Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg là thuốc gì?
Thuốc Lucitepo 225 mg chứa hoạt chất Tepotinib, là một chất ức chế kinase đường uống nhắm mục tiêu vào thụ thể MET, được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) di căn có đột biến MET exon 14 skipping ở người lớn. Đây là liệu pháp nhắm mục tiêu để kiểm soát khối u .
Cơ chế tác dụng: Tepotinib gắn vào vị trí hoạt động của MET, ức chế phosphoryl hóa, từ đó làm giảm tăng sinh tế bào ung thư và ngăn di căn
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg được sử dụng cho bệnh nhân nào?
Thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib) được sử dụng cho bệnh nhân người lớn mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn tiến xa hoặc di căn, có đột biến MET exon 14 skipping.
Loại bệnh: Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – Non-Small Cell Lung Cancer).
Giai đoạn: Tiến xa hoặc di căn (không còn khả năng phẫu thuật triệt căn).
Yếu tố gen: Bệnh nhân phải được xác định có đột biến MET exon 14 skipping thông qua xét nghiệm sinh học phân tử. Đây là một dạng bất thường di truyền thúc đẩy quá trình tăng sinh và di căn ung thư.
Đối tượng phù hợp dùng Tepotinib (Lucitepo):
Đột biến MET: Dương tính với đột biến MET exon 14 skipping
Tuổi: Người lớn (≥ 18 tuổi)
Tình trạng bệnh: NSCLC giai đoạn tiến xa hoặc di căn
Đáp ứng điều trị trước đó: Dùng cho bệnh nhân mới hoặc sau điều trị thất bại với liệu pháp trước (tùy theo chỉ định bác sĩ)
Không dành cho: Bệnh nhân không có đột biến MET exon 14 skipping
Ví dụ bệnh nhân phù hợp:
Nam 65 tuổi, chẩn đoán NSCLC giai đoạn IV, không phẫu thuật được, có kết quả xét nghiệm gen MET exon 14 skipping → có thể dùng Lucitepo 225mg.
Nữ 72 tuổi, điều trị hóa trị thất bại, kết quả sinh thiết cho thấy MET exon 14 skipping → Tepotinib có thể là lựa chọn điều trị tiếp theo.
Vì sao cần đột biến MET exon 14 skipping?
Đột biến này gây ra sự hoạt hóa liên tục của thụ thể MET, kích thích ung thư phát triển. Tepotinib là liệu pháp nhắm trúng đích, ức chế MET, từ đó:
Giảm sự phát triển khối u
Tăng thời gian sống thêm không bệnh
Giảm triệu chứng liên quan
Chống chỉ định của Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg
Thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib) có một số chống chỉ định và cảnh báo quan trọng cần lưu ý khi sử dụng, đặc biệt đối với các nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao gặp tác dụng phụ nghiêm trọng. Dưới đây là chi tiết:
Chống chỉ định tuyệt đối của Lucitepo Tepotinib:
Quá mẫn với Tepotinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc → Nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng với Tepotinib hoặc các thành phần tá dược (lactose, magnesium stearate, povidone...), không được sử dụng thuốc.
Cảnh báo & thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối, nhưng cần cân nhắc kỹ):
Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) → Nồng độ thuốc trong máu có thể tăng cao, nguy cơ độc tính gan cao hơn. Chưa có đủ dữ liệu an toàn.
Phụ nữ đang mang thai hoặc dự định có thai
Tepotinib có thể gây độc tính phôi thai hoặc dị tật bẩm sinh (dựa trên nghiên cứu trên động vật).
Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau khi kết thúc.
Phụ nữ đang cho con bú
Chưa rõ Tepotinib có bài tiết qua sữa mẹ không, nhưng cần ngừng cho bú trong thời gian dùng thuốc và 1 tuần sau liều cuối.
Suy thận nặng
Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế; cần thận trọng và theo dõi sát nếu dùng.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi kẽ hoặc đang có triệu chứng viêm phổi không rõ nguyên nhân
Vì Tepotinib có thể gây ra viêm phổi mô kẽ (ILD) – một tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng, thậm chí tử vong.
Tương tác thuốc có thể làm tăng độc tính (nên tránh phối hợp):
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc P-gp (như ketoconazole, ritonavir) → làm tăng nồng độ Tepotinib.
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin) → làm giảm hiệu quả của Tepotinib.
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Lucitepo 225mg chứa Tepotinib, là một thuốc ức chế kinase MET được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến MET exon 14 skipping.
Dưới đây là cơ chế hoạt động của Tepotinib:
MET là gì?
