Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg là thuốc gì?
Thuốc LuciStir chứa hoạt chất chính là Stiripentol 250mg, là một thuốc chống co giật (chống động kinh) được dùng để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Dravet - một dạng động kinh khởi phát từ sớm và dai dẳng ở trẻ em và người lớn khi được dùng kèm với thuốc khác như clobazam, được dùng cho bệnh nhân ≥6 tháng tuổi và ≥7 kg. Đây không phải thuốc điều trị động kinh đơn lẻ mà phải dùng kết hợp với clobazam để hiệu quả hơn.
Cơ chế tác dụng của Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg
Dưới đây là cơ chế tác dụng của stiripentol:
Tăng cường dẫn truyền ức chế GABA (cơ chế chính)
Stiripentol tăng hoạt tính của hệ GABAergic trong não.
Làm tăng tác dụng của GABA (Gamma-Aminobutyric Acid) – chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính của hệ thần kinh trung ương.
Kéo dài thời gian mở kênh Cl⁻ tại thụ thể GABA-A → tăng ức chế thần kinh → giảm kích thích quá mức gây co giật.
Kết quả: Giảm tần suất và mức độ cơn co giật.
Tăng nồng độ thuốc phối hợp (cơ chế hiệp đồng)
Stiripentol ức chế mạnh enzym gan CYP2C19 và CYP3A4.
Làm tăng nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của clobazam (N-desmethylclobazam).
Nhờ đó tăng hiệu quả chống co giật khi dùng phối hợp.
Đây là lý do stiripentol không dùng đơn trị liệu, mà phải phối hợp.
Ổn định màng tế bào thần kinh
Có thể ảnh hưởng đến các kênh ion (Na⁺, Ca²⁺) → giảm tính kích thích của neuron.
Cơ chế này hỗ trợ thêm cho tác dụng chống co giật.
Chỉ định của Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg (hoạt chất: Stiripentol) là thuốc chống động kinh.
Thuốc LuciStir được chỉ định:
Điều trị hội chứng Dravet
Dùng phối hợp với clobazam để điều trị cơn co giật liên quan đến Dravet syndrome.
Áp dụng cho trẻ từ 6 tháng tuổi trở lên, cân nặng ≥ 7kg.
Thường được sử dụng khi bệnh nhân vẫn còn co giật dù đã điều trị bằng các thuốc chống động kinh khác.
Không dùng đơn trị liệu
Stiripentol không được chỉ định dùng đơn độc, mà phải dùng kết hợp (thường với clobazam ± valproate) để tăng hiệu quả kiểm soát cơn co giật.
Chống chỉ định của Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg
Không dùng LuciStir trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với thành phần thuốc
Dị ứng với stiripentol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Rối loạn tâm thần có tiền sử loạn thần
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần, đặc biệt có cơn loạn thần (psychosis) vì thuốc có thể làm nặng thêm triệu chứng.
Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần lưu ý)
Suy gan, suy thận: cần theo dõi chức năng gan, thận định kỳ.
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu: nên kiểm tra công thức máu thường xuyên.
Trẻ nhỏ dưới 6 tháng tuổi: chưa có đủ dữ liệu an toàn.
Phụ nữ có thai và cho con bú: chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Dược động học của Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg
Dưới đây là đặc điểm dược động học của stiripentol:
Hấp thu
Hấp thu nhanh qua đường uống.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 2–3 giờ.
Sinh khả dụng tăng khi dùng cùng thức ăn, vì vậy nên uống thuốc trong bữa ăn.
Dược động học không tuyến tính (do ức chế chuyển hóa ở liều cao).
Phân bố
Tỷ lệ gắn protein huyết tương cao (~99%).
Thể tích phân bố trung bình khoảng 0,5–1 L/kg.
Chuyển hóa
Được chuyển hóa chủ yếu tại gan.
Tham gia các enzym cytochrome P450 như: CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4
Stiripentol đồng thời là chất ức chế mạnh CYP2C19 và CYP3A4, nên dễ gây tương tác thuốc.
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.
Thời gian bán thải (t½) thay đổi theo liều, trung bình khoảng 4–13 giờ.
Do dược động học không tuyến tính, thời gian bán thải có thể kéo dài khi tăng liều.
Đặc điểm đáng chú ý
Có hiện tượng bão hòa chuyển hóa → nồng độ thuốc tăng không tương ứng khi tăng liều.
Tăng nồng độ của các thuốc dùng kèm như clobazam và valproate do ức chế enzym gan.
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg (hoạt chất: Stiripentol) là thuốc chống động kinh dùng phối hợp trong điều trị Dravet syndrome.
Dưới đây là những lưu ý quan trọng trước khi sử dụng:
Theo dõi công thức máu
Stiripentol có thể gây:
Giảm bạch cầu
Giảm tiểu cầu
Cần kiểm tra công thức máu định kỳ, đặc biệt trong những tháng đầu điều trị.
Theo dõi chức năng gan
Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Nên kiểm tra men gan (AST, ALT) trước và trong quá trình điều trị.
Thận trọng ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ–trung bình; không khuyến cáo ở suy gan nặng.
Nguy cơ tương tác thuốc cao
Stiripentol là chất ức chế mạnh CYP2C19 và CYP3A4.
Có thể làm tăng nồng độ các thuốc dùng kèm như: Clobazam, Valproate
Một số thuốc chống động kinh khác
Cần điều chỉnh liều phù hợp theo chỉ định bác sĩ.
Ảnh hưởng đến thần kinh – tâm thần
Có thể gây:
Buồn ngủ
Mệt mỏi
Kích thích, thay đổi hành vi
Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần.
