Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg là thuốc gì?

Thuốc LuciRip có hoạt chất chính là Ripretinib 50mg, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), là một thuốc điều trị ung thư dạng nhắm trúng đích

Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg được sử dụng để:

Điều trị u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) – một loại ung thư hiếm của đường tiêu hóa.         

Dành cho bệnh nhân đã điều trị thất bại ≥ 3 thuốc trước đó (như imatinib, sunitinib, regorafenib).

Cơ chế tác dụng của Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg

Ripretinib ức chế các protein KIT và PDGFRA kinase.

Đây là các protein thúc đẩy sự phát triển của tế bào ung thư.

Khi bị ức chế → ngăn chặn sự tăng sinh và lan rộng của khối u.

Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg được sử dụng cho bệnh nhân nào?

Thuốc LuciRip (Ripretinib 50mg) được sử dụng cho một nhóm bệnh nhân ung thư rất cụ thể, không phải dùng rộng rãi như nhiều thuốc khác.

Đối tượng sử dụng chính

Bệnh nhân mắc u mô đệm đường tiêu hóa (GIST)

Đây là loại ung thư hiếm của đường tiêu hóa (thường ở dạ dày hoặc ruột non).

Đặc trưng bởi đột biến gen KIT hoặc PDGFRA.

Bệnh nhân đã điều trị nhiều thuốc trước đó nhưng thất bại

LuciRip được chỉ định khi:

Bệnh không còn đáp ứng hoặc tiến triển sau ít nhất 3 liệu pháp trước, điển hình là:

Imatinib (điều trị hàng 1)

Sunitinib (hàng 2)

Regorafenib (hàng 3)

Vì vậy, Ripretinib thường được xem là:

Liệu pháp hàng 4 (fourth-line treatment)

Bệnh nhân GIST tiến triển hoặc di căn

Khi khối u:

Không thể phẫu thuật

Hoặc đã lan sang cơ quan khác (gan, phúc mạc…)

Khi nào nên chuyển sang Ripretinib

Hiệu quả sống còn (OS, PFS) của thuốc

Hoặc cách lựa chọn bệnh nhân phù hợp 

Chống chỉ định của Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg

Hiện nay, chống chỉ định của Ripretinib không nhiều, nhưng có một số trường hợp quan trọng cần tuyệt đối tránh:

Quá mẫn với thuốc

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Ripretinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Đây là chống chỉ định tuyệt đối

Phụ nữ mang thai

Ripretinib có thể gây độc tính cho thai nhi

Không sử dụng trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ

Cần tránh thai hiệu quả trong thời gian dùng thuốc và sau khi ngừng thuốc

Phụ nữ đang cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không

Khuyến cáo:

Ngừng cho con bú khi dùng thuốc

Hoặc không dùng thuốc nếu vẫn cho con bú

Các trường hợp cần thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối)

Những đối tượng sau không bị cấm dùng hoàn toàn, nhưng cần theo dõi chặt:

Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch (suy tim, tăng huyết áp)

Người có nguy cơ ung thư da mới

Bệnh nhân suy gan

Đang dùng thuốc ảnh hưởng đến enzyme CYP3A4 (tương tác thuốc)

Dược động học của Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg

Dược động học của Ripretinib được mô tả qua 4 quá trình chính: hấp thu – phân bố – chuyển hóa – thải trừ.

Hấp thu

Ripretinib được hấp thu tốt qua đường uống

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 4 giờ sau khi uống

Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn

Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn

Phân bố

Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (>99%)

Thể tích phân bố lớn → cho thấy thuốc phân bố rộng vào các mô, bao gồm mô khối u

Chuyển hóa

Ripretinib được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua enzyme:

CYP3A4 (chính)

Ngoài ra có thể liên quan CYP2C8 và CYP2D6 (ít hơn)

Tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính:

DP-5439 (cũng có tác dụng ức chế kinase)

Thải trừ

Thời gian bán thải (t½):

Ripretinib: khoảng 15 giờ

Chất chuyển hóa: khoảng 18 giờ

Đào thải chủ yếu qua:

Phân (~34%)

Một phần nhỏ qua nước tiểu

Trạng thái ổn định

Đạt trạng thái ổn định sau khoảng 14 ngày dùng liên tục

Có hiện tượng tích lũy nhẹ khi dùng hàng ngày

Ý nghĩa lâm sàng

Do chuyển hóa qua CYP3A4, cần thận trọng khi dùng cùng:

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (tăng nồng độ thuốc)

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (giảm hiệu quả)

Thời gian bán thải trung bình → phù hợp dùng 1 lần/ngày

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg

Trước khi dùng Ripretinib, bệnh nhân cần được đánh giá kỹ vì đây là thuốc điều trị ung thư nhắm trúng đích có nhiều cảnh báo quan trọng.

Nguy cơ tim mạch

Thuốc có thể gây:

Tăng huyết áp

Suy tim hoặc giảm chức năng thất trái

Cần:

Đo huyết áp trước và trong điều trị

Đánh giá chức năng tim (EF) nếu có tiền sử bệnh tim

Nguy cơ ung thư da

Ripretinib có thể làm tăng nguy cơ:

Ung thư da tế bào vảy

Ung thư da tế bào đáy

Khuyến cáo:

Khám da định kỳ

Tránh nắng, dùng kem chống nắng

Nguy cơ chảy máu và vết thương lâu lành

Có thể ảnh hưởng đến quá trình lành vết thương

Ngừng thuốc tạm thời:

Trước và sau phẫu thuật theo chỉ định bác sĩ

Phụ nữ mang thai và sinh sản

Có thể gây độc cho thai nhi, cần:

Tránh thai hiệu quả khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau khi ngừng thuốc

Nam giới có bạn tình trong độ tuổi sinh sản:

Cũng cần sử dụng biện pháp tránh thai

Cho con bú

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối

Chức năng gan

Thuốc chuyển hóa qua gan → cần thận trọng ở:

Bệnh nhân suy gan

Có thể cần:

Theo dõi men gan định kỳ

Tương tác thuốc

Ripretinib bị ảnh hưởng bởi enzyme CYP3A4, cần tránh hoặc thận trọng với:

Thuốc ức chế mạnh (vd: ketoconazole, clarithromycin)

Thuốc cảm ứng mạnh (vd: rifampicin, carbamazepine)

Có thể làm tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị

Ảnh hưởng khi lái xe, vận hành máy

Có thể gây: Mệt mỏi, chóng mặt

Cần thận trọng khi lái xe hoặc làm việc cần tỉnh táo

Theo dõi trong quá trình điều trị

Huyết áp

Tim mạch

Da liễu

Chức năng gan

Tác dụng phụ toàn thân

Liều dùng và Cách dùng của Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg

Việc sử dụng Ripretinib cần tuân thủ chặt chẽ theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Liều dùng khuyến cáo

Liều chuẩn cho người lớn: 150 mg/ngày

Tương đương: 3 viên 50mg uống 1 lần mỗi ngày

Điều chỉnh liều trong một số trường hợp:

Tác dụng phụ nặng → có thể:

Giảm liều

Tạm ngừng thuốc hoặc ngừng hẳn tùy mức độ

Tiến triển bệnh trong khi điều trị:

Bác sĩ có thể cân nhắc tăng liều lên 150 mg x 2 lần/ngày (tức 300 mg/ngày)

Cách dùng

Uống đường uống, nuốt nguyên viên với nước

Có thể dùng: Cùng hoặc không cùng thức ăn

Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định

Xử trí khi quên liều hoặc nôn

Quên liều:

Nếu nhớ ra trong vòng ≤ 8 giờ → uống ngay

Nếu > 8 giờ → bỏ qua, không uống bù

Nôn sau khi uống:

Không uống lại liều khác trong ngày

Uống liều tiếp theo như bình thường

Một số lưu ý khi dùng

Không tự ý:

Tăng liều

Giảm liều

Ngừng thuốc

Nếu chuẩn bị phẫu thuật:

Cần ngừng thuốc tạm thời theo hướng dẫn bác sĩ

Theo dõi: Huyết áp; Tim mạch; Da liễu; Chức năng gan

Đối tượng đặc biệt

Suy gan: có thể cần điều chỉnh liều

Người cao tuổi: thường không cần chỉnh liều, nhưng cần theo dõi sát

Trẻ em: chưa có dữ liệu đầy đủ → không khuyến cáo

Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg có tác dụng phụ gì?

