Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg là thuốc gì?

Thuốc Balversa là chứa hoạt chất chính là erdafitinib — một chất ức chế kinase, cụ thể ức chế họ thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4).

Thuốc Balversa được chỉ định cho người lớn bị ung thư biểu mô tiết niệu/niệu quản (urothelial carcinoma) — thường là ung thư bàng quang — khi khối u có đột biến FGFR (ví dụ FGFR3) và bệnh đã tiến triển hoặc lan rộng (metastatic), hoặc không thể phẫu thuật.

Thường dùng khi bệnh nhân đã thử ít nhất một liệu pháp hệ thống (hóa trị hoặc điều trị khác) mà không còn hiệu quả.

Thuốc Balversa là thuốc “đích” — dùng khi ung thư có đột biến gen FGFR — không giống thuốc hóa trị truyền thống. Khi FGFR bị đột biến (như FGFR3) thì có thể khiến tế bào ung thư phát triển nhanh — erdafitinib “ngăn chặn” tín hiệu đó, làm chậm hoặc ngăn sự nhân lên và lan rộng của tế bào ung thư.

Nhờ vậy, với những bệnh nhân đủ điều kiện (đột biến FGFR + đã điều trị trước đó không hiệu quả), Balversa mở ra hy vọng điều trị mới — giúp kéo dài thời gian sống thêm và kiểm soát tiến triển bệnh.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg

Erdafitinib là “pan-FGFR inhibitor”: nó ức chế hoạt động của FGFR1–4, làm giảm sự phosphoryl hóa và truyền tín hiệu qua FGFR — từ đó ức chế sự sống sót và sinh sản của tế bào ung thư có đột biến FGFR.

Vì thuốc nhắm đúng vào những khối u có đột biến FGFR, nên trước khi dùng, bác sĩ cần làm xét nghiệm gen (biopsy hoặc mẫu mô u) để xác định khối u có đột biến thích hợp hay không.

Chỉ định của Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg

Dưới đây là chỉ định chính của Balversa (Erdafitinib 4 mg / viên nén) — tức là các hoàn cảnh mà thuốc được phép/khuyến cáo sử dụng.

Thuốc Balversa được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô niệu (urothelial carcinoma, UC) khi khối u nằm ở bàng quang hoặc đường tiết niệu có biến đổi gen của thụ thể FGFR.

Cụ thể, thuốc dành cho người lớn với ung thư niệu — ở giai đoạn “không thể phẫu thuật” (unresectable) hoặc đã lan rộng (metastatic).

Quan trọng: khối u của bệnh nhân phải có đột biến (“susceptible alterations”) ở gen FGFR3 (hoặc đôi khi FGFR2, tùy phê duyệt cục bộ) — nghĩa là trước khi dùng, cần xét nghiệm gen để xác định xem khối u có chứa những biến đổi này hay không.

Balversa thường được dùng khi bệnh nhân đã trải qua ít nhất một đợt điều trị hệ thống trước đó (ví dụ hóa trị dùng thuốc chứa platin, hoặc các liệu pháp khác) mà bệnh vẫn tiến triển.

Theo phê duyệt gần đây (2024), Balversa được dùng cho bệnh nhân có “locally advanced or metastatic urothelial carcinoma with susceptible FGFR3 genetic alterations” sau ít nhất một dòng điều trị trước.

Vì sao chỉ định như vậy?

Vì Thuốc Balversa là một thuốc “đích” — nó chặn hoạt động của thụ thể FGFR (FGFR1–4), vốn nếu có đột biến (như FGFR3) có thể làm tế bào ung thư phát triển quá mức.

Với bệnh nhân có ung thư urothelial mang biến đổi FGFR, Balversa có thể làm khối u co lại, làm chậm tiến triển và kéo dài thời gian sống — đặc biệt khi các liệu pháp trước đó không còn hiệu quả.

Chống chỉ định của Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg

Dưới đây là những cảnh báo quan trọng — những tình huống mà nếu bệnh nhân gặp phải, bác sĩ cần cân nhắc kỹ hoặc theo dõi sát nếu quyết định dùng thuốc:

Vấn đề về mắt

Balversa có thể gây các rối loạn mắt nghiêm trọng, như Central serous retinopathy (CSR) / bong biểu mô sắc tố võng mạc (retinal pigment epithelial detachment – RPED), có thể dẫn đến thay đổi hoặc mất thị lực.

