Thuốc Lucidas Dasatinib là thuốc gì?
Thuốc Lucidas chứa hoạt chất chính là Dasatinib là thuốc điều trị ung thư thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), cụ thể là BCR-ABL TKI thế hệ 2.
Thuốc Lucidas Dasatinib được dùng chủ yếu để điều trị:
Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML – Chronic Myeloid Leukemia)
Bệnh bạch cầu lympho cấp Philadelphia dương tính (Ph+ ALL)
Cơ chế tác dụng của Thuốc Lucidas Dasatinib
Dasatinib ức chế mạnh nhiều thụ thể tyrosine kinase, đặc biệt là:
BCR-ABL – gen đột biến gây ra CML
SRC family kinases
c-KIT, PDGFR, ephrin receptor
Giúp ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào ác tính và gây chết tế bào ung thư.
Dasatinib có hiệu lực mạnh gấp ~300 lần so với Imatinib trong ức chế BCR-ABL in vitro.
Chỉ định của Thuốc Lucidas Dasatinib
Dưới đây là các chỉ định đầy đủ và chính xác của Thuốc Lucidas Dasatinib (thành phần Dasatinib):
Thuốc Lucidas Dasatinib được dùng trong điều trị các bệnh lý ác tính của hệ tạo máu, chủ yếu liên quan đến bất thường BCR-ABL (nhiễm sắc thể Philadelphia).
Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML – Chronic Myeloid Leukemia)
Áp dụng cho người lớn và trẻ em trong các trường hợp:
CML giai đoạn mạn tính (Chronic phase CML)
Bệnh nhân mới chẩn đoán
Bệnh nhân kháng hoặc không dung nạp Imatinib
CML giai đoạn tăng tốc (Accelerated phase CML)
CML giai đoạn bão cấp (Blast crisis CML)
Bao gồm bão cấp dòng lympho hoặc dòng tủy
Bệnh bạch cầu lympho cấp Philadelphia dương tính (Ph+ ALL – Acute Lymphoblastic Leukemia)
Áp dụng cho:
Người lớn bị Ph+ ALL
Dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp hóa trị liệu
Dùng cho bệnh nhân kháng hoặc không dung nạp các thuốc khác (Imatinib, Nilotinib…)
Trẻ em bị Ph+ ALL
Được dùng trong phác đồ phối hợp với hóa trị
Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính tái phát/tiến triển sau điều trị
Bao gồm:
Tái phát sau ghép tủy
Tái phát sau điều trị TKI thế hệ trước
Tiến triển bệnh hoặc không đạt đáp ứng mong đợi
Chống chỉ định của Thuốc Lucidas Dasatinib
Dưới đây là các chống chỉ định đầy đủ và chính xác của Thuốc Lucidas Dasatinib (Lucidas Dasatinib):
Quá mẫn với Dasatinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Nếu bệnh nhân từng có phản ứng dị ứng nặng (phù mạch, phát ban nghiêm trọng, khó thở) với Dasatinib, tuyệt đối không sử dụng lại.
Không dùng đồng thời với các thuốc có nguy cơ gây loạn nhịp nghiêm trọng
Dasatinib có thể kéo dài QT, vì vậy không dùng cho người đang dùng:
Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (Quinidine, Procainamide)
Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (Amiodarone, Sotalol, Dofetilide)
Một số kháng sinh gây kéo dài QT (moxifloxacin…)
Thuốc chống loạn thần gây kéo dài QT (haloperidol…)
(Không phải chống chỉ định tuyệt đối trong nhãn gốc, nhưng khuyến cáo tránh dùng vì nguy cơ đe dọa tính mạng.)
Chống chỉ định tương đối trong các trường hợp sau
(Thường bác sĩ sẽ cân nhắc rất kỹ trước khi sử dụng)
Suy gan nặng
Do Dasatinib chuyển hóa chủ yếu qua gan (CYP3A4), bệnh nhân suy gan nặng có nguy cơ tích lũy thuốc → độc tính cao.
