Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg là thuốc gì?
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg là một loại thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Encorafenib, thuộc nhóm chất ức chế kinase BRAF. Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg được sử dụng bằng đường uống và thường được chỉ định trong các trường hợp ung thư có đột biến gen BRAF V600E hoặc V600K.
Công dụng chính của Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg thường được sử dụng kết hợp với các thuốc khác để điều trị:
U hắc tố (melanoma): Kết hợp với binimetinib (Mektovi) để điều trị u hắc tố không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, có đột biến BRAF V600E hoặc V600K.
Ung thư đại trực tràng di căn: Kết hợp với cetuximab (Erbitux) để điều trị ung thư đại trực tràng đã di căn có đột biến BRAF V600E sau khi đã điều trị trước đó.
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC): Kết hợp với binimetinib để điều trị NSCLC di căn có đột biến BRAF V600E.
Cơ chế tác dụng: Encorafenib hoạt động bằng cách ức chế kinase BRAF, một enzyme trong đường truyền tín hiệu MAPK (RAS-RAF-MEK-ERK), từ đó ngăn chặn sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư.
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg) được chỉ định cho bệnh nhân ung thư có đột biến gen BRAF V600, cụ thể như sau:
U hắc tố ác tính (melanoma) không thể phẫu thuật hoặc đã di căn
Bệnh nhân có đột biến BRAF V600E hoặc V600K
Kết hợp với thuốc binimetinib (Mektovi) – một chất ức chế MEK
Không dùng đơn độc cho u hắc tố (đơn trị liệu không hiệu quả bằng điều trị phối hợp)
Ung thư đại trực tràng di căn
Bệnh nhân trưởng thành có đột biến BRAF V600E
Đã được điều trị trước đó ít nhất một lần
Kết hợp với cetuximab (một kháng thể đơn dòng ức chế EGFR)
Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) di căn
Có đột biến BRAF V600E
Kết hợp với binimetinib
Chỉ định cho bệnh nhân không còn lựa chọn điều trị khác hoặc đã điều trị trước đó.
Điều kiện bắt buộc để dùng Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg:
Xác nhận đột biến gen BRAF V600 (E hoặc K) thông qua xét nghiệm di truyền phân tử.
Không dùng cho bệnh nhân không mang đột biến BRAF V600 (gọi là BRAF "wild-type").
Lưu ý:
Phác đồ sử dụng và liều lượng sẽ khác nhau tùy theo loại ung thư và tình trạng bệnh.
Braftovi không phải là liệu pháp đầu tay trong tất cả các bệnh ung thư, mà thường được chỉ định khi có kết quả xét nghiệm gen và/hoặc bệnh đã tiến triển hoặc kháng trị.
Chống chỉ định của Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg
Thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg) có một số chống chỉ định và cảnh báo quan trọng cần lưu ý trước khi sử dụng. Dưới đây là thông tin tổng hợp:
Mẫn cảm với Encorafenib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng nghiêm trọng với hoạt chất Encorafenib hoặc các thành phần trong viên nang.
Không có đột biến BRAF V600
Braftovi chống chỉ định ở bệnh nhân có kiểu gen BRAF "wild-type" (không mang đột biến V600E/K), vì thuốc không hiệu quả và có thể gây hại.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Không khuyến cáo sử dụng vì thuốc có thể gây độc cho thai nhi hoặc ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ (dựa trên cơ chế tác dụng của thuốc và dữ liệu tiền lâm sàng).
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.
Thận trọng đặc biệt / Cảnh báo khi dùng thuốc:
Rối loạn nhịp tim (QT kéo dài): Cần theo dõi điện tim (ECG) thường xuyên, đặc biệt ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch.
Tăng men gan: Encorafenib có thể gây độc gan → theo dõi chức năng gan định kỳ.
Biến cố nhãn khoa: Có thể xảy ra viêm võng mạc thanh dịch trung tâm hoặc các bất thường thị giác → khám mắt nếu có triệu chứng.
Tăng đường huyết: Cần theo dõi đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường.