Ripretinib là thuốc điều trị ung thư nên có thể gây nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng.

Tác dụng phụ thường gặp (≥10% bệnh nhân)

Rụng tóc (alopecia)

Mệt mỏi, suy nhược

Buồn nôn, nôn

Đau bụng

Tiêu chảy hoặc táo bón

Giảm cảm giác ngon miệng

Đau cơ, đau khớp

Hội chứng bàn tay – bàn chân (đỏ, đau, bong da lòng bàn tay/bàn chân)

Tác dụng phụ ít gặp nhưng đáng chú ý

Tim mạch

Tăng huyết áp

Giảm chức năng tim (suy tim)

Da liễu

Phát ban

Khô da

Tăng nguy cơ ung thư da mới:

Ung thư tế bào vảy

Ung thư tế bào đáy

Toàn thân

Phù (giữ nước)

Sốt nhẹ

Tác dụng phụ nghiêm trọng (cần chú ý)

Suy tim hoặc rối loạn chức năng thất trái

Tăng huyết áp nặng

Ung thư da mới xuất hiện

Chậm lành vết thương

Phản ứng da nặng (hiếm)

Khi có dấu hiệu:

Khó thở, phù chân

Đau ngực

Tổn thương da bất thường

Cần đi khám ngay

Xét nghiệm có thể thay đổi

Tăng men gan

Tăng creatine kinase (CK)

Thay đổi điện giải (hiếm)

Ý nghĩa lâm sàng

Đa số tác dụng phụ có thể kiểm soát được bằng:

Giảm liều

Tạm ngừng thuốc

Cần theo dõi định kỳ:

Tim mạch

Da

Xét nghiệm máu

Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg tương tác với những thuốc nào?

Ripretinib có nhiều tương tác quan trọng, chủ yếu liên quan đến hệ enzyme gan CYP3A4. Những tương tác này có thể làm tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4

Làm tăng nồng độ Ripretinib → tăng nguy cơ tác dụng ph

Ví dụ: Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Ritonavir

Khuyến cáo: Tránh phối hợp hoặc cần theo dõi chặt / chỉnh liều

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4

Làm giảm nồng độ Ripretinib → giảm hiệu quả điều trị

Ví dụ: Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, St. John's Wort

Khuyến cáo: Tránh dùng cùng nếu có thể

Ripretinib ảnh hưởng đến thuốc khác

Ripretinib có thể ức chế hoặc cảm ứng một số enzyme/transporters, làm thay đổi nồng độ thuốc khác: Có thể làm tăng nồng độ:

Một số thuốc chuyển hóa qua CYP3A4

Nguy cơ tăng độc tính

Có thể làm giảm hiệu quả:

Một số thuốc nhạy cảm với chuyển hóa gan

Cần đặc biệt lưu ý với:

Thuốc điều trị tim mạch

Thuốc chống đông

Thuốc chống động kinh

Tương tác với thực phẩm

Nước bưởi (grapefruit)

Ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ thuốc

Nên tránh sử dụng

Nguyên tắc an toàn

Luôn báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang dùng, bao gồm:

Thuốc kê đơn

Không kê đơn

Thực phẩm chức năng, thảo dược

Không tự ý: Dùng thêm thuốc mới hoặc ngừng thuốc đang dùng

Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc để điều trị u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) – một loại ung thư hiếm của đường tiêu hóa, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị .

Bài viết về Thuốc LuciRip Ripretinib 50mg của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:  mayoclinic, drugs

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​