Thuốc Lucicapiva Capivasertib 160mg là thuốc gì?
Thuốc LuciCapiva có thành phần chính là Capivasertib 160 mg là một loại thuốc uống, thuộc nhóm ức chế kinase AKT (Cơ chất serine/threonine kinase).
Công dụng chính của Thuốc LuciCapiva
Thuốc LuciCapiva được sử dụng kết hợp với fulvestrant để điều trị ung thư vú tiến triển cục bộ hoặc di căn, loại có thụ thể hormone dương tính (HR+) và HER2 âm tính, cùng các đột biến trong gen PIK3CA, AKT1 hoặc PTEN. Sử dụng cho người trưởng thành đã điều trị nội tiết và bệnh đã tiến triển hoặc tái phát trong vòng 12 tháng
Cơ chế: Ức chế đồng thời cả ba isoforms AKT (AKT1/2/3), ngăn tín hiệu truyền từ PI3K/AKT/mTOR, từ đó giảm biết độc tế bào và thúc đẩy chết theo chương trình
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg được sử dụng cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg được sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư vú tiến triển hoặc di căn, cụ thể là:
Bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn có các đặc điểm sau:
HR+ (Hormone Receptor dương tính):
Khối u có thụ thể estrogen (ER+) và/hoặc progesterone (PR+).
HER2 âm tính (HER2-):
Không có sự biểu hiện quá mức hoặc khuếch đại gen HER2.
Có đột biến ít nhất một trong ba gen quan trọng trong con đường PI3K/AKT/mTOR:
PIK3CA, AKT1, hoặc PTEN (được phát hiện bằng xét nghiệm phân tử).
Đã điều trị nội tiết trước đó, nhưng:
Bệnh tiến triển trong hoặc sau khi điều trị đó,
Hoặc tái phát trong vòng 12 tháng sau khi kết thúc điều trị hỗ trợ bằng nội tiết.
Mục tiêu điều trị
LuciCapiva (Capivasertib) là thuốc ức chế AKT (một protein kinase trung tâm trong con đường tăng sinh tế bào).
Khi kết hợp với Fulvestrant (thuốc chẹn thụ thể estrogen), LuciCapiva giúp:
Kiềm hãm sự tăng sinh của tế bào ung thư,
Kéo dài thời gian sống không bệnh tiến triển (PFS),
Và có thể làm chậm sự phát triển kháng thuốc nội tiết.
Chống chỉ định của Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg
Chống chỉ định của thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg chủ yếu dựa trên dữ liệu từ thuốc gốc Truqap (Capivasertib) do AstraZeneca phát triển, đã được phê duyệt bởi FDA và EMA. Dưới đây là những chống chỉ định chính:
Chống chỉ định tuyệt đối
Dị ứng với capivasertib hoặc bất kỳ tá dược nào
Nếu có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (như phản vệ, phát ban mụn mủ cấp tính toàn thân, hội chứng DRESS...) với capivasertib hoặc các thành phần trong thuốc.
Chống chỉ định tương đối/ không khuyến cáo sử dụng trong các trường hợp sau (tùy vào đánh giá lâm sàng của bác sĩ):
Bệnh nhân có đái tháo đường không kiểm soát
Capivasertib có thể gây tăng đường huyết nghiêm trọng, có nguy cơ dẫn đến nhiễm toan ceton (DKA).
Cần thận trọng hoặc tránh dùng nếu HbA1c > 8.0% hoặc đường huyết lúc đói > 250 mg/dL.
Suy gan trung bình đến nặng (Child-Pugh B hoặc C)
Do thuốc được chuyển hóa qua gan, bệnh gan nặng có thể làm tăng độc tính.
Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú
Capivasertib có khả năng gây độc cho thai nhi (dựa trên dữ liệu tiền lâm sàng).
Cần tránh mang thai trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Bệnh nhân có tình trạng kéo dài QTc hoặc rối loạn nhịp thất nặng
Do có nguy cơ làm kéo dài khoảng QT → cần theo dõi ECG trước và trong quá trình điều trị.
Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/phút/1.73m²)
Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và dược động học ở nhóm bệnh nhân này.
Lưu ý
Trước khi bắt đầu dùng LuciCapiva, cần thực hiện:
Xét nghiệm đột biến gen PIK3CA/AKT1/PTEN để xác định có chỉ định sử dụng hay không.
