Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg là thuốc gì?

Thuốc Hikimel có hoạt chất chính là Tacrolimus 1mg là thuốc ức chế miễn dịch (immunosuppressant) dùng để phòng ngừa và điều trị thải ghép: Sau ghép gan; Sau ghép thận; Sau ghép tim và điều trị một số bệnh lý tự miễn nặng khi các phương pháp khác thất bại như Viêm da cơ nặng; Lupus ban đỏ hệ thống có tổn thương thận; Viêm loét đại tràng kháng trị; Hội chứng thận hư kháng steroid

Tác dụng chính của Tacrolimus là giảm hoạt động của hệ miễn dịch bằng cách ức chế sản xuất các cytokine (như IL-2), từ đó hạn chế sự hoạt hóa và tăng sinh tế bào T.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Tacrolimus ức chế men calcineurin, dẫn đến:

Giảm hoạt hóa tế bào T

Giảm sản xuất interleukin-2

→ Giúp giảm đáp ứng miễn dịch và ngăn ngừa đào thải cơ quan ghép.

Chỉ định của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Dưới đây là chỉ định đầy đủ và chi tiết của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg:

Phòng ngừa thải ghép cơ quan (chỉ định chính)

Tacrolimus là thuốc ức chế miễn dịch mạnh, được dùng để:

Phòng ngừa thải ghép ở bệnh nhân ghép:

Ghép thận

Ghép gan

Ghép tim

Tacrolimus giúp ngăn hệ miễn dịch tấn công cơ quan ghép, từ đó giảm nguy cơ thải ghép cấp và mạn tính.

Điều trị thải ghép (khi đã xảy ra)

Dùng để điều trị thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép thận, tim, gan khi các thuốc khác không hiệu quả (như Cyclosporin).

Chỉ định ngoài nhãn (off-label) – tùy bác sĩ chuyên khoa

Tacrolimus đôi khi được sử dụng trong một số bệnh tự miễn nặng, đặc biệt khi bệnh không đáp ứng điều trị chuẩn:

Có thể dùng trong:

Hội chứng thận hư kháng steroid / phụ thuộc steroid

Lupus ban đỏ hệ thống có viêm thận (lupus nephritis)

Viêm da cơ – viêm đa cơ

Viêm loét đại tràng kháng trị

Bệnh Crohn kháng trị

Đau dây thần kinh sau zona (hiếm)

Các chỉ định trên không được ghi chính thức, chỉ dùng khi bác sĩ chuyên khoa đánh giá cần thiết.

Chống chỉ định của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Dưới đây là chống chỉ định của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg (Tacrolimus):

Dị ứng với Tacrolimus

Chống chỉ định tuyệt đối ở người có tiền sử quá mẫn với Tacrolimus.

Cũng chống chỉ định nếu bệnh nhân dị ứng với các thành phần tá dược của thuốc.

Dị ứng với kháng sinh nhóm Macrolid

Tacrolimus có cấu trúc tương tự một số macrolid.

Tránh dùng ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nặng với macrolid (ví dụ: erythromycin, clarithromycin, azithromycin).

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng rất quan trọng)

Bác sĩ phải đánh giá kỹ trước khi dùng Tacrolimus ở các trường hợp sau:

Suy gan nặng → Làm tăng nồng độ Tacrolimus, dễ gây độc.

Suy thận → Tacrolimus có nguy cơ gây độc thận, cần theo dõi creatinin chặt.

Huyết áp cao, rối loạn điện giải (tăng K⁺) → Tacrolimus có thể làm trầm trọng hơn.

Nhiễm trùng cấp tính → Thuốc ức chế miễn dịch có thể khiến bệnh nặng hơn.

Bệnh nhân ghép dùng Cyclosporin → Không dùng đồng thời Cyclosporin vì tăng độc tính; cần ngưng Cyclosporin 24 giờ trước khi bắt đầu Tacrolimus.

Sử dụng thực phẩm/thuốc làm tăng nồng độ Tacrolimus (đặc biệt bưởi/grapefruit, clarithromycin, azole, ritonavir…)

Dược động học của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Dưới đây là dược động học đầy đủ và chi tiết của Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg (Tacrolimus):

Tacrolimus là thuốc ức chế miễn dịch mạnh với dược động học phức tạp, chịu ảnh hưởng bởi enzym gan CYP3A4 và chất vận chuyển P-glycoprotein.

Hấp thu (Absorption)

Tacrolimus hấp thu không hoàn toàn, độ khả dụng sinh học (bioavailability) khoảng 20–25%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): 1–3 giờ sau khi uống.

Thức ăn (đặc biệt là thức ăn giàu chất béo) giảm hấp thu và làm giảm AUC khoảng 20–30% → khuyến cáo uống lúc đói, cách bữa ăn 1–2 giờ.

