Thuốc Herduo Lapatinib 250mg là thuốc gì?
Thuốc Herduo 250mg chứa Lapatinib, là một thuốc điều trị ung thư thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase kép. Thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư vú dương tính với HER2 (HER2-positive) thường kết hợp với các thuốc khác như Capecitabine hoặc Letrozole.
Công dụng của Thuốc Herduo 250mg (Lapatinib)
Điều trị ung thư vú di căn HER2-positive: Dùng phối hợp với Capecitabine cho bệnh nhân đã điều trị trước đó bằng Trastuzumab (Herceptin), Taxane hoặc Anthracycline.
Điều trị ung thư vú tiến triển dương tính với cả HER2 và thụ thể nội tiết (HR-positive, HER2-positive): Dùng kết hợp với Letrozole ở phụ nữ mãn kinh.
Lapatinib ức chế đồng thời hai thụ thể tyrosine kinase:
HER2 (ErbB2)
EGFR (ErbB1)
Việc ức chế hai con đường này giúp giảm sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư vú HER2-positive.
Thuốc Herduo Lapatinib 250mg dùng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Herduo 250mg (Lapatinib) được chỉ định cho bệnh nhân ung thư vú dương tính với HER2 (HER2-positive), đặc biệt trong các trường hợp:
Ung thư vú di căn HER2-positive
Dành cho bệnh nhân đã điều trị trước đó bằng Trastuzumab (Herceptin), Anthracycline hoặc Taxane nhưng bệnh vẫn tiến triển.
Thường được dùng kết hợp với Capecitabine để tăng hiệu quả điều trị.
Ung thư vú tiến triển HR-positive, HER2-positive (ung thư vú có cả thụ thể nội tiết dương tính và HER2-positive)
Dành cho phụ nữ đã mãn kinh, sử dụng kết hợp với Letrozole để thay thế liệu pháp hóa trị trong một số trường hợp.
Lưu ý quan trọng khi sử dụng
Cần xét nghiệm HER2-positive trước khi sử dụng thuốc.
Theo dõi chức năng gan thường xuyên trong suốt quá trình điều trị.
Tránh sử dụng chung với các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 (như Ketoconazole, Rifampin) vì có thể thay đổi nồng độ thuốc trong máu.
Bệnh nhân nên dùng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.
Chống chỉ định của Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Thuốc Herduo 250mg (Lapatinib) không được sử dụng trong các trường hợp sau:
Dị ứng với Lapatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân không có HER2-positive (vì thuốc chỉ có hiệu quả trên ung thư vú HER2-positive).
Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) do nguy cơ tăng độc tính trên gan.
Bệnh nhân có vấn đề tim mạch nghiêm trọng như:
Khoảng QT kéo dài (có nguy cơ loạn nhịp tim).
Suy tim hoặc rối loạn nhịp tim nặng.
Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú (Lapatinib có thể gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh).
Bệnh nhân đang dùng các thuốc tương tác mạnh với Lapatinib, đặc biệt:
Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (Ketoconazole, Itraconazole) → Làm tăng nồng độ Lapatinib trong máu.
Các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (Rifampin, Phenytoin) → Làm giảm hiệu quả điều trị.
Lưu ý quan trọng: Trước khi sử dụng Herduo (Lapatinib), bệnh nhân cần xét nghiệm HER2-positive, kiểm tra chức năng gan và tim mạch để đảm bảo an toàn.
Thuốc Herduo Lapatinib 250mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Herduo 250mg (Lapatinib) là một thuốc ức chế tyrosine kinase kép có tác dụng ức chế sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư vú HER2-positive bằng cách:
Ức chế thụ thể HER2 (ErbB2) và EGFR (ErbB1)
HER2 và EGFR là các thụ thể nằm trên bề mặt tế bào, có vai trò quan trọng trong sự phát triển và phân chia tế bào.
Ở bệnh nhân ung thư vú HER2-positive, HER2 hoạt động quá mức, làm tế bào ung thư phát triển nhanh hơn và xâm lấn mạnh hơn.
Lapatinib gắn vào vùng tyrosine kinase của HER2 và EGFR, ngăn chặn con đường truyền tín hiệu, từ đó làm chậm sự phát triển của tế bào ung thư.
Ức chế con đường truyền tín hiệu nội bào
Khi HER2 và EGFR bị ức chế, các con đường MAPK/ERK và PI3K/AKT (liên quan đến sự tăng sinh tế bào, sống sót của tế bào và hình thành mạch máu nuôi khối u) cũng bị gián đoạn.
Điều này dẫn đến giảm sự phát triển, phân chia và lan rộng của tế bào ung thư.
Tác động khác biệt so với Trastuzumab (Herceptin)
Trastuzumab là một kháng thể đơn dòng gắn vào vùng ngoại bào của HER2 để ngăn chặn hoạt động của nó.
