Thuốc LuciAda Adagrasib là thuốc gì?
Thuốc LuciAda Adagrasib là một thuốc điều trị ung thư nhắm trúng đích. Cụ thể:
Hoạt chất chính: Adagrasib
Nhóm thuốc: Thuốc ức chế kinase – thuốc điều trị nhắm đích KRAS.
Cơ chế tác dụng: Adagrasib là một chất ức chế KRAS G12C, một đột biến gen thường gặp trong nhiều loại ung thư, đặc biệt là ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC).
KRAS G12C là một đột biến khiến tế bào ung thư tăng sinh liên tục. Adagrasib gắn chọn lọc vào protein KRAS G12C ở dạng bất hoạt, từ đó ngăn chặn tín hiệu tăng trưởng và gây chết tế bào ung thư.
Chỉ định lâm sàng của Thuốc LuciAda Adagrasib
Chủ yếu dùng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn, có mang đột biến KRAS G12C, sau khi đã thất bại với ít nhất một phác đồ điều trị hệ thống trước đó.
Một số nghiên cứu cũng đang đánh giá hiệu quả trong các ung thư khác mang đột biến KRAS G12C như: ung thư đại trực tràng, tụy.
Tóm lại, LuciAda Adagrasib là thuốc nhắm trúng đích mới, dùng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến KRAS G12C, mang lại lựa chọn điều trị quan trọng cho bệnh nhân đã thất bại với các liệu pháp khác.
Thuốc Luciada Adagrasib 200mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg được chỉ định cho những bệnh nhân ung thư có đột biến gen KRAS G12C – một đột biến thường gặp trong ung thư phổi và một số loại ung thư khác. Cụ thể:
Chỉ định chính của LuciAda Adagrasib 200mg
Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn
Bệnh nhân có đột biến KRAS G12C, được xác định bằng xét nghiệm sinh học phân tử.
Đã điều trị ít nhất một phác đồ hệ thống trước đó (ví dụ: hóa trị, miễn dịch trị liệu).
Adagrasib giúp ức chế tín hiệu tăng trưởng của tế bào ung thư mang đột biến KRAS G12C, làm chậm tiến triển bệnh.
Các nghiên cứu lâm sàng khác (chưa phải chỉ định chính thức)
Adagrasib cũng đang được nghiên cứu ở bệnh nhân có KRAS G12C trong:
Ung thư đại trực tràng
Ung thư tụy
Một số ung thư đường tiêu hóa khác
(Kết quả bước đầu cho thấy thuốc có tiềm năng, nhưng chỉ định chuẩn hiện tại chủ yếu tập trung vào NSCLC có đột biến KRAS G12C).
Điều kiện cần có trước khi chỉ định
Xét nghiệm gen KRAS G12C dương tính.
Bệnh nhân đã thất bại hoặc không dung nạp với các điều trị tiêu chuẩn trước đó.
Được bác sĩ chuyên khoa ung thư chỉ định và theo dõi chặt chẽ (đặc biệt là men gan, chức năng tim mạch, điện tâm đồ).
Chống chỉ định của Thuốc Luciada Adagrasib 200mg
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib) là thuốc điều trị nhắm trúng đích, nên chống chỉ định của nó chủ yếu dựa trên đặc tính dược lực học, dược động học và tình trạng của bệnh nhân.
Quá mẫn
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng với Adagrasib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Bệnh nhân có rối loạn nhịp tim nghiêm trọng
Vì Adagrasib có thể gây kéo dài khoảng QT, chống chỉ định ở bệnh nhân có:
Hội chứng QT dài bẩm sinh
Loạn nhịp thất nặng chưa kiểm soát
Đang dùng thuốc chống loạn nhịp loại IA hoặc III có nguy cơ kéo dài QT.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng
Chưa có dữ liệu an toàn đầy đủ, nên cần tránh hoặc chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Thuốc có thể gây độc tính cho thai nhi (theo cơ chế tác động lên KRAS và tăng sinh tế bào).