Giảm bạch cầu trung tính hoặc giảm tiểu cầu nặng sẵn có
Vì Dasatinib gây ức chế tủy xương mạnh → dễ dẫn đến nhiễm trùng hoặc xuất huyết nặng.
Tràn dịch màng phổi hoặc tràn dịch màng tim mức độ nặng
Dasatinib có thể làm tình trạng này nặng hơn.
Chống chỉ định trong thai kỳ (trừ khi không có lựa chọn thay thế)
Dasatinib gây độc cho thai, gây dị tật bẩm sinh trên nghiên cứu động vật.
Phụ nữ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian dùng thuốc.
Không khuyến cáo khi đang cho con bú
Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú vì Dasatinib có thể bài tiết qua sữa và gây độc cho trẻ.
Trẻ dưới độ tuổi được phê duyệt theo nhãn thuốc
Tùy vào dạng bào chế, một số sản phẩm Dasatinib không dùng cho trẻ quá nhỏ nếu chưa có nghiên cứu an toàn.
Dược động học của Thuốc Lucidas Dasatinib
Dưới đây là thông tin dược động học đầy đủ và chính xác của Thuốc Lucidas Dasatinib (Dasatinib):
Hấp thu (Absorption)
Dasatinib hấp thu nhanh qua đường uống.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): 0.5 – 3 giờ sau uống.
Sinh khả dụng: phụ thuộc vào pH dạ dày → giảm rõ rệt khi dùng cùng thuốc kháng acid, thuốc ức chế bơm proton (PPI), hoặc H2-blocker.
Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.
Phân bố (Distribution)
Tỷ lệ gắn protein huyết tương: ~96%
Phân bố rộng vào mô, bao gồm tủy xương – nơi có tế bào ác tính.
Qua được nhau thai (theo dữ liệu động vật).
Chuyển hóa (Metabolism)
Chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 của gan.
Các enzym phụ tham gia: CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 (vai trò nhỏ).
Tạo ra nhiều chất chuyển hóa, nhưng chỉ 1 chất có hoạt tính yếu hơn Dasatinib.
Tương tác thuốc quan trọng:
Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir…) làm tăng nồng độ Dasatinib → độc tính.
Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine…) làm giảm hiệu quả điều trị.
Thải trừ (Elimination)
Thải trừ chủ yếu qua phân (~85%)
Qua nước tiểu: ~4%
Không thải trừ đáng kể qua thận.
Thời gian bán thải (t½): 3 – 5 giờ
Tuy thời gian bán thải ngắn nhưng thuốc được dùng 1 lần/ngày vì tác dụng ức chế mạnh và bền vững trên BCR-ABL.
Dược động học trên đối tượng đặc biệt
Người suy gan
Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng nhẹ, nhưng không đến mức phải điều chỉnh liều.
Tránh dùng ở suy gan nặng.
Suy thận: Không ảnh hưởng nhiều vì thuốc thải trừ qua thận rất ít.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, nhưng nguy cơ tràn dịch màng phổi cao hơn.
Trẻ em: Dược động học tương tự người lớn khi chỉnh theo diện tích cơ thể.
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Lucidas Dasatinib
Dưới đây là những lưu ý quan trọng nhất trước khi sử dụng Thuốc Lucidas Dasatinib (Dasatinib) để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị:
Theo dõi huyết học định kỳ
Dasatinib có thể gây ức chế tủy xương, dẫn đến:
Giảm bạch cầu trung tính
Giảm tiểu cầu
Thiếu máu
Trước khi dùng và trong quá trình điều trị, cần làm công thức máu mỗi 1–2 tuần, sau đó mỗi tháng.
Thận trọng với nguy cơ tràn dịch màng phổi / màng tim
Dasatinib gây tràn dịch màng phổi khá thường gặp (tới 10–30%), đặc biệt ở:
Người cao tuổi
Người có tiền sử bệnh tim – phổi
Người tăng huyết áp
Dấu hiệu cần lưu ý: Khó thở; Ho khan; Đau ngực
Nếu xuất hiện, cần ngưng thuốc hoặc giảm liều.
