Thuốc Capecitabine 500mg là thuốc gì?

Thuốc Capecitabine 500mg là một loại thuốc chống ung thư, thuộc nhóm thuốc hóa trị đường uống, thường được sử dụng trong điều trị các loại ung thư khác nhau, đặc biệt là:

Tác dụng và chỉ định của Thuốc Capecitabine 500mg         

Capecitabine là một tiền chất của 5-Fluorouracil (5-FU), nghĩa là sau khi uống, thuốc sẽ được chuyển hóa trong cơ thể thành 5-FU – một chất có khả năng ức chế sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư.

Thuốc thường được chỉ định trong các trường hợp:

Ung thư đại trực tràng (ruột già)

Ung thư vú di căn hoặc tái phát

Ung thư dạ dày

Ung thư tụy (trong một số trường hợp kết hợp)

Hãng sản xuất: Remedica, Remedica., Ltd, Cộng hòa Síp

Công ty đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội

Quy cách đóng gói: Hộp 12 vỉ x 10 viên

Thuốc Capecitabine 500mg được dùng cho đối tượng bệnh nhân nào?

Thuốc Capecitabine 500mg được chỉ định cho bệnh nhân mắc một số loại ung thư nhất định, đặc biệt là các ung thư đường tiêu hóa và ung thư vú, thường trong giai đoạn tiến triển hoặc di căn. Dưới đây là các nhóm bệnh nhân cụ thể thường được điều trị bằng Capecitabine:

Bệnh nhân ung thư đại trực tràng (ruột già)

Giai đoạn III (sau phẫu thuật): Capecitabine được dùng như liệu pháp hỗ trợ nhằm giảm nguy cơ tái phát.

Ung thư di căn: Sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác (như Oxaliplatin – phác đồ XELOX) để kiểm soát bệnh.

Bệnh nhân ung thư vú

Ung thư vú di căn: Dùng Capecitabine sau khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc như anthracycline và taxane.

Có thể được dùng kết hợp với Docetaxel để tăng hiệu quả điều trị.

Bệnh nhân ung thư dạ dày

Ung thư dạ dày tiến triển hoặc di căn: Dùng phối hợp với Cisplatin (phác đồ XP) hoặc Oxaliplatin.

Bệnh nhân ung thư tụy (ít phổ biến hơn)

Trong một số nghiên cứu, Capecitabine được sử dụng kết hợp với Gemcitabine để điều trị ung thư tụy giai đoạn muộn.

Điều kiện để sử dụng Thuốc Capecitabine

Chức năng gan thận phải tương đối tốt (được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị).

Không thiếu hụt men DPD (Dihydropyrimidine Dehydrogenase) – enzyme cần thiết để chuyển hóa thuốc (nếu thiếu có thể gây ngộ độc nghiêm trọng).

Được chỉ định và theo dõi bởi bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Chống chỉ định của Thuốc Capecitabine 500mg

Thuốc Capecitabine 500mg có một số chống chỉ định nghiêm ngặt mà nếu không được tuân thủ có thể gây nguy hiểm nghiêm trọng đến sức khỏe người dùng. Dưới đây là danh sách các chống chỉ định chính:

Dị ứng với Capecitabine hoặc 5-Fluorouracil (5-FU)

Nếu bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Capecitabine hoặc các thuốc họ Fluoropyrimidine, không được dùng thuốc này.

Thiếu hụt hoàn toàn hoặc một phần enzym DPD (Dihydropyrimidine Dehydrogenase)

Đây là enzyme cần thiết để chuyển hóa Capecitabine trong cơ thể.

Thiếu DPD có thể gây ngộ độc nghiêm trọng: tiêu chảy nặng, viêm niêm mạc, suy tủy xương, thậm chí tử vong.

Suy gan nặng

Làm giảm khả năng chuyển hóa thuốc, tăng nguy cơ độc tính.

Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút)

Nguy cơ tích lũy thuốc trong cơ thể, tăng độc tính. Bệnh nhân suy thận nặng không được dùng.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú

Capecitabine có thể gây quái thai hoặc độc tính trên thai nhi và trẻ sơ sinh.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên tránh mang thai trong quá trình điều trị và trong ít nhất 6 tháng sau khi kết thúc.

