Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg là thuốc gì?
Thuốc LuciCer 150mg có hoạt chất chính là Ceritinib – một chất ức chế tyrosine kinase, đặc biệt nhắm vào đột biến của gen ALK (anaplastic lymphoma kinase) thường gặp ở một số bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn di căn (NSCLC)
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg được dùng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có kết quả dương tính với đột biến ALK. Thường chỉ định khi bệnh nhân đã dùng thuốc thế hệ đầu (ví dụ crizotinib) nhưng không hiệu quả hoặc dị ứng .
Cơ chế tác dụng: Ceritinib ngăn chặn tín hiệu tăng sinh của tế bào ung thư ALK dương tính, từ đó ức chế khối u phát triển hoặc lan rộng .
Lưu ý khi sử dụng
Không nên dùng cùng nước ép bưởi vì ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc .
Trước khi dùng cần báo bác sĩ nếu có: tiểu đường, bệnh tim, gan, rối loạn nhịp tim, điện giải thấp, tiền sử viêm tụy, thai hoặc đang cho con bú .
Theo dõi chức năng gan, ECG để phát hiện sớm tăng men gan hoặc thay đổi nhịp tim.
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg được chỉ định cho các bệnh nhân sau:
Bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn tiến xa hoặc di căn có đột biến ALK dương tính
ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) là một gen có thể bị đột biến, gây thúc đẩy sự phát triển của tế bào ung thư.
Ceritinib là một thuốc ức chế chọn lọc ALK, được sử dụng để ngăn chặn sự tăng sinh của các tế bào ung thư mang đột biến này.
Đối tượng cụ thể
Bệnh nhân mới được chẩn đoán ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến xa có đột biến ALK (+).
Bệnh nhân đã điều trị bằng thuốc ức chế ALK trước đó (như Crizotinib) nhưng:
Không còn đáp ứng với thuốc.
Bệnh tái phát hoặc tiến triển.
Không dung nạp được thuốc thế hệ đầu.
Yêu cầu bắt buộc trước khi điều trị
Phải xác định được ALK dương tính bằng xét nghiệm phân tử (FISH, IHC hoặc PCR).
Đánh giá tình trạng chức năng gan, tim, và các chỉ số huyết học và sinh hóa cơ bản trước khi dùng thuốc.
Chống chỉ định của Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg có một số chống chỉ định quan trọng, dựa trên dược lý của hoạt chất ceritinib và các nguy cơ đã ghi nhận trong lâm sàng. Dưới đây là danh sách đầy đủ:
Dị ứng với ceritinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào
Nếu bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng với ceritinib, tuyệt đối không sử dụng.
Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú
Ceritinib có thể gây độc tính cho thai nhi dựa trên dữ liệu từ nghiên cứu trên động vật.
Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ không, nhưng nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau liều cuối.
Bệnh nhân có kéo dài khoảng QT nghiêm trọng
Ceritinib có thể kéo dài khoảng QT trên ECG, làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim (như xoắn đỉnh – torsades de pointes), đặc biệt trên những bệnh nhân có:
Tiền sử kéo dài QT
Rối loạn điện giải (hạ kali, hạ magnesi máu)
Dùng đồng thời các thuốc kéo dài QT
Suy gan nặng (Child-Pugh C)
Ceritinib được chuyển hóa chủ yếu qua gan.
Ở bệnh nhân suy gan nặng, nồng độ thuốc có thể tăng lên đáng kể, làm tăng nguy cơ độc tính.
Không có đột biến ALK
Thuốc không có hiệu quả với bệnh nhân ung thư phổi không mang đột biến ALK, do đó không được chỉ định cho nhóm này.
Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần đánh giá kỹ):
Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy, tiểu đường không kiểm soát.
Bệnh nhân có vấn đề về phổi (có nguy cơ viêm phổi do thuốc).
Người lớn tuổi, suy nhược cơ thể.
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg hoạt động dựa trên cơ chế ức chế enzym tyrosine kinase – một phần quan trọng trong quá trình tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư có đột biến gen ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase).
Mục tiêu chính: ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase)
ALK là một loại thụ thể tyrosine kinase có vai trò trong phát triển và biệt hóa tế bào.
