Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg là thuốc gì?
Thuốc Legagefi Gefitinib 250 mg là thuốc chống ung thư có hoạt chất là gefitinib, được dùng chủ yếu trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), tiến triển hoặc di căn ở người lớn, đặc biệt ở những bệnh nhân có đột biến kích hoạt EGFR. Đây là một thuốc ức chế chọn lọc men EGFR tyrosine kinase — một loại enzyme đóng vai trò quan trọng trong việc kích thích sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư. Khi gefitinib ức chế men này, nó giúp ngăn chặn sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư.
Cơ chế hoạt động của Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg
Gefitinib là một chất ức chế EGFR tyrosine kinase giúp:
Làm chậm hoặc dừng sự tăng trưởng của tế bào ung thư.
Giảm khả năng lan rộng của các khối u có dương tính với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì.
Thuốc này phải được bác sĩ chuyên khoa ung thư kê đơn và theo dõi chặt chẽ.
Các tác dụng phụ có thể gặp gồm: phát ban da, tiêu chảy, buồn nôn, mệt mỏi, và trong một số trường
Chỉ định của Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg
Thuốc Legagefi Gefitinib 250 mg được chỉ định trong các trường hợp sau:
Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)
Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn ở người lớn
Áp dụng cho bệnh nhân có đột biến kích hoạt EGFR (EGFR activating mutations) đã được xác định bằng xét nghiệm phù hợp
Có thể dùng:
Điều trị bước một (first-line) cho NSCLC dương tính EGFR hoặc sau khi thất bại với hóa trị trước đó, nếu bệnh nhân có đột biến EGFR
Gefitinib không có hiệu quả rõ rệt ở bệnh nhân không có đột biến EGFR, do đó xét nghiệm EGFR là bắt buộc trước khi điều trị
Thuốc thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase của thụ thể EGFR (EGFR-TKI), giúp ức chế sự tăng sinh và sống còn của tế bào ung thư
Việc chỉ định và theo dõi điều trị phải do bác sĩ chuyên khoa ung thư thực hiện
Không dùng cho mục đích phòng ngừa hay điều trị các loại ung thư khác ngoài chỉ định nêu trên
Chống chỉ định của Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg
Thuốc Legagefi Gefitinib 250 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn (dị ứng) với gefitinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Phụ nữ có thai: Gefitinib có thể gây hại cho thai nhi
Phụ nữ đang cho con bú: thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ, gây nguy cơ cho trẻ
Chống chỉ định tương đối / cần đặc biệt thận trọng
(Không dùng hoặc chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có theo dõi chặt chẽ)
Bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc có tiền sử viêm phổi kẽ do thuốc
Suy gan nặng hoặc tăng men gan rõ rệt chưa được kiểm soát
Suy thận nặng (kinh nghiệm sử dụng còn hạn chế)
Bệnh nhân không có đột biến EGFR (thuốc kém hiệu quả, không được khuyến cáo sử dụng)
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi): chưa có đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả → không khuyến cáo sử dụng
Lưu ý quan trọng
Trước khi dùng thuốc cần xác định tình trạng đột biến EGFR
Khi xuất hiện các triệu chứng như khó thở, ho, sốt, cần ngừng thuốc ngay và đánh giá nguy cơ bệnh phổi kẽ
Việc sử dụng thuốc phải theo chỉ định và theo dõi của bác sĩ chuyên khoa ung thư
Dược động học của Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg
Gefitinib (hoạt chất của Legagefi) có dược động học đặc trưng của nhóm ức chế EGFR tyrosine kinase dùng đường uống, với các điểm chính như sau:
Hấp thu
Hấp thu tốt qua đường uống
Sinh khả dụng trung bình ~60%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 3–7 giờ sau khi uống
Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu của thuốc
Phân bố
Gắn protein huyết tương cao (~90%), chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein
Thể tích phân bố lớn, cho thấy thuốc phân bố rộng vào các mô, bao gồm mô phổi và mô u
Chuyển hóa
Gefitinib được chuyển hóa chủ yếu tại gan
Enzyme chính tham gia chuyển hóa: CYP3A4 (quan trọng nhất), CYP2D6 (vai trò phụ)
