Thuốc Linezolid 2mg/ml là thuốc gì?
Thuốc Linezolid 2mg/ml là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm oxazolidinone, được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm, bao gồm các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng do vi khuẩn kháng thuốc như tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA) hoặc enterococcus kháng vancomycin (VRE).
Hoạt chất chính: Linezolid 2 mg/ml
Dạng bào chế: Dung dịch truyền tĩnh mạch
Thuốc Linezolid 2mg/ml dùng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Linezolid 2mg/ml được sử dụng cho bệnh nhân bị nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc do vi khuẩn kháng thuốc.
Đối tượng bệnh nhân có thể dùng Linezolid 2mg/ml
Bệnh nhân viêm phổi
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (CAP)
Viêm phổi bệnh viện (HAP)
Do vi khuẩn Gram dương như Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (kể cả MRSA)
Bệnh nhân nhiễm trùng da và mô mềm
Áp xe da, viêm mô tế bào nặng
Nhiễm trùng vết thương do MRSA
Bệnh nhân nhiễm trùng do vi khuẩn đa kháng thuốc
Tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA)
Enterococcus kháng vancomycin (VRE)
Các nhiễm trùng huyết do vi khuẩn Gram dương đa kháng
Bệnh nhân bị nhiễm trùng liên quan đến thiết bị y tế
Nhiễm trùng huyết liên quan đến catheter tĩnh mạch trung tâm
Nhiễm trùng xương khớp (nếu do vi khuẩn nhạy cảm)
Chống chỉ định của Thuốc Linezolid 2mg/ml
Quá mẫn với Linezolid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Linezolid hoặc các thuốc thuộc nhóm oxazolidinone.
Bệnh nhân đang sử dụng hoặc vừa ngừng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs) trong vòng 2 tuần
MAOIs như phenelzine, isocarboxazid, tranylcypromine có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng khi dùng chung với Linezolid.
Bệnh nhân có tình trạng tăng huyết áp không kiểm soát được
Vì Linezolid có thể làm tăng huyết áp do tác động trên hệ thống monoaminergic.
Bệnh nhân bị cường giáp hoặc có nguy cơ tăng huyết áp nghiêm trọng
Vì thuốc có thể gây tương tác với các chất cường giao cảm như pseudoephedrine, phenylpropanolamine.
Bệnh nhân mắc bệnh pheochromocytoma (u tủy thượng thận)
Do nguy cơ tăng huyết áp kịch phát khi dùng thuốc.
Bệnh nhân bị hội chứng carcinoid
Vì Linezolid có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa serotonin và gây hội chứng serotonin nếu dùng chung với thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRIs).
Bệnh nhân bị suy tủy xương hoặc có nguy cơ giảm tiểu cầu nghiêm trọng
Linezolid có thể gây giảm tiểu cầu, thiếu máu hoặc suy tủy xương, đặc biệt khi dùng kéo dài.
Thận trọng đặc biệt
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng
Bệnh nhân đang dùng thuốc tác động trên hệ serotonin (như fluoxetine, paroxetine) vì nguy cơ hội chứng serotonin
Bệnh nhân có bệnh lý thần kinh ngoại biên hoặc viêm dây thần kinh thị giác, do nguy cơ tác dụng phụ trên hệ thần kinh.
Cơ chế hoạt động của Thuốc Linezolid 2mg/ml
Thuốc Linezolid là một kháng sinh thuộc nhóm oxazolidinone, có cơ chế tác dụng khác biệt so với nhiều kháng sinh khác.
Ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn
Linezolid gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, đặc biệt là vị trí 23S rRNA.
Ngăn chặn sự hình thành phức hợp khởi đầu 70S, làm gián đoạn quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.
Không ảnh hưởng đến quá trình kéo dài và kết thúc dịch mã như các kháng sinh khác (ví dụ: macrolide, tetracycline).
Cơ chế khác biệt so với các kháng sinh khác
Linezolid không tác động lên DNA gyrase như fluoroquinolone hay không ảnh hưởng đến vách tế bào vi khuẩn như beta-lactam.
