Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg là thuốc gì?

Thuốc LuciLenacap chứa thành phần chính là Lenacapavir là một thuốc kháng virus thuộc nhóm ức chế vỏ capsid của HIV-1 (HIV-1 capsid inhibitor). 

Thuốc được bào chế dạng viên 300 mg uống (và có dạng tiêm dưới da) tùy chỉ định.

Thuốc LuciLenacap Lenacapavir được sử dụng cho hai mục đích chính:

Điều trị HIV-1: Dành cho người trưởng thành bị nhiễm HIV-1, đặc biệt là những trường hợp “đa kháng thuốc” (multi-drug resistant HIV), tức HIV đã kháng nhiều thuốc kháng retrovirus khác.

Dự phòng trước phơi nhiễm (PrEP) để ngăn ngừa nhiễm HIV-1 ở người chưa nhiễm 

Cơ chế tác động của Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg

Thuốc hoạt động bằng cách gắn vào “vỏ” (capsid) của virus HIV — một cấu trúc quan trọng giữ vật liệu di truyền của virus — và can thiệp vào nhiều giai đoạn của chu trình sống và sao chép virus:

Ngăn virus đưa DNA vào nhân tế bào.

Ức chế quá trình lắp ráp và giải phóng virion mới.

Gây ra các vỏ virus không ổn định / khiếm khuyết, làm virus kém khả năng nhân bản.

Do đó lenacapavir giúp giảm lượng virus HIV trong máu (nếu đã nhiễm), hoặc ngăn ngừa nhiễm mới nếu dùng dự phòng.

Chỉ định của Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg

Lenacapavir là thuốc kháng HIV-1 thuộc nhóm ức chế vỏ capsid HIV. Thuốc được chỉ định trong hai trường hợp chính:

Điều trị HIV-1 ở người trưởng thành có HIV đa kháng thuốc

Dùng trong phác đồ điều trị HIV trên bệnh nhân đã điều trị nhiều thuốc nhưng không đáp ứng, hoặc HIV đã kháng với nhiều nhóm thuốc ARV khác.

Thường phối hợp với các thuốc ARV khác để đạt hiệu quả tối ưu.

Mục tiêu: giúp giảm tải lượng virus, duy trì ức chế virus lâu dài.

Dự phòng trước phơi nhiễm HIV (PrEP) – tùy dạng bào chế

(Dành cho một số thuốc chứa Lenacapavir như Yeztugo dạng tiêm)

Giúp ngăn ngừa lây nhiễm HIV-1 ở người chưa nhiễm nhưng có nguy cơ cao, ví dụ:

Quan hệ tình dục không an toàn

Bạn tình dương tính HIV

Người dùng thuốc tiêm tĩnh mạch

Dùng theo phác đồ chuyên biệt, thường là mỗi 6 tháng một lần nếu là dạng tiêm.

Chỉ sử dụng PrEP khi xét nghiệm HIV âm tính trước khi bắt đầu điều trị.

Lưu ý quan trọng về chỉ định

Thuốc LuciLenacap 300mg dạng uống thường nằm trong giai đoạn khởi đầu của phác đồ lenacapavir (trước khi chuyển sang tiêm duy trì 6 tháng).

Thuốc không chữa khỏi HIV, chỉ giúp kiểm soát virus và ngăn ngừa lây nhiễm.

Không dùng một mình; luôn phối hợp với ARV khác trong điều trị HIV.

Dược động học của Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg

Dưới đây là dược động học của thuốc LuciLenacap (Lenacapavir 300mg) — dựa trên dữ liệu chuẩn của hoạt chất Lenacapavir

Hấp thu (Absorption)

Lenacapavir hấp thu tốt qua đường uống.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 4–6 giờ sau khi uống.

Sinh khả dụng: tăng khi dùng cùng thức ăn, đặc biệt là bữa ăn giàu chất béo → nồng độ trong máu có thể tăng 2–3 lần.