Nếu người bệnh đã có các vấn đề về thị lực hoặc mắt — cần đánh giá bác sĩ chuyên khoa mắt trước khi dùng, và theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Phụ nữ có thai / cho con bú & khả năng sinh sản

Thuốc có thể gây hại cho bào thai — nếu dùng khi đang mang thai có thể gây dị tật bào thai.

Không nên dùng Balversa khi phụ nữ đang mang thai hoặc dự định mang thai. Phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 1 tháng sau liều cuối.

Đồng thời, phụ nữ đang cho con bú không nên dùng Balversa và nên ngừng cho bú khi đang điều trị và ít nhất 1 tháng sau liều cuối.

Khi phối hợp thuốc khác — tương tác và ảnh hưởng đến hiệu quả/tác dụng phụ

Balversa có thể tương tác với thuốc ảnh hưởng đến men gan/enzym chuyển hóa như các chất ức chế hoặc cảm ứng mạnh của CYP3A4/CYP2C9 — dùng chung có thể làm tăng độc tính hoặc làm giảm hiệu quả của erdafitinib.

Cần tránh hoặc thận trọng khi dùng các thuốc làm thay đổi nồng độ phosphate máu đồng thời — vì Balversa vốn có thể gây tăng phosphate máu (hyperphosphatemia) và các biến chứng liên quan.

Trẻ em

Không có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn và hiệu quả của Balversa ở trẻ em — do đó không nên dùng trừ khi có nghiên cứu hoặc chỉ định rõ ràng.

Nếu muốn — mình có thể xem giúp tài liệu gốc dùng cho Việt Nam (nếu có) để xem có thêm chống chỉ

Dược động học của Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg

Dưới đây là dược động học đầy đủ và chính xác của Balversa (Erdafitinib 4mg) theo tài liệu chuẩn của FDA và nhà sản xuất (Janssen).

Hấp thu (Absorption)

Erdafitinib hấp thu tốt qua đường uống.

Sinh khả dụng đường uống (F): khoảng 59%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 2–6 giờ sau khi uống.

Dược động học tăng theo liều, gần như tuyến tính.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể uống lúc đói hoặc no.

Phân bố (Distribution)

Tỷ lệ gắn protein huyết tương cao: ~99%, chủ yếu gắn albumin.

Thể tích phân bố (Vd): khoảng 29 L → phân bố rộng trong cơ thể.

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa chủ yếu qua enzym cytochrome P450:

CYP2C9

CYP3A4

Vì vậy:

Thuốc ức chế CYP2C9/CYP3A4 → làm tăng nồng độ erdafitinib.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh → làm giảm nồng độ erdafitinib.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (t½): khoảng 59 giờ → thải trừ chậm, dùng 1 lần/ngày.

Đường đào thải:

Phân: ~69% (khoảng 19% thuốc còn dạng nguyên vẹn)

Nước tiểu: ~19%

Độ thanh thải (Clearance): khoảng 0,36 L/giờ

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan

Suy gan nhẹ–vừa: không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng: chưa có dữ liệu, nên thận trọng.

Suy thận

Suy thận nhẹ–vừa: không cần chỉnh liều.

Suy thận nặng: dữ liệu hạn chế → theo dõi khi sử dụng.

Ảnh hưởng của chủng tộc, tuổi, giới: Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học.

Liên quan đặc biệt: tăng phosphate máu (hyperphosphatemia)

Erdafitinib ức chế FGFR → làm giảm tái hấp thu phosphate tại thận, gây tăng phosphate máu.

→ Đây không phải tác dụng phụ thông thường mà là chỉ điểm để điều chỉnh liều trong 2–3 tuần đầu điều trị.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg

Dưới đây là các lưu ý quan trọng trước và trong khi sử dụng Balversa (Erdafitinib 4mg) theo hướng dẫn của FDA, EMA và nhà sản xuất Janssen. Đây là phần rất quan trọng vì Balversa có các nguy cơ đặc hiệu, đặc biệt là về mắt và chuyển hóa phosphate.

