử dụng do nguy cơ gây quái thai.

Nam giới có kế hoạch sinh con: Cần sử dụng biện pháp tránh thai vì thuốc có thể ảnh hưởng đến tinh trùng.

Cần xét nghiệm chức năng gan, thận và công thức máu định kỳ trong quá trình điều trị.

Cơ chế hoạt động của Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Azacitidine là một chất tương tự nucleoside cytidine, hoạt động theo hai cơ chế chính:

Ức chế DNA Methyltransferase (DNMT) → Giải phóng các gen ức chế khối u

Azacitidine tích hợp vào RNA và DNA của tế bào ung thư, đặc biệt là các tế bào trong tủy xương.

Khi thuốc gắn vào DNA, nó ức chế enzyme DNMT, làm giảm methyl hóa DNA.

Kết quả: Các gen ức chế khối u trước đây bị tắt do methyl hóa sẽ được kích hoạt lại, giúp khống chế sự phát triển của tế bào ác tính.

Gây độc tế bào ung thư → Ngăn chặn sự phát triển của AML

Khi tích hợp vào RNA, Azacitidine ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp protein, làm rối loạn quá trình tăng sinh của tế bào bạch cầu ác tính.

Khi tích hợp vào DNA, nó gây tổn thương DNA và kích hoạt cơ chế chết theo chương trình (apoptosis) của tế bào ung thư.

Dược động học của Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Dược động học của Azacitidine bao gồm hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ, giúp hiểu cách thuốc hoạt động trong cơ thể.

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống: ~11% (so với đường tiêm).

Nồng độ đỉnh (Tmax): ~ 1 giờ sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn: Khi dùng cùng thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) giảm 13% nhưng không ảnh hưởng nhiều đến tác dụng điều trị.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương: 6 - 12% (thấp, ít bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi protein huyết tương).

Thể tích phân bố (Vd): ~76 L (cho thấy thuốc phân bố tốt vào các mô).

Khả năng qua hàng rào máu não: Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan và tế bào hồng cầu.

Enzyme tham gia: Cytidine deaminase (biến Azacitidine thành chất không hoạt tính).

Chuyển hóa chủ yếu thành uridine và cytosine không hoạt tính trước khi bị thải trừ.

Thải trừ

Thời gian bán thải (T1/2): ~ 1 - 2 giờ.

Đường thải trừ chính:

Thận (85%) – phần lớn thuốc được đào thải qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa.

Phân (gần như không đáng kể).

Độ thanh thải trung bình: 167 - 245 mL/phút.

Liều dùng của Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Chỉ định chính: Duy trì điều trị ở bệnh nhân bạch cầu tủy cấp tính (AML) đã đạt đáp ứng hoàn toàn (CR) hoặc đáp ứng hoàn toàn với phục hồi tế bào máu không hoàn toàn (CRi).

Liều khuyến cáo cho người lớn

Liều tiêu chuẩn: 300 mg/lần/ngày, uống trong 14 ngày liên tiếp của chu kỳ 28 ngày.

Thời gian điều trị: Duy trì cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không chấp nhận được.

Cách dùng Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Uống nguyên viên với một cốc nước, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn.

Không nghiền, nhai hoặc bẻ viên thuốc.

Nếu quên liều, uống ngay khi nhớ ra trong 12 giờ, nếu quá thời gian thì bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo như bình thường.

Điều chỉnh liều trong một số trường hợp

Bệnh nhân suy thận:

Mức độ trung bình - nặng (CrCl < 60 mL/phút): Xem xét giảm liều xuống 200 mg/ngày nếu xuất hiện tác dụng phụ nặng.

Bệnh nhân suy gan:

Không có khuyến cáo điều chỉnh liều cụ thể, nhưng cần theo dõi chức năng gan thường xuyên.

Nếu gặp tác dụng phụ nghiêm trọng (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu nặng, độc tính tiêu hóa...):

Có thể tạm ngưng điều trị hoặc giảm liều xuống 200 mg/ngày.

Lưu ý quan trọng:

Không tự ý tăng hoặc giảm liều mà không có chỉ định của bác sĩ.

Bệnh nhân cần xét nghiệm công thức máu và chức năng gan/thận định kỳ.

Nam giới và phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai trong suốt quá trình điều trị.

Xử trí quên liều với Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Nếu quên liều trong vòng 12 giờ: Uống ngay liều đã quên càng sớm càng tốt.

Nếu đã quá 12 giờ: Bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như bình thường vào ngày hôm sau. Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.

Xử trí quá liều với Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Nếu uống quá liều Azacitidine, có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng như:

Suy tủy xương nặng (giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu) → nguy cơ nhiễm trùng, xuất huyết.

