Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg là thuốc gì?
Thuốc LuciAlpe chứa hoạt chất Alpelisib 150mg, là một loại thuốc đặc trị ung thư vú, được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu. Alpelisib thuộc nhóm thuốc ức chế enzym phosphoinositide 3‑kinase (PI3K), hoạt động theo cơ chế liệu pháp điều trị nhắm đích.
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150 mg là một thuốc điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có đột biến gen PIK3CA, dùng khi các liệu pháp nội tiết thất bại, và thường phối hợp với Fulvestrant.
Thuốc làm ngừng phát triển và lan rộng của tế bào ung thư bằng cách chặn kênh tín hiệu PI3K/Akt
Cơ chế tác dụng: Alpelisib là một chất ức chế chọn lọc tiểu đơn vị PI3K p110α – một enzyme liên quan đến tín hiệu tăng sinh tế bào ung thư có đột biến gen PIK3CA.
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg được chỉ đinh cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (chứa hoạt chất Alpelisib) được chỉ định đặc biệt trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn, dương tính với thụ thể nội tiết (HR-positive) và âm tính với HER2 (HER2-negative), có đột biến gen PIK3CA.
Đối tượng bệnh nhân:
Thuốc được chỉ định cho bệnh nhân nữ sau mãn kinh hoặc nam giới bị:
Ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn,
HR-positive (estrogen receptor [ER] và/hoặc progesterone receptor [PR] dương tính),
HER2-negative,
Có đột biến gen PIK3CA (xác nhận bằng xét nghiệm sinh học phân tử),
Đã điều trị bằng thuốc nội tiết trước đó (ví dụ: chất ức chế aromatase, CDK4/6 inhibitors) nhưng bệnh vẫn tiến triển.
Phác đồ điều trị đi kèm:
Alpelisib luôn được dùng kết hợp với thuốc Fulvestrant – một thuốc điều hòa thụ thể estrogen,
Fulvestrant được tiêm bắp theo chu kỳ (ngày 1, 15, 29 và mỗi tháng tiếp theo).
Chống chỉ định của Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (hoạt chất Alpelisib) là thuốc điều trị nhắm đích dùng cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển. Tuy nhiên, không phải ai cũng phù hợp để sử dụng thuốc này. Dưới đây là các chống chỉ định chính:
Dị ứng với Alpelisib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (như phản vệ, phát ban nặng, sốc phản vệ, phù mạch) với Alpelisib hoặc tá dược.
Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra ngay sau liều đầu tiên hoặc muộn hơn.
Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú
Chống chỉ định tuyệt đối do nguy cơ gây hại cho thai nhi.
Alpelisib có thể gây độc tính phôi thai và quái thai dựa trên cơ chế tác dụng và dữ liệu từ động vật.
Phụ nữ cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Bệnh nhân có đột biến PIK3CA âm tính
Alpelisib chỉ có hiệu quả ở bệnh nhân có đột biến gen PIK3CA (xác định bằng xét nghiệm sinh học phân tử).
Bệnh nhân không mang đột biến không nên dùng thuốc này vì không có lợi ích điều trị rõ rệt.
Đái tháo đường không kiểm soát
Alpelisib có thể gây tăng đường huyết nghiêm trọng hoặc nhiễm toan ceton do đái tháo đường (DKA).
Chống chỉ định với bệnh nhân:
Đã có HbA1c ≥ 8% chưa kiểm soát,
Hoặc đường huyết lúc đói quá cao, không thể điều chỉnh bằng thuốc trước khi điều trị.
Cần thận trọng nếu bệnh nhân có hội chứng chuyển hóa, béo phì, hoặc tiền sử DKA.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng
Chưa có đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả trên nhóm bệnh nhân này.
Cần đánh giá lợi ích – nguy cơ trước khi sử dụng.
