Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine là thuốc gì?

Thuốc Celdaz 200 là thuốc tiêm tĩnh mạch chứa hoạt chất Dacarbazine 200 mg, thuộc nhóm thuốc chống ung thư (thuốc alkyl hóa).

Dacarbazine được sử dụng rộng rãi trong điều trị nhiều loại ung thư nhờ khả năng ức chế sự phân chia và phát triển của tế bào ung thư.

Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine được dùng trong điều trị các bệnh ung thư sau:

U ác tính tế bào hắc tố (Melanoma): Thường là thuốc lựa chọn hàng đầu trong ung thư hắc tố tiến xa hoặc di căn.

U lympho Hodgkin: Thường dùng trong phác đồ ABVD: Adriamycin + Bleomycin + Vinblastine + Dacarbazine.

Sarcoma mô mềm: Một số phác đồ điều trị sử dụng Dacarbazine.

Ung thư khác (tùy từng phác đồ): Ung thư tụy, Ung thư gan, U thần kinh đệm

Dạng bào chế: Bột pha tiêm dùng để tiêm truyền tĩnh mạch.

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ

Hãng sản xuất: Celon Labs, Ấn Độ

Cơ chế tác dụng của Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine

Dacarbazine là thuốc alkyl hóa, sau khi vào cơ thể sẽ được chuyển hóa thành chất hoạt động:

Gắn nhóm alkyl vào DNA, làm đứt gãy mạch DNA.

Ngăn tế bào ung thư nhân đôi, từ đó làm chậm hoặc dừng sự phát triển của khối u.

Tác dụng mạnh nhất trên tế bào đang phân chia nhanh, điển hình là tế bào ung thư.

Chỉ định của Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine

Dưới đây là chỉ định đầy đủ và chính xác của Thuốc Celdaz 200 (Dacarbazine 200 mg):

Thuốc Celdaz 200 được chỉ định trong điều trị các bệnh ung thư sau:

U hắc tố ác tính (Malignant Melanoma)

Là một trong những thuốc kinh điển và lâu đời nhất trong điều trị melanoma tiến xa hoặc di căn.

Có thể dùng đơn trị hoặc phối hợp trong phác đồ hóa trị.

Bệnh Hodgkin (Hodgkin’s Lymphoma)

Dacarbazine là thành phần của phác đồ ABVD, gồm:

Adriamycin (Doxorubicin)

Bleomycin

Vinblastine

Dacarbazine

Được sử dụng trong cả giai đoạn sớm – trung bình – muộn của bệnh Hodgkin.

Sarcoma mô mềm (Soft Tissue Sarcoma)

Một số phác đồ hóa trị có dùng Dacarbazine, ví dụ:

Phác đồ MAID (Mesna + Adriamycin + Ifosfamide + Dacarbazine).

Hiệu quả tùy loại sarcoma và phác đồ kết hợp.

Một số chỉ định khác (tùy phác đồ bác sĩ)

Dacarbazine đôi khi được sử dụng trong điều trị:

Ung thư tụy

Ung thư buồng trứng

Ung thư tuyến thượng thận

U nguyên bào thần kinh đệm (glioma)

Nhưng đây không phải chỉ định phổ biến, sẽ phụ thuộc vào bác sĩ chuyên khoa ung thư.

Chống chỉ định của Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine

Dưới đây là chống chỉ định đầy đủ của Thuốc Celdaz 200 (Dacarbazine 200 mg):

Quá mẫn với Dacarbazine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Người từng có phản ứng dị ứng nặng (phát ban, khó thở, sốc phản vệ) với Dacarbazine tuyệt đối không dùng lại.

Ức tủy xương nặng (Bone marrow suppression)

Dacarbazine gây độc tủy rất mạnh. Thuốc chống chỉ định nếu bệnh nhân có:

Giảm bạch cầu nặng

Giảm tiểu cầu nặng

Thiếu máu nặng (trước khi điều trị chưa phục hồi công thức máu)

Suy gan nặng hoặc suy thận nặng

Vì Dacarbazine được chuyển hóa qua gan và thải qua thận → chức năng gan thận kém sẽ làm tăng độc tính.

Phụ nữ có thai (đặc biệt 3 tháng đầu)

Thuốc thuộc nhóm gây độc cho thai (teratogenic).

Tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh, sảy thai → chống chỉ định tuyệt đối.

Phụ nữ đang cho con bú

Dacarbazine có thể bài tiết vào sữa mẹ → không dùng trong thời gian cho bú.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc)

Người có bệnh gan mạn tính

Người suy tủy mức độ nhẹ–trung bình

Người đang nhiễm trùng

Người thiếu enzym G6PD (tăng nguy cơ tan máu)

Dược động học của Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine

Dưới đây là dược động học đầy đủ – rõ ràng của Thuốc Celdaz 200 (Dacarbazine 200 mg):

Hấp thu

Dacarbazine chỉ dùng đường tiêm tĩnh mạch, không hấp thu đường uống.