Ảnh hưởng đến dinh dưỡng – cân nặng
Có thể gây chán ăn, sụt cân, đặc biệt ở trẻ nhỏ.
Cần theo dõi cân nặng thường xuyên.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Chưa có đủ dữ liệu an toàn.
Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có chỉ định chuyên khoa.
Không ngừng thuốc đột ngột
Ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng tần suất và mức độ co giật.
Nếu cần ngưng, phải giảm liều từ từ theo hướng dẫn bác sĩ.
Liều dùng và Cách dùng Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg (hoạt chất: Stiripentol) được dùng phối hợp trong điều trị Dravet syndrome.
Dưới đây là liều dùng và cách dùng tham khảo:
Liều khuyến cáo
Tổng liều: 50 mg/kg/ngày
Chia làm 2–3 lần/ngày
Cách tăng liều
Có thể bắt đầu liều thấp hơn và tăng dần trong vài ngày đến 1 tuần để giảm tác dụng phụ.
Liều cụ thể phụ thuộc:
Cân nặng bệnh nhân
Đáp ứng điều trị
Thuốc phối hợp (đặc biệt clobazam)
Đối tượng sử dụng
Trẻ ≥ 6 tháng tuổi
Cân nặng ≥ 7 kg
Luôn dùng kết hợp với clobazam (có thể ± valproate)
Cách dùng
Uống trong bữa ăn để tăng hấp thu.
Nuốt nguyên viên với nước.
Không bẻ, nghiền hoặc nhai viên nang.
Uống đúng giờ mỗi ngày.
Lưu ý khi dùng
Không tự ý ngừng thuốc đột ngột.
Theo dõi:
Công thức máu
Chức năng gan
Cân nặng (do có thể gây chán ăn, sụt cân)
Có thể cần điều chỉnh liều clobazam do stiripentol làm tăng nồng độ thuốc này.
Ví dụ tính liều
Trẻ 15 kg: 50 mg × 15 = 750 mg/ngày
Có thể chia 250 mg × 3 lần/ngày.
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg (hoạt chất: Stiripentol) dùng phối hợp điều trị Dravet syndrome có thể gây một số tác dụng phụ sau:
Tác dụng phụ thường gặp
Thần kinh – tâm thần
Buồn ngủ
Mệt mỏi
Giảm trương lực cơ
Chóng mặt
Run
Kích thích, thay đổi hành vi
(Nguy cơ tăng khi dùng cùng clobazam do tăng nồng độ thuốc này)
Tiêu hóa – dinh dưỡng
Chán ăn
Sụt cân
Buồn nôn
Nôn
Đau bụng
Trẻ em có thể giảm cân đáng kể, cần theo dõi cân nặng định kỳ.
Huyết học
Giảm bạch cầu
Giảm tiểu cầu
→ Cần xét nghiệm công thức máu định kỳ.
Gan mật
Tăng men gan (AST, ALT)
Tác dụng phụ ít gặp những nghiêm trọng
Phản ứng dị ứng
Rối loạn hành vi nặng
Suy giảm miễn dịch do giảm bạch cầu nặng
Khi nào cần báo bác sĩ ngay?
Sốt không rõ nguyên nhân
Xuất huyết bất thường
Mệt mỏi nhiều, xanh xao
Sụt cân nhanh
Thay đổi hành vi nghiêm trọng
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg (hoạt chất: Stiripentol) có nguy cơ tương tác thuốc cao do là chất ức chế mạnh các enzym gan (CYP2C19, CYP3A4, CYP1A2).
Dưới đây là các tương tác quan trọng:
Tăng nồng độ thuốc dùng kèm (nguy cơ quá liều)
Thuốc chống động kinh
Clobazam → tăng nồng độ chất chuyển hóa (N-desmethylclobazam) → tăng buồn ngủ, ức chế thần kinh
Valproate → có thể tăng tác dụng phụ.
Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital
Có thể cần giảm liều các thuốc này khi dùng cùng stiripentol.
Benzodiazepine, Diazepam, Midazolam → Tăng tác dụng an thần, ức chế hô hấp.
Thuốc chuyển hóa qua CYP3A4
Một số thuốc tim mạch
Một số thuốc kháng histamine thế hệ cũ
Thuốc tránh thai đường uống → có thể giảm hiệu quả hoặc thay đổi nồng độ.
Thuốc chống trầm cảm / an thần
SSRI
Thuốc chống loạn thần → Có thể tăng tác dụng phụ thần kinh.
Thuốc làm thay đổi nồng độ Stiripentol
Thuốc cảm ứng enzym gan (giảm hiệu quả stiripentol)
Carbamazepine, Phenytoin, Rifampicin
Thức ăn và đồ uống
Nên uống trong bữa ăn.
Tránh rượu bia vì làm tăng buồn ngủ.
Lưu ý quan trọng
Do stiripentol có dược động học không tuyến tính, thay đổi liều nhỏ có thể làm tăng nồng độ thuốc đáng kể.
Luôn báo bác sĩ tất cả thuốc đang dùng (kể cả thực phẩm chức năng).
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc để điều trị các cơn co giật liên quan đến hội chứng Dravet - một dạng động kinh khởi phát từ sớm và dai dẳng ở trẻ em và người lớn khi được dùng kèm với thuốc khác như clobazam, được dùng cho bệnh nhân ≥6 tháng tuổi và ≥7 kg, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị .
Bài viết về Thuốc LuciStir Stiripentol 250mg của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: drugs, mayoclinic
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.