Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg là thuốc gì?
Thuốc LuciPral chứa hoạt chất chính là Pralsetinib 100mg là thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Pralsetinib – một RET kinase inhibitor (thuốc ức chế tyrosine kinase đích RET).
Nhóm thuốc: Thuốc điều trị ung thư nhắm trúng đích (targeted therapy)
Dạng bào chế: Viên nén dùng đường uống
Cơ chế tác dụng:
Pralsetinib ức chế RET (Rearranged during Transfection) kinase, một gen thường bị đột biến hoặc tái sắp xếp trong nhiều loại ung thư (đặc biệt là ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư tuyến giáp).
→ Khi RET bị hoạt hóa bất thường, nó kích thích tế bào ung thư tăng sinh. Pralsetinib gắn chọn lọc vào RET kinase, ngăn chặn tín hiệu tăng trưởng của tế bào ung thư, từ đó làm chậm hoặc ngừng sự phát triển khối u.
Thuốc LuciPral Pralsetinib được dùng cho:
Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến tái sắp xếp gen RET, giai đoạn tiến triển hoặc di căn.
Ung thư tuyến giáp có đột biến RET, bao gồm cả ung thư tuyến giáp thể tủy (MTC) và các loại RET fusion-positive thyroid cancer, khi bệnh không phẫu thuật được hoặc đã tiến triển.
Ưu điểm:
Là thuốc nhắm trúng đích RET, hiệu quả cao ở nhóm bệnh nhân có đột biến RET, ít ảnh hưởng đến tế bào bình thường.
Được FDA (Hoa Kỳ) phê duyệt với tên thương mại Gavreto.
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) được chỉ định cho những bệnh nhân ung thư có đột biến RET, cụ thể:
Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)
Bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển hoặc di căn.
Có đột biến tái sắp xếp gen RET (RET fusion-positive) được xác định bằng xét nghiệm sinh học phân tử.
Có thể dùng cho bệnh nhân chưa điều trị hoặc đã điều trị trước đó bằng hóa trị/miễn dịch nhưng bệnh vẫn tiến triển.
Ung thư tuyến giáp
Bệnh nhân người lớn và trẻ em ≥12 tuổi bị:
Ung thư tuyến giáp thể tủy (MTC) có đột biến RET → khi bệnh tiến triển, không thể phẫu thuật cắt bỏ hoặc đã di căn.
Ung thư tuyến giáp RET fusion-positive (không phải MTC), tiến triển hoặc di căn, không còn chỉ định phẫu thuật hoặc I-131 (iod phóng xạ).
Yêu cầu quan trọng
Trước khi điều trị, bệnh nhân phải được làm xét nghiệm chẩn đoán đột biến RET bằng phương pháp được phê duyệt.
Thuốc chỉ có hiệu quả ở nhóm bệnh nhân có bất thường RET, không khuyến cáo dùng đại trà cho tất cả bệnh nhân ung thư phổi hoặc ung thư tuyến giáp.
Tóm lại, Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg chỉ định cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư tuyến giáp có bất thường gen RET, giai đoạn tiến triển/di căn, không còn chỉ định phẫu thuật hoặc điều trị khác hiệu quả.
Chống chỉ định của Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) là thuốc điều trị ung thư nhắm trúng đích, tuy nhiên không phải bệnh nhân nào cũng sử dụng được.
Chống chỉ định của LuciPral Pralsetinib 100mg
Quá mẫn với Pralsetinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Nếu từng có phản ứng dị ứng nặng (phát ban, khó thở, sốc phản vệ) thì tuyệt đối không dùng.
Bệnh nhân không có bất thường RET (RET fusion/RET mutation âm tính).
Vì thuốc chỉ có hiệu quả khi gen RET bị tái sắp xếp hoặc đột biến.
Phụ nữ có thai.
Pralsetinib có thể gây độc tính cho thai nhi (dị tật, sẩy thai) qua cơ chế ức chế kinase.
Phụ nữ đang cho con bú.
Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng nguy cơ gây hại cho trẻ sơ sinh rất cao → không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Thận trọng đặc biệt (không chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc kỹ):
Bệnh nhân có bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc viêm phổi do thuốc.
Người có tăng huyết áp chưa kiểm soát.
Người có bệnh gan hoặc thận nặng.
Bệnh nhân có rối loạn điện giải, kéo dài QT trên ECG hoặc đang dùng thuốc gây kéo dài QT.
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) là một thuốc nhắm trúng đích thuộc nhóm RET kinase inhibitor.