Viêm phổi kẽ (ILD) hoặc bệnh phổi mô kẽ tiến triển
Cẩn trọng hoặc chống chỉ định nếu bệnh nhân đang có bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoạt động.
Alpelisib có thể gây viêm phổi mô kẽ do thuốc, gây khó thở nghiêm trọng.
Ghi chú thêm:
Trước khi bắt đầu điều trị, cần thực hiện:
Xét nghiệm đột biến PIK3CA,
Xét nghiệm chức năng gan, thận, đường huyết, HbA1c,
Đánh giá tiền sử bệnh lý toàn thân, đặc biệt là dị ứng, đái tháo đường, bệnh phổi, huyết khối.
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg chứa hoạt chất Alpelisib, là một thuốc điều trị nhắm đích (targeted therapy) trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc enzym PI3K, đặc biệt là tiểu đơn vị p110α – vốn thường bị đột biến ở nhiều loại ung thư, đặc biệt là ung thư vú có đột biến gen PIK3CA.
PI3K là gì?
PI3K (Phosphoinositide 3-kinase) là một enzym tham gia vào con đường truyền tín hiệu nội bào PI3K/AKT/mTOR, có vai trò trong:
Tăng sinh tế bào
Sống còn của tế bào (cell survival)
Chuyển hóa glucose
Phát triển khối u
Gen PIK3CA và ung thư
Gen PIK3CA mã hóa cho tiểu đơn vị p110α của PI3K.
Đột biến gen PIK3CA (thường gặp trong 30–40% ung thư vú HR+/HER2-) gây:
Kích hoạt bất thường con đường PI3K/AKT/mTOR,
Làm tế bào ung thư tăng sinh mạnh mẽ, kháng lại điều trị nội tiết (ví dụ: tamoxifen, letrozole).
Tác động của Alpelisib
Alpelisib là chất ức chế chọn lọc PI3K alpha (p110α).
Tác dụng:
Ức chế hoạt động của PI3K đột biến,
Ngăn chặn quá trình truyền tín hiệu tăng sinh và sống còn của tế bào,
Làm giảm tăng sinh tế bào ung thư,
Phục hồi độ nhạy với thuốc nội tiết (khi dùng phối hợp với Fulvestrant).
Sơ đồ đơn giản hóa cơ chế
Đột biến PIK3CA ⟶ PI3K alpha hoạt động quá mức ⟶ AKT được kích hoạt ⟶ mTOR hoạt hóa ⟶ Tế bào ung thư phát triển, kháng thuốc nội tiết ↓↓↓ (Alpelisib ức chế)
Alpelisib ⟶ ức chế PI3K alpha ⟶ ngắt con đường tín hiệu → Giảm tăng sinh, tăng chết tế bào ung thư
Dược động học của Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg
Dược động học của thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (hoạt chất: Alpelisib) mô tả cách cơ thể hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ thuốc. Dưới đây là thông tin chi tiết dựa trên các dữ liệu lâm sàng và dược lý học:
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 80–90% (cao).
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax):
Khoảng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc lúc có thức ăn.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Dùng cùng với thức ăn giàu chất béo làm tăng hấp thu đáng kể (↑ diện tích dưới đường cong AUC khoảng 73%, ↑ Cmax khoảng 84%).
Do đó, Alpelisib nên được dùng sau bữa ăn để tối ưu hiệu quả.
Phân bố
Thể tích phân bố (Vd): khoảng 114 L (cho thấy phân bố rộng trong mô).
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương: khoảng 65%.
Chủ yếu gắn với albumin.
Chuyển hóa
Alpelisib được chuyển hóa chủ yếu qua enzym esterase và amidase (không phụ thuộc CYP450).
Chuyển hóa ít qua CYP3A4 (đóng vai trò phụ).
Dạng chuyển hóa chính: sản phẩm thủy phân (inactive).
Điều này giúp giảm tương tác thuốc so với nhiều thuốc chống ung thư khác chuyển hóa mạnh qua CYP450.