Lapatinib hoạt động bằng cách ức chế vùng tyrosine kinase nội bào của HER2 và EGFR.
Nhờ cơ chế này, Lapatinib có thể hiệu quả ngay cả khi bệnh nhân đã kháng với Trastuzumab.
Dược động học của Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Dược động học của Lapatinib bao gồm hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ, ảnh hưởng đến cách thuốc hoạt động trong cơ thể.
Hấp thu
Sinh khả dụng: Thấp (~30%) và bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Dùng khi đói → Hấp thu thấp hơn.
Dùng với thức ăn có chất béo cao → Sinh khả dụng tăng gấp 3-4 lần, nhưng có thể làm tăng tác dụng phụ.
Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): Khoảng 4 giờ sau khi uống.
Lưu ý: Do ảnh hưởng của thức ăn, Lapatinib nên được uống khi đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 1 giờ sau ăn) để tránh tăng độc tính.
Phân bố
Thể tích phân bố (Vd): ~ 2.000 L → Cho thấy thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể.
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương: ~99% → Chủ yếu gắn với albumin và α1-acid glycoprotein.
Qua hàng rào máu não: Lapatinib có thể xâm nhập một phần vào hệ thần kinh trung ương nhưng với nồng độ thấp.
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua hệ enzyme CYP3A4 và CYP3A5.
Tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính yếu hơn, nhưng vẫn có tác dụng ức chế HER2.
Tương tác thuốc:
Các thuốc ức chế CYP3A4 (Ketoconazole, Itraconazole) → Tăng nồng độ Lapatinib → Nguy cơ tăng tác dụng phụ.
Các thuốc cảm ứng CYP3A4 (Rifampin, Phenytoin) → Giảm nồng độ Lapatinib → Giảm hiệu quả điều trị.
Thải trừ
Thời gian bán thải (T₁/₂): 24 giờ, cho phép dùng thuốc 1 lần/ngày.
Đường thải trừ:
Chủ yếu qua phân (~92%) → Một phần dưới dạng chưa chuyển hóa.
Chỉ 2% thải qua nước tiểu → Không bị ảnh hưởng nhiều bởi suy thận.
Tích lũy thuốc: Khi dùng liên tục, nồng độ thuốc có thể tích lũy trong 6-7 ngày trước khi đạt trạng thái ổn định (steady-state).
Lưu ý lâm sàng
Uống khi đói để kiểm soát nồng độ thuốc.
Theo dõi chức năng gan do thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Tránh dùng chung với thuốc ảnh hưởng CYP3A4.
Liều dùng của Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Liều dùng Herduo 250mg (Lapatinib) phụ thuộc vào bệnh lý, phác đồ điều trị kết hợp và tình trạng bệnh nhân.
Điều trị ung thư vú HER2-positive
Phối hợp với Capecitabine (ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn, đã kháng với Trastuzumab)
Liều khuyến cáo: 1.250 mg/ngày (tương đương 5 viên Herduo 250mg).
Cách dùng:
Uống một lần/ngày.
Uống khi đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 1 giờ sau ăn).
Không bẻ, nghiền viên thuốc.
Phác đồ Capecitabine: 2.000 mg/m²/ngày, chia làm 2 lần trong 14 ngày, nghỉ 7 ngày (chu kỳ 21 ngày).
Phối hợp với Letrozole (trong ung thư vú tiến triển có thụ thể nội tiết dương tính và HER2-positive)
Liều khuyến cáo: 1.500 mg/ngày (tương đương 6 viên Herduo 250mg).
Cách dùng: Uống một lần/ngày, khi đói.
Phác đồ Letrozole: 2,5 mg/ngày liên tục.
Điều chỉnh liều trong một số trường hợp
Tác dụng phụ nặng (đặc biệt là tiêu chảy, viêm gan, loạn nhịp): Giảm liều xuống 1.000 mg/ngày hoặc tạm ngưng thuốc.
Tăng men gan (>5 lần giới hạn bình thường): Ngừng thuốc vĩnh viễn.
Suy gan trung bình (Child-Pugh B): Giảm 50% liều (tức 625 mg/ngày hoặc 750 mg/ngày tùy phác đồ).
Dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (Ketoconazole, Itraconazole): Giảm 50% liều.
Dùng chung với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (Rifampin, Phenytoin): Tăng liều lên gấp đôi nếu cần.
Lưu ý quan trọng
Không tự ý thay đổi liều, cần theo dõi chức năng gan và tim khi dùng thuốc.
Không dùng chung với nước bưởi (có thể làm tăng nồng độ thuốc).
