Thuốc Calbitin Topotecan là thuốc gì?

Thuốc Calbitin là thuốc chống ung thư chứa hoạt chất Topotecan (thường dạng topotecan hydrochloride), thuộc nhóm ức chế enzym topoisomerase I.

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml được sử dụng trong điều trị:

Ung thư buồng trứng: Ung thư buồng trứng di căn hoặc tái phát sau hóa trị bước một

Ung thư phổi tế bào nhỏ (SCLC): Bệnh tái phát sau điều trị bước đầu

Ung thư cổ tử cung tiến triển: Phối hợp với cisplatin trong bệnh giai đoạn muộn hoặc tái phát

Dạng bào chế phổ biến: Lọ bột đông khô pha tiêm truyền tĩnh mạch (ví dụ: 1mg, 4mg)

Cơ chế tác dụng của Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml

Topotecan là thuốc ức chế topoisomerase I – một enzym cần thiết cho quá trình sao chép và sửa chữa DNA của tế bào.

Thuốc gắn vào phức hợp topoisomerase I–DNA

Ngăn cản quá trình tái nối DNA

Gây đứt gãy chuỗi DNA

Dẫn đến chết tế bào ung thư

Thuốc tác động mạnh trên các tế bào đang phân chia nhanh (tế bào ung thư).

Đặc điểm dược lý

Dùng theo chu kỳ hóa trị

Thường truyền tĩnh mạch trong 5 ngày liên tiếp mỗi chu kỳ (21 ngày)

Liều phụ thuộc:

Diện tích cơ thể (mg/m²)

Chức năng thận

Tình trạng tủy xương

Chỉ định của Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml (dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch chứa Topotecan) được chỉ định trong điều trị các bệnh ung thư sau:

Ung thư buồng trứng

Điều trị ung thư buồng trứng di căn hoặc tái phát

Dùng cho bệnh nhân đã thất bại sau hóa trị bước đầu (thường sau phác đồ chứa platinum)

Ung thư phổi tế bào nhỏ (SCLC)

Điều trị ung thư phổi tế bào nhỏ tái phát

Áp dụng khi bệnh tái phát sau điều trị hóa trị ban đầu

Ung thư cổ tử cung tiến triển

Điều trị ung thư cổ tử cung giai đoạn muộn, tái phát hoặc di căn

Thường phối hợp với Cisplatin

Lưu ý quan trọng khi chỉ định

Chỉ sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa ung bướu

Cần đánh giá:

Chức năng tủy xương

Chức năng thận

Tình trạng toàn thân của bệnh nhân

Chống chỉ định của Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml

Thuốc Calbitin Topotecan (Topotecan tiêm truyền tĩnh mạch) không được sử dụng trong các trường hợp sau:

Quá mẫn

Dị ứng với Topotecan hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Suy tủy nặng trước điều trị

Không dùng khi bệnh nhân có:

Bạch cầu trung tính < 1.500/mm³

Tiểu cầu < 100.000/mm³ (Vì Topotecan gây ức chế tủy xương mạnh, có thể làm tình trạng nặng thêm)

Phụ nữ đang cho con bú

Chống chỉ định trong thời gian cho con bú

Cần ngừng cho trẻ bú trước khi bắt đầu điều trị

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc)

Suy thận trung bình – nặng (cần điều chỉnh liều)

Suy gan nặng

Nhiễm trùng chưa kiểm soát

Thể trạng suy kiệt nặng (PS kém)

Dược động học của Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml

Thuốc Calbitin chứa Topotecan dùng đường truyền tĩnh mạch. Dược động học đặc trưng như sau:

Hấp thu

Dùng truyền tĩnh mạch, do đó sinh khả dụng đạt 100%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào cuối thời gian truyền.

Phân bố

Thể tích phân bố (Vd): khoảng ~130 L/m²

Gắn protein huyết tương: thấp, khoảng 35%

Phân bố rộng vào các mô.

Topotecan tồn tại ở hai dạng:

Dạng lactone (có hoạt tính)

Dạng carboxylate (ít hoạt tính hơn) → Hai dạng chuyển đổi qua lại phụ thuộc pH.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ít qua gan.

Không phụ thuộc đáng kể vào hệ enzym CYP450.

Một phần nhỏ chuyển hóa thành dạng N-desmethyl (ít hoạt tính hơn).

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 20–60% dưới dạng không đổi).

Thanh thải toàn phần: khoảng ~60 L/giờ/m²

Thời gian bán thải (t½): khoảng 2–3 giờ

Độ thanh thải giảm ở bệnh nhân suy thận → cần điều chỉnh liều.

Ảnh hưởng của suy cơ quan

Suy thận

Là yếu tố ảnh hưởng quan trọng nhất đến độ thanh thải.

