Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg là thuốc gì?
Thuốc LuciAxi chứa hoạt chất chính là Axitinib 5mg, thuộc nhóm chất ức chế tyrosine kinase, chuyên điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển, đặc biệt khi các liệu pháp trước đó không hiệu quả
Tác dụng chính của Thuốc LuciAxi Axitinib 5mg
Axitinib ngăn chặn các thụ thể VEGFR‑1/2/3 (yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu), làm giảm sự sinh mạch trong khối u và làm chậm/tạm dừng sự phát triển của ung thư
Được chỉ định cho bệnh nhân RCC tiến triển sau khi thất bại với ít nhất một liệu pháp toàn thân trước đó
Thuốc LuciAxi Axitinib 5 mg là một thuốc ung thư đặc hiệu dùng cho bệnh nhân RCC tiến triển, thường có liều 5 mg mỗi 12 giờ; hiệu quả cao nhưng có thể đi kèm nhiều tác dụng phụ, đặc biệt liên quan đến huyết áp, tiêu hóa, tái tạo mạch máu, và biến cố nghiêm trọng. Việc điều trị cần tuân thủ chặt chẽ hướng dẫn của bác sĩ, theo dõi kỹ lưỡng, và kiểm tra định kỳ chức năng quan trọng.
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg được sử dụng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (chứa hoạt chất axitinib) được sử dụng cho bệnh nhân người lớn bị:
Ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC - Renal Cell Carcinoma)
Dùng cho bệnh nhân người lớn mắc ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (advanced RCC) đã thất bại với ít nhất một liệu pháp điều trị toàn thân trước đó, ví dụ như:
Sunitinib
Cytokine (interleukin-2 hoặc interferon-alpha)
Pazopanib
Đây là một lựa chọn điều trị tuyến 2, nghĩa là sau khi thuốc đầu tiên không hiệu quả hoặc bệnh tái phát.
Chống chỉ định của Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (chứa hoạt chất axitinib) có các chống chỉ định sau:
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn với axitinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Dị ứng từng xảy ra với axitinib là chống chỉ định rõ ràng.
Không nên dùng hoặc cần đánh giá rất thận trọng trong các trường hợp sau (chống chỉ định tương đối hoặc cần cân nhắc nguy cơ/lợi ích):
Phụ nữ mang thai
Axitinib có thể gây hại cho thai nhi (gây quái thai). Phải tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau khi ngưng.
Phụ nữ cho con bú
Chưa rõ axitinib có bài tiết vào sữa mẹ không, nhưng có nguy cơ cao → chống chỉ định trong thời gian cho con bú.
Bệnh nhân có huyết áp chưa kiểm soát
Axitinib làm tăng huyết áp → cần kiểm soát tốt trước khi bắt đầu.
Chảy máu đang hoạt động hoặc nguy cơ chảy máu cao
Do axitinib có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng.
Bệnh nhân có huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch gần đây
Ví dụ: đột quỵ, nhồi máu cơ tim, huyết khối tĩnh mạch sâu… vì thuốc có thể làm tăng nguy cơ này.
Thủng đường tiêu hóa, lỗ rò chưa lành, loét tiêu hóa đang hoạt động
Axitinib có thể làm chậm lành vết thương hoặc gây thủng mới.
Suy gan nặng (Child-Pugh C)
Dược động học của thuốc thay đổi, nguy cơ tích lũy và độc tính tăng cao.
Trẻ em (<18 tuổi)
Chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả.
Lưu ý đặc biệt:
Trước khi bắt đầu điều trị với Luciaxi Axitinib, bác sĩ nên đánh giá:
Huyết áp cơ bản
Xét nghiệm chức năng gan – thận
Nguy cơ chảy máu/huyết khối
Tình trạng tim mạch
Tình trạng phẫu thuật/vết thương đang lành
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (chứa hoạt chất axitinib) là một thuốc điều trị ung thư thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), tác động vào quá trình hình thành mạch máu nuôi khối u (anti-angiogenesis). Dưới đây là cơ chế hoạt động chi tiết:
Ức chế các thụ thể VEGF (VEGFR)
Axitinib là một ức chế mạnh và chọn lọc các thụ thể tyrosine kinase của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF receptors), bao gồm:
VEGFR-1 (FLT1)
VEGFR-2 (KDR)
VEGFR-3 (FLT4)
Ngăn chặn hình thành mạch máu mới (angiogenesis)
Trong quá trình phát triển của khối u, các tế bào ung thư tiết ra VEGF → kích thích hình thành các mạch máu mới để nuôi dưỡng khối u.
Khi axitinib gắn vào các VEGFR, nó ngăn tín hiệu VEGF truyền vào trong tế bào nội mô → ức chế tăng sinh, di chuyển và sống sót của tế bào nội mô mạch máu.