Theo dõi chức năng tim – nguy cơ kéo dài QT
Trước và trong quá trình điều trị cần kiểm tra:
Điện tâm đồ (ECG)
Điện giải đồ: K+, Mg2+
Điều chỉnh các rối loạn điện giải trước khi dùng
Tránh dùng cùng các thuốc kéo dài QT.
Thận trọng trên bệnh nhân tăng áp lực động mạch phổi (PAH)
Dasatinib có thể gây tăng áp phổi, một biến chứng nặng.
Nếu có dấu hiệu: khó thở, phù chân, mệt tăng dần → cần ngưng thuốc.
Kiểm tra chức năng gan
Vì thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, người bệnh suy gan có thể tăng nguy cơ độc tính.
Không khuyến cáo dùng ở suy gan nặng.
Theo dõi men gan định kỳ.
Tránh dùng cùng thuốc kháng acid hoặc thuốc làm tăng pH dạ dày
PPI (omeprazole, esomeprazole)
H2-blockers (ranitidine, famotidine)
Thuốc kháng acid (antacid)
Làm giảm hấp thu và giảm tác dụng của Dasatinib.
Khoảng cách:
Antacid: uống cách Dasatinib ít nhất 2 giờ.
PPI & H2-blocker: không nên dùng cùng.
Tránh dùng chung với thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4
Thuốc ức chế CYP3A4 → tăng độc tính Dasatinib: Ketoconazole, Clarithromycin, Ritonavir, indinavir
Thuốc cảm ứng CYP3A4 → giảm hiệu quả điều trị: Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, St. John’s Wort
Cẩn trọng với nguy cơ xuất huyết
Dasatinib có thể gây:
Giảm tiểu cầu
Xuất huyết tiêu hóa
Xuất huyết nội sọ (hiếm nhưng nặng)
Không dùng nếu bệnh nhân đang có xuất huyết nặng hoặc rối loạn đông máu nặng.
Không dùng cho phụ nữ mang thai
Dasatinib gây độc cho thai, dị tật trên nghiên cứu động vật.
Phụ nữ phải tránh thai trong thời gian điều trị và 30 ngày sau khi ngừng thuốc.
Không dùng khi đang cho con bú
Thuốc bài tiết vào sữa → gây hại cho trẻ.
Phải ngưng cho bú nếu cần dùng.
Lưu ý trước khi phẫu thuật hoặc thủ thuật xâm lấn
Dasatinib có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Cần thông báo với bác sĩ phẫu thuật và có thể ngưng thuốc trước thủ thuật theo chỉ định.
Liều lượng và Cách dùng Thuốc Lucidas Dasatinib
Dưới đây là liều lượng và cách dùng đầy đủ – dễ hiểu – chính xác của Thuốc Lucidas Dasatinib (Dasatinib) theo từng bệnh lý, từng nhóm tuổi.
Liều dùng cho người lớn
Bệnh bạch cầu tủy mạn (CML) giai đoạn mạn tính
Liều khởi đầu: 100 mg uống 1 lần/ngày
CML giai đoạn tăng tốc hoặc bão cấp (AP-CML, BP-CML)
Liều khởi đầu: 140 mg uống 1 lần/ngày
Bệnh bạch cầu lympho cấp Ph+ (Ph+ ALL)
Liều chuẩn: 140 mg uống 1 lần/ngày
Có thể dùng đơn trị hoặc phối hợp hóa trị tùy phác đồ.
Liều dùng cho trẻ em (CML và Ph+ ALL)
Tính theo diện tích da (mg/m²) – uống 1 lần/ngày
Diện tích cơ thể (BSA) và liều Dasatinib tương ứng
≤ 0.53 m²: 40 mg/ngày
0.54 – 0.74 m²: 60 mg/ngày
0.75 – 0.99 m²: 70 mg/ngày
1.00 – 1.19 m²: 80 mg/ngày
1.20 – 1.59 m²: 90 mg/ngày
≥ 1.60 m²: 100 mg/ngày
Liều tối đa ở trẻ em: 100 mg/ngày
Cách dùng thuốc
Uống nguyên viên với nước. Không bẻ, nghiền hoặc nhai viên thuốc.