Cần giảm liều ở bệnh nhân có ClCr < 40 mL/phút.

Suy gan

Ảnh hưởng nhẹ đến dược động học.

Thận trọng ở bệnh nhân suy gan trung bình – nặng.

Đặc điểm quan trọng lâm sàng

Độc tính chính liên quan đến nồng độ thuốc là ức chế tủy xương.

Theo dõi công thức máu chặt chẽ trong quá trình điều trị.

Điều chỉnh liều theo chức năng thận và tình trạng huyết học.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml

Thuốc Calbitin Topotecan là thuốc hóa trị có độc tính cao, cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Theo dõi huyết học chặt chẽ

Topotecan gây ức chế tủy xương mạnh, đặc biệt:

Giảm bạch cầu trung tính (nguy cơ nhiễm trùng nặng)

Giảm tiểu cầu (nguy cơ xuất huyết)

Thiếu máu

Trước mỗi chu kỳ điều trị cần:

Kiểm tra công thức máu

Chỉ bắt đầu chu kỳ mới khi:

Bạch cầu trung tính ≥ 1.500/mm³

Tiểu cầu ≥ 100.000/mm³

Nguy cơ nhiễm trùng nặng

Có thể xảy ra sốt giảm bạch cầu trung tính

Nguy cơ nhiễm trùng huyết đe dọa tính mạng

Bệnh nhân cần báo ngay khi có:

Sốt

Ớn lạnh

Đau họng

Ho kéo dài

Tiêu chảy nặng

Có thể xảy ra tiêu chảy nghiêm trọng, mất nước

Cần điều trị sớm và bù nước đầy đủ

Thận trọng ở bệnh nhân thể trạng yếu

Suy thận

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận

Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân:

ClCr < 40 mL/phút

Theo dõi chức năng thận trước và trong điều trị

Suy gan

Thận trọng ở bệnh nhân suy gan trung bình – nặng

Cần đánh giá chức năng gan trước điều trị

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Có thể gây độc cho thai nhi

Không sử dụng trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải:

Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong điều trị và sau điều trị

Ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc

Ảnh hưởng trên phổi (hiếm nhưng nghiêm trọng)

Có thể gây viêm phổi kẽ

Nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân:

Có bệnh phổi nền

Đã xạ trị phổi

Dùng thuốc độc phổi khác

Ngừng thuốc nếu xuất hiện khó thở, ho kéo dài không rõ nguyên nhân.

Thể trạng yếu (PS kém)

Bệnh nhân ECOG ≥ 2 có nguy cơ biến chứng cao hơn

Cần cân nhắc lợi ích – nguy cơ

Sử dụng đúng kỹ thuật hóa trị

Chỉ dùng truyền tĩnh mạch

Phải pha chế trong điều kiện vô khuẩn

Nhân viên y tế cần tuân thủ quy trình an toàn thuốc hóa trị

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml dùng truyền tĩnh mạch, liều tính theo diện tích cơ thể (mg/m²) và phải được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Cách dùng

Dùng truyền tĩnh mạch trong khoảng 30 phút

Thường dùng 5 ngày liên tiếp

Lặp lại mỗi 21 ngày (1 chu kỳ)

Pha loãng dung dịch theo hướng dẫn trước khi truyền

Không tiêm bolus nhanh

Liều dùng theo chỉ định

Ung thư buồng trứng tái phát: 1,5 mg/m²/ngày

Truyền tĩnh mạch 30 phút

Dùng trong 5 ngày liên tiếp

Lặp lại mỗi 21 ngày

Ung thư phổi tế bào nhỏ tái phát (SCLC): 1,5 mg/m²/ngày

Truyền trong 5 ngày liên tiếp

Chu kỳ 21 ngày

Ung thư cổ tử cung tiến triển (phối hợp Cisplatin)

Topotecan: 0,75 mg/m²/ngày

Dùng ngày 1–3

Phối hợp Cisplatin ngày 1

Chu kỳ 21 ngày

Điều chỉnh liều

Do độc tính huyết học

Giảm liều nếu có:

Giảm bạch cầu trung tính nặng (< 500/mm³ kéo dài)

Sốt giảm bạch cầu

Giảm tiểu cầu nặng (< 25.000/mm³)

Liều có thể giảm xuống: 1,25 mg/m²/ngày hoặc 1,0 mg/m²/ngày (tùy mức độ)

Suy thận

ClCr 20–39 mL/phút: Giảm liều xuống 0,75 mg/m²/ngày

ClCr < 20 mL/phút: Chưa đủ dữ liệu, thường không khuyến cáo

Theo dõi trong quá trình điều trị

Công thức máu trước mỗi chu kỳ

Chức năng thận

Theo dõi dấu hiệu nhiễm trùng

Theo dõi xuất huyết

Lưu ý quan trọng

Không bắt đầu chu kỳ mới nếu:

Bạch cầu trung tính < 1.500/mm³

Tiểu cầu < 100.000/mm³

Điều trị cho đến khi:

Bệnh tiến triển

Độc tính không chấp nhận được

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml có tác dụng phụ gì?