Đang điều trị với brivudine hoặc trong vòng 4 tuần sau khi dùng brivudine

Brivudine là thuốc kháng virus có thể gây tương tác nguy hiểm chết người với Capecitabine (do ức chế DPD).

Thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần giám sát chặt)

Người cao tuổi

Người có bệnh lý tim mạch (Capecitabine có thể gây loạn nhịp, đau thắt ngực)

Có tiền sử viêm đại tràng hoặc tiêu chảy mạn

Bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông như warfarin (tăng nguy cơ chảy máu)

Thuốc Capecitabine 500mg có cơ chế hoạt động như thế nào?

Thuốc Capecitabine 500mg là một thuốc hóa trị đường uống thuộc nhóm fluoropyrimidine, và là tiền chất (prodrug) của 5-Fluorouracil (5-FU) – một chất gây độc tế bào được sử dụng rộng rãi trong điều trị ung thư. Dưới đây là cơ chế hoạt động chi tiết:

Chuyển hóa thành 5-FU tại mô ung thư

Sau khi uống, Capecitabine không hoạt động ngay mà sẽ trải qua ba bước chuyển hóa để trở thành 5-Fluorouracil (5-FU) – chất chính gây độc tế bào:

Gan: Capecitabine được chuyển hóa lần đầu ở gan thành chất trung gian 5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'-DFCR) bởi enzyme carboxylesterase.

Máu và mô: 5'-DFCR → 5'-deoxy-5-fluorouridine (5'-DFUR) nhờ enzyme cytidine deaminase (có nhiều trong gan và mô ung thư).

Tại mô ung thư: Cuối cùng, 5'-DFUR chuyển thành 5-FU nhờ enzyme thymidine phosphorylase, vốn có nồng độ cao hơn ở mô ung thư so với mô lành. Điều này giúp tập trung tác động vào khối u, giảm độc tính toàn thân.

Tác động của 5-FU trong tế bào ung thư

Một khi đã vào bên trong tế bào, 5-FU được chuyển hóa thành các dạng hoạt động như:

FdUMP (fluoro-deoxyuridine monophosphate)

Gắn kết với enzym thymidylate synthase (TS) và đồng thời với folate, ức chế quá trình tổng hợp thymidine – một nucleoside cần thiết để tổng hợp DNA.

→ Ngăn chặn sự sao chép và phân chia của tế bào ung thư.

FUTP (fluorouridine triphosphate)

Tích hợp vào RNA, làm sai lệch quá trình tổng hợp RNA, ảnh hưởng chức năng của tế bào.

Dược động học của Thuốc Capecitabine 500mg

Dược động học của thuốc Capecitabine 500mg mô tả cách thuốc được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể. Đây là thông tin rất quan trọng để hiểu được hiệu quả và độc tính của thuốc trong điều trị ung thư.

Hấp thu (Absorption)

Đường dùng: Uống (PO)

Sinh khả dụng: Cao (~70–80%)

Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): ~1.5 giờ sau khi uống

Ảnh hưởng của thức ăn: Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu, vì vậy nên uống sau ăn khoảng 30 phút.

Phân bố (Distribution)

Gắn kết protein huyết tương: Khoảng 54% đối với Capecitabine; 5-FU chỉ gắn khoảng 10%.

Phân bố rộng rãi: Vào mô cơ thể, đặc biệt là các mô có nồng độ enzyme thymidine phosphorylase cao (mô ung thư).

Chuyển hóa (Metabolism)

Capecitabine là một tiền chất (prodrug) của 5-FU và được chuyển hóa theo 3 bước:

Bước chuyển hóa / Vị trí       Enzyme                Sản phẩm

1              Gan        Carboxylesterase             5'-DFCR

2              Gan & mô            Cytidine deaminase        5'-DFUR

3              Mô ung thư        Thymidine phosphorylase            5-FU

5-FU sau đó tiếp tục chuyển hóa thành các chất ức chế tổng hợp DNA/RNA.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (T1/2): ~45 phút đối với Capecitabine và ~30 phút đối với 5-FU

Thải trừ chủ yếu qua thận (95%) dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính (ví dụ: FBAL)

Đào thải qua phân: không đáng kể

Cần hiệu chỉnh liều: ở bệnh nhân suy thận

Lưu ý dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Người già: Tăng AUC (nồng độ trong máu) → dễ bị tác dụng phụ hơn

Suy thận: Giảm thải trừ → cần giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu ClCr < 30 mL/phút