MET (Mesenchymal Epithelial Transition factor) là một thụ thể tyrosine kinase trên màng tế bào.
Khi ligand (HGF – Hepatocyte Growth Factor) gắn vào MET → kích hoạt con đường truyền tín hiệu nội bào như:
RAS/ERK
PI3K/AKT
STAT3
⟶ Dẫn đến: tăng sinh, sống sót, xâm lấn và di căn của tế bào ung thư.
MET exon 14 skipping mutation
Là đột biến gen MET làm mất đi exon 14, khiến MET không bị phân hủy nội bào đúng cách.
Hệ quả: Thụ thể MET tích tụ quá mức, hoạt động liên tục, kể cả khi không có HGF → ung thư tiến triển nhanh.
Tepotinib hoạt động như thế nào?
Tepotinib gắn chọn lọc vào vị trí ATP của thụ thể MET, ức chế hoạt động kinase của MET.
Từ đó, ngăn chặn các tín hiệu tăng trưởng và di căn của tế bào ung thư.
Kết quả sinh học sau khi dùng Tepotinib:
Ức chế MET: Ngăn hoạt hóa thụ thể do đột biến exon 14
Giảm phosphoryl hóa: MET không còn kích hoạt được các con đường tăng sinh
Giảm tăng sinh tế bào: Hạn chế sự phát triển khối u
Giảm xâm lấn và di căn: Ức chế sự lan rộng của tế bào ung thư
Có thể làm khối u co lại: Nhiều bệnh nhân có đáp ứng tốt với MET inhibitor
Ví dụ nghiên cứu điển hình:
Trong nghiên cứu VISION trial, Tepotinib cho thấy:
Tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR): khoảng 43% – 51% ở bệnh nhân có MET exon 14 skipping.
Thời gian đáp ứng kéo dài: trung bình khoảng 11 – 18 tháng.
Được FDA chấp thuận sử dụng điều trị NSCLC có MET exon 14 từ năm 2021 (với biệt dược Tepmetko).
Tổng kết cơ chế: Tepotinib là một thuốc nhắm trúng đích (targeted therapy), ức chế trực tiếp thụ thể MET hoạt hóa do đột biến, từ đó ngăn chặn tín hiệu tăng sinh và di căn ung thư phổi.
Dược động học của Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg
Dưới đây là thông tin chi tiết về dược động học của thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib) – tức là cách thuốc được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể:
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng tuyệt đối ~72%
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) 8 giờ sau khi uống
Ảnh hưởng bởi thức ăn: Tăng hấp thu đáng kể khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo → được khuyến cáo uống cùng bữa ăn
Dạng dùng: Dạng viên uống – đường uống duy nhất
Phân bố
Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 1.900 L, cho thấy thuốc phân bố mạnh vào mô
Gắn kết với protein huyết tương: ~98% (chủ yếu với albumin) |
Qua hàng rào máu não: Chưa rõ, nhưng có khả năng thấp do phân tử lớn và gắn protein cao |
Chuyển hóa
Enzym chính: CYP3A4 (men gan), cùng với P-glycoprotein (P-gp)
Chất chuyển hóa chính: M506 (có hoạt tính tương đương Tepotinib)
Lưu ý: Dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4/P-gp
Thải trừ (Elimination)
Đường thải trừ chính: Qua phân (≥78%) và nước tiểu (~13%)
Thời gian bán thải (T½): ~32 giờ
Độ thanh thải (CL): ~23 L/giờ
Lưu ý trong các đối tượng đặc biệt:
Suy gan nhẹ – vừa: Không cần điều chỉnh liều
Suy gan nặng (Child-Pugh C): Chưa có dữ liệu đầy đủ → tránh dùng
Suy thận nặng: Tác động không đáng kể đến dược động học
Người già:Không ảnh hưởng đáng kể
Giới tính, chủng tộc: Không có khác biệt rõ rệt
Trước khi sử dụng Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg
Trước khi sử dụng thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib), bệnh nhân cần được đánh giá toàn diện về lâm sàng, cận lâm sàng và yếu tố di truyền học để đảm bảo hiệu quả điều trị và an toàn. Dưới đây là những điều cần biết và cần làm:
Xét nghiệm cần thiết trước điều trị
Xác định đột biến gen: Bắt buộc phải xác định có đột biến MET exon 14 skipping thông qua:
Xét nghiệm sinh học phân tử từ mẫu mô hoặc dịch sinh thiết lỏng (liquid biopsy).