Sau khi tiêm truyền, thuốc đi vào máu ngay lập tức.

Phân bố

Thuốc phân bố nhanh vào các mô.

Liên kết protein huyết tương thấp (≈5%), giúp thuốc khuếch tán dễ dàng.

Qua được hàng rào máu–não nhưng không đáng kể.

Thể tích phân bố trung bình: ~0,55 L/kg.

Chuyển hóa

Dacarbazine là tiền thuốc (prodrug).

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan nhờ enzym CYP1A1, CYP1A2, CYP2E1.

Chuyển hóa thành:

MTIC (5-[3-methyltriazen-1-yl]-imidazole-4-carboxamide) – chất có hoạt tính chống ung thư.

AIC (5-Aminoimidazole-4-carboxamide).

MTIC là chất gây độc tế bào chính → gắn alkyl vào DNA, gây ngừng phân chia tế bào.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.

Khoảng 20–25% thải nguyên dạng qua nước tiểu trong 6 giờ đầu.

Bài tiết qua mật không đáng kể.

Thời gian bán thải (t½)

Dacarbazine nguyên dạng: 20–50 phút

Chất chuyển hóa hoạt tính MTIC: ngắn hơn, nhưng gây ra phần lớn tác dụng độc tế bào.

Đặc điểm dược động học lâm sàng

Ảnh hưởng rõ bởi chức năng gan → nếu suy gan, nồng độ thuốc cao hơn và kéo dài thời gian bán thải.

Suy thận không ảnh hưởng nhiều, nhưng vẫn cần thận trọng vì thuốc thải qua thận.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine

Dưới đây là những lưu ý quan trọng nhất trước khi sử dụng Thuốc Celdaz 200 (Dacarbazine 200 mg) — thông tin chuẩn y khoa, súc tích và dễ theo dõi:

Nguy cơ ức chế tủy xương (rất quan trọng)

Dacarbazine gây giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu → dễ nhiễm trùng, xuất huyết.

Cần kiểm tra công thức máu trước mỗi chu kỳ điều trị và theo dõi trong khi dùng.

Nguy cơ độc gan

Dacarbazine có thể gây hoại tử tế bào gan, tăng men gan, hiếm gặp nhưng có thể dẫn đến suy gan tối cấp.

Theo dõi men gan (AST, ALT, bilirubin) thường xuyên.

Chống chỉ định nếu suy gan nặng.

Phản ứng quá mẫn hoặc phản vệ khi truyền

Có thể xảy ra đỏ mặt, ngứa, khó thở, tụt huyết áp.

Truyền tại cơ sở y tế có đầy đủ phương tiện cấp cứu.

Ngừng truyền ngay nếu có dấu hiệu phản vệ.

Độc tính tại chỗ tiêm

Dacarbazine gây kích ứng mạnh, nếu thoát mạch có thể gây tổn thương mô.

Truyền qua đường tĩnh mạch lớn, tránh thoát mạch.

Nguy cơ buồn nôn và nôn rất mạnh

Dacarbazine là thuốc gây nôn hạng nặng (highly emetogenic).

Cần dùng thuốc chống nôn trước truyền: Ondansetron, Dexamethasone…

Ảnh hưởng đến thận

Dù chủ yếu độc gan, nhưng thuốc vẫn có thể gây:

Tổn thương thận

Giảm thanh thải creatinin

Theo dõi chức năng thận định kỳ, nhất là ở người cao tuổi.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc gây độc cho thai (teratogenic) → chống chỉ định trong thai kỳ, đặc biệt 3 tháng đầu.

Không dùng khi đang cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản

Có thể gây vô sinh tạm thời hoặc vĩnh viễn ở cả nam và nữ.

Nên tư vấn lưu trữ tinh trùng/trứng trước điều trị nếu cần.

Tránh nắng

Dacarbazine gây nhạy cảm ánh sáng.

Tránh tiếp xúc trực tiếp ánh nắng trong vài ngày sau điều trị.

Tương tác với rượu và thuốc khác

Rượu làm tăng độc gan → tuyệt đối tránh.

Một số thuốc chuyển hóa qua CYP1A2, CYP2E1 có thể tăng hoặc giảm tác dụng của Dacarbazine.