Suy gan: Ảnh hưởng đến chuyển hóa bước đầu, nhưng chưa cần chỉnh liều nếu không nặng

Trước khi sử dụng Thuốc Capecitabine 500mg

Trước khi sử dụng thuốc Capecitabine 500mg, có một số điều rất quan trọng cần được đánh giá kỹ lưỡng để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị, đặc biệt vì đây là thuốc hóa trị có độc tính nhất định. Dưới đây là các bước cần thiết:

Đánh giá chức năng thận và gan

Xét nghiệm cần làm:

Creatinine, ClCr hoặc eGFR → đánh giá chức năng thận

AST, ALT, Bilirubin → đánh giá chức năng gan

Lý do: Capecitabine thải trừ qua thận và chuyển hóa tại gan → suy chức năng có thể làm tăng độc tính.

Kiểm tra men DPD (Dihydropyrimidine Dehydrogenase)

Xét nghiệm gen DPYD hoặc xét nghiệm hoạt tính enzym DPD.

Lý do: Thiếu DPD (một enzym chuyển hóa 5-FU) → nguy cơ ngộ độc nặng, thậm chí tử vong.

Khuyến cáo xét nghiệm này trước khi bắt đầu điều trị bằng Capecitabine.

Đánh giá tổng trạng và huyết học

Xét nghiệm công thức máu toàn bộ (CBC): kiểm tra bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu.

Nếu giảm bạch cầu, tiểu cầu hoặc thiếu máu nặng, có thể phải hoãn điều trị.

Kiểm tra tình trạng tim mạch

Nếu có tiền sử bệnh tim mạch (đặc biệt là loạn nhịp, suy tim, thiếu máu cơ tim...), nên thận trọng vì Capecitabine có thể gây co thắt mạch và đau ngực.

Đánh giá các thuốc đang sử dụng

Capecitabine có thể tương tác với:

Thuốc chống đông (Warfarin): làm tăng nguy cơ chảy máu → cần theo dõi INR thường xuyên.

Phenytoin: tăng độc tính của Phenytoin.

Brivudine, Sorivudine (thuốc kháng virus): tuyệt đối chống chỉ định → nguy cơ tử vong.

Tư vấn sinh sản

Không dùng khi mang thai hoặc cho con bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên:

Dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc.

Nam giới cũng nên tránh làm bạn tình mang thai trong thời gian tương tự.

Hướng dẫn bệnh nhân

Cách dùng thuốc (uống sau ăn 30 phút)

Theo dõi các dấu hiệu cảnh báo: tiêu chảy nặng, loét miệng, chảy máu, mệt mỏi bất thường...

Lịch tái khám và xét nghiệm định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Thuốc Capecitabine 500mg được dùng như thế nào?

Việc sử dụng thuốc Capecitabine 500mg cần tuân thủ chặt chẽ phác đồ của bác sĩ chuyên khoa ung thư, vì đây là thuốc hóa trị có liều lượng và thời điểm dùng rất cụ thể theo từng loại ung thư và tình trạng bệnh nhân.

Dưới đây là hướng dẫn chung về cách dùng Capecitabine:

Cách dùng Thuốc Capecitabine 500mg

Thời điểm dùng:

Uống trong vòng 30 phút sau bữa ăn

Uống với một ly nước đầy, không nhai, không nghiền viên thuốc

Liều dùng thường gặp (theo chỉ định ung thư)

Ung thư đại trực tràng, dạ dày, vú          

Liều thường dùng 1.250 mg/m² 2 lần/ngày           Dùng trong 14 ngày, nghỉ 7 ngày (chu kỳ 21 ngày)

Kết hợp với thuốc khác (vd: Oxaliplatin, Docetaxel)      

Thường giảm liều còn ~1.000 mg/m²/lần              

Theo phác đồ phối hợp

Ví dụ: Nếu bệnh nhân có diện tích cơ thể 1.7 m² → liều mỗi lần: ~2.125 mg → tương đương 4 viên 500mg + 1 viên 150mg, uống 2 lần/ngày.

Một số lưu ý quan trọng khi dùng

Nếu quên liều: Bỏ qua liều đó, không gấp đôi liều cho lần sau.

Nếu bị nôn sau khi uống: Không uống thêm liều thay thế, tiếp tục liều tiếp theo như bình thường.