Kết quả:
Giảm cung cấp máu, oxy, dưỡng chất cho khối u.
Làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển và lan rộng của ung thư.
Đặc điểm dược lý nổi bật
Axitinib là chất ức chế kinase thế hệ thứ 2, chọn lọc cao, với hiệu lực mạnh gấp nhiều lần so với sunitinib và sorafenib ở cùng đích tác động.
Chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4, thải trừ chủ yếu qua phân (41%) và nước tiểu (23%) dưới dạng chuyển hóa.
Dược động học của Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg
Dược động học của thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (chứa hoạt chất axitinib) mô tả cách cơ thể hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ thuốc. Dưới đây là thông tin chi tiết:
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 58%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 2 – 6 giờ sau khi uống liều.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Bữa ăn giàu chất béo có thể tăng nồng độ huyết tương nhẹ, nhưng không đáng kể lâm sàng → có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): khoảng 160 L, cho thấy phân bố rộng trong mô.
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương: khoảng >99%, chủ yếu với albumin và alpha-1-acid glycoprotein.
Chuyển hóa (Metabolism)
Axitinib được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua enzym:
CYP3A4/5 (chính)
CYP1A2, CYP2C19 (phụ)
Sản phẩm chuyển hóa không còn hoạt tính ức chế VEGFR.
Thải trừ (Elimination)
Độ thanh thải (CL): khoảng 38 L/giờ
Thời gian bán thải (T½): khoảng 2,5 – 6,1 giờ
Đường thải trừ:
Phân: ~41% (chủ yếu dạng chuyển hóa)
Nước tiểu: ~23% (dưới dạng chuyển hóa)
Dưới 12% được bài tiết dưới dạng nguyên vẹn
Dược động học ở đối tượng đặc biệt
Suy gan nhẹ – vừa: Tăng nồng độ axitinib → Cần giảm liều
Suy gan nặng (Child-Pugh C): Không khuyến cáo sử dụng
Suy thận nhẹ đến vừa: Không cần điều chỉnh liều
Suy thận nặng/ESRD: Dữ liệu hạn chế, nên thận trọng
Người hút thuốc: Có thể giảm nồng độ axitinib (CYP1A2 cảm ứng nhẹ)
Tương tác dược động học
Tăng nồng độ thuốc:
Do ức chế CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir…) → có thể gây độc tính.
Giảm hiệu quả thuốc:
Do cảm ứng CYP3A4 (rifampin, carbamazepine, St. John’s Wort…) → giảm nồng độ axitinib.
Trước khi sử dụng Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg
Trước khi sử dụng thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (hoạt chất: axitinib), bác sĩ và bệnh nhân cần đánh giá cẩn thận các yếu tố sau để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu rủi ro:
Đánh giá chỉ định điều trị
Xác định rõ bệnh nhân có ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC).
Đã thất bại với ít nhất một liệu pháp điều trị toàn thân trước đó (ví dụ: sunitinib, pazopanib, cytokine...).
Đánh giá lâm sàng và cận lâm sàng
Kiểm tra trước điều trị:
Huyết áp: Kiểm soát huyết áp trước khi bắt đầu (vì axitinib gây tăng huyết áp)
Chức năng gan (AST, ALT, bilirubin): Xác định nguy cơ tích lũy thuốc
Chức năng thận (creatinin, eGFR): Cân nhắc điều chỉnh liều nếu suy thận nặng
Xét nghiệm tuyến giáp (TSH): Axitinib có thể gây suy giáp
Công thức máu toàn phần: Theo dõi nguy cơ thiếu máu, giảm bạch cầu, tiểu cầu
Thời gian đông máu (PT, aPTT): Đánh giá nguy cơ chảy máu
Điện tâm đồ (nếu cần): Kiểm tra biến cố tim mạch tiềm ẩn
Kiểm tra chống chỉ định và cảnh báo đặc biệt
Dị ứng với axitinib hoặc tá dược
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú
Có huyết áp cao chưa kiểm soát
Tiền sử huyết khối, nhồi máu cơ tim, đột quỵ
Tiền sử hoặc đang có chảy máu, loét tiêu hóa, thủng ruột, hoặc fistula
Đang có phẫu thuật chưa lành (tránh dùng trong vòng 24 giờ trước và sau phẫu thuật lớn)
Suy gan nặng (Child-Pugh C)
Xem xét tương tác thuốc
Tránh dùng chung với các thuốc:
Ức chế mạnh CYP3A4: ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, ritonavir → tăng độc tính.
Cảm ứng mạnh CYP3A4: rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s Wort → giảm hiệu quả.
Tư vấn cho bệnh nhân
Dùng đúng liều, uống nguyên viên với nước, cách nhau 12 giờ, không nhai/nghiền/bẻ.
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Không dùng bưởi/nước bưởi vì ảnh hưởng chuyển hóa thuốc.