Có sự khác biệt cá thể lớn do ảnh hưởng của CYP3A4.

Phân bố (Distribution)

Tacrolimus gắn mạnh vào protein huyết tương >99% (chủ yếu albumin và α1-acid glycoprotein).

Thể tích phân bố lớn: 1–2 L/kg → phân bố rộng vào mô.

Tích lũy nhiều trong: Mô mỡ; Hồng cầu; Tuyến tụy; Thận; Gan

→ Vì vậy nồng độ trong máu toàn phần (whole blood) được dùng để theo dõi.

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan bởi CYP3A4 (và CYP3A5), cũng có chuyển hóa tại niêm mạc ruột.

Tạo nhiều chất chuyển hóa không hoạt tính.

Người mang kiểu gen CYP3A5*1 (expressor) có chuyển hóa nhanh → cần liều cao hơn.

Đồng thời dùng thuốc ức chế/ cảm ứng CYP3A4 ảnh hưởng rất mạnh đến nồng độ Tacrolimus.

Thải trừ (Excretion)

Thải trừ chủ yếu qua phân (≈95%) dưới dạng đã chuyển hóa.

Một lượng nhỏ <3% thải qua nước tiểu.

Thời gian bán thải (t½):

Người lớn: ~12 giờ (dao động 8–20 giờ)

Ở bệnh nhân suy gan: kéo dài rõ rệt.

Đặc điểm quan trọng về theo dõi nồng độ thuốc (Therapeutic Drug Monitoring – TDM)

Tacrolimus có khoảng điều trị hẹp, nên cần đo nồng độ máu:

Mục tiêu (trong ghép thận/gan/ tim tùy giai đoạn):

Thường từ 5–20 ng/mL.

Thuốc có tương tác rất nhiều → cần theo dõi thường xuyên.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Tacrolimus là thuốc ức chế miễn dịch mạnh, có khoảng điều trị hẹp, vì vậy việc dùng thuốc cần được theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ chuyên khoa.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Không đổi giữa các dạng Tacrolimus

Không tự ý đổi nhãn hiệu hoặc dạng bào chế (uống, phóng thích chậm…).

Mỗi loại có sinh khả dụng khác nhau → thay đổi dễ gây thải ghép hoặc ngộ độc.

Theo dõi nồng độ Tacrolimus trong máu (TDM)

Bắt buộc phải kiểm tra định kỳ nồng độ thuốc.

Mục tiêu tùy giai đoạn ghép nhưng thường khoảng 5–20 ng/mL.

Nồng độ quá cao → độc thận, độc thần kinh.

Nồng độ quá thấp → nguy cơ thải ghép.

Thận trọng ở bệnh nhân suy gan và suy thận

Suy gan

Tacrolimus chuyển hóa qua CYP3A4 tại gan.

Suy gan → tăng nồng độ thuốc, nguy cơ độc tính.

Suy thận

Tacrolimus có độc tính trên thận → cần theo dõi: Creatinin; Đạm niệu; Điện giải (đặc biệt Kali)

Nguy cơ tăng nhiễm trùng và ung thư

Do Tacrolimus ức chế miễn dịch:

Tăng nguy cơ nhiễm trùng cơ hội (CMV, BK virus, nấm…)

Tăng nguy cơ ung thư da, lymphoma sau ghép (PTLD).

Tránh nắng, dùng kem chống nắng SPF ≥ 30.

Tăng huyết áp, tăng kali máu, rối loạn chuyển hóa

Tacrolimus có thể gây:

Tăng huyết áp

Tăng K⁺ máu

Tăng đường huyết / đái tháo đường sau ghép

Tăng lipid máu

Cần theo dõi định kỳ.

Không dùng chung với Cyclosporin

Tăng nguy cơ độc thận và độc tính khác.

Nếu chuyển từ Cyclosporin sang Tacrolimus, phải cách ít nhất 24 giờ.

Cẩn trọng khi dùng với thuốc ảnh hưởng CYP3A4

Thuốc ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ Tacrolimus: Clarithromycin, Erythromycin; Azole (Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole); Ritonavir; Diltiazem, Verapamil; Nước bưởi (grapefruit juice)

Thuốc cảm ứng CYP3A4 làm giảm nồng độ Tacrolimus: Rifampicin; Carbamazepine; Phenytoin; St. John’s Wort (cỏ ban âu)

Ảnh hưởng lên thần kinh

Tacrolimus có thể gây: Run tay; Mất ngủ; Đau đầu; Co giật (hiếm) → Nếu nặng phải báo bác sĩ.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Tacrolimus có thể qua nhau thai → dùng trong thai kỳ phải rất thận trọng.

Bài tiết vào sữa mẹ → không khuyến cáo cho con bú khi dùng Tacrolimus.