Theo dõi sát các tác dụng phụ như: tiêu chảy, loét miệng, giảm bạch cầu, phát ban, hội chứng tay-chân…

Nếu gặp tác dụng phụ nặng, cần ngừng thuốc ngay và báo bác sĩ.

Điều chỉnh liều

Suy thận: Nếu ClCr 30–50 mL/phút → giảm 25% liều. Nếu <30 mL/phút → không nên dùng.

Tác dụng phụ nặng (độ 3–4): Có thể cần giảm liều hoặc ngừng thuốc tạm thời.

Việc điều chỉnh liều sẽ do bác sĩ điều trị đánh giá dựa trên đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân.

Thuốc Capecitabine 500mg có tác dụng phụ gì?

Thuốc Capecitabine 500mg là thuốc hóa trị có thể gây ra nhiều tác dụng phụ ở mức độ nhẹ đến nặng, do ảnh hưởng đến cả tế bào ung thư lẫn tế bào bình thường (đặc biệt là các tế bào tăng sinh nhanh như niêm mạc tiêu hóa, tế bào máu...).

Dưới đây là các tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng cần biết:

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥30%)

Tiêu chảy: Có thể nghiêm trọng, nguy cơ mất nước, cần ngừng thuốc nếu nặng

Buồn nôn, nôn: Thường ở mức độ nhẹ đến trung bình

Viêm niêm mạc miệng (loét miệng): Đau, rát họng, khó ăn uống

Chán ăn, sụt cân: Do tác động trên hệ tiêu hóa

Mệt mỏi: Rất thường gặp, có thể ảnh hưởng chất lượng sống

Hội chứng tay – chân (palmar-plantar erythrodysesthesia): Đỏ, đau, bong da, tê rát lòng bàn tay/chân

Rối loạn máu: Giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu → nguy cơ nhiễm trùng, xuất huyết

Tác dụng phụ ít gặp hơn nhưng nghiêm trọng

Rối loạn tim mạch: Co thắt mạch vành, đau ngực, loạn nhịp, nhồi máu cơ tim (đặc biệt ở người có bệnh tim nền)

Độc gan: Tăng men gan (ALT, AST), vàng da

Tổn thương thận: Nhất là ở người suy thận sẵn

Phản ứng dị ứng: Nổi mề đay, phát ban, sốc phản vệ (hiếm)

Tổn thương thần kinh: Mất ngủ, lú lẫn, trầm cảm, co giật (hiếm)

Khi nào cần ngừng thuốc và đến gặp bác sĩ ngay?

Tiêu chảy nặng (≥4 lần/ngày), không kiểm soát được

Sốt, ớn lạnh, dấu hiệu nhiễm trùng

Chảy máu không rõ nguyên nhân (chảy máu cam, bầm tím nhiều)

Đau ngực, khó thở

Mệt mỏi quá mức, chóng mặt, ngất

Loét miệng nghiêm trọng

Phản ứng da nghiêm trọng, bong tróc da

Kiểm soát và giảm nhẹ tác dụng phụ

Dùng thuốc chống tiêu chảy (Loperamide) nếu cần

Nước súc miệng không cồn để giảm loét miệng

Bôi kem dưỡng ẩm tay/chân + hạn chế ma sát để phòng hội chứng tay-chân

Ăn uống dễ tiêu, giàu dinh dưỡng → phòng mất sức

Thuốc Capecitabine 500mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Capecitabine 500mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, giảm hiệu quả điều trị hoặc gây nguy hiểm tính mạng trong một số trường hợp. Dưới đây là các tương tác quan trọng cần đặc biệt lưu ý:

Tương tác nghiêm trọng (Chống chỉ định phối hợp)

Brivudine, Sorivudine (thuốc kháng virus): Tử vong do ức chế enzym DPD, làm tăng nồng độ 5-FU đến mức độc hại

Tuyệt đối không dùng đồng thời Capecitabine và Brivudine/Sorivudine hoặc trong vòng 4 tuần sau khi dùng 2 thuốc trên.

Tương tác cần theo dõi chặt chẽ

Warfarin (thuốc chống đông máu): Tăng INR và nguy cơ chảy máu nghiêm trọng. → Cần theo dõi INR thường xuyên nếu dùng chung.

Phenytoin (chống co giật): Tăng nồng độ Phenytoin trong máu → ngộ độc thần kinh.