Thải trừ
Thời gian bán thải (T½): khoảng 8 đến 9 giờ.
Đường thải trừ chính:
84% qua phân (chủ yếu dạng không đổi),
14% qua nước tiểu (dạng chuyển hóa).
Thải trừ không phụ thuộc hoàn toàn vào thận, vì vậy không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ–trung bình.
Dược động học ở các nhóm đặc biệt
Suy gan nhẹ – trung bình: Không cần điều chỉnh liều
Suy gan nặng: Chưa có dữ liệu → nên thận trọng
Suy thận nhẹ – trung bình: Không cần chỉnh liều
Người cao tuổi: Dược động học tương tự người trẻ
Trẻ em (<18 tuổi): Chưa được nghiên cứu / không khuyến cáo
Trước khi sử dụng Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg
Trước khi sử dụng thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (hoạt chất: Alpelisib), người bệnh và bác sĩ cần xem xét cẩn thận một số yếu tố lâm sàng để đảm bảo an toàn, hiệu quả và giảm thiểu tác dụng phụ nghiêm trọng. Dưới đây là những điều cần lưu ý:
Kiểm tra đột biến gen PIK3CA
Chỉ sử dụng Alpelisib nếu bệnh nhân có đột biến gen PIK3CA (xác định bằng kỹ thuật sinh học phân tử).
Không dùng nếu không có đột biến PIK3CA, vì thuốc không mang lại lợi ích rõ rệt trong nhóm này.
Đánh giá chỉ số sinh hóa và bệnh lý nền
Đường huyết & HbA1c
Alpelisib có thể gây tăng đường huyết nghiêm trọng.
Cần kiểm tra:
Đường huyết lúc đói
HbA1c
Không khuyến cáo dùng thuốc nếu:
Đường huyết không kiểm soát
HbA1c ≥ 8% hoặc có tiền sử nhiễm toan ceton do đái tháo đường (DKA)
Chức năng gan, thận
Kiểm tra:
AST, ALT, Bilirubin
Creatinin, ure
Suy gan nặng: thận trọng (chưa đủ dữ liệu).
Suy thận nhẹ đến trung bình: có thể dùng không cần điều chỉnh liều.
Công thức máu
Theo dõi:
Bạch cầu (WBC), tiểu cầu, hemoglobin
Vì thuốc có thể gây giảm bạch cầu, tiểu cầu, cần xét nghiệm định kỳ.
Đánh giá các bệnh lý nền khác
Tiểu đường hoặc tiền đái tháo đường: Phải kiểm soát tốt trước khi dùng
Bệnh phổi mô kẽ (ILD): Thuốc có thể gây viêm phổi mô kẽ do thuốc, nên thận trọng hoặc tránh dùng nếu có tiền sử ILD
Tiền sử dị ứng thuốc: Không dùng nếu có phản ứng mẫn cảm với Alpelisib hoặc tá dược
Huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), thuyên tắc phổi (PE): Alpelisib có thể tăng nguy cơ, cần theo dõi sát
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản
Không sử dụng khi đang mang thai hoặc cho con bú
Alpelisib có thể gây quái thai hoặc độc cho thai nhi.
Cần:
Xét nghiệm thai trước khi bắt đầu điều trị.
Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Tương tác thuốc cần lưu ý
Alpelisib có ít tương tác thuốc do không chuyển hóa mạnh qua CYP3A4, nhưng vẫn cần:
Báo với bác sĩ nếu đang dùng thuốc hạ đường huyết, corticosteroid, thuốc điều trị ung thư khác.
Tránh dùng đồng thời với thuốc có thể gây tăng đường huyết hoặc độc tính gan.
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (chứa hoạt chất Alpelisib) là thuốc điều trị nhắm đích dành cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn có đột biến gen PIK3CA. Việc sử dụng thuốc cần tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa ung bướu. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng cơ bản:
Liều dùng khuyến cáo
Liều tiêu chuẩn: 300 mg/ngày, tương đương với 2 viên LuciAlpe 150mg, uống 1 lần/ngày.