Dùng biện pháp tránh thai hiệu quả (cho cả nam và nữ), ít nhất 1 tuần sau khi ngưng thuốc.
Nếu nôn sau khi uống, không uống bù liều; tiếp tục lịch bình thường.
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (chứa hoạt chất axitinib) là thuốc điều trị ung thư, được sử dụng theo chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng chi tiết:
Liều dùng khuyến cáo (thường dùng): 5 mg x 2 lần mỗi ngày (mỗi 12 giờ/lần).
Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Điều chỉnh liều nếu cần thiết:
Tác dụng phụ nhẹ – trung bình, dung nạp tốt: Có thể tăng liều từng bước: 7 mg x 2 lần/ngày → tối đa 10 mg x 2 lần/ngày
Tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc không dung nạp: Giảm liều xuống: 3 mg x 2 lần/ngày hoặc 2 mg x 2 lần/ngày
Suy gan mức độ trung bình (Child-Pugh B): Bắt đầu với liều thấp hơn: 2 – 3 mg x 2 lần/ngày
Tăng huyết áp chưa kiểm soát: Trì hoãn điều trị hoặc điều chỉnh liều, không tiếp tục tăng liều
Việc điều chỉnh liều phải dựa trên đánh giá của bác sĩ, tùy theo mức độ dung nạp, huyết áp, xét nghiệm gan, thận.
Cách dùng cụ thể:
Nuốt nguyên viên với nước, không nhai, không nghiền hoặc bẻ viên.
Nếu quên một liều, bỏ qua liều đó nếu đã gần đến liều kế tiếp – không uống gấp đôi liều.
Nếu bệnh nhân bị nôn sau khi uống, không uống lại liều đó; tiếp tục uống theo lịch bình thường.
Một số lưu ý quan trọng khi sử dụng
Không dùng bưởi/nước bưởi: Gây tăng nồng độ axitinib trong máu (ức chế CYP3A4)
Theo dõi huyết áp định kỳ: Axitinib có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng
Theo dõi chức năng gan, thận, tuyến giáp: Để phát hiện tác dụng phụ sớm và điều chỉnh liều
Không dùng trong vòng 24 giờ trước hoặc sau phẫu thuật lớn: Vì nguy cơ thủng ruột hoặc chậm lành vết thương
Thời gian điều trị
Dùng liên tục cho đến khi:
Bệnh tiến triển,
Xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng không kiểm soát,
Hoặc theo quyết định của bác sĩ điều trị.
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg (hoạt chất axitinib) là thuốc điều trị ung thư có hiệu quả cao nhưng cũng đi kèm với nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là phân loại và các tác dụng phụ thường gặp:
Tác dụng phụ rất thường gặp (≥ 10%)
Toàn than: Mệt mỏi, suy nhược, chán ăn, sụt cân
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón, khô miệng
Da – niêm mạc: Khô da, ban da, hội chứng tay – chân (đỏ rát, bong da bàn tay – chân)
Huyết áp: Tăng huyết áp (rất thường gặp, cần theo dõi chặt)
Nội tiết: Suy giáp (có thể không triệu chứng, phát hiện qua xét nghiệm TSH)
Tác dụng phụ thường gặp (1 – <10%)
Huyết học: Thiếu máu, giảm tiểu cầu
Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt
Tim mạch: Tăng huyết áp nặng, tăng nhịp tim
Thận – tiết niệu: Tăng creatinin, protein niệu
Hô hấp: Ho, khàn tiếng
Gan: Tăng men gan (AST, ALT)
Mắt: Mờ mắt, chảy nước mắt nhiều
Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm nhưng cần cảnh giác)
Tăng huyết áp ác tính: Có thể dẫn đến đột quỵ, xuất huyết não
Huyết khối tĩnh mạch/động mạch: Nhồi máu cơ tim, đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch sâu
Chảy máu nặng: Đường tiêu hóa, phổi, nội sọ
Thủng ruột hoặc lỗ rò tiêu hóa: Biến chứng phẫu thuật nguy hiểm
Suy thận cấp, tăng urê máu: Thường gặp ở bệnh nhân có nguy cơ nền
Hội chứng RPLS (phù não sau có hồi phục): Rối loạn ý thức, co giật, mờ mắt, cần ngưng thuốc ngay
Theo dõi & phát hiện sớm
Huyết áp: Mỗi tuần trong tháng đầu, sau đó định kỳ
TSH (tuyến giáp): Mỗi 4 – 6 tuần
Công thức máu, chức năng gan thận: Mỗi 2 – 4 tuần
Dấu hiệu chảy máu, tê yếu tay chân: Báo bác sĩ ngay nếu xuất hiện
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg tương tác với những thuốc nào?