Xử trí quên liều với Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Nếu quên uống Thuốc Herduo 250mg, cách xử trí phụ thuộc vào thời gian phát hiện quên liều:
Nếu nhớ ra trong vòng < 12 giờ so với thời điểm uống thuốc hàng ngày:
Uống ngay liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường.
Nếu đã qua ≥ 12 giờ so với thời điểm uống thuốc hàng ngày:
Bỏ qua liều đã quên, tiếp tục uống liều kế tiếp vào thời điểm thông thường.
Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.
Lưu ý quan trọng
Tuân thủ giờ uống thuốc cố định mỗi ngày để đảm bảo hiệu quả điều trị.
Không bù liều gấp đôi vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ (tiêu chảy, độc tính trên gan, tim).
Dùng thuốc đúng cách (uống khi đói, không nghiền, nhai viên thuốc).
Xử trí quá liều với Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Triệu chứng quá liều có thể gặp
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy nặng.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, kéo dài khoảng QT → Nguy cơ rối loạn nhịp tim.
Gan: Tăng men gan nghiêm trọng.
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt.
Xử trí khi quá liều
Nếu phát hiện sớm (trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều):
Gây nôn hoặc rửa dạ dày (nếu có chỉ định y khoa).
Dùng than hoạt tính để hấp thụ phần thuốc chưa hấp thu vào máu.
Nếu đã uống quá lâu hoặc có triệu chứng nghiêm trọng:
Đưa ngay bệnh nhân đến bệnh viện để theo dõi và xử trí kịp thời.
Hỗ trợ điều trị tại bệnh viện
Theo dõi và điều trị triệu chứng:
Tiêu chảy nặng → Truyền dịch, điện giải, dùng thuốc cầm tiêu chảy (Loperamide).
Tăng nhịp tim hoặc kéo dài QT → Theo dõi ECG, điều chỉnh điện giải (K⁺, Mg²⁺).
Tổn thương gan → Kiểm tra men gan, theo dõi suy gan cấp.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Lapatinib → Chủ yếu là điều trị hỗ trợ.
Tác dụng phụ của Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Thuốc Herduo 250mg (Lapatinib) là thuốc điều trị ung thư vú HER2-positive, nhưng có thể gây ra một số tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng.
Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Tiêu hóa:
Tiêu chảy (phổ biến nhất, có thể nặng).
Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Loét miệng, khô miệng, chán ăn.
Da liễu:
Phát ban, mẩn đỏ, khô da.
Rụng tóc nhẹ.
Toàn thân:
Mệt mỏi, suy nhược.
Mất ngủ, đau đầu.
Tác dụng phụ ít gặp (1-10%) nhưng nghiêm trọng
Tăng men gan (AST, ALT, bilirubin) → Có thể gây tổn thương gan.
Viêm gan hoặc suy gan hiếm gặp nhưng nguy hiểm.
Suy tim sung huyết (giảm phân suất tống máu).
Kéo dài khoảng QT → Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.
Viêm phổi kẽ hoặc bệnh phổi mô kẽ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng.
Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nguy hiểm (<1%)
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng: Phù mạch, khó thở, sốc phản vệ.
Viêm phổi kẽ nặng: Ho dai dẳng, khó thở, sốt cao → Cần nhập viện ngay.
Suy gan cấp tính: Vàng da, vàng mắt, nước tiểu sẫm màu → Có thể phải ngừng thuốc.
Khi nào cần ngừng thuốc và đến bệnh viện?
Đi cấp cứu ngay nếu có:
Tiêu chảy nặng không kiểm soát, mất nước.
Nhịp tim bất thường, chóng mặt, ngất.
Khó thở, ho nặng.
Dấu hiệu tổn thương gan (vàng da, đau vùng gan, buồn nôn kéo dài).
Cách giảm nguy cơ tác dụng phụ
Uống nhiều nước để giảm nguy cơ tiêu chảy.
Theo dõi chức năng gan, tim định kỳ khi dùng thuốc.
Không tự ý ngừng thuốc, cần báo bác sĩ nếu có tác dụng phụ nghiêm trọng.
Thận trọng khi dùng Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Thuốc Herduo (Lapatinib) là thuốc điều trị ung thư vú HER2-positive, nhưng cần thận trọng trong một số trường hợp để tránh tác dụng phụ nghiêm trọng.
Cảnh báo quan trọng
Tổn thương gan nghiêm trọng
Lapatinib có thể gây tăng men gan hoặc suy gan cấp.
Cần theo dõi AST, ALT, bilirubin trước và trong quá trình điều trị.
Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.
Tiêu chảy nặng, mất nước
Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến và có thể gây mất nước, suy thận.
Cần uống đủ nước và có thể dùng thuốc cầm tiêu chảy (Loperamide).
Nguy cơ suy tim, kéo dài QT
Lapatinib có thể gây suy tim sung huyết hoặc rối loạn nhịp tim.