Không dùng cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
Cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và một thời gian sau khi ngừng thuốc.
Thận trọng (không hẳn chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc kỹ)
Bệnh nhân có bệnh lý tim mạch (suy tim, nhồi máu cơ tim gần đây).
Bệnh nhân có rối loạn điện giải (giảm kali, magnesi) → có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp.
Bệnh nhân có men gan tăng cao trước điều trị.
Thuốc Luciada Adagrasib 200mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg có cơ chế hoạt động nhắm trúng đích vào đột biến KRAS G12C – một trong những đột biến gen ung thư thường gặp nhất.
KRAS là gì?
KRAS là một oncogene (gen sinh ung), mã hóa protein KRAS – thuộc nhóm GTPase nhỏ.
Trong điều kiện bình thường, KRAS hoạt động như một “công tắc bật/tắt” điều khiển các tín hiệu tăng sinh tế bào:
Ở trạng thái hoạt hóa (gắn GTP) → tế bào tăng trưởng, phân chia.
Ở trạng thái bất hoạt (gắn GDP) → tín hiệu dừng lại.
Đột biến KRAS G12C
Khi xảy ra đột biến G12C (glycine tại vị trí 12 bị thay bằng cysteine), KRAS bị “kẹt” ở trạng thái hoạt hóa → liên tục kích hoạt đường dẫn tín hiệu MAPK, PI3K-AKT, RAL → tế bào ung thư tăng sinh không kiểm soát.
Đột biến KRAS G12C thường gặp ở:
Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)
Ung thư đại trực tràng
Ung thư tụy
Tác động của Adagrasib
Adagrasib là chất ức chế KRAS G12C chọn lọc và không hồi phục.
Nó gắn cộng hóa trị vào vị trí cysteine (do đột biến G12C tạo ra) trên protein KRAS.
Khi gắn vào, Adagrasib “khóa” KRAS ở dạng bất hoạt gắn GDP, ngăn không cho nó quay lại trạng thái hoạt hóa.
Kết quả: chặn đứng tín hiệu tăng trưởng → làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư.
Đặc điểm dược lực học nổi bật
Thời gian bán thải dài (~24 giờ) → duy trì ức chế KRAS G12C liên tục.
Có khả năng xâm nhập hệ thần kinh trung ương (CNS) → tiềm năng điều trị cả di căn não ở bệnh nhân NSCLC có KRAS G12C.
Tóm lại, LuciAda Adagrasib 200mg hoạt động bằng cách khóa chọn lọc và không hồi phục protein KRAS G12C ở dạng bất hoạt, từ đó ngăn tín hiệu tăng trưởng và ức chế sự phát triển của tế bào ung thư.
Dược động học của Thuốc Luciada Adagrasib 200mg
Dược động học của LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib) đã được nghiên cứu khá kỹ trong các thử nghiệm lâm sàng. Đây là thuốc uống, nhắm trúng đích vào KRAS G12C.
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 43%.
Thức ăn có thể làm tăng hấp thu, nhưng không thay đổi đáng kể hiệu quả lâm sàng.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) đạt được sau khoảng 4 giờ sau uống.
Phân bố (Distribution)
Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương: ~97% (cao).
Thể tích phân bố (Vd): khoảng 34 L.
Có khả năng xâm nhập hệ thần kinh trung ương (CNS), đây là ưu điểm trong điều trị bệnh nhân ung thư phổi có di căn não.
Chuyển hóa (Metabolism)
Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 của gan.
Adagrasib có thể tương tác với các thuốc:
Ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazole, clarithromycin) → tăng nồng độ thuốc.
Cảm ứng CYP3A4 mạnh (như rifampin, carbamazepine) → giảm nồng độ thuốc, giảm hiệu quả.
Thải trừ (Elimination)
Thải trừ chủ yếu qua phân (~71%) và ít hơn qua nước tiểu (~6%).