Phối hợp điều trị: Dùng cùng với Fulvestrant (một thuốc điều hòa thụ thể estrogen, tiêm bắp theo chu kỳ: ngày 1, 15, 29, sau đó mỗi 28 ngày).
Cách dùng
Dùng đường uống, uống sau bữa ăn (ưu tiên bữa có chất béo).
Nuốt nguyên viên, không nghiền, nhai, hoặc bẻ viên.
Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.
Xử lý khi quên liều
Nếu quên liều và còn < 9 giờ tính từ thời điểm uống thuốc như thường lệ → uống ngay khi nhớ ra.
Nếu đã quá 9 giờ → bỏ qua liều đó, không uống bù liều, tiếp tục liều kế tiếp vào ngày hôm sau.
Không dùng gấp đôi liều để bù.
Điều chỉnh liều trong một số trường hợp
Nếu xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng (ví dụ: tăng đường huyết cấp, phát ban nặng, viêm phổi mô kẽ...), bác sĩ có thể:
Độ 1–2 (nhẹ – trung bình): Có thể tiếp tục liều gốc hoặc tạm ngừng tạm thời
Độ 3 (nặng): Tạm ngừng thuốc cho đến khi cải thiện → sau đó giảm liều còn 250mg hoặc 200mg/ngày
Độ 4 (nguy hiểm tính mạng): Ngừng điều trị vĩnh viễn
Lưu ý quan trọng khi sử dụng
Theo dõi đường huyết thường xuyên, đặc biệt trong 2 tuần đầu điều trị.
Theo dõi chức năng gan, thận, công thức máu định kỳ.
Không tự ý ngừng thuốc nếu chưa có chỉ định từ bác sĩ.
Báo ngay các triệu chứng nghi ngờ phản ứng nặng như: khó thở, phát ban lan rộng, chóng mặt, khát nhiều – tiểu nhiều (gợi ý tăng đường huyết nặng).
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (hoạt chất Alpelisib) là thuốc nhắm đích điều trị ung thư vú HR+/HER2- có đột biến gen PIK3CA, thường phối hợp với Fulvestrant. Mặc dù mang lại hiệu quả cao, thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phổ biến, cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Tăng đường huyết (rất phổ biến): Khát nước, tiểu nhiều, mệt mỏi, khô miệng – có thể dẫn đến tiểu đường hoặc DKA
Phát ban: Mẩn đỏ, ngứa, viêm da, đôi khi lan rộng (cần dùng thuốc kháng histamin hoặc corticosteroid)
Tiêu chảy: Phân lỏng, nhiều lần trong ngày, có thể mất nước
Viêm miệng: Lở miệng, đau họng, rát lưỡi
Buồn nôn, nôn: Mất cảm giác ngon miệng, nôn ói nhiều
Mệt mỏi: Mất năng lượng, suy nhược
Sụt cân: Giảm cân không chủ ý do rối loạn tiêu hóa hoặc chán ăn
Rụng tóc nhẹ: Có thể thấy tóc mỏng dần
Tác dụng phụ nghiêm trọng (cần theo dõi sát)
Tăng đường huyết nặng / DKA: Có thể nguy hiểm tính mạng nếu không điều trị kịp thời
Phản ứng quá mẫn: Phát ban lan rộng, sốc phản vệ, phù mạch – cần ngừng thuốc
Viêm phổi mô kẽ (ILD): Khó thở, ho kéo dài, tổn thương phổi → ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xác định
Giảm bạch cầu / tiểu cầu / thiếu máu: Tăng nguy cơ nhiễm trùng, chảy máu, mệt mỏi
Tăng men gan (AST, ALT): Gợi ý tổn thương gan, cần điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc
Tăng creatinin / suy thận cấp: Thường thứ phát do mất nước (tiêu chảy, nôn nhiều)
Tỷ lệ tác dụng phụ từ các nghiên cứu lâm sàng (SOLAR-1 trial)
Tăng đường huyết (mọi mức độ) ~64%
Phát ban ~40%
Tiêu chảy ~58%
Viêm miệng ~30%
Mệt mỏi ~30%
Giảm bạch cầu ~20%
Viêm phổi mô kẽ <2% nhưng có thể tử vong nếu không xử lý kịp
Biện pháp phòng ngừa & theo dõi
Theo dõi đường huyết thường xuyên, đặc biệt trong 2 tuần đầu.