Ở một số bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), có sự tái sắp xếp gen EML4-ALK, tạo ra hợp chất sinh ung thư EML4-ALK fusion protein, làm tế bào tăng sinh không kiểm soát.
Ceritinib ức chế hoạt động của ALK
Ceritinib gắn vào vùng hoạt động của enzym ALK, ức chế quá trình tự phosphoryl hóa và ngăn chặn truyền tín hiệu tăng sinh tế bào.
Ngoài ALK, ceritinib còn ức chế một số kinase khác như: IGF-1R, InsR, ROS1, góp phần mở rộng phổ tác động chống ung thư.
Tác động của ức chế ALK
Ngăn chặn các đường truyền tín hiệu nội bào như:
PI3K/AKT/mTOR
RAS/RAF/MEK/ERK
Những đường này bình thường giúp tế bào sống sót, nhân đôi và di cư, nhưng khi bị ức chế:
Tế bào ung thư không thể phát triển
Apoptosis (tế bào tự chết) được kích hoạt
Minh họa tóm tắt:
Ceritinib: ALK (EML4-ALK fusion protein): Ức chế tyrosine kinase → chặn tín hiệu tăng sinh. Tế bào ung thư ngừng phát triển và chết
Ceritinib là thuốc điều trị đích, chỉ hiệu quả nếu khối u có biểu hiện ALK dương tính. Việc xác định đột biến gen ALK là điều kiện bắt buộc trước khi sử dụng thuốc.
Dược động học của Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg
Dược động học của thuốc LuciCer Ceritinib 150mg (chứa hoạt chất Ceritinib) mô tả cách cơ thể hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ thuốc. Dưới đây là chi tiết các thông số dược động học quan trọng:
Hấp thu
Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 58% khi uống lúc đói.
Thức ăn làm tăng hấp thu đáng kể:
Nếu uống sau bữa ăn giàu chất béo, nồng độ trong huyết tương có thể tăng gấp ~2 lần so với lúc đói.
Vì vậy, ceritinib được khuyến cáo dùng sau ăn để tăng hiệu quả và giảm tác dụng phụ ở liều thấp hơn.
Phân bố
Thể tích phân bố (Vd): ~ 4,230 L → cho thấy ceritinib phân bố mạnh vào mô (đặc biệt là mô phổi và khối u).
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương: ~97% → chủ yếu gắn với albumin.
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua enzym CYP3A4 (cytochrome P450).
Có nhiều chất chuyển hóa, nhưng ceritinib không hoạt hóa thành dạng có tác dụng mạnh hơn.
Do chuyển hóa qua CYP3A4, thuốc có nguy cơ tương tác cao với các thuốc cảm ứng/ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, rifampicin…).
Thải trừ
Thời gian bán thải (t½): khoảng 41 giờ → cho phép dùng 1 lần/ngày.
Đường thải trừ:
Phân: ~92.3% (chủ yếu dưới dạng không đổi và chuyển hóa).
Nước tiểu: ~1.3% (ít đáng kể).
Thải trừ chủ yếu qua gan → cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan.
Lưu ý lâm sàng quan trọng:
Dùng sau ăn sẽ làm giảm biến động nồng độ thuốc, giúp giảm tác dụng phụ tiêu hóa.
Không nên dùng với nước ép bưởi hoặc các thuốc ức chế mạnh CYP3A4.
Cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan trung bình/nặng.