Thời gian bán thải (t½): khoảng 23 giờ → cho phép dùng 2 lần/ngày để duy trì nồng độ ổn định.
Độ thanh thải (CL): khoảng 0,7 L/giờ.
Dược động học đặc biệt
Suy gan/thận nhẹ đến trung bình: không cần chỉnh liều.
Suy gan nặng: chưa có dữ liệu đầy đủ, nên thận trọng.
Người cao tuổi: không có khác biệt rõ rệt về dược động học so với người trẻ.
Trước khi sử dụng Thuốc Luciada Adagrasib 200mg
Trước khi sử dụng LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib), bệnh nhân cần được đánh giá toàn diện để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị. Đây là một thuốc nhắm trúng đích, nên việc chỉ định cần cá thể hóa.
Những điều cần lưu ý trước khi dùng LuciAda Adagrasib 200mg
Xác định chỉ định điều trị
Bệnh nhân phải được xét nghiệm gen KRAS để xác nhận có đột biến KRAS G12C.
Thuốc chỉ dùng cho ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển/di căn, đã điều trị ít nhất 1 phác đồ trước đó.
Đánh giá tình trạng sức khỏe tổng quát
Chức năng gan: kiểm tra men gan (ALT, AST, bilirubin) vì thuốc có nguy cơ gây tăng men gan.
Chức năng thận: đánh giá creatinine, eGFR.
Điện tâm đồ (ECG): để phát hiện tình trạng kéo dài QT, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh tim mạch hoặc đang dùng thuốc gây kéo dài QT.
Điện giải đồ: kiểm tra kali, magnesi, calci → vì hạ điện giải làm tăng nguy cơ loạn nhịp.
Đánh giá nguy cơ tương tác thuốc
Tránh dùng cùng các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, rifampin).
Cẩn trọng với thuốc gây kéo dài khoảng QT (như amiodarone, sotalol, moxifloxacin).
Xem xét tương tác với thuốc kháng acid, PPI, H2-blocker, vì có thể ảnh hưởng đến hấp thu Adagrasib.
Tình trạng đặc biệt
Phụ nữ có thai/cho con bú: chống chỉ định, cần dùng biện pháp tránh thai trong khi điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Người cao tuổi: có thể dùng nhưng cần theo dõi sát hơn do nguy cơ tác dụng phụ cao.
Suy gan, suy thận nặng: thận trọng, cân nhắc lợi ích/nguy cơ.
Tư vấn cho bệnh nhân
Uống thuốc nguyên viên, không nghiền/nhai, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện:
Đau ngực, hồi hộp, ngất (nguy cơ loạn nhịp tim).
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy nặng hoặc kéo dài.
Dấu hiệu vàng da, nước tiểu sẫm màu (tổn thương gan).
Tái khám và làm xét nghiệm định kỳ để theo dõi men gan, điện tâm đồ, chức năng thận.
Tóm lại, trước khi dùng LuciAda Adagrasib 200mg, cần xác nhận đột biến KRAS G12C, đánh giá gan – thận – tim mạch, kiểm tra tương tác thuốc và loại trừ chống chỉ định (thai kỳ, loạn nhịp nặng).
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib) là thuốc nhắm trúng đích điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển/di căn có đột biến KRAS G12C. Việc sử dụng thuốc cần tuân theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung thư.
Liều dùng khuyến cáo
Liều thường dùng: 600 mg uống 2 lần/ngày (tương đương 3 viên 200mg mỗi lần uống).
Uống liên tục hàng ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể chấp nhận.
Cách dùng
Uống nguyên viên, không được nghiền nát, bẻ hoặc nhai.
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Uống vào những thời điểm cố định trong ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
Xử lý khi quên liều
Nếu quên 1 liều và còn < 4 giờ so với liều tiếp theo → bỏ qua liều đã quên, uống liều kế tiếp như bình thường.
Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.