Bệnh nhân có bệnh tim cần theo dõi ECG và phân suất tống máu (LVEF).
Viêm phổi kẽ
Có thể gây khó thở, ho, sốt cao → Nguy cơ viêm phổi nặng.
Nếu xuất hiện triệu chứng hô hấp, cần ngừng thuốc ngay.
Bệnh nhân suy gan
Suy gan nhẹ/trung bình: Cần giảm liều 50%.
Suy gan nặng: Không khuyến cáo dùng thuốc.
Bệnh nhân có bệnh tim
Cần theo dõi sát nhịp tim, huyết áp, điện tim (ECG).
Người cao tuổi: Dễ bị tiêu chảy, mất nước, cần theo dõi kỹ.
Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chống chỉ định do nguy cơ gây hại cho thai nhi. Nếu đang điều trị, cần tránh thai hiệu quả. Không cho con bú khi đang dùng thuốc.
Không dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (Ketoconazole, Itraconazole) → Tăng độc tính Lapatinib.
Không dùng chung với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (Rifampin, Phenytoin) → Giảm hiệu quả điều trị.
Tránh nước bưởi vì làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
Đi cấp cứu nếu có:
Tiêu chảy nặng, mất nước, chóng mặt.
Nhịp tim bất thường, khó thở.
Vàng da, nước tiểu sẫm màu (dấu hiệu tổn thương gan).
Phát ban nặng, sốt cao (có thể là phản ứng dị ứng).
Nên tránh những gì khi dùng Thuốc Herduo Lapatinib 250mg
Tránh thực phẩm và đồ uống có hại
Nước bưởi: Làm tăng hấp thu Lapatinib → Dẫn đến quá liều, tăng nguy cơ tổn thương gan và tiêu chảy nặng.
Rượu, bia, đồ uống có cồn: Làm tăng nguy cơ tổn thương gan khi dùng chung với Lapatinib.
Thực phẩm giàu chất béo quá mức: Có thể làm thay đổi hấp thu thuốc, gây rối loạn tiêu hóa.
Cây cỏ St. John’s Wort (Hypericum perforatum) → Giảm hiệu quả thuốc.
Lái xe hoặc vận hành máy móc ngay sau khi uống thuốc: Một số người có thể bị chóng mặt, mệt mỏi khi dùng thuốc.
Thuốc Herduo Lapatinib 250mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Herduo Lapatinib 250mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Tương tác làm tăng độc tính của Herduo
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh → Làm tăng nồng độ Lapatinib, tăng nguy cơ tổn thương gan, tiêu chảy nặng.
Kháng nấm: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole.
Kháng sinh: Clarithromycin, Erythromycin.
Thuốc ức chế protease HIV: Ritonavir, Saquinavir.
Cần tránh dùng chung hoặc điều chỉnh liều Herduo.
Tương tác làm giảm hiệu quả của Herduo
Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh → Làm giảm nồng độ Lapatinib, giảm hiệu quả điều trị ung thư.
Thuốc chống động kinh: Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital.
Thuốc kháng lao: Rifampin, Rifabutin.
Cây cỏ St. John’s Wort (Hypericum perforatum).
Cần tránh dùng chung hoặc tăng liều Herduo nếu bắt buộc sử dụng.
Tương tác làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim
Thuốc kéo dài khoảng QT → Dùng chung có thể gây rối loạn nhịp tim nguy hiểm.
Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol, Dofetilide.
Thuốc kháng sinh nhóm quinolone: Ciprofloxacin, Levofloxacin.
Thuốc chống trầm cảm: Citalopram, Escitalopram.
Cần theo dõi ECG nếu phải dùng chung.
Tương tác ảnh hưởng đến hấp thu Herduo
Thuốc làm thay đổi độ pH dạ dày
Thuốc kháng axit (PPIs, H2RA): Omeprazole, Esomeprazole, Ranitidine.
Thuốc trung hòa axit: Magnesium hydroxide, Aluminium hydroxide.
Nên uống Herduo trước hoặc sau các thuốc này ít nhất 2-4 giờ.
Báo cho bác sĩ biết tất cả thuốc đang sử dụng. Tránh tự ý kết hợp thuốc mà không có chỉ định.
Thuốc Herduo Lapatinib 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Herduo Lapatinib 250mg: LH 0985671128
Thuốc Herduo Lapatinib 250mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
ĐT Liên hệ: 0985671128
Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội
Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư vú dương tính với HER2, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
https://www.netmeds.com/prescriptions/herduo-250mg-tablet-30-s#:~:text=INTRODUCTION%20ABOUT%20HERDUO%20250MG%20TABLET&text=It%20is%20used%20to%20manage,anastrozole)%20to%20achieve%20better%20results.