RET (Rearranged during Transfection) là một gen mã hóa thụ thể tyrosine kinase, tham gia điều hòa sự phát triển và biệt hóa tế bào.
Ở một số loại ung thư (như ung thư phổi không tế bào nhỏ – NSCLC, ung thư tuyến giáp thể tủy – MTC, hoặc ung thư tuyến giáp RET fusion-positive), gen RET có thể:
Bị tái sắp xếp (RET fusion) → tạo protein RET bất thường luôn trong trạng thái “bật” tín hiệu tăng sinh.
Đột biến hoạt hóa (RET mutation) → làm RET hoạt động liên tục, thúc đẩy tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư.
Pralsetinib gắn chọn lọc và ức chế hoạt tính kinase của RET, từ đó:
Chặn đường truyền tín hiệu tăng trưởng trong tế bào ung thư.
Ức chế quá trình tăng sinh tế bào khối u.
Thúc đẩy quá trình chết theo chương trình (apoptosis) của tế bào ung thư mang bất thường RET.
Tính chọn lọc: Pralsetinib được thiết kế chọn lọc cao đối với RET hơn so với nhiều kinase khác → giảm tác động lên tế bào bình thường, nhờ đó giảm độc tính ngoài mục tiêu so với các thuốc ức chế tyrosine kinase thế hệ trước.
Kết quả lâm sàng
Nhiều thử nghiệm (ARROW trial) cho thấy Pralsetinib đem lại tỉ lệ đáp ứng khách quan (ORR) cao ở bệnh nhân có RET fusion/RET mutation, bao gồm cả bệnh nhân đã điều trị bằng nhiều phác đồ trước đó.
Dược động học của Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) có dược động học khá rõ ràng, đã được nghiên cứu trong thử nghiệm ARROW và các dữ liệu FDA phê duyệt.
Hấp thu
Đường dùng: uống.
Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 73%.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): 2–4 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Bữa ăn giàu chất béo tăng AUC ~ 42% và Cmax ~ 81%, có thể làm tăng tác dụng phụ.
Vì vậy thuốc thường được khuyến cáo uống khi đói (ít nhất 2 giờ trước hoặc 1 giờ sau bữa ăn).
Phân bố
Tỉ lệ gắn protein huyết tương: ~97%.
Thể tích phân bố (Vd): khoảng 486 L → phân bố rộng trong mô.
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 (thuộc hệ enzyme gan).
Ngoài ra có tham gia của UGT1A1 (glucuronid hóa).
Do vậy, thuốc có thể tương tác với thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 (như ketoconazole, rifampicin).
Thải trừ
Thời gian bán thải (t½): ~22 giờ → dùng 1 lần/ngày.
Độ thanh thải (CL/F): ~11,3 L/giờ.
Đường thải trừ:
Qua phân: ~73% (11% dưới dạng thuốc chưa chuyển hóa).
Qua nước tiểu: ~6% (5% dưới dạng thuốc chưa chuyển hóa).
Ảnh hưởng của yếu tố bệnh nhân
Suy gan nhẹ – vừa: ít ảnh hưởng.
Suy thận nhẹ – vừa: không cần chỉnh liều.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng: chưa có đủ dữ liệu, cần thận trọng.
Trước khi sử dụng Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg
Trước khi sử dụng LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib), bệnh nhân và bác sĩ cần lưu ý nhiều vấn đề quan trọng để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.
Những điều cần biết trước khi dùng LuciPral Pralsetinib 100mg
Xác định bất thường RET
Thuốc chỉ hiệu quả trên bệnh nhân có tái sắp xếp (fusion) hoặc đột biến gen RET.
Bệnh nhân cần được làm xét nghiệm chẩn đoán RET bằng phương pháp được phê duyệt trước khi bắt đầu điều trị.
Tiền sử bệnh và thận trọng
Báo cho bác sĩ nếu có:
Bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi do thuốc trong quá khứ.
Tăng huyết áp chưa kiểm soát.
Bệnh gan, thận nặng.
Rối loạn nhịp tim, kéo dài QT trên điện tâm đồ (ECG) hoặc đang dùng thuốc kéo dài QT.
Rối loạn điện giải (K+, Mg2+, Ca2+).
Tình trạng sinh sản
Phụ nữ mang thai: Pralsetinib có thể gây hại cho thai → cần thử thai trước khi bắt đầu và tránh có thai trong khi dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau liều cuối.
Phụ nữ cho con bú: Không nên cho bú trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Nam giới có bạn tình nữ trong độ tuổi sinh sản nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Thuốc đang sử dụng
Cần thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng (kê đơn, không kê đơn, thảo dược, thực phẩm chức năng).