Dạng uống thường dùng trong giai đoạn khởi đầu trước khi chuyển sang dạng tiêm dưới da.

Phân bố (Distribution)

Tỉ lệ gắn protein huyết tương rất cao: khoảng >98%.

Thể tích phân bố (Vd): khoảng 1,3 L/kg, cho thấy thuốc phân bố rộng trong các mô.

Thuốc tập trung tốt tại các mô liên quan đến sao chép của HIV.

Chuyển hóa (Metabolism)

Lenacapavir được chuyển hóa chủ yếu qua: CYP3A4, UGT1A1 (glucuronid hóa), Một phần nhỏ qua P-glycoprotein (P-gp) → Vì vậy thuốc có nguy cơ tương tác với thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 / UGT1A1.

Thải trừ (Elimination)

Thải trừ rất chậm, là lý do giúp thuốc có tác dụng dài đến 6 tháng khi tiêm.

Thời gian bán thải (T½):

Dạng uống: ~ 10–12 ngày

Dạng tiêm dưới da: ≈ 8–12 tuần, thậm chí đến 16 tuần

Thải trừ chủ yếu qua:

Phân (chủ yếu dạng chưa chuyển hóa)

Một phần nhỏ qua nước tiểu

Tuyến tính dược động (PK linearity)

Lenacapavir có dược động học phi tuyến tính, nghĩa là nồng độ trong máu không tăng theo tỷ lệ liều.

Dạng uống liều 300 mg được thiết kế để tạo nồng độ đạt mục tiêu trước khi dùng dạng tiêm duy trì.

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan nhẹ – trung bình: không cần chỉnh liều.

Suy thận: ít ảnh hưởng vì thuốc thải chủ yếu qua phân.

Tuổi, giới tính, cân nặng: không ảnh hưởng đáng kể.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg

Dưới đây là những lưu ý trước khi sử dụng Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg

Kiểm tra tình trạng HIV trước khi dùng

Nếu dùng dự phòng PrEP, bắt buộc phải xác nhận HIV âm tính trước khi dùng.

Nếu bệnh nhân đã nhiễm HIV, cần:

Xét nghiệm tải lượng virus (HIV-RNA)

Kiểm tra đột biến kháng thuốc

Đánh giá phác đồ ARV đang dùng

Không dùng Lenacapavir một mình

Trong điều trị HIV, lenacapavir phải dùng phối hợp với ARV khác để tránh kháng thuốc.

Không dùng đơn độc vì có thể tạo chủng HIV kháng lenacapavir.

Thận trọng với tương tác thuốc (rất quan trọng)

Lenacapavir bị ảnh hưởng bởi thuốc tác động lên CYP3A4, UGT1A1, hoặc P-gp.

Không nên dùng chung với thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A:

Vì làm giảm nồng độ lenacapavir, mất tác dụng:

Rifampin, Rifabutin (thuốc lao)

Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital (động kinh)

St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm)

Thận trọng khi dùng chung thuốc ức chế CYP3A mạnh:

Vì làm tăng nồng độ lenacapavir, gây nguy cơ tác dụng phụ:

Ketoconazole, Itraconazole

Clarithromycin

Một số thuốc kháng virus khác

Lưu ý ở người có bệnh gan

Suy gan nhẹ – trung bình: có thể dùng nhưng phải theo dõi.

Chưa đủ dữ liệu ở suy gan nặng, nên thận trọng và hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa.

Lưu ý ở người suy thận

Lenacapavir thải chủ yếu qua phân → ít ảnh hưởng bởi suy thận, kể cả giai đoạn nặng.

Tuy nhiên vẫn cần theo dõi khi bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối.

Kiểm tra tình trạng tiêm chủng & bệnh cơ hội

Với người đang điều trị HIV:

Kiểm tra và điều trị các nhiễm trùng cơ hội trước khi bắt đầu phác đồ.