Vì tác động vào giai đoạn sớm của quá trình dịch mã, vi khuẩn khó phát triển cơ chế kháng thuốc hơn.
Phổ kháng khuẩn
Chủ yếu tác động trên vi khuẩn Gram dương, bao gồm:
Staphylococcus aureus (kể cả MRSA)
Streptococcus pneumoniae
Enterococcus faecium (kể cả VRE - vi khuẩn kháng vancomycin)
Ít hoặc không có tác dụng trên vi khuẩn Gram âm do cơ chế đề kháng tự nhiên.
Đặc điểm dược động học
Sinh khả dụng đường uống gần 100%, có thể dùng thay thế đường truyền trong nhiều trường hợp.
Không bị ảnh hưởng bởi enzym CYP450, nên ít tương tác thuốc qua con đường chuyển hóa này.
Thâm nhập tốt vào phổi và mô mềm, giúp điều trị viêm phổi và nhiễm trùng da.
Bạn muốn tìm hiểu sâu hơn về dược động học hay cơ chế đề kháng của Linezolid không?
Dược động học của Thuốc Linezolid 2mg/ml
Thuốc Linezolid có sinh khả dụng cao, hấp thu tốt và phân bố rộng rãi trong cơ thể, giúp điều trị hiệu quả các nhiễm khuẩn Gram dương.
Hấp thu (Absorption)
Linezolid có sinh khả dụng đường uống gần 100%, nghĩa là dùng đường uống hay truyền tĩnh mạch (IV) đều đạt nồng độ tương đương trong máu.
Khi truyền tĩnh mạch, thuốc đạt nồng độ tối đa (Cmax) trong vòng 1 giờ sau khi truyền.
Phân bố (Distribution)
Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, đặc biệt:
Dịch phổi (rất hiệu quả trong điều trị viêm phổi)
Dịch não tủy (thâm nhập tốt, có thể dùng trong viêm màng não)
Mô mềm (hiệu quả trong nhiễm trùng da và mô mềm)
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương ~31%, không quá cao nên vẫn có tác dụng kháng khuẩn mạnh.
Chuyển hóa (Metabolism)
Linezolid được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua quá trình oxy hóa không phụ thuộc vào enzym CYP450.
Tạo thành hai chất chuyển hóa chính:
Aminoethoxyacetic acid (AUC chiếm 40%)
Hydroxyethyl glycine (AUC chiếm 10%)
Do không bị chuyển hóa qua CYP450, Linezolid ít có tương tác thuốc qua con đường này.
Thải trừ (Elimination)
60% thuốc đào thải qua nước tiểu (chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa)
30% đào thải qua phân
Thời gian bán thải (t1/2) khoảng 5-7 giờ, nên thường dùng mỗi 12 giờ/lần.
Ở bệnh nhân suy thận, nồng độ thuốc có thể tăng nhưng thường không cần chỉnh liều, trừ khi bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
Ảnh hưởng của suy gan, suy thận
Suy gan nhẹ - trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút): Chưa có khuyến cáo chính thức, nhưng cần theo dõi cẩn thận khi dùng kéo dài.
Chạy thận nhân tạo: Linezolid bị loại bỏ một phần, có thể cần bổ sung liều sau lọc máu.
Liều dùng của Thuốc Linezolid 2mg/ml
Thuốc Linezolid được dùng chủ yếu qua đường truyền tĩnh mạch (IV) hoặc đường uống, với liều lượng giống nhau do sinh khả dụng đường uống gần 100%.