Tránh dùng cùng:
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin…) → làm tăng độc tính.
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, St. John’s Wort) → làm giảm hiệu quả.
Thuốc kéo dài QT (amiodarone, sotalol, moxifloxacin…) → tăng nguy cơ loạn nhịp.
Chế độ dùng thuốc
Uống khi bụng đói (ít nhất 2 giờ trước hoặc 1 giờ sau bữa ăn).
Nuốt nguyên viên, không nhai, nghiền hay bẻ viên.
Theo dõi trong quá trình điều trị
Huyết áp (trước và trong điều trị).
Men gan (AST, ALT), bilirubin → theo dõi chức năng gan.
Công thức máu toàn bộ (CBC) vì thuốc có thể gây giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
Điện tâm đồ (ECG) nếu có nguy cơ kéo dài QT.
Chức năng thận.
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg là thuốc điều trị nhắm trúng đích, dùng đường uống. Việc sử dụng cần tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ ung bướu.
Cách dùng
Uống thuốc nguyên viên với nước, không nhai, nghiền hay bẻ viên.
Uống khi bụng đói:
Ít nhất 2 giờ trước bữa ăn hoặc
Ít nhất 1 giờ sau bữa ăn.
Uống vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.
Liều khuyến cáo
Người lớn (ung thư phổi không tế bào nhỏ RET fusion-positive, ung thư tuyến giáp RET fusion-positive hoặc RET-mutant MTC): 400 mg uống 1 lần/ngày (tức 4 viên 100mg).
Trẻ em ≥12 tuổi (RET fusion-positive thyroid cancer hoặc RET-mutant MTC):
Liều tính theo diện tích cơ thể (BSA).
Thường dùng 400 mg 1 lần/ngày nếu BSA ≥ 1.5 m².
Nếu BSA < 1.5 m², liều sẽ được điều chỉnh (ví dụ 300 mg/ngày).
Thời gian điều trị
Dùng liên tục hàng ngày, cho đến khi:
Bệnh tiến triển, hoặc
Xuất hiện độc tính không chấp nhận được.
Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ
Có thể cần tạm ngưng hoặc giảm liều nếu xảy ra:
Tăng huyết áp nặng.
Tổn thương gan (tăng AST/ALT).
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nặng.
Viêm phổi/ILD.
Liều có thể giảm dần xuống 300 mg/ngày hoặc 200 mg/ngày tùy mức độ độc tính.
Quên liều hoặc nôn ói
Nếu quên liều < 12 giờ so với thời gian uống thuốc thường ngày → uống ngay.
Nếu đã > 12 giờ → bỏ qua liều đó, uống liều kế tiếp như bình thường, không uống gấp đôi.
Nếu nôn sau khi uống thuốc → không uống bù, tiếp tục liều tiếp theo như lịch trình.
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) là thuốc điều trị ung thư nhắm trúng đích RET, nên ngoài hiệu quả chống ung thư, nó cũng có thể gây ra nhiều tác dụng phụ ở mức độ khác nhau.
Tác dụng phụ thường gặp (≥20% bệnh nhân)
Huyết học:
Giảm bạch cầu trung tính
Thiếu máu
Giảm tiểu cầu
Tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.
Gan: Tăng men gan (ALT, AST).
Chuyển hóa – điện giải:
Giảm canxi, natri, phosphate, albumin.
Tăng glucose, creatinine.
Khác: Tăng huyết áp, mệt mỏi, phù, đau cơ xương khớp, ho.
Tác dụng phụ nghiêm trọng
Viêm phổi/ILD (Interstitial Lung Disease) → có thể gây khó thở, ho nặng, đe dọa tính mạng.
Tăng huyết áp nặng hoặc khó kiểm soát.
Độc tính gan nghiêm trọng (tăng ALT/AST, bilirubin).
Ức chế tủy xương nặng → giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
Xuất huyết nghiêm trọng (do giảm tiểu cầu).
Kéo dài khoảng QT trên ECG → nguy cơ loạn nhịp tim.
Tác dụng phụ ít gặp nhưng cần lưu ý
Phản ứng quá mẫn (phát ban, ngứa, phù mạch).
Hội chứng ly giải khối u (tumor lysis syndrome) khi khối u lớn.
Đau đầu, chóng mặt, rối loạn vị giác.
Theo dõi cần thiết trong quá trình điều trị
Công thức máu toàn bộ (CBC).
Chức năng gan, thận.
Điện giải máu (Ca, Mg, Na, K, phosphate).
Huyết áp định kỳ.
