Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg là thuốc gì?

Thuốc Lornib 100 mg là một thuốc điều trị ung thư, hoạt chất chính là Lorlatinib, dùng điều trị một loại ung thư phổi gọi là ung thư phổi không tế bào nhỏ (non-small cell lung cancer – NSCLC) mà có đột biến gen ALK-positive.

Đây là thuốc thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase, loại thuốc điều trị đích trong ung thư, thường được dùng khi các thuốc ức chế ALK thế hệ trước không còn hiệu quả hoặc bệnh tiến triển.

Hoạt chất: Lorlatinib (100 mg) – ức chế tyrosine kinase.

Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư, thuốc trị đích cho ung thư phổi.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg

Thuốc ngăn chặn hoạt động của protein ALK và ROS1 – các enzyme liên quan đến sự phát triển ung thư, giúp làm chậm hoặc ngăn sự phát triển của tế bào ung thư.

Dùng liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không chấp nhận được.

Thuốc cần xét nghiệm ALK dương tính trước khi dùng – chỉ hiệu quả trong các trường hợp có đột biến này.

Thường được dùng khi các thuốc ức chế ALK khác (như crizotinib, alectinib, ceritinib) không còn hiệu quả hoặc bệnh tiến triển.

Có thể gây tác dụng phụ và yêu cầu theo dõi y tế chặt chẽ (bác sĩ/nhân viên y tế sẽ hướng dẫn chi tiết).

Chỉ định của Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg

Thuốc Lornib 100mg (hoạt chất Lorlatinib) được chỉ định trong điều trị ung thư, cụ thể như sau:

Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn tiến triển hoặc di căn

Khối u có đột biến hoặc tái sắp xếp gen ALK (ALK-positive)

Đối tượng bệnh nhân

Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg được sử dụng cho:

Bệnh nhân NSCLC ALK dương tính

Đã điều trị trước đó bằng một hoặc nhiều thuốc ức chế ALK khác (như crizotinib, alectinib, ceritinib, brigatinib…) nhưng bệnh tiến triển hoặc không còn đáp ứng

Ở một số phác đồ và hướng dẫn điều trị hiện nay, Lorlatinib cũng có thể được xem xét dùng sớm (first-line) cho NSCLC ALK dương tính, đặc biệt khi có di căn não, do thuốc có khả năng xuyên qua hàng rào máu–não tốt.

Điều kiện bắt buộc trước khi dùng

Phải xác định khối u ALK dương tính bằng xét nghiệm sinh học phân tử (IHC, FISH, PCR hoặc NGS)

Việc dùng thuốc phải do bác sĩ chuyên khoa ung bướu chỉ định và theo dõi

Chống chỉ định của Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg

Thuốc Lornib 100 mg (hoạt chất Lorlatinib) chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Chống chỉ định tuyệt đối

Quá mẫn (dị ứng) với Lorlatinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc: Không nên sử dụng / cần tránh dùng

Phụ nữ mang thai: Lorlatinib có thể gây độc cho thai nhi. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau liều cuối.

Phụ nữ đang cho con bú: Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ cho trẻ là đáng kể → không cho con bú trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 7 ngày sau liều cuối.

Sử dụng đồng thời với các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A

Ví dụ: rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St. John’s wort (cỏ ban âu)

Các thuốc này làm giảm nồng độ Lorlatinib, có thể mất hiệu quả điều trị → chống chỉ định phối hợp.

Trường hợp cần đặc biệt thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối)

Rối loạn lipid máu nặng chưa kiểm soát

Rối loạn chức năng gan nặng

Tiền sử rối loạn tâm thần, thay đổi nhận thức, trầm cảm

Bệnh tim mạch (rối loạn dẫn truyền, kéo dài PR, block nhĩ–thất)

Bệnh nhân không có ALK dương tính → thuốc không có chỉ định và không hiệu quả

Dược động học của Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg

Lorlatinib là thuốc ức chế ALK thế hệ mới, có đặc điểm dược động học thuận lợi cho điều trị ung thư phổi, đặc biệt là khả năng xuyên qua hàng rào máu–não.