Tránh tiêm vaccine sống

Bệnh nhân dùng Tacrolimus không nên tiêm: Vaccine sởi – quai bị – rubella (MMR); Varicella; Zoster; Polio uống; BCG → Chỉ dùng vaccine bất hoạt hoặc theo chỉ định bác sĩ.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Tacrolimus là thuốc có khoảng điều trị hẹp, liều dùng phải theo chỉ định riêng của bác sĩ, dựa trên nồng độ thuốc trong máu (TDM).

Cách dùng Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg

Uống nguyên viên với nước

Không nghiền, nhai hoặc mở viên nang.

Uống lúc đói

Uống 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn.

Thức ăn, đặc biệt giàu chất béo, làm giảm hấp thu thuốc.

Dùng vào cùng thời điểm mỗi ngày

Thường chia 2 lần sáng – tối (dạng giải phóng tức thì).

Không tự ý đổi giữa các nhãn hiệu

Các loại Tacrolimus có sinh khả dụng khác nhau → tuyệt đối không tự đổi loại thuốc.

Không dùng chung với nước bưởi (grapefruit)

Làm tăng nồng độ Tacrolimus → nguy cơ độc tính.

Liều dùng Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg (tham khảo)

Liều thực tế do bác sĩ điều chỉnh dựa trên nồng độ máu mục tiêu (5–20 ng/mL).

Phòng ngừa thải ghép thận

Liều khởi đầu (người lớn): 0,1–0,2 mg/kg/ngày, chia 2 lần (sáng – tối).

Bắt đầu ngay sau ghép hoặc trong vòng 24 giờ trước ghép theo chỉ định.

Duy trì

Giảm dần liều để đạt nồng độ máu mục tiêu:

Giai đoạn sớm sau ghép: 8–12 ng/mL

Giai đoạn ổn định: 5–10 ng/mL

Phòng ngừa thải ghép gan

Liều khởi đầu (người lớn): 0,10–0,15 mg/kg/ngày, chia 2 lần.

Thường dùng sau ghép 12–24 giờ.

Duy trì

Mục tiêu nồng độ:

Giai đoạn đầu: 10–15 ng/mL

Duy trì: 5–12 ng/mL

Phòng ngừa thải ghép tim

Liều khởi đầu: 0,075 mg/kg/ngày, chia 2 lần.

Duy trì

Mục tiêu nồng độ:

Giai đoạn đầu: 10–20 ng/mL

Duy trì: 5–15 ng/mL

Điều trị thải ghép cấp

Điều chỉnh liều để nồng độ Tacrolimus tăng lên 8–20 ng/mL tùy mức độ thải ghép.

Có thể kết hợp corticosteroid hoặc liệu pháp khác.

Ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận

Suy gan: Liều phải giảm đáng kể vì thuốc chuyển hóa ở gan.

Suy thận: Không chỉnh liều ngay nhưng cần theo dõi chức năng thận vì Tacrolimus gây độc thận.

Quên liều – Quá liều

Quên liều

Uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo → bỏ qua liều quên, KHÔNG uống gấp đôi.

Quá liều

Có thể gây: run rẩy, tăng huyết áp, tăng creatinin, đau đầu, rối loạn điện giải.

Xử lý tại cơ sở y tế có theo dõi nồng độ thuốc.

Nồng độ máu cần theo dõi (TDM)

Ngay sau ghép: 8–20 ng/mL

Duy trì: 5–15 ng/mL

Tần suất kiểm tra:

Mỗi ngày trong giai đoạn đầu sau ghép

Sau đó mỗi tuần → mỗi tháng, tùy tình trạng

Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg có tác dụng phụ gì?

Tacrolimus có khoảng điều trị hẹp, vì vậy tác dụng phụ xuất hiện nhiều khi nồng độ thuốc quá cao, nhưng vẫn có thể xảy ra ngay cả khi nồng độ trong giới hạn.

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Độc tính trên thận (thường gặp nhất)

Tăng creatinin máu

Giảm chức năng thận

Tăng kali máu (tăng K⁺)

Đây là tác dụng phụ quan trọng nhất → cần theo dõi creatinin thường xuyên.

Rối loạn thần kinh

Run tay (tremor) – rất thường gặp

Đau đầu

Mất ngủ

Dị cảm, lo âu

Co giật (hiếm nhưng nguy hiểm)

Tăng huyết áp

Tacrolimus gây co mạch → tăng huyết áp khá phổ biến.

Rối loạn tiêu hóa

Buồn nôn; Nôn; Tiêu chảy; Đầy bụng

Tăng đường huyết / Đái tháo đường sau ghép (PTDM)

Tacrolimus gây đề kháng insulin → dễ gây đái tháo đường, đặc biệt khi phối hợp corticoid.