Tương tác làm tăng nồng độ axitinib (tăng độc tính)
Tránh dùng chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4, bao gồm:
Kháng nấm azole: Ketoconazole, itraconazole, voriconazole
Kháng sinh nhóm macrolide: Clarithromycin, erythromycin
Thuốc kháng HIV: Ritonavir, indinavir, saquinavir
Thuốc ức chế bơm proton + CYP3A4: Cimetidine (ức chế nhẹ)
Khác: Grapefruit (bưởi và nước ép bưởi) – tuyệt đối tránh
Kết quả: Nồng độ axitinib trong máu tăng → nguy cơ tăng huyết áp, chảy máu, hội chứng RPLS, thủng ruột...
Tương tác làm giảm nồng độ axitinib (giảm hiệu quả điều trị)
Tránh dùng chung với các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4, bao gồm:
Kháng lao: Rifampin, rifabutin, rifapentine
Chống động kinh: Phenytoin, carbamazepine, phenobarbital
Thảo dược: St. John’s Wort (cây ban âu, rất phổ biến trong thuốc thảo dược trầm cảm)
Kết quả: Nồng độ axitinib giảm → hiệu quả điều trị ung thư giảm rõ rệt.
Tương tác gây tác dụng phụ phối hợp hoặc tăng nguy cơ
Tăng huyết áp: Thuốc NSAIDs, corticoid, thuốc tăng trương lực mạch
Chảy máu: Warfarin, heparin, aspirin liều cao, thuốc chống kết tập tiểu cầu
Tăng nguy cơ huyết khối: Thuốc ngừa thai estrogen, erythropoietin
Ảnh hưởng chức năng gan/thận: Methotrexate, ciclosporin, tacrolimus
Tác dụng lên tim mạch: Anthracyclines (doxorubicin), trastuzumab
Tương tác với thức ăn và thảo dược
Nước bưởi / bưởi chum: Tăng nồng độ axitinib trong máu → tăng độc tính
Rượu: Tăng nguy cơ tổn thương gan, mất nước, rối loạn huyết áp
St. John’s Wort: Giảm hiệu quả điều trị do cảm ứng CYP3A4
Tương tác không đáng kể hoặc có thể dùng chung (nhưng cần theo dõi)
Thuốc hạ huyết áp: Có thể cần điều chỉnh liều khi dùng chung với axitinib
Thuốc kháng giáp: Dùng phối hợp nếu axitinib gây suy giáp
Kháng sinh/kháng virus không tác động CYP3A4 An toàn hơn (amoxicillin, ceftriaxone, acyclovir...)
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg
Ngoài các tương tác thuốc–thuốc truyền thống (qua enzym CYP3A4, ảnh hưởng đến huyết áp, đông máu...), Luciaxi Axitinib 5mg (hoạt chất: axitinib) còn có thể gây ra một số tương tác khác không liên quan trực tiếp đến thuốc kê đơn, nhưng vẫn ảnh hưởng đến hiệu quả và độ an toàn điều trị.
Tương tác với thực phẩm
Bưởi và nước ép bưởi: Ức chế CYP3A4 → Tăng nồng độ axitinib trong máu → nguy cơ độc tính cao (huyết áp, chảy máu, thủng ruột)
Bữa ăn giàu chất béo: Làm tăng hấp thu nhẹ, nhưng không cần điều chỉnh liều (có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn)
Rượu (ethanol): Làm tăng nguy cơ tổn thương gan, mất nước, tăng huyết áp hoặc tương tác với thuốc huyết áp dùng kèm
Tương tác với thảo dược và thực phẩm chức năng
St. John’s Wort (ban âu): Cảm ứng CYP3A4 mạnh → giảm hiệu quả axitinib nghiêm trọng
Tỏi liều cao / Ginkgo biloba / Ginseng: Có thể tăng nguy cơ chảy máu, nhất là khi dùng với thuốc kháng đông
Bổ sung i-ốt / giáp trạng: Có thể che giấu hoặc làm rối loạn đánh giá rối loạn tuyến giáp do axitinib
Chế phẩm chứa sắt, magie, kẽm: Không ảnh hưởng nhiều đến axitinib, nhưng cần theo dõi nếu có tương tác thuốc khác kèm theo
Tương tác với bệnh lý nền
Tăng huyết áp không kiểm soát: Axitinib có thể làm tăng huyết áp nghiêm trọng, gây biến chứng tim mạch, đột quỵ
Suy gan / suy thận: Làm tăng tích lũy thuốc, nguy cơ độc tính cao
Rối loạn tuyến giáp: Axitinib thường gây suy giáp, nhất là ở người đã có rối loạn trước đó
Tiền sử huyết khối / chảy máu / thủng ruột: Nguy cơ tái phát khi dùng axitinib
Vết thương chưa lành / mới phẫu thuật: Axitinib làm chậm lành vết thương, tăng nguy cơ lỗ rò, thủng ruột
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Luciaxi Axitinib 5mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Axitinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.