Theo dõi phản ứng tại chỗ tiêm (nếu dùng dạng tiêm)

Sưng, đỏ, cứng mô, u cục.

Một số trường hợp có thể tồn tại nhiều tháng, cần theo dõi.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Dữ liệu còn hạn chế → không khuyến cáo dùng trừ khi thật cần thiết.

Người có kế hoạch mang thai cần báo cho bác sĩ trước khi bắt đầu.

Không tự ý ngừng thuốc

Ngừng đột ngột có thể gây virus bùng phát, tăng nguy cơ kháng thuốc.

Nếu ngừng dạng tiêm → phải có kế hoạch chuyển sang ARV đường uống.

Liều dùng của Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg

LuciLenacap 300mg là dạng uống, dùng trong giai đoạn khởi đầu trước khi tiêm duy trì.

Dưới đây là phác đồ tiêu chuẩn được quốc tế áp dụng:

Phác đồ điều trị HIV-1 ở bệnh nhân có HIV đa kháng thuốc

Phác đồ khởi đầu tiêu chuẩn gồm:

 Ngày 1: Lenacapavir uống 600 mg (tương đương 2 viên 300 mg uống 1 lần)

Ngày 2: Lenacapavir uống 600 mg (2 viên 300 mg)

Ngày 8: Lenacapavir uống 300 mg (1 viên)

Ngày 15: Tiêm dưới da lenacapavir 927 mg (không phải dạng uống)

Sau đó:

Liều duy trì: Tiêm dưới da 927 mg mỗi 6 tháng (mỗi 24 tuần)

Nếu không thể tiêm ngày 15 (Có thể áp dụng phác đồ uống kéo dài)

Phác đồ thay thế bằng đường uống: Lenacapavir 300 mg uống mỗi tuần, bắt đầu từ ngày 15.

Tuy nhiên không phải lựa chọn ưu tiên, chỉ dùng khi bệnh nhân không thể tiêm.

Lưu ý quan trọng khi dùng liều LuciLenacap 300mg

Dạng uống phải dùng cùng thức ăn để tăng hấp thu.

Không được nhai hoặc nghiền viên.

Luôn dùng kèm các thuốc ARV khác theo chỉ định bác sĩ.

Nếu quên liều:

Nếu nhớ trong vòng 12 giờ → uống ngay.

Nếu đã quá 12 giờ → bỏ qua, không gấp đôi liều.

Liều dùng cho PrEP (dự phòng HIV)

Hiện dạng uống 300 mg không phải lựa chọn chuẩn cho PrEP.

PrEP lenacapavir sử dụng chủ yếu dạng tiêm 6 tháng/lần theo phác đồ Yeztugo tại Mỹ.

Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg có tác dụng phụ gì?

Tác dụng phụ thường gặp (>10%)

Đường uống

Buồn nôn; Nôn; Đau bụng; Đau đầu; Mệt mỏi; Chán ăn

Dạng tiêm (nếu bệnh nhân chuyển sang liều tiêm duy trì)

Đau tại chỗ tiêm

Đỏ, sưng, cứng mô

Ngứa hoặc cảm giác nóng rát tại vị trí tiêm

Có thể kéo dài nhiều tuần, đôi khi tạo cục nhỏ dưới da.

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Tiêu chảy

Đau lưng

Đau cơ

Giảm cân

Phản ứng quá mẫn nhẹ

Tăng men gan (ALT/AST)

Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (<1%)

Phản ứng quá mẫn nặng

Phát ban lan rộng

Khó thở

Sưng mí mắt, môi, lưỡi

Nhiễm toan lactic (hiếm, chủ yếu khi dùng kèm ARV khác)

Rối loạn chức năng gan nặng

Vàng da, vàng mắt

Đau hạ sườn phảiXét nghiệm men gan tăng mạnh

Nguy cơ kháng thuốc

Nếu dùng không đúng phác đồ hoặc không phối hợp ARV khác, virus có thể kháng lenacapavir.