Bệnh lý cơ xương: Gây tăng CPK (creatine phosphokinase) và tiêu cơ vân (rhabdomyolysis) trong một số trường hợp → cần theo dõi triệu chứng đau cơ, yếu cơ bất thường.
Tương tác thuốc cần lưu ý
Encorafenib chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 → tránh dùng chung với các thuốc ức chế mạnh hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 như:
Ketoconazole, clarithromycin (ức chế)
Rifampicin, carbamazepine (cảm ứng)
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg) hoạt động dựa trên cơ chế ức chế kinase BRAF, một phần trong đường truyền tín hiệu quan trọng thúc đẩy sự phát triển của tế bào ung thư.
Đột biến BRAF V600E/K và vai trò trong ung thư
BRAF là một protein kinase thuộc đường truyền tín hiệu MAPK/ERK (RAS → RAF → MEK → ERK), giúp điều hòa sự tăng trưởng và sống còn của tế bào.
Trong nhiều loại ung thư (như u hắc tố, đại trực tràng, phổi), đột biến tại vị trí V600 (thường là V600E) khiến BRAF hoạt động liên tục không kiểm soát, làm tế bào phân chia vô hạn và trở nên ác tính.
Encorafenib là chất ức chế chọn lọc BRAF
Encorafenib ức chế hoạt động kinase của protein BRAF bị đột biến (V600E/K).
Nhờ vậy, nó chặn đường truyền tín hiệu MAPK/ERK, từ đó:
Làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư
Gây chết tế bào ung thư (apoptosis)
Ưu điểm của Encorafenib so với các thuốc BRAF khác
Tác động chọn lọc và bền vững hơn với BRAF đột biến.
Có thời gian bán thải dài hơn → cho phép sử dụng liều cao hơn, ít kích hoạt "hiệu ứng dội" (rebound activation).
Khi dùng phối hợp với thuốc ức chế MEK (ví dụ Binimetinib), thuốc giúp ngăn chặn hiện tượng kháng thuốc thường gặp khi chỉ dùng một mình thuốc BRAF.
Dược động học của Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg
Dưới đây là thông tin chi tiết về dược động học của thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg) – bao gồm hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ:
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: Khoảng 85% (tốt).
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): Khoảng 2 giờ sau khi uống lúc đói.
Ảnh hưởng của thức ăn: Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu, có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 164 L, cho thấy thuốc phân bố tốt vào các mô.
Tỷ lệ gắn protein huyết tương: > 99%, chủ yếu gắn với albumin và alpha-1 acid glycoprotein.
Chuyển hóa (Metabolism)
Enzym chuyển hóa chính: CYP3A4 (chủ yếu), cùng với CYP2C19 và CYP2D6 ở mức độ thấp hơn.
Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chống BRAF đáng kể.
Thải trừ (Elimination)
Đường thải trừ chính: Qua phân (84%), chỉ khoảng 2% qua nước tiểu.
Thời gian bán thải (t½): Khoảng 6 giờ (liều 100 mg), nhưng hiệu quả sinh học có thể kéo dài hơn.
Độ thanh thải (Clearance): Khoảng 14 L/giờ.
Ảnh hưởng bởi các yếu tố lâm sàng
Suy gan: Nồng độ thuốc có thể tăng ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng → cần giảm liều.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở mức suy thận nhẹ đến trung bình.
Tương tác thuốc:
Tránh dùng chung với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole) → tăng độc tính.
Tránh dùng với chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin) → giảm hiệu quả.
Trước khi sử dụng Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg
Trước khi sử dụng thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg), cần đánh giá kỹ lưỡng các yếu tố liên quan đến bệnh nhân, tình trạng di truyền, và tương tác thuốc để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu nguy cơ biến chứng.
Những điều cần làm trước khi dùng Braftovi
Xét nghiệm gen – Xác định đột biến BRAF V600
BẮT BUỘC phải xác nhận bệnh nhân có đột biến BRAF V600E hoặc V600K thông qua xét nghiệm sinh học phân tử.
Không sử dụng nếu bệnh nhân mang BRAF "wild-type" (không đột biến), vì không có lợi ích điều trị.