Điều chỉnh liều khi có độc tính
Nếu gặp tác dụng phụ độ 3 – 4 (theo CTCAE):
Có thể tạm ngưng thuốc, sau đó giảm liều xuống 400 mg x 2 lần/ngày hoặc 600 mg 1 lần/ngày.
Ngừng hẳn thuốc nếu tác dụng phụ nghiêm trọng không hồi phục hoặc đe dọa tính mạng.
Theo dõi trong quá trình dùng thuốc
Xét nghiệm men gan, chức năng thận định kỳ.
Điện tâm đồ theo dõi khoảng QT.
Theo dõi tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (tiêu chảy, buồn nôn, nôn).
Lưu ý quan trọng
Chỉ dùng cho bệnh nhân có đột biến KRAS G12C (được xác nhận bằng xét nghiệm).
Tránh dùng chung với thuốc ức chế/cảm ứng mạnh CYP3A4 hoặc thuốc kéo dài khoảng QT.
Phụ nữ có thai và cho con bú: chống chỉ định.
Bệnh nhân cần tuân thủ liều lượng, không tự ý ngừng thuốc hoặc thay đổi liều.
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib) cũng như các thuốc nhắm trúng đích khác, ngoài tác dụng ức chế ung thư, có thể gây ra nhiều tác dụng phụ. Phần lớn là rối loạn tiêu hóa, gan mật và tim mạch, mức độ từ nhẹ đến nặng.
Tác dụng phụ thường gặp của LuciAda Adagrasib 200mg
Hệ tiêu hóa
Buồn nôn, nôn
Tiêu chảy
Táo bón
Đau bụng
Ăn kém, chán ăn → giảm cân
Gan – mật
Tăng men gan (ALT, AST)
Tăng bilirubin → vàng da (ít gặp)
Toàn thân
Mệt mỏi, suy nhược
Nhức đầu, chóng mặt
Đau cơ, đau khớp
Huyết học
Thiếu máu nhẹ – trung bình
Giảm bạch cầu hoặc tiểu cầu (ít gặp hơn so với hóa trị cổ điển)
Tim mạch
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ → nguy cơ loạn nhịp tim (hiếm nhưng nghiêm trọng)
Khác
Ho, khó thở (cần loại trừ tiến triển bệnh hoặc viêm phổi do thuốc)
Rối loạn điện giải: hạ kali, hạ magnesi
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý
Hội chứng QT kéo dài → loạn nhịp thất nguy hiểm
Độc tính gan nặng: men gan tăng > 5 lần giới hạn bình thường, vàng da
Tiêu chảy, nôn ói kéo dài → mất nước, rối loạn điện giải
Viêm phổi kẽ (ILD/Pneumonitis): hiếm gặp nhưng có thể đe dọa tính mạng
Tần suất (theo nghiên cứu KRYSTAL-1)
Buồn nôn: ~70%
Tiêu chảy: ~60%
Mệt mỏi: ~40%
Tăng ALT/AST: ~30%
Kéo dài QT: <10%
LuciAda Adagrasib 200mg thường gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa (buồn nôn, tiêu chảy), tăng men gan, mệt mỏi, và nguy cơ kéo dài QT. Cần theo dõi định kỳ xét nghiệm máu, chức năng gan, điện giải và điện tâm đồ để phát hiện sớm biến chứng nặng.
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib) được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và có thể ảnh hưởng đến nhiều hệ enzym vận chuyển thuốc → dễ gây tương tác thuốc quan trọng.
Thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4
Ức chế CYP3A4 mạnh (tăng nồng độ Adagrasib → tăng độc tính)
Ví dụ: ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, ritonavir.
Cảm ứng CYP3A4 mạnh (giảm nồng độ Adagrasib → giảm hiệu quả)
Ví dụ: rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s Wort.