Liều dùng cho người lớn
Viêm phổi (cộng đồng & bệnh viện): 600 mg mỗi 12 giờ (IV hoặc uống), điều trị 10-14 ngày
Nhiễm trùng da và mô mềm (không biến chứng): 400-600 mg mỗi 12 giờ, điều trị 10-14 ngày
Nhiễm trùng da và mô mềm (biến chứng, bao gồm MRSA): 600 mg mỗi 12 giờ, điều trị 10-14 ngày
Nhiễm trùng do Enterococcus kháng vancomycin (VRE): 600 mg mỗi 12 giờ, điều trị 14-28 ngày
Liều dùng cho trẻ em
Trẻ < 12 tuổi: 10 mg/kg mỗi 8 giờ (IV hoặc uống), điều trị 7-14 ngày
Trẻ ≥ 12 tuổi: 600 mg mỗi 12 giờ (giống người lớn), điều trị 7-14 ngày
Điều chỉnh liều trong các trường hợp đặc biệt
Suy thận nhẹ - trung bình: Không cần chỉnh liều
Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút): Không cần chỉnh liều, nhưng cần theo dõi
Chạy thận nhân tạo (HD): Linezolid bị loại bỏ một phần → nên dùng liều sau khi chạy thận
Suy gan nhẹ - trung bình: Không cần chỉnh liều
Cách dùng Thuốc Linezolid 2mg/ml
Truyền tĩnh mạch (IV): Truyền trong 30-120 phút.
Thuốc Linezolid 2mg/ml có tác dụng phụ gì?
Mặc dù Thuốc Linezolid là một kháng sinh hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram dương, nhưng thuốc cũng có một số tác dụng phụ cần lưu ý, đặc biệt khi sử dụng kéo dài.
Tác dụng phụ thường gặp (≥1%)
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng
Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ
Máu & huyết học: Giảm tiểu cầu, thiếu máu
Hệ da: Ban đỏ, ngứa
Toàn thân: Mệt mỏi, sốt
Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng
Ức chế tủy xương (giảm tiểu cầu, thiếu máu, giảm bạch cầu)
Thường gặp khi dùng kéo dài (>2 tuần)
Nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân suy thận hoặc dùng thuốc ức chế tủy xương khác
Theo dõi công thức máu định kỳ, đặc biệt nếu điều trị kéo dài
Hội chứng serotonin (nếu dùng chung với thuốc tăng serotonin như SSRIs)
Triệu chứng: Sốt cao, co giật, kích động, rối loạn nhịp tim
Nguy cơ cao hơn nếu dùng chung với thuốc như fluoxetine, sertraline
Viêm dây thần kinh thị giác & thần kinh ngoại biên
Thường gặp khi điều trị >28 ngày
Triệu chứng: Nhìn mờ, mất thị lực, tê bì tay chân
Nguy cơ cao ở bệnh nhân có bệnh lý thần kinh từ trước
Tăng huyết áp (khi dùng chung với thực phẩm chứa tyramine)
Cơ chế: Linezolid có tác dụng ức chế monoamine oxidase (MAO)
Tránh ăn: Phô mai già, rượu vang đỏ, thực phẩm lên men (vì chứa tyramine)
Các tác dụng phụ hiếm gặp
Suy thận cấp
Toan chuyển hóa
Suy gan
Thận trọng khi dùng Thuốc Linezolid 2mg/ml
Mặc dù Thuốc Linezolid là một kháng sinh mạnh chống lại vi khuẩn Gram dương, nhưng khi sử dụng cần lưu ý một số vấn đề để tránh tác dụng phụ nghiêm trọng.
Chỉ dùng khi thực sự cần thiết, đặc biệt trong nhiễm trùng nặng do vi khuẩn Gram dương kháng vancomycin (VRE, MRSA).
Theo dõi công thức máu khi dùng >2 tuần để phát hiện sớm giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Tránh dùng kéo dài >28 ngày vì có nguy cơ viêm dây thần kinh thị giác & thần kinh ngoại biên.
Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều nhưng cần theo dõi công thức máu vì nguy cơ giảm tiểu cầu cao hơn.
Bệnh nhân suy gan nặng: Chưa có dữ liệu đầy đủ, cần theo dõi chức năng gan.
Bệnh nhân có bệnh lý thần kinh: Nguy cơ viêm dây thần kinh thị giác, thần kinh ngoại biên nếu dùng kéo dài.
Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO (trầm cảm, Parkinson): Nguy cơ tăng huyết áp nặng, cần tránh dùng chung.
Bệnh nhân dùng thuốc tăng serotonin (SSRIs, SNRIs): Nguy cơ hội chứng serotonin, cần theo dõi dấu hiệu kích động, co giật.