Không có đột biến này → không nên dùng Tepotinib, vì không hiệu quả.
Đánh giá chức năng cơ thể trước dùng thuốc
Gan: AST, ALT, Bilirubin. Tepotinib có thể gây tăng men gan
Thận: Creatinine, eGFR. Để đánh giá khả năng bài tiết thuốc
Phổi: X-quang hoặc CT ngực. Loại trừ viêm phổi mô kẽ hoặc tổn thương phổi nền
Tụy: Amylase, Lipase (nếu có tiền sử viêm tụy). Thuốc có thể làm tăng enzyme tụy
Tổng thể: Công thức máu, điện giải đồ. Đánh giá thể trạng tổng quát
Tiền sử bệnh lý và yếu tố cần cảnh báo
Có thai hoặc đang cho con bú: Thuốc có thể gây hại cho thai nhi và bài tiết qua sữa mẹ
Tiền sử viêm phổi mô kẽ (ILD): Thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng này
Đang dùng thuốc khác: Cần kiểm tra tương tác (đặc biệt thuốc ảnh hưởng CYP3A4 hoặc P-gp như rifampicin, ketoconazole...)
Dị ứng với Tepotinib hoặc tá dược: Chống chỉ định tuyệt đối
Hướng dẫn dùng thuốc đúng cách
Uống trong hoặc ngay sau bữa ăn để tăng hấp thu.
Không nhai hoặc nghiền viên thuốc.
Dùng mỗi ngày 1 lần, đúng liều bác sĩ chỉ định (thường 450mg/ngày = 2 viên Lucitepo 225mg).
Tư vấn bệnh nhân trước điều trị
Cần hiểu rõ rằng Tepotinib là thuốc nhắm trúng đích – chỉ hiệu quả khi có đột biến MET phù hợp.
Theo dõi định kỳ men gan, chức năng phổi, triệu chứng hô hấp hoặc mệt mỏi, phù...
Không tự ý ngừng thuốc, không tự thay đổi liều.
Không dùng chung với thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4/P-gp (như rifampicin, carbamazepine) nếu không có ý kiến bác sĩ.
Cần tránh mang thai trong quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau khi ngừng thuốc.
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib) được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu, với liều lượng và cách dùng cụ thể như sau:
Cách sử dụng thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg
Liều khuyến cáo: 450 mg/ngày → tương đương 2 viên Lucitepo 225mg, uống 1 lần mỗi ngày.
Cách uống thuốc
Uống trong hoặc ngay sau bữa ăn: Dùng với thức ăn giúp tăng sinh khả dụng (hấp thu tốt hơn).
Nuốt nguyên viên, không nhai, không nghiền nát.
Thời điểm uống: Uống vào cùng thời điểm mỗi ngày (ví dụ: sau bữa sáng) để duy trì nồng độ ổn định.
Xử lý khi quên liều hoặc nôn sau khi uống
Quên liều < 8 giờ: Uống bổ sung ngay khi nhớ ra
Quên liều > 8 giờ: Bỏ qua liều đó, không uống gấp đôi
Nôn ngay sau khi uống: Không uống liều thay thế, chờ đến liều tiếp theo theo lịch bình thường
Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ
Trong một số trường hợp xảy ra tác dụng phụ mức độ nặng, bác sĩ có thể:
Tạm ngưng thuốc
Giảm liều còn 225mg/ngày (1 viên/ngày)
Hoặc ngưng vĩnh viễn nếu không dung nạp
Ví dụ:
ALT/AST tăng >5 lần giới hạn bình thường → có thể tạm ngưng thuốc và cân nhắc giảm liều.
Xuất hiện viêm phổi mô kẽ (ILD) → ngưng thuốc ngay lập tức.
Không tự ý ngưng thuốc hoặc giảm liều nếu chưa có chỉ định.
Không dùng thuốc cùng với chất cảm ứng hoặc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc P-gp nếu không có hướng dẫn bác sĩ (ví dụ rifampicin, ketoconazole).