Tạo ra nhiều chất chuyển hóa, đa số kém hoạt tính hơn gefitinib
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu qua phân (~85–90%)
Thải trừ qua nước tiểu < 4%
Thời gian bán thải (t½): khoảng 41–48 giờ → Cho phép dùng thuốc 1 lần/ngày
Dược động học ở đối tượng đặc biệt
Suy gan nhẹ–trung bình: nồng độ thuốc trong máu có thể tăng → cần theo dõi men gan
Suy gan nặng: dữ liệu hạn chế, không khuyến cáo sử dụng
Suy thận: ít ảnh hưởng đáng kể do thuốc thải trừ rất ít qua thận
Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều đáng kể
Ý nghĩa lâm sàng
Dùng 1 viên 250 mg/ngày là đủ duy trì nồng độ điều trị
Cần thận trọng khi dùng chung với:
Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin…) → giảm hiệu quả
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh → tăng nguy cơ độc tính
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg
Trước khi điều trị bằng Legagefi Gefitinib 250 mg, cần đặc biệt lưu ý các điểm quan trọng sau:
Xác định đột biến EGFR
Bắt buộc xét nghiệm đột biến EGFR trước khi dùng
Thuốc chỉ có hiệu quả rõ rệt ở bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến kích hoạt EGFR
Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân EGFR âm tính
Nguy cơ bệnh phổi kẽ (ILD)
Gefitinib có thể gây viêm phổi kẽ (hiếm nhưng nghiêm trọng)
Cần thận trọng ở bệnh nhân có:
Tiền sử bệnh phổi kẽ
Xơ phổi, viêm phổi do tia xạ
Ngừng thuốc ngay và đi khám nếu xuất hiện:
khó thở, ho tăng dần, sốt, đau ngực
Theo dõi chức năng gan
Có thể gây tăng men gan, viêm gan, suy gan
Cần xét nghiệm AST, ALT, bilirubin trước và trong quá trình điều trị
Thận trọng ở bệnh nhân:
Bệnh gan mạn tính
Viêm gan virus
Phụ nữ có thai và cho con bú: Không dùng cho phụ nữ có thai
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần: Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng. Ngưng cho con bú trong thời gian điều trị
Tương tác thuốc
Tránh dùng chung với:
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin…) → giảm hiệu quả
Thuốc kháng acid, thuốc ức chế bơm proton (PPI) → làm giảm hấp thu gefitinib
Cần báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng, kể cả thuốc nam và thực phẩm chức năng
Rối loạn tiêu hóa và da
Tiêu chảy và phát ban da thường gặp
Cần: Uống đủ nước và báo bác sĩ nếu tiêu chảy kéo dài hoặc phát ban nặng
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em: chưa có đủ dữ liệu an toàn → không dùng
Người cao tuổi: thường không cần chỉnh liều nhưng cần theo dõi sát
Khuyến cáo chung
Dùng thuốc đúng liều, đúng thời điểm, không tự ý ngừng
Tái khám định kỳ theo lịch của bác sĩ chuyên khoa ung thư
Khi có biểu hiện bất thường, cần báo ngay cho nhân viên y tế
Liều dùng và Cách dùng Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg
Liều khuyến cáo: 250 mg/lần/ngày (1 viên Legagefi Gefitinib 250 mg)
Dùng liên tục hằng ngày cho đến khi:
Bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không dung nạp được
Điều chỉnh liều: Không khuyến cáo tăng liều vượt quá 250 mg/ngày
Khi gặp tác dụng phụ nặng (tiêu chảy nặng, phát ban nặng, viêm phổi kẽ, tăng men gan đáng kể):
Có thể tạm ngừng thuốc
Sau khi triệu chứng cải thiện, cân nhắc dùng lại 250 mg/ngày hoặc ngừng hẳn theo chỉ định bác sĩ
Cách dùng
Uống nguyên viên với nước
Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn
Thời điểm dùng: Uống mỗi ngày 1 lần, cùng một thời điểm trong ngày để duy trì nồng độ ổn định
Trường hợp khó nuốt: Có thể cho 1 viên thuốc vào ~120 ml nước lọc. Khuấy nhẹ cho viên thuốc phân tán hoàn toàn (không nghiền)
Uống ngay: Tráng cốc bằng một ít nước và uống hết. Không nghiền hoặc nhai viên thuốc
Quên liều
Nếu nhớ ra trước giờ liều kế tiếp ≥ 12 giờ → uống ngay
Nếu còn < 12 giờ đến liều tiếp theo → bỏ qua liều đã quên
Không uống gấp đôi liều
Lưu ý quan trọng
Chỉ dùng thuốc khi đã xác định có đột biến EGFR
Không tự ý ngừng thuốc dù triệu chứng cải thiện
Tránh dùng đồng thời:
Thuốc kháng acid, PPI (omeprazole, esomeprazole…) vì làm giảm hấp thu thuốc
Tái khám và xét nghiệm định kỳ theo chỉ định bác sĩ
Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg có tác dụng phụ gì?