Xét nghiệm đột biến FGFR trước khi điều trị

Balversa chỉ dùng cho bệnh nhân có đột biến nhắm đích như:

FGFR3 mutation,

FGFR2/3 fusion (tùy phê duyệt).

Cần xác nhận bằng xét nghiệm gene (tissue hoặc liquid biopsy) trước khi kê đơn.

Khám mắt trước khi bắt đầu điều trị

Balversa có thể gây tác dụng phụ mắt nghiêm trọng:

Central serous retinopathy (CSR)

Retinal pigment epithelial detachment (RPED)

Giảm thị lực, mờ mắt

Do đó:

Cần khám mắt đầy đủ (bao gồm OCT) trước khi dùng thuốc.

Trong khi điều trị: khám mắt mỗi tháng trong 4 tháng đầu, sau đó định kỳ ít nhất 3 tháng/lần.

Kiểm tra và theo dõi phosphate máu

Erdafitinib thường gây tăng phosphate máu (hyperphosphatemia), là tác dụng dược lý của thuốc.

Phải kiểm tra phosphate máu trước khi dùng, và theo dõi mỗi tuần trong 1 tháng đầu.

Mức phosphate ảnh hưởng trực tiếp đến tăng – giảm liều của thuốc.

Không dùng cho phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú

Balversa có thể gây dị tật thai nhi (embryo-fetal toxicity).

Phụ nữ cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả:

Trong quá trình điều trị

Ít nhất 1 tháng sau liều cuối

Không dùng khi đang cho con bú; phải ngừng cho bú ít nhất 1 tháng sau liều cuối.

Tương tác thuốc cần chú ý

Erdafitinib chuyển hóa qua CYP2C9 và CYP3A4 → cẩn thận với:

Không nên dùng chung: Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: rifampin, carbamazepine, phenytoin… → Giảm nồng độ erdafitinib, giảm hiệu quả.

Thuốc ức chế mạnh CYP2C9 hoặc CYP3A4 (fluconazole, ketoconazole…) → Tăng nồng độ thuốc → tăng độc tính.

Thận trọng khi dùng:

Thuốc làm thay đổi phosphate máu (ví dụ: phosphate supplements, sevelamer…).

Warfarin (do cạnh tranh qua CYP2C9 → theo dõi INR).

Người có bệnh mắt từ trước

Nếu bệnh nhân đã bị bệnh mắt (glaucoma, AMD, CSR trước đó…) → nguy cơ cao hơn.

Cần đánh giá mắt kỹ trước điều trị và theo dõi sát.

Người có vấn đề về gan, thận

Suy gan nặng: chưa có dữ liệu đầy đủ → dùng thận trọng.

Suy thận nặng: có thể thay đổi dược động học → cần theo dõi.

Ảnh hưởng trên da và móng

Balversa có thể gây:

Khô da, nứt nẻ

Viêm quanh móng

Thay đổi móng, gãy móng

Ban đỏ

Cần hướng dẫn bệnh nhân chăm sóc da và móng từ đầu.

Nguy cơ khô mắt – cần chuẩn bị trước

Có thể cần sử dụng thuốc nhỏ mắt bôi trơn từ khi bắt đầu điều trị.

Tránh đeo kính áp tròng liên tục.

Uống thuốc đúng giờ – không cắn nghiền

Nuốt nguyên viên, không nhai hoặc nghiền.

Uống 1 lần mỗi ngày, vào cùng thời điểm.

Liều lượng và Cách dùng của Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg

Dưới đây là liều dùng – cách dùng chuẩn và đầy đủ của Balversa (Erdafitinib 4mg) theo hướng dẫn của FDA, EMA và nhà sản xuất Janssen.

Liều khởi đầu (Initial dose): 8 mg uống 1 lần mỗi ngày (tương đương 2 viên 4 mg).

Điều chỉnh liều theo phosphate máu

Balversa cần điều chỉnh liều dựa trên mức phosphate trong tuần đầu điều trị.

Sau 14–21 ngày:

Nếu phosphate < 5.5 mg/dL → tăng liều lên 9 mg/ngày (tương đương 3 viên 3 mg hoặc dạng hàm lượng phù hợp, tùy quy cách).