Người cao tuổi

Dễ suy tủy và suy gan hơn → cần theo dõi chặt chẽ.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine

Dưới đây là liều dùng và cách dùng đầy đủ – chính xác – theo thực hành lâm sàng của Thuốc Celdaz 200 (Dacarbazine 200 mg):

Liều dùng phụ thuộc vào loại ung thư, phác đồ điều trị, chức năng gan – thận và tình trạng tủy xương của bệnh nhân.

Thuốc chỉ được dùng tại bệnh viện bởi nhân viên y tế.

Liều dùng theo từng chỉ định

Ung thư hắc tố ác tính (Malignant Melanoma)

Liều đơn trị (single agent): 850 – 1.000 mg/m² truyền tĩnh mạch trong 1 ngày, lặp lại mỗi 3 tuần.

Hoặc: 250 mg/m²/ngày, truyền tĩnh mạch trong 5 ngày liên tiếp, lặp lại mỗi 3 tuần.

Bệnh Hodgkin (Hodgkin’s Lymphoma) – phác đồ ABVD: 375 mg/m² truyền tĩnh mạch ngày 1 và ngày 15

Chu kỳ lặp lại 28 ngày.

Phác đồ ABVD gồm: Adriamycin (Doxorubicin), Bleomycin, Vinblastine, Dacarbazine

Sarcoma mô mềm (Soft Tissue Sarcoma) – phác đồ MAID: 300 mg/m²/ngày truyền tĩnh mạch

Trong 3 ngày liên tiếp

Chu kỳ mỗi 3–4 tuần.

MAID = Mesna + Adriamycin + Ifosfamide + Dacarbazine.

Các chỉ định khác (tuỳ phác đồ bác sĩ điều trị)

Có thể sử dụng liều tương tự 250–400 mg/m²/ngày trong 5 ngày cho:

U tuyến thượng thận

Ung thư tụy

Glioma (u thần kinh đệm) (Không phải chỉ định chính thống, tùy hướng dẫn của từng trung tâm)

Cách dùng

Dạng dùng: Bột pha tiêm Celdaz 200 mg dùng để truyền tĩnh mạch (IV infusion).

Pha thuốc:

Hòa tan lọ 200 mg bằng 20 ml nước cất pha tiêm → dung dịch 10 mg/ml.

Sau đó pha loãng tiếp vào 250–500 ml natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%.

Thời gian truyền:

15–30 phút hoặc dài hơn tùy phác đồ.

Tránh truyền quá nhanh vì dễ gây buồn nôn, hạ huyết áp, phản vệ.

Điều kiện sử dụng:

Chỉ truyền qua đường tĩnh mạch lớn.

Tuyệt đối tránh thoát mạch vì Dacarbazine gây hoại tử mô.

Truyền tại bệnh viện có thiết bị cấp cứu.

Điều chỉnh liều

Trong trường hợp suy gan

Giảm liều tùy mức độ (vì thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan).

Nếu suy gan nặng → không dùng.

Suy tủy xương

Hoãn liều nếu:

Bạch cầu < 4.000/mm³

Tiểu cầu < 100.000/mm³

Điều chỉnh liều theo đáp ứng của tủy.

Suy thận: Không cần giảm liều nhiều, nhưng vẫn theo dõi chặt vì thuốc thải một phần qua thận.

Thuốc chống nôn trước truyền (rất quan trọng)

Dacarbazine là thuốc gây nôn mạnh nên bác sĩ sẽ cho dùng:

Ondansetron/Granisetron

Dexamethasone

± Aprepitant (tùy phác đồ)

Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine có tác dụng phụ gì?

Dacarbazine là thuốc hóa trị độc tính trung bình – cao, có thể gây nhiều tác dụng phụ, đặc biệt là ức chế tủy xương và buồn nôn nặng.

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥10%)

Ức chế tủy xương

Giảm bạch cầu → nguy cơ nhiễm trùng

Giảm tiểu cầu → dễ bầm tím, chảy máu

Thiếu máu → mệt mỏi, khó thở

Buồn nôn và nôn (rất mạnh)

Dacarbazine thuộc nhóm highly emetogenic drugs → gần như luôn gây nôn nếu không dùng thuốc chống nôn.

Mệt mỏi, suy nhược

Sốt, cảm cúm nhẹ

Tác dụng phụ thường gặp (1–10%)

Rối loạn tiêu hóa

Chán ăn, chướng bụng

Tiêu chảy hoặc táo bón

Độc tính gan

Tăng AST, ALT, bilirubin

Viêm gan

Rất hiếm: hoại tử gan cấp, có thể tử vong

Rụng tóc (alopecia)

Mức độ nhẹ – trung bình

Đau đầu, đau cơ, đau khớp

Phản ứng tại chỗ tiêm

Đau, đỏ

Nếu thoát mạch → hoại tử mô

Tác dụng phụ ít gặp (<1%)

Phản ứng quá mẫn

Phát ban, ngứa

Khó thở

Phù mặt

Shock phản vệ (hiếm nhưng nguy hiểm)

Độc thận

Giảm chức năng thận

Tăng creatinin

Ảnh hưởng thần kinh trung ương

Lú lẫn; Co giật (hiếm gặp)

Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

Suy gan cấp / hoại tử gan

Một biến chứng hiếm nhưng có thể gây tử vong, thường trong 1–2 tuần sau điều trị.