Hấp thu

Đường dùng: Uống.

Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 81%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 1–2 giờ sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn: Thức ăn (kể cả bữa ăn nhiều chất béo) không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố: lớn → phân bố rộng vào các mô.

Tỷ lệ gắn protein huyết tương: khoảng 66%.

Khả năng qua hàng rào máu–não: rất tốt, đạt nồng độ điều trị trong hệ thần kinh trung ương → hiệu quả cao với di căn não.

Lorlatinib là chất nền và chất ức chế nhẹ P-gp và BCRP.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu tại gan.

Enzyme chính: CYP3A4, UGT1A4

Lorlatinib cảm ứng CYP3A (có thể làm giảm nồng độ của một số thuốc dùng kèm).

Không nên dùng chung với thuốc cảm ứng mạnh CYP3A vì làm giảm đáng kể nồng độ lorlatinib.

Thải trừ

Thời gian bán thải (t½): khoảng 24 giờ.

Độ thanh thải toàn phần: ~11 L/giờ.

Đường thải trừ:

Qua phân: khoảng 48%

Qua nước tiểu: khoảng 41%

Phần lớn được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa, một phần nhỏ ở dạng thuốc không đổi.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

Suy gan nhẹ–vừa: không cần chỉnh liều ban đầu (theo dõi chặt chẽ).

Suy gan nặng: chưa có đủ dữ liệu, cần thận trọng.

Suy thận nhẹ–vừa: không cần chỉnh liều.

Suy thận nặng: dữ liệu hạn chế → cân nhắc lợi ích/nguy cơ.

Người cao tuổi: không có khác biệt dược động học có ý nghĩa lâm sàng.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg

Lorlatinib là thuốc điều trị đích có hiệu quả cao nhưng đi kèm nhiều vấn đề cần theo dõi chặt chẽ. Trước khi sử dụng Lornib 100 mg, cần lưu ý các điểm quan trọng sau:

Xác định đúng đối tượng điều trị

Bắt buộc phải xác định ALK dương tính (bằng IHC, FISH, PCR hoặc NGS).

Không có hiệu quả ở bệnh nhân ALK âm tính.

Rối loạn lipid máu (lưu ý rất quan trọng)

Lorlatinib thường gây tăng cholesterol và triglycerid máu (rất hay gặp).

Cần xét nghiệm lipid máu trước khi điều trị, sau đó: 1 tháng đầu

Định kỳ trong suốt quá trình dùng thuốc

Có thể cần dùng statin hoặc thuốc hạ lipid kèm theo.

Ảnh hưởng lên thần kinh trung ương

Có thể gây:

Thay đổi nhận thức, giảm trí nhớ

Rối loạn tâm trạng, trầm cảm

Lo âu, mất ngủ, lú lẫn

Co giật (hiếm)

Đánh giá tiền sử tâm thần – thần kinh trước điều trị.

Khuyên bệnh nhân không lái xe, vận hành máy móc nếu có triệu chứng.

Tim mạch

Lorlatinib có thể gây:

Kéo dài khoảng PR

Block nhĩ–thất

Cần làm ECG trước khi dùng, đặc biệt ở bệnh nhân:

Có bệnh tim

Đang dùng thuốc ảnh hưởng dẫn truyền tim (β-blocker, verapamil, diltiazem…)

Theo dõi nhịp tim trong quá trình điều trị.

Chức năng gan – thận

Kiểm tra men gan trước và trong điều trị.

Thận trọng ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (dữ liệu còn hạn chế).

Phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai (nguy cơ gây hại cho thai).

Phụ nữ và nam giới trong độ tuổi sinh sản:

Phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả

Ít nhất 6 tháng sau liều cuối (đối với nữ)

Không cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 7 ngày sau liều cuối.