Tăng lipid máu

Tăng cholesterol

Tăng triglyceride

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Độc tính trên thần kinh trung ương (PRES – hiếm nhưng nặng)

Đau đầu dữ dội

Co giật

Rối loạn thị giác

Tăng huyết áp nặng

(Bệnh lý não chất trắng sau – thường hồi phục nếu giảm liều)

Rối loạn máu

Giảm bạch cầu

Thiếu máu

Giảm tiểu cầu

Nhiễm trùng

Do ức chế miễn dịch: Viêm phổi; Nhiễm nấm; CMV; BK virus

Độc gan

Tăng men gan

Vàng da (hiếm)

Rụng tóc nhẹ: Thường hồi phục khi giảm liều.

Tác dụng phụ hiếm nhưng nguy hiểm (<1%)

Ung thư liên quan ức chế miễn dịch

Lymphoma sau ghép (PTLD)

Ung thư da (do giảm khả năng miễn dịch)

Cần tránh nắng, dùng kem chống nắng SPF ≥ 30.

Phản vệ / dị ứng nặng: Rất hiếm.

Suy tim, rối loạn nhịp: Gặp ở liều cao hoặc khi dùng cùng thuốc khác gây độc tim.

Liên quan nồng độ Tacrolimus trong máu

Ngộ độc thận: Nồng độ cao

Run tay, đau đầu: Nồng độ cao

Tăng đường huyết: Cả liều cao & cơ địa

Thải ghép: Nồng độ thấp

Vì vậy theo dõi nồng độ Tacrolimus (TDM) là bắt buộc.

Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg tương tác với những thuốc nào?

Tacrolimus có rất nhiều tương tác, chủ yếu qua enzym CYP3A4 và P-glycoprotein.

Thuốc làm tăng nồng độ Tacrolimus (nguy cơ ngộ độc) (Các thuốc ức chế CYP3A4 hoặc P-gp)

Kháng sinh nhóm Macrolid: Clarithromycin; Erythromycin; Azithromycin (ít hơn nhưng vẫn có)

Thuốc kháng nấm Azole

Tương tác mạnh nhất: Ketoconazole; Itraconazole; Voriconazole; Posaconazole; Fluconazole (mức độ vừa)

Thuốc kháng virus HIV/HCV

Ritonavir; Cobicistat; Atazanavir; Saquinavir; Telaprevir, Boceprevir

Thuốc tim mạch

Diltiazem; Verapamil; Amiodarone

Thuốc khác

Nước bưởi (grapefruit juice); Cannabidiol (CBD); Omeprazole (mức độ nhẹ – vừa)

Tăng nồng độ Tacrolimus → độc thận, run tay, tăng huyết áp, đau đầu, tăng K⁺

Thuốc làm giảm nồng độ Tacrolimus (nguy cơ thải ghép) (Các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh)

Kháng sinh – Rifamycins: Rifampicin; Rifabutin

Thuốc chống động kinh

Phenytoin; Carbamazepine; Phenobarbital

Thuốc chống trầm cảm thảo dược

Cỏ ban âu (St. John’s Wort)

Giảm nồng độ Tacrolimus → nguy cơ thải ghép cấp

Tương tác gây tăng độc thận

Các thuốc gây độc thận, dùng chung làm tăng nguy cơ suy thận:

NSAIDs (Ibuprofen, Diclofenac…); Aminoglycoside (Gentamicin, Amikacin); Amphotericin B; Vancomycin; Acyclovir, Ganciclovir; Cyclosporin (không dùng chung)

Tương tác gây tăng kali máu

Thuốc làm tăng K⁺ khi dùng với Tacrolimus: Spironolactone; Eplerenone; ACE inhibitors (Ramipril, Enalapril…); ARBs (Losartan, Valsartan…); Trimethoprim -> Nguy cơ tăng K⁺ máu → rối loạn nhịp tim

Tương tác với thuốc chống thải ghép và ức chế miễn dịch khác

Không dùng chung:

Cyclosporin: Tăng độc thận, tăng nồng độ Tacrolimus → tuyệt đối tránh.

Thận trọng khi dùng chung: Mycophenolate; Corticoid (Prednisolone); Sirolimus / Everolimus (tăng nguy cơ độc phổi, độc thận)

Tương tác ảnh hưởng chuyển hóa đường – lipid

Corticosteroid → tăng đường huyết

Statins (Simvastatin, Atorvastatin) → tăng nguy cơ tiêu cơ vân khi kết hợp

Thiazide / Beta-blockers → tăng đường huyết

Tương tác với vaccine

Không dùng vaccine sống: MMR; Varicella; Zoster; Polio uống; BCG

Có thể dùng nhưng đáp ứng kém

Vaccine bất hoạt: cúm, viêm gan B, phế cầu…

Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Hikimel Tacrolimus 1mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị Phòng ngừa và điều trị thải ghép, Điều trị bệnh tự miễn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Tacrolimus của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: clevelandclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.