Đánh giá lâm sàng và cận lâm sàng ban đầu
ECG (điện tim): Kiểm tra khoảng QT vì nguy cơ kéo dài QTc khi dùng Braftovi
Chức năng gan (AST, ALT, Bilirubin): Đánh giá độc tính gan trước và trong quá trình điều trị
Chức năng thận (Creatinin, eGFR): Đặc biệt cần ở bệnh nhân suy thận nặng
Men cơ (CPK): Đề phòng nguy cơ tiêu cơ vân hoặc viêm cơ
Khám mắt và thị lực cơ bản: Vì có nguy cơ viêm võng mạc thanh dịch trung tâm hoặc mờ mắt
Đường huyết (Glucose): Do thuốc có thể gây tăng đường huyết, nhất là ở bệnh nhân tiểu đường
Tư vấn sinh sản và tránh thai
Phụ nữ có thai: Chống chỉ định vì có nguy cơ gây độc cho thai.
Phụ nữ có khả năng mang thai: Phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối.
Nam giới: Nên dùng bao cao su nếu đối tác là phụ nữ có thể mang thai.
Xem xét tương tác thuốc
Tránh dùng chung với:
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole) → tăng nồng độ Encorafenib
Chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine) → giảm hiệu quả điều trị
Thận trọng khi dùng với thuốc kéo dài QT (như amiodarone, erythromycin, một số thuốc chống loạn thần...)
Tư vấn bệnh nhân
Giải thích rõ:
Cơ chế và mục tiêu điều trị
Tác dụng phụ có thể gặp (sốt, mệt mỏi, ban da, rối loạn thị giác…)
Cách xử trí nếu có dấu hiệu bất thường
Hướng dẫn tuân thủ đúng liều và thời gian dùng, thường là kết hợp với thuốc khác như Binimetinib (MEK inhibitor) hoặc Cetuximab (trong ung thư đại trực tràng).
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg được sử dụng như thế nào?
Việc sử dụng thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg) cần tuân theo phác đồ điều trị cụ thể tùy vào loại ung thư và phối hợp thuốc đi kèm. Dưới đây là hướng dẫn chi tiết cách dùng:
Cách sử dụng Braftovi Encorafenib 75mg
Dạng dùng và đường dùng
Dạng bào chế: Viên nang 75mg
Đường dùng: Uống nguyên viên với nước. Không nhai, nghiền hoặc mở viên nang.
Liều dùng theo chỉ định phổ biến
Ung thư hắc tố (melanoma) có đột biến BRAF V600E/K
Liều Encorafenib: 450mg mỗi ngày một lần (tức 6 viên 75mg uống 1 lần/ngày)
Phối hợp: Dùng kèm Binimetinib 45mg x 2 lần/ngày
Ung thư đại trực tràng có đột biến BRAF V600E
Liều Encorafenib: 300mg mỗi ngày một lần (tức 4 viên 75mg uống 1 lần/ngày)
Phối hợp: Dùng kèm Cetuximab (truyền tĩnh mạch, theo lịch cụ thể)
Không sử dụng Encorafenib đơn độc trong cả hai chỉ định. Hiệu quả điều trị thấp và nguy cơ kháng thuốc cao nếu dùng một mình.
Thời điểm dùng thuốc
Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Nên dùng vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong máu.
Xử trí quên liều và điều chỉnh liều
Quên liều < 12 giờ: Uống ngay khi nhớ ra
Quên liều > 12 giờ: Bỏ qua liều đó, không uống bù. Uống liều kế tiếp như bình thường
Nôn ói sau khi uống: Không uống lại liều đó. Uống liều kế tiếp đúng lịch
Phản ứng phụ nặng: Có thể cần giảm liều xuống 300mg, 225mg hoặc thấp hơn, theo chỉ định bác sĩ
Một số lưu ý khi sử dụng
Không dùng cùng nước ép bưởi hoặc thực phẩm tương tác với CYP3A4.
Cần theo dõi sát ECG, chức năng gan, cơ xương và da trong quá trình điều trị.