Thuốc bị ảnh hưởng bởi Adagrasib
Adagrasib là chất ức chế trung bình CYP3A4 và P-gp → có thể làm tăng nồng độ các thuốc chuyển hóa qua các đường này:
Thuốc tim mạch: amiodarone, quinidine, digoxin
Thuốc chống đông máu: warfarin, apixaban, rivaroxaban
Thuốc giảm đau: fentanyl, oxycodone
Thuốc ức chế miễn dịch: cyclosporine, tacrolimus
Thuốc kéo dài khoảng QT
Nguy cơ cộng hưởng gây loạn nhịp tim nếu dùng cùng:
Thuốc chống loạn nhịp: sotalol, amiodarone
Kháng sinh: moxifloxacin, levofloxacin, clarithromycin
Thuốc chống nấm: fluconazole, voriconazole
Thuốc chống loạn thần: haloperidol, ziprasidone
Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày
Adagrasib hấp thu phụ thuộc pH → PPI (omeprazole, esomeprazole) hoặc H2-blocker (ranitidine, famotidine) có thể giảm hấp thu → giảm hiệu quả.
Giải pháp: nếu cần dùng thuốc kháng acid, nên uống cách xa Adagrasib ít nhất 2 giờ.
Thảo dược & thực phẩm
St. John’s Wort (cảm ứng CYP3A4) → giảm tác dụng Adagrasib.
Bưởi (grapefruit) → ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ thuốc, tăng độc tính.
Như vậy, khi dùng LuciAda Adagrasib 200mg, bác sĩ cần kiểm tra toàn bộ đơn thuốc của bệnh nhân để tránh tương tác nguy hiểm, đặc biệt với thuốc tim mạch, chống đông, kháng sinh và thuốc dạ dày.
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg
Ngoài những tương tác thuốc – thuốc điển hình (CYP3A4, P-gp, QT kéo dài…), LuciAda Adagrasib 200mg (Adagrasib) còn có thể gặp nhiều tương tác khác mà bác sĩ và bệnh nhân cần lưu ý:
Tương tác với thức ăn
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn → sinh khả dụng không thay đổi đáng kể.
Tuy nhiên, nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày để ổn định hấp thu.
Tránh bưởi và nước ép bưởi: do ức chế CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ Adagrasib → tăng độc tính.
Tương tác với rượu, thuốc lá
Rượu: làm tăng nguy cơ độc tính gan (ALT/AST, bilirubin).
Thuốc lá: cảm ứng enzym gan (CYP1A2 và có thể ảnh hưởng gián tiếp đến CYP3A4), có thể làm giảm hiệu quả thuốc.
Tương tác với bệnh lý nền
Bệnh tim mạch (QT dài, suy tim, loạn nhịp): tăng nguy cơ biến chứng tim khi dùng Adagrasib.
Bệnh gan mạn tính: tăng nguy cơ độc tính gan.
Suy thận nặng: chưa có dữ liệu an toàn → cần thận trọng.
Tiêu chảy mãn tính hoặc rối loạn điện giải: dễ làm nặng thêm tình trạng do thuốc gây ra.
Tương tác với xét nghiệm
Adagrasib có thể gây tăng men gan (ALT, AST) và bilirubin → ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm chức năng gan.
Có thể làm thay đổi điện giải máu (K+, Mg2+, Ca2+) → dễ nhầm lẫn với rối loạn chuyển hóa khác.
Tương tác với các liệu pháp điều trị khác
Xạ trị: bệnh nhân đang xạ trị lồng ngực có nguy cơ cao viêm phổi kẽ → cần thận trọng khi phối hợp.
Liệu pháp miễn dịch (PD-1/PD-L1 inhibitors): đang được nghiên cứu; hiện chưa thấy tương tác dược động học, nhưng cần theo dõi độc tính miễn dịch – gan.
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg: Thuốc kê đơn cần sự giám sát của bác sỹ khi sử dụng
Thuốc LuciAda Adagrasib 200mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến KRAS G12C, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Adagrasib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.