Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib là thuốc gì?

Thuốc Jaypirca là thuốc chứa hoạt chất Pirtobrutinib, một thuốc ức chế Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) thế hệ mới, được sử dụng trong điều trị một số ung thư máu dòng tế bào B.

Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib được dùng cho bệnh nhân đã điều trị trước đó, bao gồm:

Lymphoma tế bào B vùng áo (Mantle Cell Lymphoma – MCL) tái phát hoặc kháng trị

Các bệnh lý đang được nghiên cứu thêm:

CLL/SLL (Bạch cầu lympho mạn / lymphoma lympho nhỏ)

Waldenström macroglobulinemia

Các lymphoma tế bào B khác

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư – ức chế kinase

Cơ chế: Ức chế BTK theo kiểu không cộng hóa trị (reversible)

Hãng sản xuất: Eli Lilly

Điểm đặc biệt của Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib là vẫn có hiệu quả ở bệnh nhân đã kháng hoặc không dung nạp các thuốc ức chế BTK thế hệ trước như Ibrutinib, Acalabrutinib, Zanubrutinib.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib

BTK là enzyme quan trọng trong đường truyền tín hiệu của thụ thể tế bào B (BCR)

Khi ức chế BTK → Ngăn tăng sinh tế bào ung thư B; Gây chết tế bào theo chương trình; Giảm sự sống còn của tế bào ác tính

Khác với các thuốc cũ (ức chế BTK cộng hóa trị), Pirtobrutinib gắn thuận nghịch, giúp:

Có hiệu quả với đột biến BTK C481

Ít bị kháng thuốc hơn    

Ưu điểm nổi bật

Hiệu quả ở bệnh nhân kháng BTK thế hệ 1 & 2

Ít tác dụng phụ trên tim hơn (so với Ibrutinib)

Có thể dùng lâu dài đường uống

Hồ sơ an toàn tương đối thuận lợi

Chỉ định của Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib

Thuốc Jaypirca (Pirtobrutinib) được chỉ định trong điều trị ung thư máu dòng tế bào B, đặc biệt ở bệnh nhân đã được điều trị trước đó.

Lymphoma tế bào B vùng áo (Mantle Cell Lymphoma – MCL)

Dùng cho người lớn bị MCL tái phát hoặc kháng trị

Bệnh nhân đã từng điều trị trước đó bằng ít nhất một thuốc ức chế BTK (như Ibrutinib, Acalabrutinib, Zanubrutinib)

Đây là chỉ định chính thức hiện nay của Jaypirca.

Các chỉ định đang được nghiên cứu / mở rộng

Pirtobrutinib cho thấy hiệu quả trong nhiều bệnh lý tế bào B khác và đang/đã được nghiên cứu lâm sàng:

CLL/SLL (Bạch cầu lympho mạn / Lymphoma lympho nhỏ)

Waldenström Macroglobulinemia

Lymphoma không Hodgkin dòng tế bào B khác

Bệnh nhân:

Kháng thuốc ức chế BTK thế hệ 1–2

Có đột biến BTK C481

Một số chỉ định trong nhóm này đang chờ hoặc đã được phê duyệt có điều kiện tùy theo quốc gia và thời điểm.

Đối tượng đặc biệt phù hợp

Jaypirca đặc biệt có lợi cho bệnh nhân:

Không đáp ứng hoặc tái phát sau Ibrutinib / Acalabrutinib / Zanubrutinib

Không dung nạp BTK inhibitors trước đó

Có đột biến BTK gây kháng thuốc

Chống chỉ định của Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib

Hiện nay, Thuốc Jaypirca (Pirtobrutinib) có ít chống chỉ định tuyệt đối, tuy nhiên có nhiều tình huống không nên dùng hoặc cần tránh dùng do nguy cơ mất an toàn.

Chống chỉ định tuyệt đối

Quá mẫn với Pirtobrutinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (phản vệ, mày đay nặng, phù mạch…) với thuốc

Đây là chống chỉ định chính thức và rõ ràng nhất.