Topotecan là thuốc hóa trị nên có thể gây nhiều tác dụng không mong muốn, trong đó ức chế tủy xương là độc tính chính và quan trọng nhất.

Rất thường gặp (>10%)

Ức chế tủy xương (nghiêm trọng nhất)

Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia)

Sốt giảm bạch cầu trung tính

Giảm tiểu cầu (nguy cơ xuất huyết)

Thiếu máu

Đây là tác dụng phụ giới hạn liều thường gặp nhất.

Tiêu hóa

Buồn nôn, nôn

Tiêu chảy

Táo bón

Đau bụng

Viêm niêm mạc miệng

Toàn thân

Mệt mỏi

Suy nhược

Sốt

Chán ăn

Rụng tóc

Rụng tóc mức độ nhẹ – trung bình

Thường gặp (1–10%)

Nhiễm trùng (do giảm bạch cầu)

Xuất huyết (do giảm tiểu cầu)

Tăng men gan nhẹ

Phản ứng tại vị trí truyền

Phát ban da

Ít gặp nhưng nghiêm trọng

Sốt giảm bạch cầu trung tính

Có thể dẫn đến nhiễm trùng huyết

Cần cấp cứu

Viêm phổi kẽ (hiếm)

Ho khan

Khó thở

Có thể nguy hiểm tính mạng

Xuất huyết nặng

Xuất huyết tiêu hóa

Xuất huyết nội tạng

Tác dụng phụ phụ thuộc liều

Độc tính tăng khi:

Suy thận

Người cao tuổi

Thể trạng yếu

Khi nào cần báo bác sĩ ngay?

Sốt ≥ 38°C

Khó thở

Chảy máu bất thường

Bầm tím nhiều

Tiêu chảy nặng

Mệt mỏi nghiêm trọng

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml tương tác với những thuốc nào?

Topotecan có mức độ chuyển hóa qua CYP450 không đáng kể, tuy nhiên vẫn có những tương tác quan trọng cần lưu ý, đặc biệt liên quan đến độc tính tủy xương và thải trừ qua thận.

Thuốc làm tăng ức chế tủy xương

Dùng cùng có thể làm tăng nguy cơ:

Giảm bạch cầu

Giảm tiểu cầu

Thiếu máu nặng

Ví dụ: Các thuốc hóa trị khác (cisplatin, carboplatin, paclitaxel…)

Xạ trị

Thuốc ức chế miễn dịch (cyclophosphamide, methotrexate…)

Cần theo dõi công thức máu sát và điều chỉnh liều.

Cisplatin (đặc biệt quan trọng)

Khi phối hợp (điều trị ung thư cổ tử cung), nếu dùng cisplatin trước Topotecan có thể:

Làm giảm thanh thải Topotecan

Tăng độc tính huyết học

Phải dùng đúng thứ tự theo phác đồ chuẩn.

Thuốc ảnh hưởng chức năng thận

Vì Topotecan thải trừ chủ yếu qua thận, các thuốc gây độc thận có thể làm tăng nồng độ thuốc:

Ví dụ: Aminoglycoside, Amphotericin B, NSAIDs liều cao

Thuốc cản quang: Cisplatin

Theo dõi creatinine và điều chỉnh liều nếu cần.

Thuốc ức chế hoặc cảm ứng vận chuyển thuốc (BCRP, P-gp)

Topotecan là cơ chất của: BCRP (Breast Cancer Resistance Protein), P-glycoprotein (P-gp)

Thuốc có thể làm tăng nồng độ Topotecan: Cyclosporin, Elacridar

Một số thuốc ức chế BCRP → Có thể làm tăng độc tính.

Không có tương tác đáng kể với CYP450

Không phải chất nền quan trọng của CYP3A4

Ít tương tác kiểu enzym gan so với nhiều thuốc hóa trị khác

Vắc xin sống

Không nên dùng vắc xin sống trong thời gian điều trị do nguy cơ nhiễm trùng nặng. Ví dụ:

Vắc xin sởi

Vắc xin thủy đậu

Vắc xin sốt vàng

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Calbitin Topotecan 4mg/4ml mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, aHCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc để điều trị Ung thư buồng trứng, Ung thư phổi tế bào nhỏ (SCLC), Ung thư cổ tử cung tiến triển, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị .

Bài viết về Thuốc Calbitin Topotecan của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:  goodrx, mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​