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.
Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày
Tránh dùng chung với thuốc kháng acid:
PPI: omeprazole, esomeprazole → giảm hấp thu
H2-blocker: ranitidine, famotidine
Antacid (thuốc trung hòa acid): uống cách Dasatinib 2 giờ
Điều chỉnh liều theo độc tính
Giảm liều khi có độc tính độ 3–4
CML mạn tính: giảm từ 100 mg → 80 mg → 50 mg/ngày
CML tiến triển/Ph+ ALL: giảm từ 140 mg → 100 mg → 80 mg/ngày
Điều chỉnh liều theo công thức máu giảm
Khi bạch cầu trung tính (ANC) < 500/mm³
Tiểu cầu < 50.000/mm³
Ngưng thuốc tạm thời. Chờ hồi phục rồi dùng lại với liều giảm nếu tái phát.
Quên liều
Nếu nhớ ra trong ngày, uống ngay.
Nếu đã gần tới giờ uống liều kế tiếp → bỏ qua liều đã quên, không uống bù.
Thuốc Lucidas Dasatinib có tác dụng phụ gì?
Dưới đây là tác dụng phụ đầy đủ – dễ hiểu – phân loại rõ ràng của Thuốc Lucidas Dasatinib (Dasatinib), bao gồm các nhóm thường gặp, ít gặp và nghiêm trọng cần cảnh giác.
Tác dụng phụ rất thường gặp (≥ 10%)
Ức chế tủy xương. Đây là tác dụng phụ quan trọng nhất của Dasatinib.
Gồm:
Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia)
Giảm tiểu cầu (thrombocytopenia)
Thiếu máu
Cần theo dõi công thức máu thường xuyên.
Giữ nước – phù, tràn dịch
Phù chân
Phù mặt
Tràn dịch màng phổi (10–30%)
Tràn dịch màng tim (ít hơn)
Tràn dịch màng phổi là tác dụng phụ đặc trưng của Dasatinib
Triệu chứng: khó thở, ho, đau ngực → cần ngưng thuốc và điều trị.
Đau đầu, mệt mỏi, suy nhược; Tiêu hóa; Buồn nôn; Nôn; Tiêu chảy; Đau bụng; Chán ăn; Phát ban, ngứa; Nhiễm trùng
Do giảm bạch cầu → dễ bị nhiễm khuẩn, nhiễm nấm.
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Tăng men gan (ALT, AST)
Cần theo dõi định kỳ.
Giảm phospho máu
Xuất huyết nhẹ – chảy máu cam, chấm xuất huyết
Tăng huyết áp
Khó thở / ho
Không do tràn dịch mà do tác dụng lên phổi.
Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (<1%)
Tăng áp lực động mạch phổi (PAH) – biến chứng nặng
Có thể đe dọa tính mạng.
Triệu chứng: Thở mệt; Hồi hộp; Chóng mặt; Phù chân
Cần ngưng thuốc vĩnh viễn nếu chẩn đoán PAH.
Xuất huyết nặng (tiêu hóa, nội sọ)
Thường xảy ra ở bệnh nhân:
Giảm tiểu cầu nặng
Dùng thuốc chống đông / chống kết tập tiểu cầu
Kéo dài QT trên ECG → loạn nhịp
Cần theo dõi điện giải (K+, Mg2+), tránh thuốc kéo dài QT.
Hội chứng ly giải khối u (TLS)
Đặc biệt khi khối lượng tế bào ung thư lớn.
Triệu chứng: buồn nôn, co giật, rối loạn nhịp.
Nhiễm độc gan nặng / suy gan
Hội chứng Stevens–Johnson (SJS) / hoại tử thượng bì (TEN)
Hiếm nhưng nguy hiểm → cần ngừng thuốc ngay.