Không khuyến cáo / cần thận trọng cao (chống chỉ định tương đối)

Mặc dù không được xếp là “chống chỉ định tuyệt đối”, các trường hợp sau không nên dùng hoặc chỉ dùng khi thật cần thiết và có theo dõi chặt chẽ:

Phụ nữ có thai

Pirtobrutinib có khả năng gây độc cho thai nhi

Không dùng trong thai kỳ

Phụ nữ đang cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ

Khuyến cáo ngừng cho bú trong khi điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối

Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao

Rối loạn đông máu

Đang chảy máu tiến triển

Dùng đồng thời thuốc chống đông / kháng kết tập tiểu cầu mạnh

Vì Pirtobrutinib có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết

Nhiễm trùng nặng chưa kiểm soát

Nhiễm trùng toàn thân, nhiễm trùng cơ hội đang hoạt động

Cần điều trị ổn định nhiễm trùng trước khi bắt đầu Jaypirca

Suy gan nặng

Chưa có đủ dữ liệu an toàn ở bệnh nhân Child-Pugh C

Cần tránh hoặc cân nhắc rất thận trọng

Lưu ý quan trọng

Jaypirca không được dùng cho trẻ em (chưa có dữ liệu an toàn & hiệu quả)

Trước khi dùng cần:

Đánh giá nguy cơ xuất huyết

Tầm soát nhiễm trùng

Kiểm tra chức năng gan

Dược động học của Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib

Dược động học của Pirtobrutinib cho thấy thuốc hấp thu tốt đường uống, phân bố rộng, chuyển hóa chủ yếu qua gan và thải trừ chậm, phù hợp cho dùng 1 lần/ngày.

Hấp thu (Absorption)

Dùng đường uống, hấp thu nhanh

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 1–2 giờ sau uống

Thức ăn: không ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng → có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn

Sinh khả dụng đường uống: cao

Phân bố (Distribution)

Gắn protein huyết tương cao (≈ >95%, chủ yếu albumin)

Thể tích phân bố lớn → thuốc phân bố rộng vào mô, bao gồm mô lympho và tủy xương

Có khả năng xâm nhập vào môi trường mô đích của tế bào B ác tính

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa chủ yếu tại gan

Enzyme chính:

CYP3A (quan trọng nhất)

Các enzyme phụ khác (ít hơn)

Do đó, thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A có thể làm thay đổi nồng độ Pirtobrutinib trong máu.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (t½): khoảng 18–20 giờ

Đường thải trừ:

Chủ yếu qua phân

Một phần nhỏ qua nước tiểu

Thải trừ dưới dạng:

Thuốc gốc

Chất chuyển hóa

Đặc điểm dược động học nổi bật

Nồng độ ổn định đạt được sau vài ngày dùng liên tục

Ít dao động nồng độ → giảm nguy cơ độc tính đỉnh liều

Cơ chế gắn BTK thuận nghịch, không phụ thuộc C481 → duy trì hiệu quả dù nồng độ giảm

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Tuổi: Không cần chỉnh liều đáng kể

Giới tính: Không ảnh hưởng lâm sàng

Suy thận nhẹ–vừa: Không cần chỉnh liều

Suy gan nhẹ–vừa: Thận trọng

Suy gan nặng: Chưa có đủ dữ liệu – tránh dùng

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Jaypirca (Pirtobrutinib), cần đánh giá kỹ tình trạng người bệnh, nguy cơ biến cố và các thuốc đang dùng để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Nguy cơ chảy máu

Pirtobrutinib có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết (chảy máu cam, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ – hiếm)

Thận trọng nếu:

Rối loạn đông máu

Tiểu cầu thấp

Đang dùng thuốc chống đông hoặc kháng kết tập tiểu cầu

Cần đánh giá nguy cơ – lợi ích trước khi dùng

Theo dõi dấu hiệu xuất huyết trong quá trình điều trị

Nguy cơ nhiễm trùng

Thuốc có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng vi khuẩn, virus, nấm, bao gồm nhiễm trùng cơ hội

Trước khi điều trị:

Tầm soát nhiễm trùng đang hoạt động

Điều trị ổn định nhiễm trùng nếu có

Trong điều trị:

Theo dõi sốt, ho, khó thở, đau họng…

Rối loạn huyết học

Có thể gây:

Giảm bạch cầu

Giảm tiểu cầu

Thiếu máu

Cần xét nghiệm công thức máu định kỳ

Có thể cần giảm liều hoặc tạm ngưng thuốc khi giảm tế bào máu nặng

Độc tính gan

Tăng men gan (AST, ALT) có thể xảy ra

Thận trọng ở bệnh nhân:

Có bệnh gan nền

Đang dùng thuốc gây độc gan

Kiểm tra chức năng gan trước và trong điều trị

Phẫu thuật và thủ thuật xâm lấn

Do nguy cơ chảy máu:

Ngừng Jaypirca trước phẫu thuật theo chỉ định bác sĩ

Thường ngưng 3–7 ngày trước và sau thủ thuật (tùy mức độ xâm lấn)

Thai kỳ & khả năng sinh sản

Không dùng cho phụ nữ có thai

Biện pháp tránh thai hiệu quả:

Nữ: trong quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối

Nam: nên dùng biện pháp tránh thai an toàn khi có bạn tình có khả năng mang thai

Cho con bú

Không cho con bú trong khi dùng thuốc

Ngừng cho bú ít nhất 1 tuần sau liều cuối

Tương tác thuốc

Pirtobrutinib chuyển hóa qua CYP3A

Thận trọng khi dùng cùng:

Thuốc ức chế CYP3A mạnh (ketoconazole, clarithromycin…)

Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh (rifampicin, carbamazepine…)

Cần báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng

Liều lượng và Cách dùng Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib

Dưới đây là hướng dẫn liều dùng chuẩn của Jaypirca (Pirtobrutinib) cho người lớn, theo thực hành lâm sàng hiện nay.

Liều dùng khuyến cáo

Liều chuẩn: 200 mg, uống 1 lần mỗi ngày

Dùng liên tục hàng ngày

Điều trị đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không chấp nhận được

Cách dùng

Uống đường uống

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn

Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày

Nuốt nguyên viên, không nghiền, không nhai, không bẻ

Xử trí quên liều

Nếu nhớ ra trong vòng ≤ 12 giờ so với giờ uống thông thường → uống ngay

Nếu nhớ ra sau > 12 giờ → bỏ qua liều đó, uống liều kế tiếp như bình thường

Không uống gấp đôi liều

Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ

Trong trường hợp xuất hiện độc tính (đặc biệt là xuất huyết, giảm tế bào máu, nhiễm trùng nặng):

Độ 3 trở lên: Ngừng thuốc tạm thời

Hồi phục ≤ độ 1: Dùng lại với liều giảm

Tái phát nhiều lần: Ngừng hẳn thuốc

Việc giảm liều hay ngưng thuốc phải do bác sĩ chuyên khoa quyết định.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: không cần chỉnh liều

Suy thận nhẹ–vừa: không cần chỉnh liều

Suy gan nhẹ–vừa: thận trọng, theo dõi

Suy gan nặng: không khuyến cáo sử dụng

Trẻ em: chưa có dữ liệu – không dùng

Lưu ý quan trọng khi dùng Jaypirca

Luôn thông báo bác sĩ về:

Thuốc đang sử dụng (đặc biệt thuốc CYP3A, thuốc chống đông)

Dấu hiệu chảy máu, sốt, nhiễm trùng

Không tự ý ngưng hoặc thay đổi liều

Theo dõi: Công thức máu; Chức năng gan; Dấu hiệu xuất huyết

Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib có tác dụng phụ gì?

Thuốc Jaypirca (Pirtobrutinib) là thuốc ức chế BTK thế hệ mới, nhìn chung dung nạp tốt hơn các BTK inhibitor thế hệ cũ, tuy nhiên vẫn có thể gây một số tác dụng không mong muốn, từ nhẹ đến nghiêm trọng.

