Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg là thuốc gì?
Thuốc LuciGefi chứa hoạt chất chính là Gefitinib 250mg là thuốc điều trị ung thư, thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI), cụ thể là ức chế thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR – Epidermal Growth Factor Receptor).
Cơ chế tác dụng: Gefitinib ức chế hoạt động của EGFR tyrosine kinase, một protein tham gia vào quá trình phát triển và nhân lên của tế bào ung thư.
Ở những bệnh nhân có đột biến gen EGFR (như exon 19 deletion hoặc exon 21 L858R), thuốc giúp ngăn chặn tín hiệu tăng trưởng, từ đó làm chậm hoặc ngừng sự phát triển khối u.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg thường được chỉ định trong: Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến xa hoặc di căn, có đột biến hoạt hóa EGFR. Có thể dùng đơn trị liệu ở bệnh nhân đã qua hóa trị hoặc không thích hợp với hóa trị.
Việc sử dụng cần dựa trên xét nghiệm xác định đột biến EGFR và chỉ định từ bác sĩ chuyên khoa ung bướu.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg được chỉ định chủ yếu trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến xa hoặc di căn. Tuy nhiên, không phải tất cả bệnh nhân ung thư phổi đều phù hợp. Cụ thể:
Đối tượng chỉ định
Bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn.
Có đột biến hoạt hóa gen EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor), thường là:
Đột biến xóa exon 19
Đột biến L858R tại exon 21
Những bệnh nhân có đột biến này sẽ đáp ứng tốt hơn với Gefitinib.
Có thể chỉ định cho bệnh nhân chưa từng điều trị hóa trị hoặc đã thất bại với ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó.
Lưu ý quan trọng
Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân không có đột biến EGFR nhạy cảm, vì hiệu quả thấp.
Trước khi chỉ định, bác sĩ cần làm xét nghiệm đột biến EGFR để xác định khả năng đáp ứng thuốc.
Thuốc không được khuyến cáo cho trẻ em do chưa có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả và an toàn.
Chống chỉ định của Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg
Chống chỉ định của thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg chủ yếu dựa vào tính an toàn và khả năng đáp ứng của bệnh nhân:
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn với Gefitinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Phụ nữ cho con bú (do thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ và gây hại cho trẻ).
Không khuyến cáo sử dụng
Bệnh nhân không có đột biến hoạt hóa EGFR (như exon 19 deletion hoặc exon 21 L858R) → vì hiệu quả điều trị thấp.
Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi) → chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Cần thận trọng (không hoàn toàn chống chỉ định, nhưng phải cân nhắc)
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng → có thể cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi chặt chẽ.
Tiền sử bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc có nguy cơ ILD → vì Gefitinib có thể gây viêm phổi kẽ, một tác dụng phụ nghiêm trọng.
Phụ nữ mang thai → chưa có đủ dữ liệu an toàn, chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg có cơ chế hoạt động dựa trên việc ức chế chọn lọc tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR – Epidermal Growth Factor Receptor).
Cơ chế hoạt động
EGFR và vai trò trong ung thư
EGFR là một loại protein xuyên màng thuộc họ thụ thể HER, có hoạt tính tyrosine kinase.
Khi EGFR gắn với các yếu tố tăng trưởng (như EGF, TGF-α), nó sẽ tự phosphoryl hóa và kích hoạt các con đường tín hiệu nội bào như:
RAS/RAF/MEK/ERK → thúc đẩy tăng sinh tế bào.
PI3K/AKT/mTOR → thúc đẩy tồn tại và chống chết theo chương trình (apoptosis).
Ở nhiều bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), đặc biệt là những người mang đột biến gen EGFR (exon 19 deletion, exon 21 L858R), EGFR bị kích hoạt bất thường, dẫn đến tăng sinh không kiểm soát.
Tác dụng của Gefitinib: Gefitinib là một ức chế tyrosine kinase thế hệ đầu, có khả năng gắn cạnh tranh với ATP tại vị trí gắn của EGFR tyrosine kinase.
