Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg là thuốc gì?

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg là thuốc chống ung thư chứa hoạt chất erlotinib 150 mg, thuộc nhóm thuốc điều trị trúng đích (targeted therapy). Đây là một chất ức chế tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), hoạt động bằng cách ngăn chặn các tín hiệu giúp tế bào ung thư phát triển và lan rộng.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg có tác dụng chính trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) đặc biệt ở bệnh nhân có đột biến EGFR.

Kết hợp với Gemcitabine để điều trị ung thư tụy tiến triển hoặc di căn (liều thường là 100 mg/ngày cho ung thư tụy theo hướng dẫn y khoa, nhưng Legaerlo ở hàm lượng 150 mg chủ yếu dùng cho ung thư phổi).

Cơ chế hoạt động của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Erlotinib ức chế hoạt động của protein EGFR, một protein giúp tế bào ung thư phát triển. Khi EGFR bị chặn, các tế bào ung thư sẽ bị kìm hãm sự phân chia và chết đi.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg dùng theo đơn của bác sĩ chuyên khoa ung thư và thường kèm theo theo dõi chức năng gan, thận.

Chỉ định của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150

Chỉ định của thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất: Erlotinib) bao gồm:

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)

Điều trị bước một cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn có đột biến hoạt hóa EGFR (như exon 19 deletion hoặc L858R exon 21).

Điều trị duy trì hoặc điều trị sau thất bại của ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó ở bệnh nhân NSCLC tiến triển/di căn.

Ung thư tụy

Kết hợp với Gemcitabine để điều trị ung thư tụy tiến triển tại chỗ không thể phẫu thuật hoặc ung thư tụy di căn (trong chỉ định này, liều erlotinib thường 100 mg/ngày, nhưng dạng 150 mg vẫn có thể được dùng để điều chỉnh liều theo chỉ định bác sĩ).

Lưu ý quan trọng

Việc sử dụng Erlotinib cần đánh giá tình trạng đột biến EGFR (đặc biệt trong ung thư phổi) để đạt hiệu quả tối ưu.

Thuốc chỉ dùng theo đơn và dưới sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Uống thuốc khi đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn).

Chống chỉ định của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150

Chống chỉ định của thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất: Erlotinib) bao gồm:

Chống chỉ định tuyệt đối

Quá mẫn với Erlotinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú: Erlotinib có nguy cơ gây độc cho thai và trẻ bú mẹ.

Không nên sử dụng / cần tránh dùng

Suy gan nặng (Child-Pugh C) hoặc tăng men gan nặng, tiến triển chưa được kiểm soát.

Suy thận nặng (đặc biệt khi kèm mất nước, rối loạn điện giải nghiêm trọng).

Bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc tiền sử viêm phổi kẽ do thuốc, do Erlotinib có thể làm nặng tình trạng này.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối)

Bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày – tá tràng.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ảnh hưởng mạnh đến CYP3A4 (như rifampicin, ketoconazole, phenytoin…).

Người hút thuốc lá: làm giảm nồng độ Erlotinib trong máu, có thể giảm hiệu quả điều trị.

Trẻ em: chưa có đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả.

Dược động học của Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Dược động học của thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất: Erlotinib) có thể tóm tắt theo các đặc điểm ADME như sau:

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường uống.

Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng lúc đói.

Thức ăn (đặc biệt bữa ăn nhiều chất béo) có thể làm tăng sinh khả dụng lên gần 100%, do đó:

Phải uống khi đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn).

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 4 giờ.

Phân bố

Gắn mạnh với protein huyết tương (~95%), chủ yếu là albumin và α1-acid glycoprotein.

Thể tích phân bố lớn, cho thấy thuốc phân bố rộng vào mô.

Có khả năng phân bố vào mô phổi và mô u, phù hợp với chỉ định ung thư phổi.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu tại gan.

Enzym chính tham gia: CYP3A4 (chủ yếu); CYP1A2 và CYP1A1 (ít hơn)

Người hút thuốc lá: cảm ứng CYP1A1/1A2 → giảm nồng độ Erlotinib trong máu, làm giảm hiệu quả điều trị.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân (~90%) dưới dạng đã chuyển hóa.

Thải trừ qua nước tiểu <10%.

Thời gian bán thải (t½): khoảng 36 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan nhẹ – trung bình: có thể làm tăng nồng độ thuốc → cần theo dõi men gan.

Suy gan nặng: không khuyến cáo sử dụng.