Tuân thủ điều trị

Uống thuốc đúng liều, đúng giờ, 1 lần/ngày.

Không tự ý ngừng thuốc hoặc giảm liều nếu chưa có chỉ định của bác sĩ.

Nếu quên liều: Bỏ qua nếu gần thời điểm liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều

Liều dùng và Cách dùng của Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg

Liều khuyến cáo chuẩn: 100 mg × 1 lần/ngày, uống liên tục hằng ngày.

Điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không chấp nhận được.

Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ

Khi xảy ra tác dụng không mong muốn mức độ nặng, bác sĩ có thể giảm liều theo từng bậc:

Giảm liều lần 1: 75 mg/ngày

Giảm liều lần 2: 50 mg/ngày

Nếu không dung nạp ở liều 50 mg/ngày → ngừng điều trị

Không tăng lại liều sau khi đã giảm, trừ khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ.

Liều ở đối tượng đặc biệt

Suy thận nhẹ – vừa: không cần chỉnh liều.

Suy thận nặng: dữ liệu hạn chế → thận trọng, cân nhắc lợi ích/nguy cơ.

Suy gan nhẹ – vừa: không cần chỉnh liều ban đầu.

Suy gan nặng: chưa đủ dữ liệu → tránh dùng hoặc theo dõi rất chặt chẽ.

Người cao tuổi: không cần chỉnh liều.

Cách dùng

Đường dùng: uống.

Uống 1 lần/ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nuốt nguyên viên, không nhai, không nghiền, không bẻ viên.

Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.

Xử trí trong một số tình huống

Quên liều

Nếu nhớ ra trong vòng ≤ 12 giờ kể từ thời điểm dự kiến → uống ngay.

Nếu đã > 12 giờ → bỏ qua liều đã quên, uống liều tiếp theo như bình thường.

Không uống gấp đôi liều.

Nôn sau khi uống: Không uống bù liều khác trong ngày. Tiếp tục liều kế tiếp vào ngày hôm sau như bình thường.

Lưu ý quan trọng khi dùng

Chỉ sử dụng khi đã xác định ALK dương tính.

Tránh dùng chung với thuốc cảm ứng mạnh CYP3A.

Theo dõi định kỳ: Lipid má, ECG

Tình trạng thần kinh – tâm thần

Không tự ý ngừng hoặc thay đổi liều.

Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg có tác dụng phụ gì?

Lorlatinib là thuốc điều trị đích hiệu quả cao nhưng tác dụng phụ khá đặc trưng, cần theo dõi chặt chẽ trong quá trình dùng thuốc.

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥ 20%)

Tăng cholesterol máu

Tăng triglycerid máu

Phù (mặt, tay chân)

Tăng cân

Mệt mỏi

Tiêu chảy

Buồn nôn

Đau khớp, đau cơ

Rối loạn lipid máu là tác dụng phụ gặp rất thường xuyên, hầu hết bệnh nhân cần dùng thuốc hạ lipid kèm theo.

Tác dụng phụ trên thần kinh trung ương (quan trọng)

Có thể xuất hiện sớm hoặc muộn trong quá trình điều trị:

Suy giảm trí nhớ

Giảm khả năng tập trung

Lú lẫn

Thay đổi hành vi, tâm trạng

Trầm cảm, lo âu

Mất ngủ

Rối loạn ngôn ngữ

Co giật (hiếm)

Khi có biểu hiện thần kinh – tâm thần rõ, cần báo bác sĩ ngay để cân nhắc giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Tác dụng phụ trên tim mạch

Kéo dài khoảng PR trên ECG

Block nhĩ–thất

Nhịp tim chậm

Cần theo dõi điện tâm đồ (ECG), đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh tim nền hoặc đang dùng thuốc ảnh hưởng dẫn truyền tim.

