Thuốc Azashine Azacitidine 100mg là thuốc gì?

Thuốc Azashine chứa hoạt chất Azacitidine 100mg, là một thuốc chống ung thư thuộc nhóm chất điều hòa biểu sinh (hypomethylating agent).

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg được sử dụng chủ yếu trong điều trị các rối loạn tủy xương và một số bệnh bạch cầu.

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg được chỉ định điều trị cho:

Hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS – Myelodysplastic Syndromes)

Bệnh bạch cầu dòng tủy cấp (AML – Acute Myeloid Leukemia)

Bệnh bạch cầu tủy mạn thể tăng sinh bất thường (CMML – Chronic Myelomonocytic Leukemia)

Thuốc thường được sử dụng qua đường tiêm dưới da hoặc tiêm/truyền tĩnh mạch.

Hãng sản xuất: Hetero Healthcare, Ấn Độ

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ

Cơ chế tác dụng của Thuốc Azashine Azacitidine 100mg

Azacitidine là chất tương tự nucleoside, tác động theo 2 cơ chế:

Tích hợp vào RNA → ức chế tổng hợp protein của tế bào bất thường

Tích hợp vào DNA → ức chế methyl hóa DNA → phục hồi các gen ức chế khối u, điều chỉnh phân chia tế bào và ngăn chặn sự phát triển tế bào ác tính.

Azacitidine hoạt động bằng cách ức chế quá trình methyl hóa DNA, giúp phục hồi chức năng bình thường của tế bào tủy xương và ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư bất thường.

Chỉ định của Thuốc Azashine Azacitidine 100mg

Dưới đây là chỉ định chính xác và đầy đủ của Thuốc Azashine Azacitidine 100mg (hoạt chất: Azacitidine):

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg được dùng để điều trị các bệnh lý huyết học ác tính sau:

Hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS – Myelodysplastic Syndromes)

Bao gồm tất cả các thể theo phân loại WHO/FAB:

Thiếu máu dai dẳng

Giảm bạch cầu dai dẳng

Giảm tiểu cầu dai dẳng

Thể loạn sản tủy mức độ cao (RAEB, RAEB-t)

Hội chứng rối loạn sinh tủy kèm tăng sinh tủy

CMML có loạn sản tủy

Đây là chỉ định được sử dụng nhiều nhất của Azacitidine.

Bệnh bạch cầu DÒNG TỦY mạn thể mono (CMML – Chronic Myelomonocytic Leukemia)

Áp dụng cho:

CMML có loạn sản tủy

Số lượng bạch cầu đơn nhân tăng

Không thuộc nhóm bệnh tăng sinh tủy đơn thuần

Bệnh bạch cầu cấp dòng tủy (AML – Acute Myeloid Leukemia)

Azacitidine được chỉ định cho:

AML mới chẩn đoán

Bệnh nhân không phù hợp điều trị hóa trị cảm ứng mạnh (ví dụ: anthracycline + cytarabine)

Thường dùng cho người lớn tuổi hoặc người có nhiều bệnh nền

Chống chỉ định của Thuốc Azashine Azacitidine 100mg

Thuốc không được sử dụng trong các trường hợp sau:

Dị ứng với Azacitidine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Bao gồm cả dị ứng chéo với methylcellulose hoặc các thuốc tương tự nucleoside.

Ung thư gan tiến triển (Advanced malignant hepatic tumors)

Bệnh nhân có ung thư gan giai đoạn nặng hoặc tiến triển không được dùng Azacitidine do tăng độc tính và nguy cơ tử vong cao hơn.

Phụ nữ đang cho con bú

Thuốc có thể bài tiết vào sữa → gây độc tế bào cho trẻ.

Phụ nữ có thai

Azacitidine gây độc tính lên phôi, quái thai, tuyệt đối tránh sử dụng trong thai kỳ.

Bệnh nhân suy gan nặng

Do nguy cơ tăng độc tính và tích luỹ thuốc.