Trước khi sử dụng Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg
Trước khi sử dụng thuốc LuciCer Ceritinib 150mg, bệnh nhân và bác sĩ cần xem xét kỹ các yếu tố lâm sàng để đảm bảo hiệu quả điều trị tối ưu và giảm nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Dưới đây là những điểm cần lưu ý:
Xác định rõ chỉ định điều trị
Phải xác định bệnh nhân có đột biến gen ALK dương tính (ALK-positive) thông qua các kỹ thuật xét nghiệm như:
FISH (fluorescence in situ hybridization)
IHC (immunohistochemistry)
RT-PCR hoặc giải trình tự gen
Kiểm tra chức năng gan, thận, và các xét nghiệm cơ bản
Trước khi bắt đầu điều trị, cần thực hiện:
AST, ALT, Bilirubin: Đánh giá chức năng gan
Creatinine, ure: Kiểm tra chức năng thận
ECG: Kiểm tra khoảng QT và nhịp tim
Glucose máu: Ceritinib có thể gây tăng đường huyết
Kali, magnesi: Đề phòng kéo dài QT nếu điện giải bất thường
Đánh giá tiền sử bệnh lý và nguy cơ
Cần đặc biệt lưu ý nếu bệnh nhân có:
Tiền sử kéo dài QT hoặc đang dùng thuốc kéo dài QT
Bệnh gan (nhất là suy gan mức độ trung bình - nặng)
Tiểu đường hoặc tiền đái tháo đường
Tiền sử viêm tụy hoặc tăng men tụy
Rối loạn điện giải (hạ kali, hạ magnesi)
Kiểm tra tương tác thuốc
Ceritinib là chất nền CYP3A4, do đó:
Tránh dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir…)
Tránh dùng với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampin, phenytoin, carbamazepine…)
Không dùng chung với nước ép bưởi (ức chế CYP3A4)
Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú
Ceritinib có thể gây độc cho thai nhi.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 6 tuần sau liều cuối.
Nam giới dùng thuốc nên tránh làm bạn tình mang thai trong vòng 3 tháng sau khi ngừng thuốc.
Ngưng cho con bú trong và ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc điều trị.
Hướng dẫn cách dùng
Ceritinib nên uống sau bữa ăn (để tăng hấp thu và giảm tác dụng phụ tiêu hóa).
Nuốt nguyên viên, không nhai hoặc nghiền nát.
Uống cùng nước, tránh dùng chung với thực phẩm giàu bưởi.
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg được sử dụng theo đúng hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa ung thư, với liều lượng và cách dùng cụ thể dựa trên tình trạng bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.
Dưới đây là hướng dẫn chung về cách sử dụng thuốc LuciCer Ceritinib:
Liều dùng thông thường
Liều khởi đầu khuyến cáo: 450 mg/lần/ngày, uống cùng với thức ăn → Tương đương 3 viên LuciCer 150mg mỗi ngày
Trước đây (khi uống lúc đói) liều khởi đầu là 750 mg/ngày, nhưng hướng dẫn mới cập nhật đã chuyển sang dùng liều thấp hơn sau ăn để:
Giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa
Duy trì hiệu quả điều trị
Cách dùng thuốc
Uống thuốc sau khi ăn (bữa ăn có lượng chất béo và calo vừa đủ, không cần nhiều).
Nuốt nguyên viên với nước, không nhai, không nghiền nát, không hòa tan.
Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong máu.
Nếu quên liều
Nếu quên một liều và còn dưới 12 giờ trước liều kế tiếp, hãy uống ngay.
Nếu đã quá 12 giờ, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng lịch.
Không uống gấp đôi liều để bù.
Nếu bị nôn sau khi uống thuốc
Không uống lại liều đã nôn.
Tiếp tục dùng liều kế tiếp như bình thường vào hôm sau.
Điều chỉnh liều nếu có tác dụng phụ
Bác sĩ có thể giảm liều dần xuống:
350 mg/ngày (tương đương 2 viên 150mg + 1 viên 50mg)
300 mg/ngày, hoặc dừng hẳn thuốc nếu:
Xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng như viêm phổi do thuốc, tăng men gan nặng, viêm tụy, kéo dài QT…
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg (hoạt chất ceritinib) là một thuốc điều trị đích nhắm vào đột biến gen ALK trong ung thư phổi. Tuy hiệu quả cao, nhưng thuốc cũng có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Việc theo dõi sát trong quá trình điều trị là rất quan trọng.