Tác dụng phụ trên tiêu hóa

Tiêu chảy

Táo bón

Buồn nôn, nôn

Đau bụng

Giảm cảm giác ngon miệng

Tác dụng phụ trên gan và chuyển hóa

Tăng men gan (AST, ALT)

Tăng phosphat máu

Tăng đường huyết

Giảm albumin máu

Tác dụng phụ trên huyết học

Thiếu máu

Giảm bạch cầu

Giảm tiểu cầu (ít gặp)

Tác dụng phụ khác

Phát ban

Ngứa

Khô da

Đau đầu

Chóng mặt

Rối loạn thị giác (hiếm)

Khi nào cần đi khám ngay?

Thay đổi rõ rệt về nhận thức, hành vi, tâm trạng

Nhịp tim chậm, chóng mặt nhiều, ngất

Phù nhiều, tăng cân nhanh

Co giật

Men gan tăng cao hoặc vàng da

Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg tương tác với những thuốc nào?

Lorlatinib có tương tác thuốc quan trọng và phức tạp, chủ yếu liên quan đến enzyme CYP3A và các chất vận chuyển thuốc, vì vậy cần rà soát kỹ toàn bộ thuốc đang dùng trước khi điều trị.

Tương tác chống chỉ định ( không được dùng chung)

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A → Làm giảm mạnh nồng độ Lorlatinib, gây mất hiệu quả điều trị và có nguy cơ độc tính gan.

Ví dụ: Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital, St. John’s wort (cỏ ban âu)

Tuyệt đối không phối hợp.

Tương tác cần tránh, rất thận trọng

Thuốc ức chế mạnh CYP3A → Làm tăng nồng độ Lorlatinib, tăng nguy cơ tác dụng phụ (đặc biệt thần kinh, tim mạch).

Ví dụ: Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Ritonavir, Cobicistat, Voriconazole

Nếu bắt buộc dùng: bác sĩ sẽ cân nhắc giảm liều Lorlatinib và theo dõi sát.

Lorlatinib ảnh hưởng đến thuốc khác

Lorlatinib là chất cảm ứng CYP3A mức độ trung bình và ảnh hưởng đến P-gp/BCRP, nên có thể làm giảm hiệu quả của nhiều thuốc dùng kèm.

Thuốc có thể bị giảm nồng độ khi dùng chung

Thuốc tránh thai nội tiết → giảm hiệu quả tránh thai. Cần dùng biện pháp tránh thai không nội tiết

Thuốc chống đông đường uống: Apixaban, Rivaroxaban

Thuốc an thần, benzodiazepine, Midazolam, Triazolam

Thuốc tim mạch: Verapamil, Diltiazem

Thuốc ức chế miễn dịch: Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus

Simvastatin, Atorvastatin (nguy cơ giảm hiệu quả hoặc tăng độc tính tùy loại)

Cần theo dõi nồng độ/hiệu quả lâm sàng và chỉnh liều khi phối hợp.

Tương tác liên quan đến tim mạch

Thuốc làm chậm dẫn truyền tim → Tăng nguy cơ nhịp tim chậm, block nhĩ–thất

Ví dụ: Beta-blocker (metoprolol, bisoprolol…), Verapamil, Diltiazem, Digoxin

Cần theo dõi ECG và nhịp tim.

Tương tác với thuốc hạ lipid máu

Do Lorlatinib thường gây tăng cholesterol và triglycerid, nhiều bệnh nhân cần dùng statin.

Nên ưu tiên: Pravastatin, Rosuvastatin

Thận trọng: Simvastatin, Atorvastatin

Thảo dược – thực phẩm chức năng

St. John’s wort: chống chỉ định

Các thảo dược không rõ nguồn gốc → nên tránh, vì nguy cơ cảm ứng/ức chế CYP3A

Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Lornib Lorlatinib 100mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị một loại ung thư phổi gọi là ung thư phổi không tế bào nhỏ (non-small cell lung cancer – NSCLC) mà có đột biến gen ALK-positive, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Lorlatinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: Mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​