Điện tâm đồ (ECG) ở bệnh nhân nguy cơ kéo dài QT.
Theo dõi triệu chứng hô hấp để phát hiện sớm viêm phổi/ILD.
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và là chất nền của P-gp và BCRP, vì vậy có nhiều nguy cơ tương tác thuốc.
Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa qua CYP3A4
Ức chế mạnh CYP3A4 → làm tăng nồng độ Pralsetinib, tăng độc tính.
Ví dụ: ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, telithromycin, posaconazole, voriconazole, ritonavir.
Cảm ứng mạnh CYP3A4 → làm giảm nồng độ Pralsetinib, giảm hiệu quả.
Ví dụ: rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St. John’s Wort (cây ban âu).
Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày
Thuốc ức chế tiết acid (PPI, H2RA, antacid) có thể làm giảm hấp thu Pralsetinib → giảm hiệu quả.
Ví dụ: omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, famotidine, ranitidine.
Khuyến cáo: tránh dùng chung nếu có thể, hoặc điều chỉnh thời gian uống (antacid cách 2 giờ).
Thuốc tác động trên tim mạch
Thuốc gây kéo dài QT → tăng nguy cơ loạn nhịp khi phối hợp với Pralsetinib.
Ví dụ: amiodarone, sotalol, procainamide, moxifloxacin, haloperidol, ziprasidone.
Thuốc chống đông và thuốc gây chảy máu
Pralsetinib có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng cùng:
Warfarin, apixaban, rivaroxaban, dabigatran, aspirin, clopidogrel.
Thuốc vận chuyển (Transporter substrates)
Pralsetinib là chất ức chế P-gp và BCRP → có thể làm tăng nồng độ của các thuốc là cơ chất của các kênh này.
Ví dụ: digoxin, dabigatran, rosuvastatin, methotrexate, topotecan.
Khuyến cáo khi phối hợp
Tránh dùng cùng ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4.
Nếu buộc phải dùng, cần giảm liều Pralsetinib hoặc theo dõi nồng độ và tác dụng phụ.
Cẩn trọng khi phối hợp với thuốc kéo dài QT hoặc thuốc chống đông → theo dõi ECG, INR, dấu hiệu xuất huyết.
Tránh hoặc điều chỉnh thời gian dùng với thuốc kháng acid/dạ dày.
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Lucipral
Ngoài những tương tác thuốc – thuốc đã nêu (CYP3A4, P-gp, BCRP, thuốc kháng acid, thuốc kéo dài QT, chống đông…), LuciPral Pralsetinib 100mg (Pralsetinib) còn có thể gặp một số tương tác khác liên quan đến thức ăn, thảo dược, tình trạng bệnh:
Tương tác với thức ăn
Bữa ăn nhiều chất béo → làm tăng AUC ~42% và Cmax ~81% → có thể làm tăng độc tính.
Do đó, thuốc cần được uống khi bụng đói (ít nhất 2 giờ trước ăn hoặc 1 giờ sau ăn).
Tương tác với thảo dược và thực phẩm chức năng
St. John’s Wort (cây ban âu): cảm ứng mạnh CYP3A4 → giảm hiệu quả thuốc.
Thảo dược/hỗ trợ miễn dịch (như echinacea, nhân sâm) → có thể ảnh hưởng đến CYP450 hoặc miễn dịch → cần tránh.
Bưởi, nước ép bưởi (grapefruit): ức chế CYP3A4 → làm tăng nồng độ Pralsetinib trong máu, tăng nguy cơ độc tính.
Tương tác với tình trạng bệnh lý
Tăng huyết áp: Pralsetinib có thể làm tăng huyết áp, nếu bệnh nhân đang dùng thuốc hạ áp cần theo dõi và điều chỉnh liều.
Bệnh phổi kẽ (ILD), COPD, hen suyễn: tăng nguy cơ viêm phổi do thuốc.
Bệnh tim mạch: nguy cơ loạn nhịp tăng nếu bệnh nhân đã có kéo dài QT hoặc suy tim.
Suy gan/thận nặng: chưa có đủ dữ liệu, có thể làm thay đổi nồng độ thuốc.
Tương tác xét nghiệm
Có thể gây thay đổi công thức máu (giảm bạch cầu, hồng cầu, tiểu cầu) và xét nghiệm chức năng gan/thận → cần định kỳ kiểm tra để tránh nhầm với bệnh lý khác.
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Lucipral Pralsetinib 100mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến tái sắp xếp gen RET, Ung thư tuyến giáp có đột biến RET, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Pralsetinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.