Nhiễm trùng huyết (sepsis) do giảm bạch cầu nặng

Xuất huyết nặng do giảm tiểu cầu

Ung thư thứ phát

Dacarbazine (như nhiều thuốc alkyl hóa) có thể làm tăng nguy cơ bệnh bạch cầu cấp sau nhiều năm.

Tác dụng phụ kéo dài / ảnh hưởng lâu dài

Nguy cơ vô sinh

Có thể gây giảm số lượng tinh trùng hoặc rối loạn kinh nguyệt.

Một số trường hợp không hồi phục.

Nhạy cảm ánh sáng

Da dễ đỏ, kích ứng khi tiếp xúc mặt trời.

Khi nào cần báo ngay cho bác sĩ?

Sốt ≥ 38°C

Chảy máu bất thường (chảy máu cam, bầm tím)

Vàng da, nước tiểu sẫm

Đau bụng dữ dội

Khó thở, sưng mặt

Tiểu ít, phù chân

Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine tương tác với những thuốc gì?

Dacarbazine là thuốc hóa trị, chuyển hóa qua CYP1A1 – CYP1A2 – CYP2E1, nên có thể tương tác với nhiều thuốc ảnh hưởng đến các enzym này hoặc gây độc gan – tủy.

Thuốc làm tăng độc tính của Dacarbazine

Thuốc ức chế CYP1A2 / CYP2E1

Khi bị ức chế, nồng độ Dacarbazine tăng → tăng độc gan – tủy xương.

Các thuốc cần tránh hoặc thận trọng:

Cimetidine (thuốc dạ dày)

Fluoroquinolone: Ciprofloxacin, Enoxacin

Fluvoxamine (trầm cảm)

Amiodarone

Isoniazid (INH) – điều trị lao

Disulfiram

Erythromycin (mức độ nhẹ)

Thuốc làm giảm tác dụng của Dacarbazine

Thuốc cảm ứng CYP1A2

Rifampicin (Rifampin) – thuốc lao

Carbamazepine

Phenytoin

Phenobarbital

→ Làm giảm hiệu quả chống ung thư.

Tăng nguy cơ ức chế tủy xương (rất quan trọng)

Các thuốc gây suy tủy khác: Cyclophosphamide, Ifosfamide, Doxorubicin, Vinblastine / Vincristine, Methotrexate, Chloramphenicol, Clozapine

Dùng chung làm tăng nguy cơ:

Giảm bạch cầu nặng

Nhiễm trùng

Xuất huyết

Tăng độc tính gan

Các thuốc gây độc gan sẽ cộng hưởng với Dacarbazine: Paracetamol (dùng liều cao); Thuốc kháng lao: INH, Rifampicin; Methotrexate; Ketoconazole; Phenytoin; Rượu

Tương tác với vắc xin

Vắc xin sống (Live vaccines) – chống chỉ định: MMR, Varicella, BCG, Rotavirus, Polio uống (OPV), Sốt vàng (Yellow fever)

Lý do: Dacarbazine gây suy giảm miễn dịch → tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng.

Vắc xin bất hoạt (Inactivated vaccines)

Có thể dùng, nhưng hiệu quả tạo kháng thể giảm.

Tương tác với rượu: Rượu làm tăng độc tính gan và tăng cảm giác buồn nôn → phải tránh tuyệt đối.

Tương tác với thuốc chống nôn / thuốc hỗ trợ (Những thuốc bác sĩ thường cho dùng chung và an toàn)

Ondansetron, Granisetron, Dexamethasone, Aprepitant (→ không có tương tác xấu, thường dùng để giảm nôn)

Tương tác với warfarin

Dacarbazine có thể tăng INR, tăng nguy cơ chảy máu→ Cần theo dõi INR thường xuyên.

Tương tác hiếm gặp nhưng quan trọng

Allopurinol: có thể làm tăng độc tính do thay đổi chuyển hóa purin.

Lithium: tăng nguy cơ độc thần kinh.

Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Celdaz 200 Dacarbazine mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị U ác tính tế bào hắc tố, U lympho Hodgkin, Sarcoma mô mềm, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Dacarbazine của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.