Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml là thuốc gì?           

Thuốc Fulzos là thuốc tiêm chứa hoạt chất Fulvestrant hàm lượng 250 mg/5 ml, được sử dụng trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể hormone dương tính (HR+) ở phụ nữ, đặc biệt sau mãn kinh hoặc phụ nữ tiền mãn kinh được ức chế buồng trứng. Bệnh tiến triển dù đã điều trị bằng tamoxifen hoặc các thuốc ức chế aromatase (Letrozole, Anastrozole, Exemestane).

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm (tiêm bắp sâu vùng mông)

Nhóm thuốc: Kháng estrogen → Thuộc nhóm SERD (Selective Estrogen Receptor Degrader) – thuốc phân huỷ thụ thể estrogen.

Cơ chế: Gắn và phá huỷ thụ thể estrogen (ER) trên tế bào ung thư → ức chế tín hiệu hormone thúc đẩy tăng trưởng khối u vú.

Chỉ định của Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml

Dưới đây là các chỉ định đầy đủ và chính xác của thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/5ml:

Thuốc Fulzos (Fulvestrant) được chỉ định trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể hormone dương tính (HR+) ở phụ nữ trưởng thành.

Ung thư vú tiến triển hoặc di căn HR+ ở phụ nữ sau mãn kinh

Dùng cho bệnh nhân:

Bệnh tiến triển sau điều trị kháng estrogen (như tamoxifen).

Bệnh tiến triển sau điều trị bằng thuốc ức chế aromatase (letrozole, anastrozole, exemestane).

Bệnh nhân chưa từng điều trị hormone trước đó, tuỳ chiến lược điều trị của bác sĩ.

Điều trị kết hợp trong ung thư vú HR+ HER2-

Fulzos có thể kết hợp với thuốc điều trị đích để tăng hiệu quả:

Kết hợp với CDK 4/6 inhibitor

Palbociclib

Ribociclib

Abemaciclib

→ Điều trị ung thư vú tiến triển/metastatic HR+ HER2- ở phụ nữ sau mãn kinh hoặc phụ nữ tiền mãn kinh đã được ức chế buồng trứng.

Kết hợp với Alpelisib (PI3K inhibitor)

Cho bệnh nhân HR+ HER2- có đột biến PIK3CA.

Kết hợp với Everolimus (mTOR inhibitor)

Dành cho bệnh nhân kháng với liệu pháp nội tiết trước đó.

Chống chỉ định của Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml

Dưới đây là chống chỉ định đầy đủ và chính xác của thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/5ml:

Quá mẫn với Fulvestrant hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Dị ứng, tiền sử phản ứng nặng với fulvestrant.

Phụ nữ mang thai

Fulvestrant là thuốc gây độc cho thai, chống chỉ định hoàn toàn.

Cần test thai trước khi điều trị nếu có nghi ngờ.

Phụ nữ đang cho con bú

Thuốc có thể đi vào sữa và gây hại cho trẻ → phải ngừng cho bú nếu dùng thuốc.

Trẻ em

Không được chỉ định và không có dữ liệu an toàn trên trẻ.

Thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần lưu ý đặc biệt)

Mặc dù không phải chống chỉ định, thuốc cần dùng thận trọng ở bệnh nhân:

Suy gan trung bình – nặng (Child-Pugh B hoặc C) → Giảm thanh thải thuốc, tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Rối loạn đông máu hoặc đang dùng thuốc chống đông → Nguy cơ chảy máu do thuốc tiêm bắp.

Giảm tiểu cầu → Tăng nguy cơ bầm tím hoặc chảy máu tại vị trí tiêm.

Dược động học của Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml

Dưới đây là dược động học đầy đủ và chuẩn của thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/5ml (Fulvestrant):

Fulvestrant là thuốc SERD (Selective Estrogen Receptor Degrader), được tiêm bắp sâu và có đặc tính dược động học hấp thu chậm, kéo dài.

Hấp thu

Fulvestrant được hấp thu chậm sau tiêm bắp do dạng dầu (castor oil).

Nồng độ đỉnh (Cmax) đạt sau ~5 ngày.

Với liều 500 mg, nồng độ ổn định đạt được sau khoảng 1 tháng khi tiêm theo lịch chuẩn (Ngày 1 – 15 – 29 → mỗi 28 ngày).

Sinh khả dụng gần như 100% khi tiêm bắp đúng kỹ thuật.

Phân bố

Gắn protein huyết tương rất cao: ~99% (chủ yếu albumin).

Thể tích phân bố lớn, cho thấy thuốc lan rộng vào mô.

Chuyển hoá

Fulvestrant được chuyển hoá mạnh ở gan, thông qua:

CYP3A4 (con đường oxy hóa)

Các phản ứng glucuronid hóa và sulfat hóa

Tuy nhiên, fulvestrant không gây cảm ứng hoặc ức chế mạnh CYP, ít ảnh hưởng đến các thuốc khác.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân (qua mật).