Người cao tuổi: Có thể nhạy cảm hơn với tác dụng phụ trên máu và thần kinh.
Tương tác thuốc cần thận trọng
SSRIs, SNRIs (fluoxetine, sertraline, venlafaxine): Hội chứng serotonin. Tránh dùng chung hoặc giảm liều SSRI
Thuốc cường giao cảm (pseudoephedrine, epinephrine): Tăng huyết áp mạnh. Cần theo dõi huyết áp
Thực phẩm chứa tyramine (phô mai già, rượu vang đỏ, thực phẩm lên men): Cơn tăng huyết áp kịch phát. Tránh dùng thực phẩm giàu tyramine
Thuốc gây ức chế tủy xương (carboplatin, zidovudine): Tăng nguy cơ thiếu máu, giảm tiểu cầu. Theo dõi công thức máu thường xuyên
Thuốc chống đông (warfarin): Tăng nguy cơ chảy máu. Kiểm tra INR thường xuyên
Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ, chỉ dùng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú: Không khuyến khích dùng vì Linezolid có thể bài tiết qua sữa mẹ.
Thuốc Linezolid 2mg/ml tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Linezolid có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, đặc biệt là các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương, huyết áp, và tủy xương. Khi dùng Linezolid, cần theo dõi chặt chẽ để tránh các phản ứng có hại.
Tương tác nghiêm trọng
Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRIs, SNRIs): Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine, Venlafaxine, Duloxetine. Hội chứng serotonin (sốt cao, kích động, run rẩy, co giật. Tránh dùng chung hoặc giảm liều SSRI, theo dõi triệu chứng
Thuốc cường giao cảm: Epinephrine, Pseudoephedrine, Phenylephrine. Tăng huyết áp kịch phát. Tránh hoặc theo dõi huyết áp
Thuốc trị Parkinson (ức chế MAO-B): Selegiline, Rasagiline. Cơn tăng huyết áp nặng. Tránh dùng chung
Thuốc ức chế tủy xương: Zidovudine, Carboplatin, Methotrexate. Tăng nguy cơ thiếu máu, giảm tiểu cầu. Người dùng cần theo dõi công thức máu thường xuyên
Thuốc chống đông máu Warfarin: Tăng nguy cơ chảy máu. Người dùng cần kiểm tra INR thường xuyên
Tương tác cần thận trọng
Thuốc giảm đau opioid: Tramadol, Meperidine. Nguy cơ hội chứng serotonin. Người dùng cần giảm liều opioid, theo dõi chặt chẽ
Thuốc gây mê: Isoflurane, Sevoflurane. Tăng nguy cơ hạ huyết áp. Người dùng cần theo dõi huyết áp trong quá trình gây mê
Thuốc hạ huyết áp: Clonidine, Methyldopa. Tăng tác dụng hạ huyết áp. Người dùng cần theo dõi huyết áp khi dùng chung
Thuốc điều trị rối loạn tâm thần Bupropion, Tricyclic (Amitriptyline).Tăng nguy cơ động kinh, kích động thần kinh. Người dùng cần tránh hoặc điều chỉnh liều
Thuốc trị đau nửa đầu nhóm Triptan: Sumatriptan, Rizatriptan. Tăng nguy cơ co thắt mạch máu não. Người dùng cần tránh dùng chung
Tương tác với thực phẩm
Thực phẩm chứa tyramine (phô mai già, rượu vang đỏ, dưa muối, đậu nành lên men, bia thủ công, xúc xích, gan động vật, sô cô la đen, chuối chín, cà phê đậm đặc, trà đặc)
Nguy cơ: Tăng huyết áp nghiêm trọng
Thuốc Linezolid 2mg/ml giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Linezolid 2mg/ml: LH 0985671128
Thuốc Linezolid 2mg/ml mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
ĐT Liên hệ: 0985671128
Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội
Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram dương nhạy cảm, bao gồm các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng do vi khuẩn kháng thuốc như tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA) hoặc enterococcus kháng vancomycin (VRE), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:
https://www.rxlist.com/linezolid/generic-drug.htm
https://www.drugs.com/mtm/linezolid-oral-injection.html