Suy thận: ít ảnh hưởng đáng kể vì thuốc thải trừ rất ít qua thận.

Thuốc ảnh hưởng CYP3A4:

Cảm ứng (rifampicin, phenytoin…) → giảm hiệu quả

Ức chế (ketoconazole, clarithromycin…) → tăng nguy cơ độc tính

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Dưới đây là những lưu ý quan trọng trước khi sử dụng thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất Erlotinib). Nội dung này đặc biệt quan trọng trong thực hành điều trị ung thư phổi và ung thư tụy:

Đánh giá trước điều trị

Xét nghiệm đột biến EGFR (đối với ung thư phổi không tế bào nhỏ) để tối ưu hiệu quả điều trị.

Đánh giá chức năng gan (AST, ALT, bilirubin) trước khi bắt đầu và theo dõi định kỳ trong quá trình dùng thuốc.

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc bệnh phổi mạn tính.

Cách dùng thuốc

Uống khi đói: ít nhất 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn.

Không uống cùng sữa, nước trái cây (đặc biệt là bưởi) vì có thể làm thay đổi nồng độ thuốc.

Uống nguyên viên với nước, không nghiền, không nhai.

Tác dụng phụ cần theo dõi sớm

Phát ban da, mụn trứng cá, khô da: thường gặp, có thể liên quan đến hiệu quả điều trị.

Tiêu chảy: cần xử trí sớm để tránh mất nước.

Khó thở đột ngột, ho, sốt → nghĩ đến viêm phổi kẽ, ngừng thuốc ngay và báo bác sĩ.

Vàng da, nước tiểu sẫm màu → dấu hiệu tổn thương gan.

Đối tượng cần thận trọng đặc biệt

Người hút thuốc lá: làm giảm nồng độ Erlotinib → khuyến cáo ngừng hút thuốc.

Suy gan nhẹ – trung bình: có thể cần giảm liều, theo dõi sát.

Suy thận nặng hoặc bệnh nhân mất nước, rối loạn điện giải.

Người cao tuổi: nguy cơ tác dụng phụ trên da và tiêu hóa cao hơn.

Tương tác thuốc quan trọng

Tránh dùng chung với:

Thuốc cảm ứng CYP3A4: rifampicin, phenytoin, carbamazepine → giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh: ketoconazole, clarithromycin → tăng độc tính.

Thuốc giảm tiết acid dạ dày:

PPI (omeprazole, esomeprazole): tránh dùng

Nếu cần dùng H2-blocker: phải uống cách xa Erlotinib theo hướng dẫn bác sĩ.

Thai kỳ và sinh sản

Chống chỉ định cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần biện pháp tránh thai hiệu quả trong và sau điều trị.

Không cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg

Dưới đây là liều dùng và cách dùng thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất: Erlotinib), áp dụng theo hướng dẫn điều trị chuẩn:

Liều dùng

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)

Liều khuyến cáo: 150 mg/lần/ngày

Dùng liên tục mỗi ngày, cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không dung nạp.

Ung thư tụy

Liều khuyến cáo: 100 mg/ngày

Dùng phối hợp với Gemcitabine.

Trường hợp sử dụng viên 150 mg: bác sĩ sẽ điều chỉnh liều phù hợp (không tự ý dùng 150 mg/ngày).

Điều chỉnh liều (khi có tác dụng phụ)

Khi xuất hiện tác dụng phụ độ ≥ 3 (tiêu chảy nặng, phát ban nặng, tăng men gan):

Tạm ngưng thuốc

Khi hồi phục, có thể dùng lại với liều giảm: 150 mg → 100 mg/ngày

Nếu vẫn không dung nạp → 50 mg/ngày

Ngừng hẳn thuốc nếu độc tính nặng tái diễn hoặc có viêm phổi mô kẽ.

Cách dùng

Uống nguyên viên, không nghiền, không nhai.

Uống khi đói: Ít nhất 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn

Uống với một cốc nước lọc.

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.

Lưu ý khi dùng

Không uống cùng bưởi hoặc nước ép bưởi.

Tránh dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton (PPI); nếu cần thuốc giảm acid, phải theo chỉ dẫn bác sĩ.

Ngừng hút thuốc lá trong thời gian điều trị vì làm giảm hiệu quả thuốc.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg có tác dụng phụ gì?