Điều trị nên được thực hiện và theo dõi bởi bác sĩ chuyên khoa ung thư có kinh nghiệm với thuốc nhắm trúng đích.
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg), khi sử dụng đơn lẻ hoặc phối hợp (thường là với Binimetinib hoặc Cetuximab), có thể gây ra một số tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng. Việc theo dõi và xử lý sớm là rất quan trọng để tiếp tục điều trị hiệu quả.
Tác dụng phụ rất thường gặp (≥ 10%)
Mệt mỏi: Suy nhược, thiếu năng lượng
Buồn nôn, nôn: Cảm giác buồn nôn hoặc nôn sau khi uống thuốc
Tiêu chảy: Phân lỏng, có thể mất nước nếu kéo dài
Đau bụng: Đau quặn nhẹ đến trung bình
Phát ban: Ban đỏ, mụn trứng cá, viêm da
Tăng creatinine kinase (CK): Cảnh báo nguy cơ tổn thương cơ xương
Rụng tóc nhẹ: Tạm thời trong quá trình điều trị
Đau khớp và đau cơ: Nhức mỏi, khó vận động ở một số trường hợp
Sốt: Nhẹ hoặc sốt cao không do nhiễm trùng
Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng
Kéo dài QT trên điện tim: Nguy cơ loạn nhịp → cần theo dõi ECG định kỳ
Độc tính gan (↑ALT, AST): Theo dõi men gan thường xuyên → giảm liều hoặc ngừng nếu nặng
Viêm võng mạc thanh dịch trung tâm: Mờ mắt, giảm thị lực → cần khám mắt khi có triệu chứng thị giác
Tiêu cơ vân (hiếm): Đau cơ, tiểu ít, tăng CK → cần xét nghiệm máu khi nghi ngờ
Khối u da mới (keratoacanthoma, SCC): Đã được ghi nhận ở bệnh nhân BRAF-mutation → cần khám da định kỳ
Tác dụng phụ khi dùng kết hợp
Khi phối hợp với Binimetinib (trong ung thư hắc tố):
Tăng nguy cơ rối loạn mắt, chảy máu, viêm tim, tiêu cơ vân
Khi phối hợp với Cetuximab (trong ung thư đại trực tràng):
Thường gặp thêm mụn trứng cá dạng viêm, loét miệng, viêm kết mạc
Theo dõi và xử lý
Kiểm tra điện tim (ECG), men gan, mắt, CK máu, da liễu định kỳ theo hướng dẫn.
Báo ngay cho bác sĩ khi có:
Đau cơ nặng
Mờ mắt
Rối loạn nhịp tim
Phát ban nặng hoặc sốt không rõ nguyên nhân
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Braftovi (Encorafenib 75mg) có thể gây tương tác thuốc đáng kể, chủ yếu qua enzyme CYP3A4, ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong máu và hiệu quả điều trị hoặc làm tăng độc tính. Dưới đây là các nhóm tương tác chính:
Chất ức chế CYP3A4 mạnh
→ Làm tăng nồng độ Encorafenib trong máu → tăng độc tính
Thuốc cần tránh
Thuốc kháng nấm azole Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole
Kháng sinh macrolide: Clarithromycin, Erythromycin
Thuốc điều trị HIV: Ritonavir, Cobicistat
Nước ép bưởi: Tránh dùng chung
Khuyến cáo: Tránh phối hợp hoặc thay thế bằng chất ức chế yếu hơn nếu có thể.
Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh
→ Làm giảm hiệu quả của Encorafenib
Thuốc chống lao: Rifampicin, Rifabutin
Thuốc động kinh: Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital
Thảo dược: St. John’s Wort (cây ban âu)
Khuyến cáo: Tránh sử dụng các thuốc này trong suốt quá trình điều trị.
Các thuốc gây kéo dài khoảng QT
→ Tăng nguy cơ loạn nhịp tim khi dùng cùng Encorafenib
Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol, Quinidine
Thuốc chống trầm cảm: Citalopram, Escitalopram
Kháng sinh: Moxifloxacin, Erythromycin
Thuốc chống nấm: Fluconazole, Voriconazole
Cần theo dõi điện tim định kỳ nếu buộc phải phối hợp.
Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày
Encorafenib không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thuốc kháng acid, PPI (omeprazole…), nên có thể dùng chung.
Tương tác với thuốc khác trong phác đồ điều trị
Binimetinib: Không có tương tác trực tiếp, nhưng tăng nguy cơ độc tính
Cetuximab: Không có tương tác dược động học, nhưng cần theo dõi độc tính da và mắt khi phối hợp
Không nên tự ý uống thảo dược, thực phẩm chức năng, vì một số có thể cảm ứng/ức chế CYP3A4.
Luôn thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng bất kỳ thuốc kê đơn hoặc không kê đơn nào khác.
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg
Ngoài các tương tác thuốc qua enzyme CYP3A4, Braftovi (Encorafenib 75mg) còn có thể gây ra những tương tác khác cần lưu ý. Những tương tác này có thể ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị, tăng độc tính, hoặc liên quan đến các yếu tố sinh lý – bệnh lý của bệnh nhân.
Tương tác với thực phẩm và đồ uống
Nước ép bưởi: Ức chế mạnh CYP3A4 → tăng nồng độ Encorafenib → tăng độc tính
Rượu: Tăng nguy cơ độc tính gan và rối loạn thần kinh
Thức ăn: Không ảnh hưởng lớn đến hấp thu → có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn
Tương tác với xét nghiệm sinh hóa
Creatine kinase (CK): Có thể tăng do độc tính cơ xương → dễ bị nhầm là viêm cơ hoặc nhồi máu cơ tim nếu không đánh giá đúng
Men gan (AST, ALT): Có thể tăng giả do thuốc → cần theo dõi đều đặn và so sánh theo thời gian
Tương tác sinh lý – bệnh lý
Rối loạn chức năng gan: Làm giảm chuyển hóa → tăng độc tính → cần giảm liều
Suy thận: Không ảnh hưởng nhiều, nhưng cần thận trọng nếu nặng
Bệnh tim mạch (QT dài, loạn nhịp): Tăng nguy cơ do Encorafenib có thể kéo dài khoảng QT
Bệnh lý mắt (tiền sử viêm võng mạc, thoái hóa hoàng điểm): Nguy cơ cao hơn bị mờ mắt, viêm võng mạc thanh dịch trung tâm
Tương tác dược lực học khi dùng phối hợp thuốc kháng ung thư
Binimetinib: Tăng độc tính mắt, cơ xương
Cetuximab: Tăng viêm da, khô da, mụn viêm, viêm mắt
Các thuốc điều hòa miễn dịch: Có thể tương tác không mong muốn với cơ chế tín hiệu MAPK
Khuyến nghị cho bác sĩ và bệnh nhân
Đánh giá toàn bộ các thuốc bệnh nhân đang sử dụng trước khi kê Encorafenib.
Tránh tự ý dùng thêm thuốc hoặc thực phẩm chức năng, đặc biệt là thảo dược, thuốc bổ gan, tăng miễn dịch…
Theo dõi thường xuyên: ECG, men gan, thị lực, CK, da liễu.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Thuốc có thể gây hại cho thai nhi, không dùng cho phụ nữ có thai hoặc không có biện pháp tránh thai hiệu quả.
Không khuyến cáo dùng trong thời kỳ cho con bú.
Ngưng thuốc và báo ngay bác sĩ nếu xuất hiện:
Đau cơ dữ dội, yếu cơ, nước tiểu sẫm màu (dấu hiệu tiêu cơ vân).
Mờ mắt, thay đổi thị lực.
Đau ngực, hồi hộp, choáng váng (dấu hiệu loạn nhịp tim).
Phát ban nặng, sưng mặt, khó thở (dị ứng).
Sốt cao, dấu hiệu nhiễm trùng.
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Braftovi Encorafenib 75mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư có đột biến gen BRAF V600E hoặc V600K, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
Bài viết Thuốc Encorafenib 75mg của chúng tôi có tham khảo thông tin tại: drugbank, mayoclinic
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.