Các phản ứng tại chỗ tiêm đáng chú ý (nếu dùng dạng tiêm)

Cục cứng hoặc nốt dưới da có thể tồn tại vài tháng.

Hiếm gặp: áp xe tại chỗ tiêm (v rất hiếm nhưng có ghi nhận).

Khi nào cần đi khám ngay?

Đau hoặc sưng tại chỗ tiêm tăng dần

Vàng da, vàng mắt

Phát ban toàn thân

Khó thở

Buồn nôn nặng kéo dài

Nghi ngờ phản ứng dị ứng

Tác dụng phụ nhẹ như buồn nôn, nhức đầu thường giảm sau vài ngày.

Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg tương tác với những thuốc nào?

Lenacapavir chịu ảnh hưởng bởi các thuốc tác động lên: CYP3A4; UGT1A1; P-glycoprotein (P-gp)

Vì vậy một số thuốc có thể làm giảm hiệu quả hoặc tăng độc tính của lenacapavir.

Thuốc làm GIẢM tác dụng của Lenacapavir (tránh dùng chung)

Nhóm này cảm ứng mạnh CYP3A4/UGT1A1/P-gp, làm giảm nồng độ lenacapavir → HIV có thể kháng thuốc.

Thuốc chống lao (rifamycin): Rifampin; Rifapentine; Rifabutin

Thuốc động kinh: Carbamazepine; Phenytoin; Phenobarbital; Oxcarbazepine

Thảo dược: St. John’s Wort (Hypericum perforatum)

Tuyệt đối tránh – làm giảm mạnh nồng độ lenacapavir.

Thuốc làm TĂNG nồng độ Lenacapavir

Nhóm này ức chế CYP3A4, gây tăng độc tính:

Thuốc kháng nấm azole: Ketoconazole; Itraconazole; Voriconazole; Posaconazole

Kháng sinh nhóm macrolide: Clarithromycin; Erythromycin (ít hơn)

Một số thuốc điều trị HIV: Atazanavir; Ritonavir (tăng vừa phải)

→ Khi dùng chung cần theo dõi men gan, phản ứng phụ.

Lenacapavir làm tăng nồng độ các thuốc khác

Lenacapavir ức chế trung bình các chất vận chuyển: CYP3A; P-gp; OATP1B1; OATP1B3

Do đó có thể làm tăng nồng độ: Thuốc hạ mỡ máu (statin); Simvastatin; Atorvastatin → Nguy cơ đau cơ, tiêu cơ vân (hiếm).

Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone; Dronedarone

Thuốc chống đông máu: Rivaroxaban; Apixaban → Tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc ức chế miễn dịch: Tacrolimus; Cyclosporine

Tương tác với thuốc ARV khác

Lenacapavir không dùng đơn độc, nhưng cần thận trọng với:

Các thuốc có nguy cơ tạo đột biến kháng thuốc:

Lamivudine đơn lẻ

Emtricitabine đơn lẻ

Tenofovir nếu dùng không đúng phác đồ

Thuốc ức chế protease tăng cường (boosted PI): Ritonavir, Cobicistat

→ Có thể tăng nồng độ lenacapavir nhưng nhìn chung vẫn dùng được dưới giám sát bác sĩ.

Thuốc không có tương tác đáng kể

Các thuốc sau không ảnh hưởng nhiều đến lenacapavir: Paracetamol; Ibuprofen; Pantoprazole / Omeprazole; Metformin; Insulin; Hầu hết thuốc huyết áp (ACEI, ARB, chẹn beta)

Cần báo cho bác sĩ nếu đang dùng:

Thuốc động kinh

Thuốc lao

Thuốc giảm mỡ máu

Thuốc chống đông

Thuốc kháng nấm

Thuốc HIV khác

Thảo dược St. John’s Wort

Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc LuciLenacap Lenacapavir 300mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị HIV-1, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Lenacapavir của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: drugs, mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.