Tác dụng phụ trên trẻ em
Trẻ có nguy cơ: Ức chế tủy xương; Đau đầu; Đau bụng; Phát ban
Đặc biệt: rối loạn tăng trưởng (chậm tăng chiều cao) nếu dùng lâu dài
Cần theo dõi tăng trưởng định kỳ.
Khi nào cần gọi bác sĩ ngay?
Khó thở, ho tăng, đau ngực
Chảy máu bất thường, bầm tím nhiều
Sốt > 38°C
Đau đầu dữ dội, lơ mơ
Vàng da, vàng mắt
Tim đập nhanh, hồi hộp
Phát ban phồng rộp
Thuốc Lucidas Dasatinib tương tác với những thuốc nào?
Dưới đây là các tương tác thuốc quan trọng của Thuốc Lucidas Dasatinib (Dasatinib) mà bạn cần lưu ý:
Dasatinib là thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) được chuyển hóa mạnh qua CYP3A4, vì vậy các tương tác chủ yếu liên quan đến các thuốc ảnh hưởng đến enzym CYP3A4 hoặc làm thay đổi độ hòa tan thuốc do thay đổi pH dạ dày.
Thuốc làm tăng nồng độ Dasatinib (nguy cơ tăng độc tính)
Các thuốc ức chế CYP3A4 có thể làm tăng đáng kể nồng độ Dasatinib → tăng nguy cơ tác dụng phụ như ức chế tủy xương, tràn dịch màng phổi.
Tránh dùng cùng:
Kháng nấm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole
Kháng sinh: Clarithromycin, Erythromycin, Telithromycin
Thuốc ức chế protease HIV: Ritonavir, Indinavir, Saquinavir, Nelfinavir
Một số thuốc khác: Nefazodone, Grapefruit (bưởi, nước ép bưởi)
Nếu bắt buộc dùng, bác sĩ có thể cần giảm liều Dasatinib.
Thuốc làm giảm nồng độ Dasatinib (giảm hiệu quả)
Do cảm ứng mạnh CYP3A4 → làm giảm nồng độ Dasatinib đến mức mất tác dụng.
Tránh dùng cùng: Rifampicin, Rifabutin; Phenytoin; Carbamazepine; Phenobarbital; Dexamethasone (liều cao); St. John’s Wort (thảo dược)
Không dùng chung trong mọi trường hợp, nếu không sẽ làm thất bại điều trị CML/ALL.
Thuốc làm tăng pH dạ dày → giảm hấp thu Dasatinib
Dasatinib cần môi trường acid để hấp thu tốt.
Không dùng chung:
Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole, Lansoprazole
Thuốc kháng H2: Ranitidine, Famotidine
Nếu dùng, phải cách Dasatinib 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau.
Thuốc antacid (giảm acid nhanh): Calci carbonate, Magnesi hydroxide, Al(OH)3 → Cách Dasatinib 2 giờ.
Thuốc làm kéo dài QT
Dasatinib có thể kéo dài khoảng QT → cần thận trọng khi dùng chung với: Amiodarone; Sotalol; Quinidine; Methadone
Một số thuốc chống loạn thần: Haloperidol, Ziprasidone
Thuốc ảnh hưởng đến đông máu
Dasatinib làm tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt khi dùng cùng:
Thuốc chống đông: Warfarin, Heparin
Thuốc chống kết tập tiểu cầu: Aspirin, Clopidogrel
NSAIDs: Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac
Tương tác với vaccine
Không tiêm vaccine sống.Ví dụ: MMR, Varicella, BCG, Rotavirus.
Vaccine bất hoạt có thể không đạt hiệu quả tối đa.
Thuốc Lucidas Dasatinib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucidas Dasatinib: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Lucidas Dasatinib mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị Bệnh bạch cầu tủy mạn, Bệnh bạch cầu lympho cấp Philadelphia dương tính, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Dasatinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: mayoclinic, drugs
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.