Kiểm tra chức năng gan, thận, đường huyết, ECG nền.
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg là một thuốc ức chế chọn lọc AKT – một thành phần trung tâm trong con đường tín hiệu PI3K/AKT/mTOR, có vai trò điều hòa sự sống, tăng sinh, chuyển hóa và tồn tại của tế bào ung thư.
Mục tiêu tác động: AKT (Protein Kinase B)
Capivasertib là một chất ức chế cạnh tranh với ATP của cả 3 isoforms của AKT:
AKT1, AKT2, và AKT3.
Bằng cách gắn vào vị trí gắn ATP, capivasertib ngăn AKT kích hoạt các tín hiệu sinh tồn và phát triển của tế bào ung thư.
Ngăn chặn con đường tín hiệu PI3K/AKT/mTOR
Con đường PI3K/AKT/mTOR thường bị kích hoạt quá mức trong ung thư vú HR+/HER2–, đặc biệt nếu có:
Đột biến gen PIK3CA,
Đột biến AKT1 (tăng hoạt tính),
Hoặc mất chức năng PTEN (ức chế tự nhiên của PI3K/AKT).
Khi con đường này hoạt động mạnh, tế bào ung thư sẽ:
Tăng sinh,
Chống lại chết theo chương trình (apoptosis),
Kháng lại các thuốc nội tiết.
Kết quả sinh học sau khi dùng Capivasertib
Ức chế phosphoryl hóa các protein đích của AKT như:
PRAS40,
GSK3β,
FOXO1/3a.
Gây:
Ngừng chu kỳ tế bào (G1 arrest),
Tăng chết tế bào ung thư theo chương trình (apoptosis),
Làm giảm kháng nội tiết tố trong ung thư vú HR+.
Dược động học của Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg
Dưới đây là thông tin dược động học của thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg, được tổng hợp từ dữ liệu gốc của hoạt chất Capivasertib (thuốc gốc: Truqap của AstraZeneca):
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống: ~30% (sinh khả dụng tuyệt đối).
Tmax (thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương): ~1–3 giờ sau khi uống thuốc.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Có thể uống có hoặc không có thức ăn.
Tuy nhiên, thức ăn giàu chất béo có thể làm tăng nhẹ AUC (diện tích dưới đường cong) nhưng không đáng kể về mặt lâm sàng.
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): ~160 L (ở người lớn), cho thấy phân bố tốt vào các mô.
Gắn kết protein huyết tương: ~95%, chủ yếu với albumin.
Chuyển hóa (Metabolism)
Men chính tham gia chuyển hóa:
CYP3A4 (chủ yếu): Có thể ảnh hưởng bởi các thuốc cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 mạnh.
Chất chuyển hóa chính: Gồm các dạng khử hoạt tính (không có tác dụng dược lý).
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải (t½): Khoảng 6,6 giờ (trung bình).
→ Dùng 2 lần/ngày là hợp lý để duy trì nồng độ huyết tương ổn định.
Con đường thải trừ:
Phân: ~59% (chủ yếu là dạng chuyển hóa).
Nước tiểu: ~23% (chủ yếu là chất chuyển hóa, rất ít thuốc dạng nguyên vẹn).