Các trường hợp cần thận trọng đặc biệt (KHÔNG phải chống chỉ định tuyệt đối)

Suy thận vừa – nặng

Nhiễm trùng chưa kiểm soát

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng

Tiền sử bệnh tim mạch

Bệnh nhân lớn tuổi, suy nhược

Đang dùng các thuốc độc tế bào khác

Dược động học của Thuốc Azashine Azacitidine 100mg

Azacitidine là thuốc tiêm (dưới da hoặc tĩnh mạch), có các đặc điểm dược động học như sau:

Hấp thu (Absorption)

Tiêm dưới da (SC)

Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn.

Sinh khả dụng: khoảng 89% so với đường tĩnh mạch.

Cmax: đạt trong 30 phút – 1 giờ sau khi tiêm.

Tiêm tĩnh mạch (IV)

Nồng độ đỉnh đạt ngay lập tức.

Phân bố (Distribution)

Azacitidine phân bố rộng trong các mô, đặc biệt là tủy xương.

Tỷ lệ gắn protein huyết tương: thấp.

Thể tích phân bố tương đối lớn → dễ vào tế bào đích (tủy xương và tế bào ác tính).

Chuyển hóa (Metabolism)

Azacitidine không phụ thuộc nhiều vào enzym gan (CYP450).

Chuyển hóa chủ yếu qua:

Thủy phân (hydrolysis)

Deamination bởi cytidine deaminase → tạo các chất chuyển hóa không độc tính, thải ra ngoài qua thận.

Thải trừ (Elimination)

Đường thải trừ chính: Nước tiểu, > 70–80% trong 24 giờ.

Một phần rất nhỏ qua phân.

Thời gian bán thải (T½)

Khoảng 3–4 giờ đối với tiêm dưới da.

Ít thay đổi theo liều.

Đặc điểm quan trọng khác

Không tích lũy trong cơ thể: Mặc dù dùng mỗi ngày trong 7 ngày liên tục, thuốc không tích lũy, nhờ thời gian bán thải ngắn.

Suy thận ảnh hưởng đến thải trừ: Do thải chủ yếu qua thận → bệnh nhân suy thận cần theo dõi sát.

Không phụ thuộc gan

Vì thuốc được chuyển hóa chủ yếu ngoài gan → ít bị ảnh hưởng bởi bệnh gan nhẹ–vừa.

Tuy nhiên, ung thư gan tiến triển là chống chỉ định.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Azashine Azacitidine 100mg

Azacitidine là thuốc hóa trị độc tế bào, nên cần đánh giá kỹ trước và trong điều trị.

Theo dõi công thức máu thường xuyên

Azacitidine gây ức chế tủy xương, dẫn đến:

Giảm bạch cầu → nguy cơ nhiễm trùng

Giảm hồng cầu → thiếu máu

Giảm tiểu cầu → nguy cơ xuất huyết

Cần kiểm tra công thức máu trước mỗi chu kỳ và định kỳ trong quá trình điều trị.

Có thể phải giảm liều hoặc trì hoãn chu kỳ nếu tủy hồi phục chậm.

Đánh giá chức năng gan và thận

Thận: Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận → bệnh nhân suy thận cần theo dõi sát creatinine và điện giải.

Gan: Không dùng cho bệnh nhân ung thư gan tiến triển. Cẩn thận trong trường hợp rối loạn chức năng gan.

Không dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Azacitidine gây độc tính lên phôi, gây quái thai.

Nam và nữ đang điều trị cần tránh thai:

Nữ: ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc

Nam: ít nhất 3 tháng

Thận trọng với bệnh nhân nhiễm trùng

Bệnh nhân có nhiễm trùng cấp cần được điều trị dứt điểm trước khi bắt đầu dùng thuốc.

Nếu đang điều trị mà xuất hiện sốt, cần báo bác sĩ ngay.

Thận trọng với bệnh nhân có bệnh tim

Azacitidine có thể gây:

Rối loạn điện giải

Hạ huyết áp

Khó thở → cần theo dõi nhịp tim và ECG ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch.