Khi bị ức chế, EGFR không còn khả năng phosphoryl hóa và chặn đứng chuỗi tín hiệu tăng trưởng nội bào.
Hậu quả:
Ngăn chặn sự tăng sinh tế bào ung thư.
Thúc đẩy chết theo chương trình (apoptosis) ở tế bào mang đột biến EGFR.
Làm giảm sự hình thành mạch máu mới của khối u
Ý nghĩa lâm sàng
Gefitinib đặc biệt hiệu quả ở bệnh nhân NSCLC có đột biến hoạt hóa EGFR, giúp kéo dài thời gian sống thêm và cải thiện chất lượng sống.
Với bệnh nhân không có đột biến EGFR nhạy cảm, thuốc hầu như không đem lại lợi ích rõ rệt.
Dược động học của Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg
Dược động học của LuciGefi Gefitinib 250mg (Gefitinib) đã được nghiên cứu khá rõ. Thuốc là một ức chế tyrosine kinase EGFR đường uống, có đặc điểm hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ như sau:
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 59%.
Nồng độ đỉnh (Cmax): đạt sau 3–7 giờ sau khi uống.
Thức ăn: không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu, do đó có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến (Vd): ~ 1400 L → phân bố rộng trong mô.
Gắn kết protein huyết tương: ~ 90% (chủ yếu với albumin và α-1 acid glycoprotein).
Thuốc có khả năng phân bố vào mô khối u và phổi, nơi có đột biến EGFR.
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua hệ CYP3A4 và một phần CYP2D6.
Tạo ra các chất chuyển hóa, trong đó có O-desmethyl gefitinib (mất hoạt tính ở người có kiểu gen CYP2D6 kém chuyển hóa).
Các thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 có thể làm thay đổi nồng độ Gefitinib trong máu.
Thải trừ
Thời gian bán thải (t½): khoảng 41 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.
Đường thải trừ:
Qua phân: ~ 86% liều dùng (dưới dạng thuốc gốc và chất chuyển hóa).
Qua nước tiểu: < 4% liều dùng.
Đặc điểm ở một số đối tượng đặc biệt
Suy thận: do thuốc thải chủ yếu qua phân, nên suy thận nhẹ – trung bình không ảnh hưởng nhiều, nhưng cần theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan: có thể làm tăng nồng độ thuốc → cần thận trọng và theo dõi độc tính.
Người già: không cần hiệu chỉnh liều, nhưng vẫn phải theo dõi tác dụng phụ.
Trước khi sử dụng Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg
Trước khi sử dụng LuciGefi Gefitinib 250mg, bệnh nhân cần được đánh giá cẩn thận để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.
Những điều cần lưu ý trước khi dùng
Xác định đột biến EGFR
Thuốc chỉ hiệu quả ở bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen EGFR hoạt hóa (exon 19 deletion, exon 21 L858R).
Bác sĩ cần chỉ định xét nghiệm gen EGFR trước khi bắt đầu điều trị.
Đánh giá chức năng gan, thận
Gefitinib chuyển hóa chủ yếu ở gan → cần kiểm tra men gan (AST, ALT, bilirubin).
Suy gan nặng có thể làm tăng độc tính.
Thận ít tham gia thải trừ nhưng vẫn cần theo dõi nếu bệnh nhân suy thận nặng.
Tiền sử bệnh lý hô hấp
Gefitinib có thể gây viêm phổi kẽ (ILD) – một tác dụng phụ hiếm nhưng nguy hiểm.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi kẽ hoặc viêm phổi cần được cân nhắc kỹ lưỡng.
Tình trạng tiêu hóa
Thuốc có thể gây tiêu chảy, viêm loét đường tiêu hóa → cần thận trọng ở bệnh nhân đang có bệnh lý dạ dày – ruột.