Nếu phosphate ≥ 5.5 mg/dL → tiếp tục duy trì liều 8 mg/ngày.

Mục tiêu phosphate tối ưu: 5.5–7 mg/dL.

Các mức liều được chấp thuận

Liều khởi đầu: 8 mg/ngày

Liều tối ưu (nếu dung nạp tốt): 9 mg/ngày

Liều giảm xuống khi có độc tính:

1st reduction: 6 mg/ngày

2nd reduction: 4 mg/ngày

Ngừng thuốc nếu không dung nạp liều thấp nhất (4 mg/ngày)

Cách dùng

Uống một lần mỗi ngày, vào cùng một giờ mỗi ngày.

Nuốt nguyên viên, không nghiền, bẻ hay nhai.

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Xử lý khi quên liều

Nếu quên uống < 12 giờ → uống ngay.

Nếu đã > 12 giờ → bỏ qua liều, không uống bù.

Khi nôn ói sau uống thuốc

Không uống bù liều.

Đợi đến lịch liều tiếp theo.

Theo dõi trong quá trình điều trị

Bắt buộc:

Phosphate máu: đo mỗi tuần trong 1 tháng đầu, sau đó định kỳ.

Khám mắt (bao gồm OCT): Trước khi điều trị mỗi tháng trong 4 tháng đầu và sau đó mỗi 3 tháng

Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ

Xử lý độc tính về mắt — rất quan trọng

Giảm liều hoặc tạm ngừng nếu xuất hiện:

Mờ mắt

Giảm thị lực

CSR / RPED

Tăng phosphate máu quá mức

Nếu phosphate > 7 mg/dL → giảm liều hoặc tạm ngừng.

Tác dụng phụ da, móng, miệng (thường gặp)

Viêm quanh móng, bong móng

Ban đỏ, khô da

Viêm niêm mạc miệng → tùy mức độ mà giảm liều hoặc tạm ngừng.

Điều trị cho bệnh nhân FGFR+ ung thư bàng quang

Balversa được dùng cho:

Ung thư bàng quang tiến xa hoặc di căn

Có đột biến FGFR2/FGFR3

Đã tiến triển sau liệu pháp platinum-based

Liều dùng luôn dựa trên kết quả phosphate và khả năng dung nạp.

Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg có tác dụng phụ gì?

Dưới đây là tác dụng phụ của thuốc Balversa (Erdafitinib) 4mg, dựa trên dữ liệu từ FDA và các nghiên cứu lâm sàng:

Thuốc Balversa (erdafitinib) là thuốc điều trị ung thư biểu mô đường niệu (urothelial carcinoma) có đột biến FGFR2/FGFR3. Thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng.

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥20%)

Tăng phosphate máu (hyperphosphatemia)

Mệt mỏi

Khô miệng

Viêm niêm mạc miệng (viêm loét miệng)

Khô da

Rụng tóc

Buồn nôn

Bất thường móng (móng giòn, móng tách)

Tiêu chảy

Chán ăn

Tăng creatinine

Tăng men gan (ALT/AST)

Tác dụng phụ thường gặp (10–20%)

Rối loạn vị giác (thay đổi mùi vị)

Táo bón

Da nổi ban

Đau cơ – đau khớp

Phù ngoại biên

Khô mắt

Tăng cholesterol hoặc triglyceride

Da sạm, tăng sắc tố

Tăng kali máu hoặc hạ natri máu

Tác dụng phụ về mắt (quan trọng)

Erdafitinib ảnh hưởng mạnh đến mắt vì ức chế FGFR:

Thường gặp

Mờ mắt

Khô mắt

Nhạy sáng

Nghiêm trọng – cần theo dõi sát

RLT (Retinal Pigment Epithelial Detachment – bong biểu mô sắc tố võng mạc)

Viêm giác mạc

Giảm thị lực

Bệnh nhân phải kiểm tra mắt trước điều trị và mỗi tháng 1 lần trong 4 tháng đầu, sau đó định kỳ.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (có thể đe dọa tính mạng)

Hội chứng tay–chân (PPES)

Phản ứng da nặng

Rối loạn điện giải nghiêm trọng (tăng phosphate quá mức)

Suy thận cấp

Nhiễm trùng nặng

Hội chứng Stevens-Johnson (hiếm)

Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) (hiếm)

Xét nghiệm và theo dõi cần thiết trong quá trình dùng thuốc

Phosphate máu: hàng tuần trong 1 tháng đầu

Chức năng gan – thận: định kỳ

Mắt: mỗi tháng trong 4 tháng đầu

Móng – da: theo dõi thay đổi

Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg tương tác với những thuốc nào?