Không dùng với vaccine sống

Ví dụ: vaccine sởi – quai bị – rubella, thủy đậu, sốt vàng → gây nguy cơ nhiễm trùng nặng trên nền ức chế miễn dịch.

Theo dõi dấu hiệu độc tính tại vị trí tiêm

Đỏ, sưng, đau

Viêm mô tế bào (hiếm)

Thận trọng khi dùng với thuốc khác gây ức chế tủy

Khi kết hợp với các thuốc hóa trị khác → tăng nguy cơ:

Suy tủy nặng

Nhiễm trùng

Xuất huyết

Cảnh báo khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây: Mệt mỏi; Chóng mặt; Buồn nôn → cần tránh hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo.

Liều lượng và Cách dùng Thuốc Azashine Azacitidine 100mg

Dưới đây là liều lượng và cách dùng đầy đủ – chính xác của Thuốc Azashine Azacitidine 100mg (Azacitidine) theo khuyến cáo lâm sàng và hướng dẫn chuẩn.

Liều chuẩn (Standard dose): 75 mg/m² mỗi ngày × 7 ngày liên tiếp

Chu kỳ 28 ngày (4 tuần)

Tiếp tục ít nhất 4–6 chu kỳ, hoặc cho tới khi đạt đáp ứng.

Đây là phác đồ được sử dụng phổ biến nhất cho MDS, CMML và AML.

Các phác đồ thay thế (nếu bệnh nhân không dung nạp)

Phác đồ 5–2–2

75 mg/m²/ngày

5 ngày liên tiếp

Nghỉ 2 ngày

Dùng tiếp 2 ngày → Tổng vẫn 7 ngày điều trị trong một chu kỳ 28 ngày

Phác đồ 5 ngày

Dùng 75 mg/m²/ngày × 5 ngày → Chỉ áp dụng khi bệnh nhân không thể dùng đủ 7 ngày.

Đường dùng

Tiêm dưới da (SC) – ưu tiên

Tiêm tại: Bụng; Đùi; Cánh tay trên

Luân phiên vị trí tiêm để giảm kích ứng.

Truyền tĩnh mạch (IV): Truyền trong 10–40 phút (tùy cơ sở).

Điều chỉnh liều

Khi có suy tủy nặng (giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu)

Có thể: Giảm liều; Trì hoãn chu kỳ; Hỗ trợ truyền máu hoặc G-CSF

Suy thận

Không cần chỉnh liều ban đầu

Nếu tăng creatinine hoặc BUN → xem xét giảm liều hoặc tạm ngưng.

Suy gan

Azacitidine không dùng cho ung thư gan tiến triển

Suy gan nhẹ–vừa: thận trọng, không có chỉnh liều chuẩn.

Chuẩn bị thuốc trước khi tiêm

Hoàn nguyên mỗi lọ 100 mg bằng 4 ml nước cất tiêm → tạo dung dịch 25 mg/ml

Dùng ngay hoặc bảo quản theo đúng khuyến cáo của nhà sản xuất (Nhân viên y tế thực hiện.)

Thời gian điều trị

Cần ít nhất 4–6 chu kỳ để đánh giá đáp ứng.

Có thể tiếp tục điều trị lâu dài nếu bệnh nhân đáp ứng và dung nạp được thuốc.

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg có tác dụng phụ gì?

Azacitidine là thuốc hóa trị độc tế bào → gây nhiều tác dụng phụ, đặc biệt là ức chế tủy xương.

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥ 30%)

Ức chế tủy xương (rất thường gặp)

Giảm bạch cầu trung tính → nguy cơ nhiễm trùng, sốt

Giảm bạch cầu nói chung

Giảm tiểu cầu → nguy cơ chảy máu

Thiếu máu → mệt mỏi, chóng mặt

Đây là tác dụng phụ quan trọng nhất, cần theo dõi công thức máu liên tục.