Đang dùng thuốc khác
Gefitinib chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP2D6 → cần lưu ý tương tác với thuốc ức chế hoặc cảm ứng men gan (ví dụ: rifampicin, phenytoin, ketoconazole, thuốc kháng acid, warfarin…).
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Chưa có dữ liệu đầy đủ về an toàn → không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Chống chỉ định trong thời gian cho con bú.
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em và thanh thiếu niên: chưa có đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả → không khuyến cáo.
Người cao tuổi: có thể dùng, nhưng cần theo dõi chặt chẽ tác dụng phụ.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg là thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen EGFR nhạy cảm, được dùng theo đơn của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.
Cách dùng
Uống nguyên viên với nước lọc, có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Nếu bệnh nhân khó nuốt: có thể hòa tan viên thuốc trong 120–240 ml nước thường, khuấy cho đến khi viên tan hoàn toàn, uống ngay; sau đó tráng ly với nước và uống hết để đảm bảo đủ liều.
Liều dùng tham khảo cho người lớn
Liều chuẩn: 250mg, 1 lần/ngày.
Dùng liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc khi xuất hiện độc tính không dung nạp.
Điều chỉnh liều
Tác dụng phụ độ 3 hoặc nặng hơn (ví dụ: tiêu chảy nặng, viêm phổi kẽ, tăng men gan nhiều):
→ Có thể ngừng thuốc tạm thời trong tối đa 14 ngày, sau đó cân nhắc dùng lại với liều 250mg/ngày nếu bệnh nhân hồi phục.
Nếu độc tính vẫn không dung nạp → ngừng thuốc vĩnh viễn.
Quên liều
Nếu quên liều và còn ≥12 giờ trước liều kế tiếp → uống ngay liều đã quên.
Nếu thời gian <12 giờ → bỏ qua liều, uống liều tiếp theo như bình thường.
Không uống gấp đôi liều.
Đối tượng đặc biệt
Người già: không cần hiệu chỉnh liều, nhưng cần theo dõi chặt chẽ.
Suy gan, suy thận: cần thận trọng, đặc biệt là suy gan nặng.
Trẻ em: chưa có dữ liệu an toàn → không khuyến cáo.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg (Gefitinib) là một thuốc điều trị nhắm trúng đích, tuy nhìn chung dễ dung nạp hơn hóa trị truyền thống, nhưng vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng.
Tác dụng phụ thường gặp (>10% bệnh nhân)
Da – niêm mạc:
Phát ban dạng mụn trứng cá, ngứa, khô da, nứt nẻ, viêm quanh móng.
Tiêu hóa:
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm miệng, chán ăn.
Mệt mỏi, suy nhược, giảm cân.
Mắt: khô mắt, viêm kết mạc, viêm giác mạc.
Tác dụng phụ ít gặp (1–10% bệnh nhân)
Rụng tóc nhẹ.
Viêm loét miệng, viêm nướu.
Tăng men gan (ALT, AST) → cần theo dõi xét nghiệm chức năng gan định kỳ.
Viêm giác mạc, chảy nước mắt.
Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (<1% bệnh nhân, nhưng cần đặc biệt lưu ý)
Bệnh phổi kẽ (ILD):
Triệu chứng: khó thở, ho, sốt, thở nhanh.
Có thể gây tử vong → cần ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ.
Viêm gan nặng hoặc suy gan.
Thủng đường tiêu hóa (rất hiếm).
Phản ứng dị ứng nặng (phù mạch, phản vệ).
Theo dõi trong quá trình điều trị
Da: kiểm tra và xử trí kịp thời các phát ban, khô da.
Gan: xét nghiệm men gan định kỳ.
Phổi: theo dõi triệu chứng hô hấp bất thường.
Mắt: đi khám nếu có đau mắt, đỏ mắt, giảm thị lực.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg (Gefitinib) có thể xảy ra nhiều tương tác thuốc do được chuyển hóa chủ yếu qua enzym gan CYP3A4 và CYP2D6, đồng thời hấp thu phụ thuộc pH dạ dày. Việc phối hợp cần hết sức thận trọng.
Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa qua CYP3A4
Chất cảm ứng CYP3A4 → làm giảm nồng độ Gefitinib, giảm hiệu quả:
Rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John’s wort (thảo dược).
Chất ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ Gefitinib, tăng độc tính:
Ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, ritonavir…
Thuốc ảnh hưởng đến CYP2D6
Gefitinib chuyển hóa một phần qua CYP2D6.
Thuốc ức chế CYP2D6 mạnh (paroxetine, fluoxetine, quinidine) → có thể tăng nồng độ Gefitinib và độc tính.
Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày
Gefitinib cần môi trường acid để hấp thu.
Thuốc làm tăng pH dạ dày (giảm acid) → giảm hấp thu và giảm hiệu quả:
Thuốc kháng acid, thuốc ức chế bơm proton (omeprazole, lansoprazole), thuốc kháng H2 (ranitidine, famotidine).
Thuốc chống đông máu
Warfarin: Gefitinib có thể làm tăng tác dụng chống đông và nguy cơ xuất huyết → cần theo dõi INR thường xuyên.
Thuốc gây độc gan
Khi dùng chung với thuốc có nguy cơ độc gan (methotrexate, isoniazid, statins, paracetamol liều cao) → tăng nguy cơ tổn thương gan.
Thảo dược và thực phẩm
St. John’s wort (cây ban âu) → cảm ứng CYP3A4, làm giảm nồng độ và hiệu quả của Gefitinib.
Không có tương tác rõ ràng với thức ăn, có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg
Ngoài các tương tác thuốc – thuốc thường gặp, LuciGefi Gefitinib 250mg (Gefitinib) còn có thể xảy ra tương tác khác liên quan đến tình trạng bệnh, xét nghiệm và chế độ ăn uống.
Tương tác với tình trạng bệnh lý
Bệnh gan:
Gefitinib chuyển hóa qua gan → bệnh nhân suy gan (đặc biệt là suy gan nặng) có nguy cơ tích lũy thuốc, tăng độc tính (tăng men gan, vàng da).
Bệnh thận:
Dù thải trừ chủ yếu qua phân, nhưng bệnh nhân suy thận nặng vẫn cần theo dõi chặt chẽ.
Bệnh phổi kẽ hoặc bệnh phổi mạn tính:
Gefitinib có thể gây viêm phổi kẽ (ILD), tình trạng này trầm trọng hơn nếu bệnh nhân đã có bệnh phổi từ trước.
Rối loạn tiêu hóa:
Tiêu chảy, viêm loét dạ dày – ruột có thể nặng hơn khi dùng thuốc.
Tương tác với xét nghiệm cận lâm sàng
Men gan (AST, ALT, bilirubin): có thể tăng giả tạo hoặc do độc tính của thuốc.
INR / Thời gian prothrombin: khi dùng chung với warfarin có thể kéo dài, làm tăng nguy cơ chảy máu.
Chức năng thận (creatinin, BUN): thường ít thay đổi, nhưng cần theo dõi ở bệnh nhân suy thận.
Tương tác với thực phẩm và thảo dược
Thực phẩm: không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Thảo dược:
St. John’s wort (ban âu) → cảm ứng CYP3A4, làm giảm nồng độ Gefitinib, giảm hiệu quả điều trị.
Nước ép bưởi chùm (grapefruit juice): có thể ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ Gefitinib, tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Yếu tố khác
Tuổi cao: nguy cơ gặp tác dụng phụ da, tiêu chảy, viêm phổi kẽ cao hơn.
Giới tính: phụ nữ châu Á có tỷ lệ đột biến EGFR cao hơn, thường đáp ứng tốt hơn, nhưng cũng dễ gặp phát ban và tiêu chảy.
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ điều trị
Thuốc LuciGefi Gefitinib 250mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến xa hoặc di căn, có đột biến hoạt hóa EGFR, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Gefitinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.