Giống các thuốc ức chế EGFR khác, Legagefi Gefitinib 250 mg có thể gây một số tác dụng không mong muốn, từ nhẹ – thường gặp đến hiếm nhưng nghiêm trọng. Mức độ khác nhau tùy từng bệnh nhân.
Tác dụng phụ thường gặp (đa số mức độ nhẹ–trung bình, có thể kiểm soát)
Da – niêm mạc
Phát ban dạng trứng cá
Khô da, ngứa
Da bong tróc, viêm quanh móng
Khô miệng, loét miệng nhẹ
Tiêu hóa
Tiêu chảy (hay gặp nhất)
Buồn nôn, nôn
Chán ăn
Đau bụng nhẹ
Toàn thân
Mệt mỏi
Suy nhược
Tác dụng phụ ít gặp
Tăng men gan (AST, ALT)
Viêm kết mạc, khô mắt
Ho, khó thở nhẹ
Rối loạn vị giác
Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng
Cần ngừng thuốc và đi khám ngay
Bệnh phổi kẽ (ILD)
Khó thở đột ngột hoặc tăng dần
Ho khan
Sốt
Có thể đe dọa tính mạng nếu không xử trí kịp thời
Tổn thương gan nặng
Viêm gan; Vàng da, vàng mắt; Tăng men gan nghiêm trọng
Biến chứng mắt
Viêm giác mạc; Đau mắt, nhìn mờ
Lưu ý quan trọng khi gặp tác dụng phụ
Tiêu chảy kéo dài hoặc nặng → báo bác sĩ sớm để bù nước, dùng thuốc hỗ trợ
Phát ban nặng → không tự ý ngừng thuốc, cần được đánh giá
Khi có dấu hiệu khó thở, sốt, đau ngực → ngừng thuốc ngay
Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg tương tác với những thuốc nào?
Gefitinib có thể bị ảnh hưởng bởi các thuốc làm thay đổi chuyển hóa qua CYP450 và độ acid dạ dày, cũng như có thể ảnh hưởng đến thuốc khác. Cần đặc biệt lưu ý các nhóm sau:
Thuốc làm giảm hiệu quả Gefitinib
Thuốc cảm ứng mạnh enzym CYP3A4 → Làm giảm nồng độ gefitinib trong máu
Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital, St. John’s wort (cây Ban âu)
Không khuyến cáo dùng đồng thời
Thuốc làm tăng độc tính Gefitinib
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh → Tăng nồng độ gefitinib → tăng nguy cơ tác dụng phụ
Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Erythromycin, Ritonavir
Cần theo dõi sát tác dụng phụ, có thể phải điều chỉnh điều trị
Thuốc làm giảm hấp thu Gefitinib
Gefitinib cần môi trường acid để hấp thu tốt
Thuốc làm tăng pH dạ dày
Thuốc ức chế bơm proton (PPI)
Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole…
Thuốc kháng H2
Ranitidine, Famotidine
Thuốc kháng acid chứa nhôm, magie, calci
Tránh dùng cùng lúc
Nếu bắt buộc: Dùng gefitinib ít nhất 6–12 giờ trước hoặc sau các thuốc này
Tương tác với thuốc chống đông
Warfarin: Có thể làm tăng INR, tăng nguy cơ chảy máu
Cần theo dõi INR thường xuyên
Tương tác khác cần lưu ý
Thuốc gây độc gan (ví dụ: một số thuốc kháng lao, kháng nấm, hóa trị) → tăng nguy cơ tổn thương gan
Thuốc thảo dược, thực phẩm chức năng: có thể ảnh hưởng CYP3A4 → nên tránh hoặc hỏi ý kiến bác sĩ
Báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng, kể cả: Thuốc kê đơn; Thuốc không kê đơn; Thuốc nam, thực phẩm chức năng
Không tự ý thêm hoặc ngừng thuốc trong quá trình điều trị bằng Gefitinib
Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị .
Bài viết về Thuốc Legagefi Gefitinib 250mg của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: webmd, clevelandclinic
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.