Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg là thuốc gì?
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg là một dạng gilteritinib, một loại thuốc điều trị ung thư máu (bạch cầu dòng tủy cấp tính – AML) ở bệnh nhân trưởng thành, đã tái phát hoặc không đáp ứng với hóa trị, và có đột biến FLT3.
Một số nghiên cứu còn cho thấy gilteritinib cũng ức chế các kinase khác như AXL, góp phần làm giảm khả năng kháng thuốc
Cơ chế tác động: Gilteritinib là một chất ức chế kinase FLT3 – ngăn chặn tín hiệu tăng trưởng từ đột biến FLT3, giúp kìm hãm hoặc tiêu diệt tế bào ung thư AML
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg được chỉ định cho:
Đối tượng điều trị:
Bệnh nhân người lớn (≥ 18 tuổi) bị:
Bệnh bạch cầu cấp dòng tủy (AML – Acute Myeloid Leukemia)
Đã tái phát (relapsed) hoặc không đáp ứng (refractory) với điều trị trước đó
Có đột biến gen FLT3 (FLT3-positive), xác định bằng xét nghiệm sinh học phân tử
Giải thích thêm:
FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) là một đột biến gen phổ biến trong AML (~30% bệnh nhân), liên quan đến tiên lượng xấu và khả năng kháng điều trị.
Gilteritinib là một chất ức chế tyrosine kinase chọn lọc FLT3, giúp ngăn chặn sự phát triển và sống sót của các tế bào bạch cầu có đột biến này.
Thường dùng trong các trường hợp:
AML mới chẩn đoán: Không (chưa phải lựa chọn đầu tay)
AML tái phát sau hóa tr: Có chỉ định
AML kháng điều trị: Có chỉ định
AML không có đột biến FLT3: Không phù hợp
Bệnh lý ác tính khác: Không chỉ định
Lưu ý khi chỉ định:
Trước khi sử dụng LuciGil, phải làm xét nghiệm xác định đột biến FLT3, thường dùng kỹ thuật PCR hoặc NGS (giải trình tự gen).
Phác đồ điều trị nên do bác sĩ chuyên khoa huyết học/ung thư đưa ra, có theo dõi chặt chẽ độc tính và đáp ứng.
Chống chỉ định của Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg (thành phần hoạt chất: gilteritinib) có một số chống chỉ định quan trọng cần lưu ý trước và trong quá trình sử dụng. Dưới đây là các chống chỉ định chính:
Chống chỉ định của LuciGil Gilteritinib 40mg:
Quá mẫn với gilteritinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng với gilteritinib (ví dụ: phát ban nghiêm trọng, sốc phản vệ…), thuốc tuyệt đối không được sử dụng.
Phụ nữ đang mang thai
Gilteritinib có thể gây độc tính phôi thai và quái thai dựa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng.
Không được sử dụng trong thai kỳ, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ rõ rệt và phải có sự đồng ý của bác sĩ chuyên khoa.
Nên tránh thai trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc (đối với nữ); nam giới nên dùng biện pháp tránh thai trong ít nhất 4 tháng sau ngừng thuốc.
Phụ nữ đang cho con bú
Chưa rõ liệu gilteritinib có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ gây hại cho trẻ sơ sinh là có thể.
Chống chỉ định dùng thuốc trong thời gian cho con bú.
Không nên phối hợp với một số thuốc gây kéo dài khoảng QT (nguy cơ loạn nhịp)
Bao gồm: amiodarone, sotalol, haloperidol, ziprasidone, methadone, moxifloxacin...
Gilteritinib cũng có nguy cơ kéo dài QT nên phối hợp với các thuốc này có thể gây rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.
Không dùng đồng thời với chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (nếu không kiểm soát được liều)
Ví dụ: rifampin, carbamazepine, phenytoin, St. John's Wort.
Các thuốc này làm giảm nồng độ gilteritinib trong máu → giảm hiệu quả điều trị.