Dược động học đặc biệt ở một số đối tượng
Suy gan nhẹ: Không cần chỉnh liều. Child-Pugh A
Suy gan vừa – nặng: Chưa đủ dữ liệu → thận trọng. Child-Pugh B/C
Suy thận nhẹ – trung bình: Không đáng kể. eGFR ≥ 30
Suy thận nặng: Chưa có dữ liệu rõ rang. Cần đánh giá nguy cơ/lợi ích
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều nếu chức năng gan/thận bình thường
Trước khi sử dụng Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg
Trước khi sử dụng thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg, cần thực hiện đánh giá toàn diện về tình trạng bệnh, yếu tố nguy cơ và tương tác thuốc, nhằm đảm bảo hiệu quả điều trị tối ưu và giảm thiểu tác dụng phụ. Dưới đây là các yếu tố quan trọng cần cân nhắc:
Xác định đúng chỉ định
Trước tiên, cần chắc chắn rằng bệnh nhân phù hợp với chỉ định điều trị Capivasertib, cụ thể là:
Ung thư vú HR+ / HER2− tiến triển hoặc di căn
Có đột biến PIK3CA, AKT1 hoặc mất PTEN
→ Phát hiện qua xét nghiệm mô bệnh học hoặc sinh thiết lỏng bằng công nghệ NGS (giải trình tự gen thế hệ mới)
Xét nghiệm và đánh giá lâm sàng trước điều trị
Công thức máu: Phát hiện giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu
Đường huyết lúc đói và HbA1c: Tầm soát đái tháo đường (do thuốc gây tăng đường huyết)
Chức năng gan (AST, ALT, bilirubin): Đánh giá nguy cơ độc gan
Chức năng thận (creatinine, eGFR): Cân nhắc chỉnh liều nếu suy thận nặng
Điện tâm đồ (ECG): Tầm soát kéo dài QTc hoặc rối loạn nhịp
Xét nghiệm thai kỳ (nếu cần): Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần loại trừ mang thai
Xét nghiệm đột biến gen: PIK3CA, AKT1, PTEN để xác định đúng đối tượng
Kiểm tra các chống chỉ định hoặc yếu tố cần thận trọng
Tiền sử dị ứng với capivasertib hoặc tá dược
Tiểu đường không kiểm soát (HbA1c > 8%)
Rối loạn nhịp tim, QTc kéo dài
Suy gan trung bình hoặc nặng
Mang thai hoặc cho con bú
Kiểm tra tương tác thuốc
Tránh dùng chung với:
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (vd: clarithromycin, ketoconazole) → tăng độc tính capivasertib
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (vd: rifampicin, carbamazepine) → giảm hiệu quả thuốc
Cân nhắc thay thế thuốc tương tác hoặc điều chỉnh liều capivasertib nếu cần thiết.
Tư vấn bệnh nhân trước khi dùng
Cách dùng: Uống 160mg x 2 lần/ngày trong 4 ngày, nghỉ 3 ngày mỗi tuần (chu kỳ 4 ngày ON / 3 ngày OFF).
Không nên nhai, bẻ viên.
Theo dõi đường huyết, huyết áp, các dấu hiệu nhiễm trùng hoặc bất thường tiêu hóa.
Sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg được sử dụng theo một lịch trình liều chu kỳ đặc biệt, và thường kết hợp với Fulvestrant trong điều trị ung thư vú tiến triển. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng chi tiết:
Cách dùng thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg
Liều khuyến cáo tiêu chuẩn: 160mg x 2 lần/ngày
Dùng trong 4 ngày, sau đó nghỉ 3 ngày mỗi tuần → Gọi là lịch dùng 4 ngày ON – 3 ngày OFF
Uống vào cùng khung giờ mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ (ví dụ: 8h sáng và 8h tối)
Lịch trình liều dùng theo tuần
Thứ 2 – Thứ 5: Uống thuốc với liều Capivasertib 160mg x 2 lần/ngày
Thứ 6 – Chủ nhật: Nghỉ thuốc. Không dùng Capivasertib
→ Lặp lại chu kỳ hàng tuần trong suốt quá trình điều trị (cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không dung nạp được)
Cách dùng liên quan đến bữa ăn
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn
Tuy nhiên, nên duy trì kiểu dùng nhất quán mỗi ngày (vd: luôn dùng sau ăn hoặc luôn dùng lúc đói)
Nếu kết hợp với Fulvestrant
Fulvestrant được tiêm 500 mg bắp, thường vào ngày 1, ngày 15 và ngày 29, sau đó mỗi 28 ngày.
LuciCapiva được dùng song song với Fulvestrant cho đến khi:
Bệnh tiến triển,
Hoặc bệnh nhân không còn dung nạp được thuốc.
Xử lý khi quên liều / nôn ói
Quên liều < 6 giờ: Uống ngay khi nhớ ra
Quên liều > 6 giờ: Bỏ qua liều đó, không gấp đôi liều kế tiếp
Nôn ngay sau khi uống: Không uống lại liều đó. Chờ liều tiếp theo đúng giờ
Khi nào cần ngừng hoặc giảm liều?
Xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng như:
Tăng đường huyết cấp
Tiêu chảy không kiểm soát
Phát ban cấp độ ≥2
Kéo dài QTc
Bác sĩ có thể tạm ngừng hoặc giảm liều còn:
120mg x 2 lần/ngày, hoặc
80mg x 2 lần/ngày
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg là một thuốc ức chế AKT đường uống, có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, chủ yếu liên quan đến tiêu hóa, chuyển hóa, da liễu và huyết học. Các tác dụng phụ này được tổng hợp từ dữ liệu lâm sàng của hoạt chất Capivasertib (thuốc gốc: Truqap, kết hợp với Fulvestrant trong ung thư vú HR+/HER2–).
Các tác dụng phụ thường gặp (≥20%)
Tiêu chảy: Có thể nghiêm trọng → cần uống nhiều nước, dùng thuốc chống tiêu chảy
Phát ban: Bao gồm phát ban dạng mụn mủ, hồng ban đa dạng...
Tăng đường huyết: Đặc biệt ở người có nguy cơ tiểu đường
Buồn nôn: Có thể kiểm soát bằng thuốc chống nôn
Mệt mỏi: Thường tích lũy sau nhiều tuần điều trị
Khô da: Có thể kèm nứt nẻ, ngứa
Tác dụng phụ ít gặp hơn (5–20%)
Chán ăn: Gây giảm cân nếu kéo dài
Viêm miệng, viêm lưỡi: Đau rát miệng, ảnh hưởng ăn uống
Rối loạn vị giác: Vị kim loại, đắng
Tăng men gan (ALT/AST): Cần theo dõi men gan định kỳ
Giảm bạch cầu trung tính: Nguy cơ nhiễm trùng tăng lên
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần theo dõi sát
Tăng đường huyết nặng / nhiễm toan ceton: Có thể đe dọa tính mạng, cần insulin hoặc nhập viện
Tiêu chảy cấp độ 3–4: Mất nước, rối loạn điện giải nghiêm trọng
Phản ứng da nghiêm trọng: Phát ban toàn thân, hội chứng DRESS (hiếm)
Kéo dài QTc: Có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim nguy hiểm
Viêm phổi kẽ / tổn thương phổi: Hiếm gặp nhưng nguy hiểm, cần chẩn đoán sớm
Lưu ý theo dõi định kỳ
Đường huyết lúc đói: Xét nghiệm trước điều trị và định kỳ hàng tuần trong tháng đầu
ECG (điện tim): Xét nghiệm trước khi dùng, sau 2 tuần và theo dõi nếu có triệu chứng
Công thức máu: Xét nghiệm mỗi 2–4 tuần
Chức năng gan (ALT, AST): Xét nghiệm 2–4 tuần/lần
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg tương tác với những thuốc gì?
Thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, chủ yếu qua enzyme chuyển hóa CYP3A4 và ảnh hưởng đến QTc trên điện tim, hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ chuyển hóa như tăng đường huyết.
Các nhóm thuốc có tương tác quan trọng với Capivasertib
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 → Làm tăng nồng độ Capivasertib trong máu → Tăng nguy cơ độc tính (tiêu chảy, phát ban, tăng đường huyết...)
Ví dụ
Ketoconazole, Itraconazole
Clarithromycin, Erythromycin
Ritonavir, Cobicistat
Grapefruit (bưởi, nước ép bưởi)
Tránh dùng đồng thời nếu có thể.
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 → Làm giảm nồng độ Capivasertib → Giảm hiệu quả điều trị
Ví dụ
Rifampicin, Rifabutin
Carbamazepine, Phenytoin
St. John’s Wort (thảo dược)
Phenobarbital
Tránh dùng đồng thời.
Thuốc có nguy cơ kéo dài QTc → Capivasertib có thể gây kéo dài QTc, nên phối hợp với thuốc khác có nguy cơ tương tự sẽ làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim
Ví dụ
Amiodarone, Sotalol
Moxifloxacin, Levofloxacin
Haloperidol, Quetiapine
Methadone
Domperidone
Cần theo dõi ECG nếu buộc phải phối hợp.
Thuốc gây tăng đường huyết hoặc ảnh hưởng chuyển hóa → Làm tăng thêm nguy cơ tăng glucose huyết do Capivasertib
Ví dụ
Corticoid (Prednisone, Dexamethasone)
Thuốc lợi tiểu Thiazide
Thuốc tránh thai đường uống chứa estrogen
Cân nhắc theo dõi đường huyết chặt chẽ hơn.