Các tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Buồn nôn: Rất phổ biến
Tiêu chảy: Có thể cần điều trị hỗ trợ
Nôn mửa: Thường xảy ra sớm trong điều trị
Chán ăn (biếng ăn): Gây sụt cân
Đau bụng: Có thể nhẹ hoặc quặn dữ dội
Mệt mỏi: Ảnh hưởng chất lượng sống
Táo bón: biệt khi dùng kết hợp với thuốc giảm đau
Tăng men gan (ALT, AST): Cần theo dõi men gan thường xuyên
Tăng đường huyết: Đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý
Viêm phổi do thuốc (ILD/Pneumonitis): Hiếm nhưng nguy hiểm. Khó thở, ho, sốt → có thể đe dọa tính mạng
Viêm tụy cấp: Thường kèm tăng amylase/lipase. Đau bụng cấp tính, buồn nôn dữ dội
Tăng ALT/AST mức độ nặng: Dẫn đến ngưng thuốc hoặc giảm liều. Có thể suy gan nếu không kiểm soát
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: Làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Nhất là khi có hạ kali, hạ magie
Suy gan nặng: Cần ngừng thuốc vĩnh viễn nếu xảy ra
Tăng đường huyết mức độ nặng: Có thể gây nhiễm toan ceton. Đặc biệt ở người có bệnh nền tiểu đường
Lưu ý theo dõi lâm sàng khi dùng LuciCer Ceritinib
Xét nghiệm định kỳ:
Men gan (ALT, AST, bilirubin)
Glucose máu lúc đói
Amylase, lipase (tụy)
Điện tâm đồ (ECG) để theo dõi khoảng QT
Thay đổi liều hoặc ngưng thuốc khi:
Xuất hiện viêm phổi không nhiễm trùng
Tăng men gan độ 3 trở lên
QTc > 500ms hoặc có rối loạn nhịp
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg (hoạt chất: Ceritinib) có nhiều tương tác thuốc quan trọng, chủ yếu liên quan đến enzym CYP3A4 và ảnh hưởng đến tim mạch (kéo dài QT), chức năng gan và đường huyết. Việc nhận biết các tương tác này giúp tránh nguy cơ tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị.
Tương tác qua enzym chuyển hóa (CYP3A4)
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (tăng nồng độ Ceritinib trong máu → tăng độc tính)
Ketoconazole, Itraconazole: Thuốc kháng nấm
Clarithromycin, Erythromycin: Kháng sinh macrolid
Ritonavir, Cobicistat: Thuốc kháng HIV
Khuyến cáo: Tránh dùng chung hoặc giảm liều Ceritinib nếu bắt buộc dùng.
Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (giảm hiệu quả Ceritinib)
Rifampicin, Rifabutin: Thuốc trị lao
Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital: Thuốc chống co giật
St. John's Wort (thảo dược): Dùng trị trầm cảm nhẹ
Khuyến cáo: Không nên dùng chung vì làm giảm hiệu quả điều trị ung thư.
Tương tác làm kéo dài khoảng QT
Ceritinib có thể kéo dài khoảng QT → tăng nguy cơ loạn nhịp tim khi dùng chung với:
Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol, Quinidine
Kháng sinh: Moxifloxacin, Levofloxacin, Erythromycin
Thuốc chống nấm: Fluconazole, Voriconazole
Thuốc tâm thần: Haloperidol, Ziprasidone, Quetiapine
Thuốc chống nôn: Ondansetron, Domperidone
Khuyến cáo: Theo dõi ECG định kỳ, điện giải đồ (K⁺, Mg²⁺), tránh phối hợp nếu có thể.
Tương tác làm tăng đường huyết
Ceritinib có thể làm tăng glucose máu → cần thận trọng khi dùng chung với:
Corticosteroids (Prednisolone, Dexamethasone)
Thuốc điều trị tiểu đường: có thể cần điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc hạ đường huyết
Tương tác làm tăng độc tính gan
Dùng Ceritinib chung với các thuốc có độc tính gan cao như:
Methotrexate, Paracetamol liều cao, Statin (Simvastatin)
Cần theo dõi men gan thường xuyên.
Tương tác với thực phẩm
Tránh dùng nước ép bưởi chùm (grapefruit) vì có thể ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ Ceritinib trong máu.
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc LuciCer Ceritinib 150mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) có kết quả dương tính với đột biến ALK, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Ceritinib 150mg của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.