Thường mức độ nhẹ – trung bình, có thể kiểm soát được:

Mệt mỏi; Tiêu chảy; Buồn nôn; Đau cơ, đau xương khớp; Bầm tím, chảy máu nhẹ; Ho, nhiễm trùng hô hấp trên; Phù nhẹ; Phát ban

Tác dụng phụ huyết học

Thường gặp do cơ chế tác động lên tế bào miễn dịch:

Giảm bạch cầu trung tính

Giảm tiểu cầu

Thiếu máu

Cần xét nghiệm công thức máu định kỳ

Tác dụng phụ nghiêm trọng (ít gặp nhưng quan trọng)

Xuất huyết

Xuất huyết tiêu hóa

Xuất huyết nội sọ (hiếm)

Nguy cơ tăng khi dùng chung thuốc chống đông

Nhiễm trùng nghiêm trọng

Viêm phổi

Nhiễm trùng huyết

Nhiễm trùng cơ hội (nấm, virus)

Độc tính gan

Tăng men gan (AST, ALT)

Hiếm khi viêm gan nặng

Rối loạn nhịp tim

Hiếm hơn rõ rệt so với Ibrutinib

Vẫn cần theo dõi ở bệnh nhân có bệnh tim nền

Bất thường xét nghiệm

Tăng men gan

Giảm tiểu cầu

Giảm bạch cầu

Giảm hemoglobin

So sánh nhanh với BTK inhibitor thế hệ cũ

Rối loạn nhịp tim: Ít hơn               

Xuất huyết: Có 

Tiêu chảy: Có    

Tăng huyết áp: Hiếm     

Khi nào cần báo bác sĩ ngay?

Liên hệ bác sĩ ngay nếu có:

Chảy máu không cầm

Sốt cao, khó thở

Bầm tím lan rộng

Mệt mỏi nặng, chóng mặt

Vàng da, nước tiểu sẫm màu

Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Jaypirca (Pirtobrutinib) có thể xảy ra tương tác thuốc quan trọng, chủ yếu liên quan đến chuyển hóa qua enzym CYP3A và nguy cơ chảy máu. Cần đặc biệt lưu ý trước và trong quá trình điều trị.

Thuốc ảnh hưởng đến CYP3A (quan trọng nhất)

Thuốc ức chế CYP3A mạnh: Làm tăng nồng độ Pirtobrutinib → tăng độc tính

Ví dụ:

Ketoconazole, Itraconazole

Clarithromycin, Telithromycin

Ritonavir, Cobicistat

Posaconazole, Voriconazole

Khuyến cáo:

Tránh phối hợp nếu có thể

Nếu bắt buộc: theo dõi chặt độc tính / cân nhắc giảm liều

Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh

Làm giảm nồng độ Pirtobrutinib → giảm hiệu quả

Ví dụ: Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital, St. John’s wort (cỏ ban âu)

Khuyến cáo:

Không dùng đồng thời

Thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu

Pirtobrutinib có thể tăng nguy cơ xuất huyết, do đó cần thận trọng khi phối hợp với:

Thuốc chống đông: Warfarin, Heparin, Enoxaparin, Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran

Thuốc kháng kết tập tiểu cầu: Aspirin, Clopidogrel, Ticagrelor, NSAIDs (Ibuprofen, Diclofenac…)

Khuyến cáo:

Chỉ phối hợp khi thật cần thiết

Theo dõi sát dấu hiệu chảy máu

Cân nhắc liều thấp nhất có hiệu quả

Thuốc có độc tính trên gan

Tăng nguy cơ tổn thương gan khi dùng chung

Ví dụ: Methotrexate, Paracetamol liều cao kéo dài, Thuốc kháng lao (Isoniazid)

Khuyến cáo:

Theo dõi men gan thường xuyên

Vaccine sống giảm độc lực

Có thể tăng nguy cơ nhiễm trùng

Ví dụ: sởi – quai bị – rubella, thủy đậu, sốt vàng

Khuyến cáo:

Không tiêm vaccine sống trong khi điều trị

Có thể dùng vaccine bất hoạt nếu được bác sĩ cho phép

Thức ăn & thảo dược

Nước bưởi / bưởi chùm: Ức chế CYP3A → tăng nồng độ thuốc. Nên tránh

Thảo dược cảm ứng CYP3A (St. John’s wort): Không dùng

Lời khuyên quan trọng

Luôn thông báo cho bác sĩ:

Tất cả thuốc kê đơn & không kê đơn

Thực phẩm chức năng, thảo dược

Không tự ý thêm hoặc ngưng thuốc khi đang dùng Jaypirca

Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Jaypirca Pirtobrutinib mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư một số ung thư máu dòng tế bào B, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Pirtobrutinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: medlineplus, drugs

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.