Dưới 1% thải qua nước tiểu.

Thời gian bán thải (t½): khoảng 50 ngày, giúp duy trì nồng độ ổn định với phác đồ tiêm tháng một lần.

Dược động học trên đối tượng đặc biệt

Suy gan

Suy gan nhẹ đến trung bình: tăng nồng độ thuốc → cần thận trọng.

Suy gan nặng: không khuyến cáo sử dụng.

Suy thận

Do thải trừ thận <1%, suy thận không ảnh hưởng đáng kể → không cần chỉnh liều.

Người cao tuổi

Không có thay đổi đáng kể về dược động học → không cần chỉnh liều.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml

Dưới đây là những lưu ý quan trọng và đầy đủ trước khi sử dụng Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/5ml:

Kiểm tra tình trạng gan trước khi dùng

Fulvestrant chuyển hoá tại gan, do đó:

Suy gan trung bình đến nặng (Child-Pugh B hoặc C): cần thận trọng, có thể tăng nồng độ thuốc.

Tránh dùng ở suy gan nặng.

Cần theo dõi men gan (ALT, AST) định kỳ trong quá trình điều trị.

Người rối loạn đông máu hoặc đang dùng thuốc chống đông

Thuốc được tiêm bắp sâu, có thể gây:

Tụ máu

Nguy cơ chảy máu

Thận trọng ở bệnh nhân:

Giảm tiểu cầu

Rối loạn đông máu

Đang dùng warfarin, heparin, thuốc chống đông thế hệ mới

Kiểm tra tình trạng mang thai

Chống chỉ định tuyệt đối với phụ nữ mang thai.

Cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và ít nhất 2 năm sau khi kết thúc tùy hướng dẫn bác sĩ.

Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú

Fulvestrant có thể tiết vào sữa và gây hại cho trẻ → nên ngừng cho bú trước khi điều trị.

Thận trọng khi có bệnh lý xương khớp

Fulvestrant có thể gây: Đau xương; Gãy xương hiếm gặp. Nên theo dõi bệnh nhân có loãng xương, dùng thêm calci + vitamin D nếu cần.

Thận trọng khi có suy thận nặng

Mặc dù thuốc thải qua thận <1%, vẫn cần theo dõi thêm ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc

Thuốc có thể gây: Mệt mỏi; Chóng mặt

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành thiết bị sau tiêm.

Theo dõi phản ứng tại chỗ tiêm

Vì liều lớn (mỗi mũi 5 ml), cần:

Tiêm bắp sâu vùng mông

Luân phiên hai bên

Theo dõi đau, sưng, bầm tím

Thận trọng ở người cao tuổi

Thường không cần giảm liều nhưng nên theo dõi sát tác dụng phụ.

Không tiêm đường tĩnh mạch hoặc dưới da

Thuốc chỉ dùng tiêm bắp, tuyệt đối không dùng IV.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml

Dưới đây là liều dùng và cách dùng chuẩn – chính xác – đầy đủ của Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/5ml, theo phác đồ quốc tế (FDA/EMA):

Liều dùng chuẩn cho người lớn

Phác đồ tiêu chuẩn (Standard Dosing):

Ngày 1: 500 mg

Ngày 15: 500 mg

Ngày 29: 500 mg

Sau đó: 500 mg mỗi 28 ngày (mỗi tháng)

Một liều 500 mg = 2 ống 250 mg (mỗi ống 5 ml) → tiêm 2 mũi IM sâu.

Liều dùng khi điều trị kết hợp

Kết hợp CDK4/6 inhibitors (Palbociclib, Ribociclib, Abemaciclib)

Dùng liều giống như phác đồ chuẩn 500 mg

Không cần điều chỉnh liều theo thuốc phối hợp.

Kết hợp với Alpelisib (PI3K inhibitor) – có đột biến PIK3CA

Fulvestrant vẫn dùng: 500 mg theo lịch chuẩn.

Kết hợp với Everolimus

Liều: 500 mg theo lịch chuẩn, không thay đổi.

Liều dùng cho đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Không cần chỉnh liều.

Suy thận: Không cần thay đổi (thuốc thải qua thận <1%).

Suy gan

Suy gan nhẹ–trung bình: thận trọng.

Suy gan nặng: không khuyến cáo dùng.

Cách dùng Thuốc Fulzos Fulvestrant

Đường dùng

Tiêm bắp sâu (IM)

Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch và không tiêm dưới da.

Vị trí tiêm

Cơ mông (gluteal muscle) vùng trên-ngoài.

Mỗi liều 500 mg tiêm 2 mũi:

1 mũi 5 ml ở mông trái

1 mũi 5 ml ở mông phải

Cách tiêm chuẩn

Tiêm chậm và sâu vào cơ để giảm đau và hạn chế tụ máu.