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất Erlotinib) có thể gây tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Phần lớn liên quan đến da, tiêu hóa, gan và phổi. Dưới đây là phân loại chi tiết theo mức độ thường gặp và mức độ nguy hiểm:

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Da – niêm mạc (rất thường gặp)

Phát ban dạng mụn trứng cá (mặt, ngực, lưng)

Khô da, bong tróc, ngứa

Viêm quanh móng, nứt da

Phát ban thường xuất hiện sớm (1–2 tuần) và có thể liên quan đến hiệu quả điều trị.

Tiêu hóa

Tiêu chảy

Buồn nôn, nôn

Chán ăn

Đau bụng

Toàn thân

Mệt mỏi

Sụt cân nhẹ

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Gan

Tăng men gan (AST, ALT)

Tăng bilirubin

Mắt

Viêm kết mạc

Khô mắt, kích ứng mắt

Huyết học

Thiếu máu nhẹ

Giảm bạch cầu (hiếm)

Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (cần xử trí ngay)

Viêm phổi mô kẽ (ILD)

Dấu hiệu: khó thở tăng dần, ho khan, sốt. Ngừng thuốc ngay và nhập viện

Gan: Viêm gan, suy gan (hiếm nhưng có thể tử vong); Vàng da, nước tiểu sẫm màu

Tiêu hóa

Thủng đường tiêu hóa (hiếm)

Tiêu chảy nặng gây mất nước, suy thận cấp

Mắt (hiếm)

Viêm/loét giác mạc, giảm thị lực

Khi nào cần báo bác sĩ ngay?

Khó thở, ho, sốt không rõ nguyên nhân

Tiêu chảy kéo dài hoặc nặng

Phát ban nặng, bong tróc da, nhiễm trùng da

Vàng da, đau hạ sườn phải

Đau mắt, nhìn mờ

Lưu ý: Không tự ý ngừng thuốc hoặc giảm liều khi có tác dụng phụ. Việc điều chỉnh liều cần theo chỉ định bác sĩ ung bướu.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150 mg (hoạt chất Erlotinib) có nhiều tương tác thuốc quan trọng, chủ yếu liên quan đến chuyển hóa qua CYP3A4/CYP1A2 và độ acid dạ dày. Dưới đây là các nhóm tương tác cần lưu ý trong thực hành lâm sàng:

Thuốc làm giảm nồng độ Erlotinib (giảm hiệu quả)

Thuốc cảm ứng enzym CYP3A4 / CYP1A2

Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital, Dexamethasone liều cao, St. John’s wort (cây Ban âu)

Hậu quả: giảm nồng độ Erlotinib trong máu → giảm hiệu quả điều trị

Khuyến cáo: tránh phối hợp, nếu bắt buộc phải dùng cần theo dõi sát và điều chỉnh liều.

Thuốc làm tăng nồng độ Erlotinib (tăng độc tính)

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Erythromycin, Ritonavir, Voriconazole, Ciprofloxacin (ức chế CYP1A2)

Hậu quả: tăng nguy cơ phát ban nặng, tiêu chảy, độc gan

Khuyến cáo: thận trọng, có thể cần giảm liều Erlotinib.

Thuốc làm giảm hấp thu Erlotinib (rất quan trọng)

Thuốc giảm tiết acid dạ dày

PPI: Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole

Không khuyến cáo dùng chung

H2-blocker: Ranitidine, Famotidine

Nếu bắt buộc: Uống Erlotinib trước H2-blocker ≥ 2 giờ hoặc uống Erlotinib ≥ 10 giờ sau H2-blocker

Antacid (nhôm, magie) → Uống cách Erlotinib ít nhất 4 giờ

Do Erlotinib cần môi trường acid để hấp thu tốt.

Thuốc làm tăng nguy cơ biến chứng

Thuốc chống đông (Warfarin) → Tăng nguy cơ chảy máu, cần theo dõi INR

NSAIDs (ibuprofen, diclofenac…) → Tăng nguy cơ xuất huyết/thủng tiêu hóa

Corticosteroid → Tăng nguy cơ thủng đường tiêu hóa

Thực phẩm và thói quen

Nước ép bưởi, bưởi: tăng nồng độ Erlotinib → tăng độc tính

Hút thuốc lá: giảm nồng độ Erlotinib đáng kể → giảm hiệu quả

Khuyến cáo ngừng hút thuốc hoàn toàn khi điều trị

Trước khi dùng Legaerlo Erlotinib 150 mg, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang sử dụng, kể cả thuốc không kê đơn, thảo dược và thực phẩm chức năng.

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) đặc biệt ở bệnh nhân có đột biến EGFR, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị .

Bài viết về Thuốc Legaerlo Erlotinib 150mg của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:  clevelandclinic, webmd

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​