Xét nghiệm máu định kỳ: công thức máu, men gan, creatinin.
Uống nhiều nước, sử dụng thuốc hỗ trợ tiêu hóa hoặc chống tiêu chảy khi cần.
Chủ động báo với bác sĩ khi có dấu hiệu bất thường (ngứa, nổi mẩn, ho kéo dài, khó thở, tiểu nhiều...).
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg (hoạt chất Alpelisib) có thể xảy ra tương tác thuốc làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Mặc dù Alpelisib không bị chuyển hóa mạnh qua CYP450, vẫn có những tương tác cần đặc biệt lưu ý.
Tương tác làm tăng nguy cơ tăng đường huyết
Corticosteroids (như prednisolone, dexamethasone): Làm tăng đường huyết → cộng hưởng tác dụng phụ của Alpelisib
Thuốc tránh thai dạng uống (estrogen): Có thể làm tăng đường huyết
Thuốc lợi tiểu thiazide: Tăng đề kháng insulin → tăng glucose máu
Khuyến cáo: Cần kiểm soát chặt đường huyết, đặc biệt khi phối hợp với các thuốc trên.
Tương tác ảnh hưởng đến tác dụng hoặc độc tính của Alpelisib
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s Wort): Tăng chuyển hóa → giảm nồng độ Alpelisib → giảm hiệu quả điều trị
Chất ức chế P-glycoprotein (P-gp) (verapamil, amiodarone, erythromycin): Có thể tăng nồng độ Alpelisib trong huyết tương → tăng độc tính
Khuyến cáo:
Tránh phối hợp với thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 nếu có thể.
Giám sát sát nồng độ thuốc và độc tính nếu phải dùng đồng thời thuốc ức chế P-gp.
Tương tác với thuốc điều trị ung thư khác
Fulvestrant: Được phối hợp tiêu chuẩn với Alpelisib trong điều trị ung thư vú HR+/HER2- PIK3CA+
Everolimus hoặc các thuốc ức chế mTOR khác: Không nên dùng chung, vì tăng nguy cơ độc tính quá mức (tăng đường huyết, ức chế tủy xương)
CDK4/6 inhibitors (Palbociclib, Ribociclib): Cần thận trọng: chưa được phê duyệt phối hợp trực tiếp với Alpelisib trong điều trị, do dữ liệu còn hạn chế
Tương tác với thức ăn và đồ uống
Thức ăn giàu chất béo → tăng hấp thu Alpelisib → được khuyến cáo nên dùng sau ăn.
Không có tương tác với rượu rõ ràng, nhưng rượu làm tăng nguy cơ tăng đường huyết → nên tránh.
Một số thuốc có thể gây nhầm lẫn hoặc cần theo dõi đặc biệt
Thuốc điều trị tiểu đường (metformin, insulin, SGLT2i): Cần điều chỉnh liều để tránh hạ đường huyết quá mức khi Alpelisib gây tăng glucose
NSAIDs (ibuprofen, diclofenac): Thận trọng nếu có suy thận hoặc mất nước do tiêu chảy từ Alpelisib
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc LuciAlpe Alpelisib 150mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có đột biến gen PIK3CA, dùng khi các liệu pháp nội tiết thất bại, và thường phối hợp với Fulvestrant, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Alpelisib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.