Nhóm thuốc có thể cần điều chỉnh liều khi dùng chung
Thuốc trị tiểu đường: Có thể cần tăng liều insulin/thuốc hạ đường huyết nếu dùng cùng Capivasertib
Thuốc điều trị tăng huyết áp: Một số thuốc có thể tương tác nhẹ qua CYP
Kháng sinh/kháng nấm đường uống: Luôn kiểm tra CYP3A4 nếu phối hợp dài ngày
Những thuốc an toàn hơn khi cần phối hợp
Nhóm thay thế phù hợp
Thuốc kháng sinh: Amoxicillin, Ceftriaxone
Thuốc chống nấm: Fluconazole (thận trọng liều)
Thuốc chống nôn: Ondansetron (theo dõi QT)
Thuốc hạ đường huyết: Metformin (ít tương tác qua CYP)
Khuyến cáo khi phối hợp thuốc
Luôn thông báo với bác sĩ về các thuốc đang dùng (kể cả thảo dược, thực phẩm chức năng)
Tránh tự ý dùng thuốc cảm cúm, kháng sinh, thuốc ngủ... mà không kiểm tra tương tác
Theo dõi ECG, đường huyết, và các chỉ số sinh hóa định kỳ nếu dùng kèm thuốc có nguy cơ
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg
Ngoài các tương tác thuốc qua CYP3A4, kéo dài QTc và ảnh hưởng chuyển hóa, thuốc LuciCapiva (Capivasertib) 160mg còn có thể xảy ra một số tương tác khác không phải do dược động học, bao gồm:
Tương tác với thực phẩm & đồ uống
Nước ép bưởi (grapefruit juice): Ức chế CYP3A4 → Tăng nồng độ Capivasertib trong máu → Tăng độc tính (tiêu chảy, phát ban, tăng đường huyết, kéo dài QTc…) Tránh hoàn toàn trong suốt quá trình điều trị.
Thức ăn nhiều chất béo: Có thể làm thay đổi hấp thu thuốc, tuy nhiên Capivasertib có thể dùng kèm hoặc không kèm thức ăn → miễn là kiên định cùng cách mỗi ngày.
Tương tác với bệnh lý nền
Tiểu đường / tiền tiểu đường: Tăng đường huyết rõ rệt → nguy cơ nhiễm toan ceton
Bệnh tim mạch: QTc kéo dài → tăng nguy cơ loạn nhịp
Bệnh gan trung bình – nặng: Giảm chuyển hóa thuốc → cần hiệu chỉnh liều hoặc theo dõi độc tính
Suy thận nặng: Chưa rõ ảnh hưởng nhưng cần thận trọng
Tương tác với xét nghiệm
Hiện chưa có bằng chứng Capivasertib gây sai lệch kết quả xét nghiệm sinh hóa thông thường. Tuy nhiên:
Có thể gây tăng glucose máu giả nếu dùng một số test nhanh không đặc hiệu (ít gặp)
Không ảnh hưởng đến men gan giả tạo – nhưng bản thân thuốc có thể gây tăng ALT/AST thực sự
Tương tác với vắc xin
Chưa có dữ liệu cụ thể về tương tác Capivasertib với vắc xin.
Tuy nhiên, vì thuốc ảnh hưởng đến hệ miễn dịch gián tiếp, cần thận trọng khi tiêm vắc xin sống (ví dụ: vắc xin sởi – quai bị – rubella (MMR), vắc xin thủy đậu sống).
Vắc xin COVID-19 mRNA hoặc bất hoạt được xem là an toàn khi sử dụng với Capivasertib.
Tương tác với thảo dược / thực phẩm chức năng
St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm): Cảm ứng mạnh CYP3A4 → giảm hiệu quả Capivasertib
Tỏi liều cao / Ginkgo biloba: Nguy cơ ảnh hưởng nhẹ CYP → cần thận trọng
Curcumin (nghệ): Có thể ảnh hưởng chuyển hóa thuốc → nên hỏi ý kiến bác sĩ
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc LuciCapiva Capivasertib 160mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư vú tiến triển cục bộ hoặc di căn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Capivasertib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.