Buồn nôn, nôn nhiều, tiêu chảy nặng → mất nước, rối loạn điện giải.

Suy gan, suy thận cấp (ở liều rất cao).

Cách xử trí khi quá liều

Nếu vừa mới uống quá liều (trong vòng 1-2 giờ):

Gọi ngay cấp cứu hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.

Không tự gây nôn, trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

Nếu có triệu chứng nghiêm trọng (sốt, chảy máu, suy giảm ý thức, nôn nhiều, tiêu chảy dữ dội):

Nhập viện ngay để được điều trị hỗ trợ.

Xét nghiệm máu để đánh giá mức độ suy tủy.

Điều trị hỗ trợ tại bệnh viện có thể bao gồm:

Truyền dịch để bù nước, điện giải.

Hỗ trợ tủy xương (truyền tiểu cầu, hồng cầu nếu cần).

Thuốc kích thích bạch cầu (Filgrastim) nếu bị giảm bạch cầu nghiêm trọng.

Lọc máu nếu có dấu hiệu suy thận cấp.

Tác dụng phụ của Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Azacitidine là một thuốc điều trị ung thư có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, chủ yếu liên quan đến suy tủy xương, rối loạn tiêu hóa và độc tính toàn thân.

Tác dụng phụ thường gặp (≥ 10%)

Rối loạn huyết học (do suy tủy xương):

Giảm bạch cầu trung tính → tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Giảm hồng cầu (thiếu máu) → mệt mỏi, da xanh xao.

Giảm tiểu cầu → dễ bầm tím, chảy máu kéo dài.

Rối loạn tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn (rất phổ biến).

Tiêu chảy, táo bón, đau bụng.

Viêm niêm mạc miệng, lở loét miệng.

Tác dụng phụ toàn thân:

Sốt, ớn lạnh (đặc biệt nếu giảm bạch cầu).

Mệt mỏi, suy nhược cơ thể.

Đau đầu, chóng mặt.

Đau khớp, đau cơ.

Tác dụng phụ ít gặp (1 - 10%)

Nhiễm trùng nghiêm trọng:

Nhiễm trùng huyết do suy giảm miễn dịch.

Viêm phổi, viêm đường tiết niệu.

Rối loạn gan - thận:

Tăng men gan (ALT, AST).

Suy thận cấp ở một số bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

Hệ thần kinh:

Mất ngủ, lo lắng.

Tê bì, ngứa ran tay chân.

Tác dụng phụ hiếm gặp (< 1%) nhưng nghiêm trọng

Phản ứng dị ứng nặng (sốc phản vệ, phù mạch).

Hội chứng rối loạn biệt hóa (Differentiation Syndrome): sốt, phù phổi, tụ dịch màng phổi.

Tổn thương gan nặng (viêm gan, suy gan cấp).

Khi nào cần gặp bác sĩ ngay?

Liên hệ bác sĩ ngay nếu có các triệu chứng sau:

Sốt cao (≥ 38°C), ớn lạnh, dấu hiệu nhiễm trùng.

Chảy máu bất thường, bầm tím không rõ nguyên nhân.

Khó thở, sưng phù, đau tức ngực.

Tiêu chảy hoặc nôn nhiều không kiểm soát.

Vàng da, nước tiểu sẫm màu (dấu hiệu tổn thương gan).

Cách giảm tác dụng phụ

Buồn nôn → Uống nhiều nước, chia nhỏ bữa ăn, dùng thuốc chống nôn (theo bác sĩ).

Giảm bạch cầu → Tránh tiếp xúc với nguồn lây nhiễm, vệ sinh cá nhân tốt.

Giảm tiểu cầu → Tránh va chạm mạnh, không dùng aspirin hoặc NSAID.

Mệt mỏi → Nghỉ ngơi nhiều, bổ sung dinh dưỡng đầy đủ.

Thận trọng khi dùng Thuốc Auset Azacitidine 300mg

Azacitidine là một thuốc hóa trị mạnh, vì vậy cần thận trọng đặc biệt khi sử dụng để đảm bảo an toàn cho bệnh nhân.

Suy tủy xương nghiêm trọng

Thuốc có thể gây giảm bạch cầu, hồng cầu, tiểu cầu nghiêm trọng, dẫn đến nhiễm trùng, thiếu máu, hoặc xuất huyết.

Cần theo dõi công thức máu thường xuyên (trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị).

Nhiễm trùng nặng

Bệnh nhân có hệ miễn dịch yếu dễ mắc viêm phổi, nhiễm trùng huyết, viêm đường tiết niệu.