Dưới đây là các tương tác thuốc quan trọng của Balversa (Erdafitinib) 4mg, dựa trên dữ liệu từ FDA và tài liệu chuyên ngành ung thư:

Balversa được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2C9 và CYP3A4, đồng thời là chất cảm ứng CYP3A4 nhẹ – vừa và ức chế P-gp nhẹ. Vì vậy thuốc dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc tác động lên 2 enzyme này.

Thuốc làm giảm tác dụng của Balversa

Nhóm gây cảm ứng CYP3A4 mạnh – rất mạnh

Làm giảm nồng độ erdafitinib → giảm hiệu quả điều trị.

Tránh dùng cùng:

Rifampin, rifabutin, rifapentine

Carbamazepine

Phenytoin

Phenobarbital

Primidone

St. John’s wort (thảo dược ban thánh)

Thuốc làm tăng nồng độ Balversa (tăng độc tính)

Nhóm ức chế CYP2C9 hoặc CYP3A4 mạnh

Làm tăng nồng độ erdafitinib → tăng nguy cơ tác dụng phụ (đặc biệt độc tính trên mắt, tăng phosphate).

Hạn chế hoặc tránh dùng: Ketoconazole, itraconazole, posaconazole, voriconazole; Clarithromycin; Ritonavir, cobicistat; Fluconazole (ức chế CYP2C9 đáng kể); Amiodarone (ức chế CYP2C9 và CYP3A4); Cyclosporine

Thuốc ảnh hưởng đến phosphate máu

Erdafitinib thường gây tăng phosphate máu, do đó các thuốc làm thay đổi phosphate cần theo dõi thận trọng.

Làm tăng phosphate thêm:

Thuốc chứa vitamin D liều cao

Thuốc bổ sung phosphate

Natri phosphate (thuốc nhuận tràng / chuẩn bị nội soi)

Làm giảm phosphate → ảnh hưởng liều Balversa:

Thuốc gắn phosphate: sevelamer, lanthanum carbonate

Thuốc lợi tiểu thiazide (có thể hạ phosphate máu nhẹ)

Tương tác liên quan đến P-gp/substrates

Erdafitinib ức chế nhẹ P-glycoprotein, nên có thể làm tăng nồng độ của các thuốc là cơ chất P-gp:

Cần theo dõi khi phối hợp: Digoxin; Dabigatran; Colchicine; Tacrolimus; Sirolimus

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến mắt

Vì erdafitinib có thể gây rối loạn võng mạc, nên khi dùng kèm thuốc độc cho mắt cần theo dõi chặt:

Thận trọng với: Tamoxifen, Hydroxychloroquine, Chloroquine, Corticoid kéo dài (tăng nguy cơ tăng nhãn áp)

Tương tác với thuốc ảnh hưởng chức năng gan – thận

Do ảnh hưởng đến đào thải:

NSAIDs (ibuprofen, diclofenac…)

Thuốc ức chế men chuyển & ARBs (ảnh hưởng thận)

Thuốc độc gan (methotrexate, isoniazid)

Tương tác với thức ăn & đồ uống

Thức ăn giàu chất béo: Tăng hấp thu erdafitinib → không cần tránh, nhưng nên dùng nhất quán theo cùng kiểu bữa ăn.

Nước bưởi (grapefruit): Có thể tăng nồng độ erdafitinib → khuyến cáo tránh.

Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Balversa Erdafitinib 4mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị người lớn bị ung thư biểu mô tiết niệu/niệu quản (urothelial carcinoma) — thường là ung thư bàng quang — khi khối u có đột biến FGFR (ví dụ FGFR3) và bệnh đã tiến triển hoặc lan rộng (metastatic), hoặc không thể phẫu thuật, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Erdafitinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: clevelandclinic, drugs

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.