Cân nhắc thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần theo dõi chặt):
Suy gan hoặc suy thận nặng
Tiền sử rối loạn nhịp tim (QT kéo dài, nhịp chậm)
Rối loạn điện giải (hạ kali, hạ magnesi máu)
Hội chứng biệt hóa (differentiation syndrome): nếu xảy ra, phải tạm ngừng thuốc và điều trị bằng corticosteroid.
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg có hoạt chất gilteritinib, là một thuốc ức chế tyrosine kinase thế hệ mới, được thiết kế đặc biệt để ức chế đột biến FLT3 – một đột biến thường gặp ở bệnh nhân bạch cầu cấp dòng tủy (AML).
Ức chế đột biến FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3)
FLT3 là một thụ thể tyrosine kinase trên bề mặt tế bào tủy xương.
Ở người bệnh AML, đột biến FLT3 (thường là FLT3-ITD hoặc FLT3-TKD) làm tăng hoạt tính kinase → kích hoạt các tín hiệu tăng sinh và sống sót tế bào bất thường, dẫn đến tăng sinh tế bào bạch cầu ác tính.
Gilteritinib gắn vào vị trí ATP của FLT3 → ức chế hoạt động kinase → ngăn chặn sự truyền tín hiệu tăng trưởng, dẫn đến:
Ức chế sự tăng sinh của tế bào bạch cầu bất thường
Gây chết tế bào ung thư theo cơ chế apoptosis (tự chết)
Ức chế một số kinase khác như AXL
AXL cũng liên quan đến cơ chế kháng điều trị trong AML.
Gilteritinib đồng thời ức chế AXL → giúp tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.
Các con đường tín hiệu bị ức chế:
FLT3-ITD → kích hoạt PI3K/AKT, MAPK/ERK, STAT5 → tăng sinh và sống sót tế bào AML
Gilteritinib ức chế các con đường này → ngăn sự phát triển và gây chết tế bào AML.
Ý nghĩa lâm sàng:
Gilteritinib giúp điều trị nhắm trúng đích vào nguyên nhân di truyền của AML có đột biến FLT3.
So với hóa trị truyền thống, thuốc có hiệu quả cao hơn ở nhóm bệnh nhân FLT3-positive, đồng thời giảm độc tính toàn thân.
Dược động học của Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg
Dược động học của thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg (hoạt chất: gilteritinib) mô tả cách thuốc được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể. Đây là thông tin quan trọng để xác định liều dùng, tần suất và theo dõi hiệu quả điều trị.
Hấp thu:
Sinh khả dụng đường uống: Cao, > 80%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): ≈ 4–6 giờ sau khi uống
Ảnh hưởng của thức ăn:
Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn
Phân bố:
Thể tích phân bố (Vd): ≈ 1092 L → cho thấy gilteritinib phân bố rộng khắp mô
Tỉ lệ liên kết protein huyết tương: khoảng 94%
Khả năng đi qua hàng rào máu não: chưa rõ ràng, nhưng không phải thuốc ưu tiên cho bệnh nhân AML có di căn hệ thần kinh trung ương
Chuyển hóa:
Gilteritinib được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme gan CYP3A4
Dạng chuyển hóa không hoạt tính là chủ yếu
Do đó, thuốc cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 (như rifampin, ketoconazole...) có thể làm giảm hoặc tăng nồng độ thuốc trong máu
Thải trừ:
Thời gian bán thải (t1/2):
Khoảng 113 giờ (~4.7 ngày) → cho phép dùng 1 lần/ngày
Đường thải trừ chủ yếu:
Qua phân (64.5%) (dưới dạng không đổi và chuyển hóa)
Một phần nhỏ qua nước tiểu (16.4%)
Tích lũy:
Gilteritinib tích lũy trong cơ thể sau nhiều liều do thời gian bán thải dài.