Allopurinol: Có thể làm giảm hiệu quả của Capecitabine

Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi: Có thể tăng nhẹ nồng độ Capecitabine trong máu. Thường không nghiêm trọng nhưng nên cách xa 2 giờ.

Leucovorin (Acid folinic): Có thể tăng độc tính của Capecitabine, nhất là trên niêm mạc và máu

Vaccin sống (như vaccin sốt vàng, BCG, v.v.): Nguy cơ nhiễm trùng nặng → tránh dùng trong khi hóa trị

Các thuốc cần cân nhắc

Thuốc ức chế DPD (Dihydropyrimidine dehydrogenase): sẽ làm tăng độc tính Capecitabine cực kỳ nguy hiểm.

Methotrexate, Cisplatin: có thể làm tăng tác dụng phụ nếu phối hợp không đúng phác đồ.

Folinic acid (trong một số phác đồ): có thể dùng kết hợp có lợi, nhưng cũng tăng độc tính → phải theo dõi sát.

Lưu ý thêm

Luôn thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc đang dùng, bao gồm:

Thuốc kê đơn & không kê đơn

Thực phẩm chức năng

Vitamin hoặc thuốc Đông y

Không nên tự ý dùng thêm thuốc mới trong thời gian điều trị Capecitabine nếu chưa có ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.

Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Capecitabine 500mg

Ngoài các tương tác thuốc–thuốc phổ biến, thuốc Capecitabine 500mg còn có thể xảy ra những tương tác khác liên quan đến thực phẩm, tình trạng bệnh lý, xét nghiệm và yếu tố di truyền. Dưới đây là tổng hợp các tương tác khác cần lưu ý:

Tương tác với thức ăn

Thức ăn ảnh hưởng đến hấp thu Capecitabine:

Dùng Capecitabine sau ăn sẽ làm giảm tốc độ hấp thu, nhưng giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa (như buồn nôn, đau bụng).

Vì vậy, luôn uống thuốc trong vòng 30 phút sau bữa ăn để đảm bảo hiệu quả và an toàn.

Tương tác liên quan đến gen (DPD deficiency)

Thiếu hụt enzym DPD (Dihydropyrimidine dehydrogenase) → làm giảm chuyển hóa Capecitabine, gây ngộ độc nặng (tiêu chảy, suy tủy, viêm miệng, thậm chí tử vong).

Có thể kiểm tra gen DPYD trước điều trị nếu nghi ngờ.

Gợi ý: Nếu từng có phản ứng nặng với 5-FU hoặc tiền sử gia đình nhạy cảm với hóa trị, nên trao đổi với bác sĩ về xét nghiệm này.

Tương tác với bệnh lý nền

Suy gan, suy thận: Làm giảm chuyển hóa và thải trừ thuốc → tăng nguy cơ ngộ độc

Bệnh tim mạch: Tăng nguy cơ co thắt mạch vành, loạn nhịp, đau thắt ngực

Tiểu đường: Tăng nguy cơ viêm loét bàn chân nếu có hội chứng tay-chân

Giảm bạch cầu, suy tủy xương sẵn có: Nguy cơ cao bị nhiễm trùng hoặc biến chứng máu nặng

Tương tác với xét nghiệm

Thuốc Capecitabine có thể gây ảnh hưởng đến các chỉ số xét nghiệm như:

Men gan (ALT, AST, bilirubin): có thể tăng

Chỉ số đông máu (INR): có thể tăng nếu dùng chung Warfarin

Công thức máu: giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu

Cần theo dõi xét nghiệm định kỳ mỗi 1–2 tuần trong quá trình dùng thuốc

Tương tác với sản phẩm chăm sóc da

Với hội chứng tay – chân, nên tránh dùng các sản phẩm chứa cồn, chất kích ứng da, vì có thể làm nặng thêm tình trạng tổn thương da.

Tóm lại , bạn cần báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng và bệnh lý đang mắc

Không dùng thực phẩm, thuốc lạ, thảo dược khi chưa hỏi ý kiến

Xét nghiệm máu và chức năng gan/thận thường xuyên để điều chỉnh liều

Thuốc Capecitabine 500mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Capecitabine 500mg: LH 0985671128

Thuốc Capecitabine 500mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị Ung thư, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/capecitabine-oral-route/description/drg-20062501