Nếu có sốt ≥ 38°C, ho, ớn lạnh, cần báo ngay cho bác sĩ.

Hội chứng rối loạn biệt hóa (Differentiation Syndrome)

Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, có thể gây sốt, phù phổi, khó thở, huyết áp không ổn định.

Cần theo dõi chặt chẽ và điều trị bằng corticosteroid nếu xảy ra.

Thận trọng ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân có vấn đề về gan

Azacitidine có thể gây tăng men gan, tổn thương gan, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan nặng.

Cần theo dõi chức năng gan định kỳ.

Bệnh nhân suy thận

Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận, vì vậy cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận trung bình - nặng.

Nếu CrCl < 60 mL/phút, có thể cần giảm liều hoặc theo dõi độc tính thận chặt chẽ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định vì có thể gây dị tật thai nhi hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và ít nhất 6 tháng sau khi kết thúc điều trị.

Nam giới cũng nên tránh có con trong 3 tháng sau khi ngừng thuốc.

Người cao tuổi

Bệnh nhân lớn tuổi (≥ 65 tuổi) có nguy cơ tác dụng phụ cao hơn, đặc biệt là suy tủy.

Cần theo dõi cẩn thận chức năng gan, thận, huyết học.

Người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, nên cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Lưu ý quan trọng khi dùng thuốc

Xét nghiệm máu trước và trong khi điều trị để theo dõi suy tủy.

Uống nhiều nước để giảm nguy cơ tổn thương thận.

Báo ngay cho bác sĩ nếu có dấu hiệu nhiễm trùng, chảy máu bất thường, hoặc các phản ứng nghiêm trọng.

Thuốc Auset Azacitidine 300mg tương tác với những thuốc nào?

Azacitidine có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Tương tác với thuốc gây ức chế tủy xương

Nhóm thuốc có thể làm tăng nguy cơ suy tủy, nhiễm trùng, chảy máu:

Hóa trị khác (Cyclophosphamide, Doxorubicin, Cytarabine...) → tăng suy tủy.

Thuốc ức chế miễn dịch (Tacrolimus, Cyclosporine) → tăng nguy cơ nhiễm trùng.

NSAIDs, Aspirin, Heparin, Warfarin → tăng nguy cơ chảy máu do giảm tiểu cầu.

Cần theo dõi công thức máu thường xuyên nếu dùng chung.

Tương tác với thuốc làm ảnh hưởng đến thận hoặc gan

Nhóm thuốc có thể làm tăng độc tính thận - gan:

Thuốc độc với thận (Cisplatin, Aminoglycosides, NSAIDs) → tăng nguy cơ suy thận.

Thuốc độc với gan (Paracetamol liều cao, Methotrexate) → tăng nguy cơ tổn thương gan.

Cần theo dõi chức năng gan, thận khi sử dụng chung.

 Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa thuốc

Các thuốc ảnh hưởng đến enzyme CYP450 có thể làm thay đổi nồng độ Azacitidine trong máu:

Thuốc ức chế CYP3A4 (Ketoconazole, Ritonavir) → có thể làm tăng tác dụng và độc tính của Azacitidine.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (Rifampin, Carbamazepine, Phenytoin) → có thể làm giảm hiệu quả của Azacitidine.

Cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi khi dùng chung.

Tương tác với vắc-xin

Azacitidine làm suy giảm miễn dịch → có thể làm giảm hiệu quả của vắc-xin hoặc tăng nguy cơ nhiễm trùng.

Không nên tiêm vắc-xin sống (Vắc-xin sởi, quai bị, rubella, thủy đậu) trong khi điều trị.

Vắc-xin bất hoạt (cúm, viêm gan B) có thể an toàn hơn nhưng vẫn cần tham khảo bác sĩ.

Nếu cần tiêm vắc-xin, nên chờ ít nhất vài tuần sau khi kết thúc điều trị.

Lưu ý quan trọng khi sử dụng Azacitidine

Báo cho bác sĩ tất cả các thuốc đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng.

Theo dõi sát các chỉ số huyết học, chức năng gan, thận khi dùng chung với các thuốc có nguy cơ tương tác.

Tránh tự ý dùng thêm thuốc mà không có hướng dẫn của bác sĩ.

Thuốc Auset Azacitidine 300mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Auset Azacitidine 300mg: LH 0985671128

Thuốc Auset Azacitidine 300mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị bệnh bạch cầu tủy cấp tính (AML) ở người lớn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-180013/azacitidine-oral/details

https://www.drugs.com/mtm/azacitidine.html