Nồng độ thuốc trong máu đạt trạng thái ổn định (steady-state) sau khoảng 15 ngày dùng hàng ngày
Ảnh hưởng của bệnh lý:
Suy gan nhẹ – trung bình: Không cần điều chỉnh liều ban đầu
Suy thận nhẹ – trung bình: Không cần chỉnh liều
Chưa đủ dữ liệu ở bệnh nhân suy gan hoặc thận nặng → nên thận trọng, theo dõi sát
Trước khi sử dụng Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg
Trước khi sử dụng thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg, bệnh nhân cần được đánh giá kỹ lưỡng và chuẩn bị lâm sàng đầy đủ để đảm bảo hiệu quả điều trị và hạn chế tối đa các biến chứng nghiêm trọng. Dưới đây là các yếu tố cần lưu ý:
Xác định chỉ định đúng
Phải xác định rõ có đột biến FLT3 (FLT3-ITD hoặc TKD) bằng xét nghiệm sinh học phân tử (PCR hoặc NGS).
Chỉ dùng cho bệnh nhân người lớn (≥18 tuổi) bị AML tái phát hoặc kháng trị.
Thực hiện các xét nghiệm cần thiết trước điều trị
Trước khi bắt đầu dùng thuốc, nên thực hiện:
Điện giải đồ (Na⁺, K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺): Tầm soát hạ kali hoặc magnesi → ngăn kéo dài QT
Điện tâm đồ (ECG): Đánh giá khoảng QT trước điều trị
Chức năng gan (ALT, AST, bilirubin): Vì thuốc chuyển hóa qua gan
Chức năng thận (creatinin, eGFR): Xác định độ thanh thải thuốc
Công thức máu (CBC): Để đánh giá mức độ suy tủy
Tầm soát thai kỳ (nếu là nữ trong độ tuổi sinh sản): Gilteritinib chống chỉ định khi mang thai
Cân nhắc các yếu tố nguy cơ và thận trọng
Suy gan/suy thận nặng: chưa có dữ liệu đầy đủ → cần giám sát chặt nếu dùng
Tiền sử rối loạn nhịp tim hoặc QT kéo dài: nguy cơ cao → cần theo dõi ECG định kỳ
Hội chứng biệt hóa (differentiation syndrome): có thể xảy ra sớm trong 2 tuần đầu điều trị
Tương tác thuốc: tránh dùng với các thuốc:
Gây kéo dài QT (amiodarone, sotalol, haloperidol…)
Ức chế/cảm ứng mạnh CYP3A4 (ketoconazole, rifampin, carbamazepine, phenytoin…)
Tư vấn và chuẩn bị cho bệnh nhân
Tư vấn về tác dụng phụ: mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, tăng men gan, kéo dài QT…
Cảnh báo dấu hiệu hội chứng biệt hóa: sốt, khó thở, tăng bạch cầu, phù…
Biện pháp tránh thai:
Phụ nữ: cần tránh thai trong ít nhất 6 tháng sau điều trị
Nam giới: tránh làm cha trong 4 tháng sau khi ngừng thuốc
Lên kế hoạch theo dõi khi bắt đầu điều trị
Theo dõi ECG mỗi tuần trong 4 tuần đầu → sau đó định kỳ
Theo dõi điện giải đồ, chức năng gan, công thức máu thường xuyên
Giám sát dấu hiệu độc tính huyết học và hội chứng biệt hóa để xử trí sớm
Tóm lại – Trước khi dùng LuciGil Gilteritinib 40mg, cần:
Xác nhận đột biến FLT3
Tầm soát nguy cơ QT, suy gan/thận, điện giải bất thường
Tránh thai nghiêm ngặt
Chuẩn bị kế hoạch theo dõi sát sao
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg (hoạt chất: gilteritinib) được sử dụng bằng đường uống và cần tuân theo đúng chỉ định của bác sĩ chuyên khoa huyết học – ung thư. Dưới đây là hướng dẫn chi tiết về cách sử dụng:
Liều khởi đầu thông thường: 120 mg/lần/ngày (tương đương 3 viên LuciGil 40mg)
Uống mỗi ngày một lần, liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận
Liều tối đa được nghiên cứu:
Tối đa lên đến 200 mg/ngày, nhưng không được khuyến cáo thường quy
Việc tăng liều phải dựa trên đánh giá đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân
Cách dùng