Triệu chứng đường tiêu hóa: Buồn nôn; Nôn; Tiêu chảy; Táo bón; Đau bụng

Phản ứng tại vị trí tiêm (SC): Đỏ; Sưng; Đau; Tụ máu; Viêm mô tế bào (hiếm hơn); Mệt mỏi, suy nhược; Sốt

Tác dụng phụ thường gặp (10–30%)

Nhiễm trùng

Nhiễm khuẩn huyết (sepsis)

Viêm phổi

Nhiễm trùng tiết niệu

Ảnh hưởng tim mạch

Tăng huyết áp

Hạ huyết áp

Loạn nhịp (ít hơn)

Rối loạn điện giải

Giảm natri

Giảm kali

Tăng creatinine

Triệu chứng toàn thân

Chán ăn

Sụt cân

Đau đầu

Nhức mỏi cơ thể

Mất ngủ

Tác dụng phụ ít gặp (<10%)

Khó thở, ho

Rối loạn thần kinh

Chóng mặt

Lú lẫn hiếm gặp

Bất thường chức năng gan:

Tăng men gan (AST, ALT)

Tăng bilirubin nhẹ

Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng

Hội chứng ly giải khối u (TLS)

Gặp ở bệnh nhân có khối lượng tế bào ác tính lớn.

Suy gan nặng

Hiếm, nhưng tử vong nếu tiến triển nặng.

Đặc biệt ở bệnh nhân có ung thư gan từ trước.

Phản vệ: Nguy cơ rất thấp nhưng cần theo dõi lần tiêm đầu.

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg tương tác với những thuốc nào?

Azacitidine không chuyển hóa qua hệ enzym CYP450, nên ít tương tác hơn so với nhiều thuốc hóa trị khác.

Tuy nhiên, vẫn có những nhóm thuốc cần đặc biệt thận trọng vì có thể tăng độc tính, nhất là ức chế tủy và độc tính thận.

Thuốc gây ức chế tủy xương

Nguy cơ: suy tủy nặng, nhiễm trùng, chảy máu

Các thuốc cần tránh phối hợp hoặc theo dõi rất sát:

Các thuốc hóa trị khác (Cyclophosphamide, Doxorubicin, Vincristine, Cytarabine…)

Clozapine, Linezolid, Carbamazepine, Phenytoin, Trimethoprim–Sulfamethoxazole, Zidovudine (AZT)

Thuốc gây độc tính trên thận (nephrotoxic drugs)

Nguy cơ: tăng độc tính của Azacitidine do giảm thải trừ

Gồm: Aminoglycoside (Amikacin, Gentamicin), Amphotericin B, Vancomycin, Cisplatin, Carboplatin, NSAID liều cao, Acyclovir, Valacyclovir (liều cao) → Cần theo dõi creatinine và chức năng thận.

Thuốc ảnh hưởng đến hệ miễn dịch

Tăng nguy cơ nhiễm trùng khi dùng Azacitidine

Corticoid liều cao kéo dài

Thuốc ức chế miễn dịch khác: Cyclosporine, Tacrolimus, Azathioprine, Sirolimus

Vaccine

Vaccine sống – chống chỉ định tuyệt đối

Sởi – quai bị – rubella (MMR)

Thủy đậu

Sốt vàng

BCG

Rotavirus

Polio (OPV)

Nguy cơ gây nhiễm trùng đe dọa tính mạng.

Vaccine bất hoạt: Có thể dùng, nhưng hiệu quả có thể giảm.

Thuốc gây buồn nôn

Azacitidine thường gây nôn, nên thường được phối hợp với thuốc chống nôn: Ondansetron, Granisetron, Metoclopramide

Không có tương tác xấu → được khuyến cáo sử dụng.

Kháng sinh, kháng nấm, kháng virus

Không có tương tác trực tiếp đáng kể, nhưng:

Fluconazole, Voriconazole, Clarithromycin, Ciprofloxacin

Có thể làm tăng nguy cơ rối loạn máu, nhiễm trùng cơ hội → cần theo dõi công thức máu.

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Azashine Azacitidine 100mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Azashine Azacitidine 100mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị các rối loạn tủy xương và một số bệnh bạch cầu, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Azacitidine của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:  drugs, mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​