Luân phiên vị trí tiêm giữa hai bên qua mỗi lần tiêm.

Không trộn với thuốc khác trong cùng bơm tiêm.

Ai được phép tiêm?

Chỉ tiêm bởi nhân viên y tế có chuyên môn để đảm bảo an toàn.

Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml có tác dụng phụ gì?

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Toàn thân

Đau tại chỗ tiêm (đau, sưng, bầm tím); Mệt mỏi; Đau đầu

Tiêu hoá

Buồn nôn; Nôn nhẹ; Táo bón; Tiêu chảy

Hệ cơ – xương – khớp

Đau xương; Đau khớp; Đau cơ

Hệ hô hấp: Nhiễm trùng hô hấp trên (viêm họng, ho)

Gan – mật: Tăng men gan (ALT, AST, thường mức độ nhẹ)

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Tuần hoàn / chuyển hoá

Bốc hỏa; Tăng cholesterol; Tăng triglyceride

Thần kinh

Chóng mặt; Mất ngủ

Tiêu hóa

Đau bụng; Khó tiêu

Cơ – xương: Loãng xương (kéo dài)

Tác dụng phụ hiếm (<1%) nhưng nghiêm trọng

Rối loạn gan nặng

Viêm gan; Vàng da; Tăng men gan rõ rệt

Phản ứng quá mẫn

Phát ban nặng; Phù mạch; Co thắt phế quản (rất hiếm)

Huyết học: Giảm tiểu cầu → Nguy cơ bầm tím hoặc chảy máu tại chỗ tiêm

Gãy xương (hiếm): Do giảm estrogen kéo dài

Tác dụng phụ tại chỗ tiêm

Rất thường gặp do tiêm 5 ml mỗi bên: Đau; Sưng; Bầm tím; Cứng cơ; Tụ máu

→ Cần tiêm chậm, luân phiên hai bên mông, và do nhân viên y tế thực hiện.

Khi nào cần báo bác sĩ ngay?

Đau bụng dữ dội

Vàng da, nước tiểu sẫm

Chảy máu hoặc bầm tím bất thường

Khó thở

Phản vệ (hiếm): nổi mẩn đỏ toàn thân, phù môi – mặt

Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml tương tác với những thuốc nào?

Fulvestrant có ít tương tác thuốc hơn các thuốc hormon khác, nhưng vẫn có một số tương tác quan trọng cần lưu ý.

Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa qua CYP3A4

Fulvestrant được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, nên các thuốc tác động lên CYP3A4 có thể ảnh hưởng nồng độ thuốc.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 – làm giảm tác dụng của fulvestrant

Ví dụ: Rifampicin (Rifampin); Carbamazepine; Phenytoin; Phenobarbital; St. John’s wort (thảo dược). Có thể giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc ức chế CYP3A4 – làm tăng nồng độ fulvestrant

Ví dụ: Ketoconazole; Itraconazole; Clarithromycin; Ritonavir; Grapefruit juice (nước bưởi). Tăng nguy cơ tác dụng phụ (đau xương – khớp, tăng men gan).

Tuy nhiên, do biên độ an toàn rộng, không cần chỉnh liều, chỉ cần theo dõi.

Thuốc chống đông máu (Warfarin, Rivaroxaban, Apixaban…)

Fulvestrant tăng nguy cơ chảy máu tại chỗ tiêm.

Kết hợp với thuốc chống đông → tăng nguy cơ tụ máu, xuất huyết.

Cần theo dõi INR (với warfarin) và dấu hiệu chảy máu.

Thuốc tác động nội tiết khác

Estrogen hoặc liệu pháp hormon thay thế

Có thể giảm hiệu quả của fulvestrant (vì fulvestrant là chất phá hủy thụ thể estrogen).

Tamoxifen -> Không phối hợp cùng lúc (trừ phác đồ đặc biệt) vì:

Tăng tác dụng phụ

Không tăng hiệu quả so với dùng riêng từng thuốc

Thuốc điều trị ung thư phối hợp

Các nhóm sau không gây tương tác dược động học nghiêm trọng, có thể dùng chung theo phác đồ:

CDK4/6 inhibitors; Palbociclib; Ribociclib; Abemaciclib; Everolimus; Alpelisib

Không cần chỉnh liều fulvestrant khi dùng chung.

Rượu bia: Không phải tương tác thuốc – thuốc, nhưng làm tăng gánh nặng cho gan, tăng nguy cơ tăng men gan khi đang dùng fulvestrant → Nên hạn chế tối đa.

Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Fulzos Fulvestrant 250mg/ 5ml mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể hormone dương tính (HR+) ở phụ nữ, đặc biệt sau mãn kinh hoặc phụ nữ tiền mãn kinh được ức chế buồng trứng, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Fulvestrant của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: medlineplus, drugs

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.