Uống nguyên viên, không bẻ – nghiền – nhai
Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn
Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, tốt nhất vào buổi sáng
Không tự ý ngừng thuốc nếu không có chỉ định của bác sĩ
Điều chỉnh liều trong các trường hợp đặc biệt
Kéo dài khoảng QT: Ngưng thuốc nếu QTc > 500ms; xem xét điều chỉnh liều hoặc ngừng hẳn
Hội chứng biệt hóa (Differentiation Syndrome): Tạm ngưng thuốc; điều trị bằng corticosteroid (dexamethasone 10mg IV 2 lần/ngày) và hỗ trợ
Độc tính huyết học nặng (suy tủy, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu nghiêm trọng): Tạm ngưng thuốc cho đến khi hồi phục, có thể giảm liều hoặc giãn cách
Tác dụng phụ nặng khác (men gan tăng cao, tiêu chảy nặng...): Ngưng/tạm dừng thuốc và xử trí triệu chứng, sau đó cân nhắc tiếp tục với liều thấp hơn
Những điều cần tránh
Không dùng chung với:
Thuốc kéo dài khoảng QT (amiodarone, sotalol, moxifloxacin…)
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, carbamazepine)
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin): có thể tăng độc tính
Không bỏ lỡ liều: nếu quên uống thuốc, uống ngay khi nhớ ra, nhưng:
Nếu gần đến thời điểm liều tiếp theo → bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi
Thời gian điều trị
Dài hạn, tùy vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp
Một số bệnh nhân có thể dùng hàng tháng – hàng năm nếu đáp ứng tốt
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg (hoạt chất: gilteritinib) là thuốc điều trị nhắm trúng đích được sử dụng trong bệnh bạch cầu cấp dòng tủy (AML) có đột biến FLT3. Tuy nhiên, giống như các thuốc ung thư khác, LuciGil có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng, cần được theo dõi sát.
Tác dụng phụ thường gặp (≥10%):
Mệt mỏi: Kiệt sức, uể oải kéo dài
Buồn nôn, nôn: Thường xuất hiện sớm
Tiêu chảy hoặc táo bón: Rối loạn tiêu hóa
Đau cơ, đau khớp: Nhức mỏi, khó vận động
Đau đầu: Mức độ từ nhẹ đến vừa
Chán ăn: Sụt cân, ăn không ngon
Tăng men gan (AST, ALT): Cần theo dõi chức năng gan định kỳ
Sốt: Có thể do giảm bạch cầu hoặc hội chứng biệt hóa
Ho, khó thở nhẹ: Cần theo dõi nguy cơ hội chứng biệt hóa hoặc viêm phổi
Tác dụng phụ nghiêm trọng (cần theo dõi đặc biệt):
Hội chứng biệt hóa (Differentiation Syndrome) – có thể đe dọa tính mạng
Biểu hiện: sốt, khó thở, phù, tăng bạch cầu, tràn dịch màng phổi, tăng cân nhanh
Thường xuất hiện trong 2–3 tuần đầu
Cần xử trí khẩn cấp bằng corticosteroid (dexamethasone) và có thể ngừng tạm thuốc
Kéo dài khoảng QT (trên điện tâm đồ)
Gây loạn nhịp tim, ngất, nguy cơ đột tử nếu không theo dõi
Phải theo dõi ECG định kỳ, đặc biệt 4 tuần đầu điều trị
Giảm tế bào máu (độc tính huyết học)
Giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu → nguy cơ nhiễm trùng, xuất huyết, thiếu máu
Theo dõi công thức máu thường xuyên, đặc biệt ở tuần 1–8
Viêm phổi, khó thở, ho dai dẳng
Có thể do nhiễm trùng thứ phát, hội chứng biệt hóa, hoặc độc tính phổi
Một số tác dụng phụ ít gặp khác:
Thận: Tăng creatinin, tiểu ít
Da: Ban đỏ, ngứa, phát ban
Tâm thần – thần kinh: Mất ngủ, lo âu, chóng mặt
Lưu ý:
Cần báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu như: sốt, ho nặng, phù, nhịp tim không đều, chóng mặt nhiều, đau ngực hoặc khó thở.
Việc theo dõi ECG, điện giải, công thức máu, chức năng gan-thận định kỳ là bắt buộc khi dùng thuốc này.
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg (hoạt chất: gilteritinib) có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, đặc biệt là các thuốc ảnh hưởng đến enzym gan CYP3A4 và các thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QT. Việc nhận biết và tránh các tương tác này là rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả và an toàn trong điều trị.
Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến enzym CYP3A4
Gilteritinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 → Các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 sẽ làm tăng hoặc giảm nồng độ gilteritinib trong máu.
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (làm giảm hiệu quả thuốc):
Rifampin, rifabutin: Giảm nồng độ gilteritinib
Carbamazepine, phenytoin, Phenobarbital: Giảm hiệu quả điều trị
St. John's Wort (thảo dược): Tương tác mạnh, chống chỉ định
Khuyến cáo: Tránh dùng đồng thời. Nếu bắt buộc dùng, cần theo dõi đáp ứng điều trị rất sát.
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (làm tăng độc tính thuốc):
Ketoconazole, itraconazole: Tăng nồng độ gilteritinib, nguy cơ kéo dài QT
Clarithromycin, erythromycin: Tăng nguy cơ tác dụng phụ
Ritonavir, indinavir (thuốc kháng HIV): Nguy cơ độc tính cao
Khuyến cáo: Tránh phối hợp hoặc giảm liều gilteritinib và theo dõi nồng độ thuốc nếu có thể.
Tương tác với thuốc gây kéo dài khoảng QT
Gilteritinib có thể kéo dài khoảng QT trên ECG → nếu dùng kèm với các thuốc có tác dụng tương tự sẽ tăng nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng.
Các thuốc cần tránh:
Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, sotalol, quinidine
Thuốc kháng sinh: Moxifloxacin, levofloxacin, azithromycin
Thuốc chống loạn thần: Haloperidol, ziprasidone, quetiapine
Kháng histamin thế hệ cũ: Astemizole, terfenadine
Methadone: Dùng điều trị đau hoặc cai nghiện opioid
Khuyến cáo: Không phối hợp. Nếu buộc phải dùng, cần theo dõi ECG rất sát và hiệu chỉnh điện giải (K⁺, Mg²⁺).
Tương tác làm thay đổi độc tính trên gan hoặc huyết học
Thuốc khác gây độc gan (ví dụ: paracetamol liều cao, methotrexate): → tăng nguy cơ viêm gan, men gan tăng
Thuốc gây suy tủy (ví dụ: azathioprine, clozapine): → làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu, tiểu cầu
Thức ăn và thảo dược
Nước bưởi (grapefruit juice): Ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ gilteritinib
St. John's Wort (thảo dược chống trầm cảm): Cảm ứng CYP3A4 → giảm hiệu quả thuốc
Tương tác không đáng kể hoặc có thể sử dụng đồng thời
Thuốc giảm đau thông thường (paracetamol liều thấp, NSAID ngắn hạn): có thể dùng nhưng cần theo dõi men gan
Thuốc hỗ trợ tiêu hóa, chống nôn (ondansetron): có thể sử dụng nếu không kéo dài QT
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg: Thuốc kê đơn được sử dụng dưới giám sát của bác sỹ
Thuốc LuciGil Gilteritinib 40mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư máu (bạch cầu dòng tủy cấp tính – AML) ở bệnh nhân trưởng thành, đã tái phát hoặc không đáp ứng với hóa trị, và có đột biến FLT3, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Gilteritinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.