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib), như các thuốc nhắm trúng đích khác, có thể gây ra một số tác dụng phụ trong quá trình điều trị, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là danh sách chi tiết các tác dụng phụ thường gặp, ít gặp và nghiêm trọng cần lưu ý:
Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Phù ngoại biên (sưng tay, chân, mắt cá): Tác dụng phụ thường gặp nhất
Buồn nôn: Có thể giảm bằng thuốc chống nôn
Tiêu chảy: Theo dõi mất nước
Mệt mỏi: Có thể ảnh hưởng chất lượng sống
Tăng creatinine huyết thanh: Thường là do ức chế bài tiết tại ống thận, không phản ánh suy thận thật
Tăng ALT, AST: Cần theo dõi men gan định kỳ
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Tăng amylase, lipase (men tụy)
Phát ban, ngứa nhẹ
Táo bón
Khó thở nhẹ, ho khan: Cần phân biệt với viêm phổi mô kẽ
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần theo dõi
Viêm phổi mô kẽ (ILD – Interstitial Lung Disease): Có thể gây tử vong nếu không phát hiện sớm. Dừng thuốc ngay khi có khó thở, ho mới xuất hiện hoặc xấu đi.
Độc tính gan nặng (ALT/AST >5x ULN, bilirubin >3x): Có thể cần tạm ngừng hoặc ngừng hẳn thuốc
Phù nặng, ảnh hưởng tim/phổi: Không phổ biến. Cần theo dõi sát người cao tuổi, bệnh nhân nền tim mạch
Đối tượng dễ gặp tác dụng phụ hơn
Người ≥65 tuổi
Người có bệnh gan hoặc phổi nền
Dùng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 hoặc P-gp
Xử trí chung với tác dụng phụ
Nhẹ – trung bình (Grade 1–2): Theo dõi, điều trị hỗ trợ, không cần ngưng thuốc
Nặng (Grade ≥3): Giảm liều, tạm ngừng hoặc ngưng vĩnh viễn tùy mức độ và loại tác dụng phụ
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib) có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác thông qua các cơ chế liên quan đến enzyme gan (CYP3A4) và bơm vận chuyển tế bào (P-glycoprotein - P-gp). Những tương tác này có thể làm tăng độc tính, giảm hiệu quả hoặc làm thay đổi nồng độ Tepotinib trong máu.
Tương tác dược động học quan trọng
Tepotinib là: Cơ chất (substrate) của CYP3A4 và P-gp
Có thể bị ảnh hưởng bởi các thuốc ức chế hoặc cảm ứng các đường chuyển hóa này.
Các nhóm thuốc tương tác với Tepotinib
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 / P-gp
Làm tăng nồng độ Tepotinib trong máu → tăng nguy cơ tác dụng phụ (phù, độc gan, ILD...)
Kháng nấm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole
Kháng virus HIV/HCV: Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Telaprevir
Kháng sinh: Clarithromycin, Erythromycin
Thuốc ức chế miễn dịch: Cyclosporin, Tacrolimus
Khuyến cáo: Tránh dùng chung hoặc điều chỉnh liều Tepotinib theo bác sĩ.
Thuốc cảm ứng CYP3A4 / P-gp mạnh
Làm giảm nồng độ Tepotinib → giảm hiệu quả điều trị
Kháng lao: Rifampicin, Rifabutin
Thuốc chống động kinh: Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital
Thảo dược: St. John’s Wort (Hypericum perforatum)
Khuyến cáo: Không dùng chung với Tepotinib.
Thuốc bị Tepotinib ảnh hưởng (ức chế P-gp nhẹ)
Tepotinib có thể làm tăng nồng độ một số thuốc khác là cơ chất của P-gp.
Digoxin: Tăng độc tính tim
Dabigatran: Tăng nguy cơ chảy máu
Colchicine: Tăng độc tính trên tiêu hóa, tủy xương
Khuyến cáo: Theo dõi sát nồng độ, hoặc thay thế bằng thuốc không tương tác P-gp nếu cần.
Tương tác khác cần lưu ý
Thuốc độc gan (methotrexate, paracetamol liều cao): Tăng nguy cơ tổn thương gan
Thuốc gây viêm phổi mô kẽ (gemcitabine, amiodarone): Làm nặng thêm ILD
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg
Ngoài các tương tác dược lý liên quan đến enzyme CYP3A4 và P-glycoprotein (P-gp) đã liệt kê, thuốc Lucitepo 225mg (Tepotinib) còn có thể xảy ra một số tương tác khác quan trọng liên quan đến:
Tương tác với thực phẩm
Bữa ăn giàu chất béo: Tăng sinh khả dụng của Tepotinib (~2 lần). Khuyến khích dùng thuốc cùng bữa ăn để tăng hấp thu
Nước bưởi (grapefruit juice): Ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ Tepotinib trong máu. Tránh dùng chung
Thực phẩm chức năng chứa St. John’s Wort: Cảm ứng CYP3A4 → giảm hiệu quả. Tuyệt đối tránh
Tương tác với các xét nghiệm sinh hóa
Tepotinib có thể gây tăng creatinine huyết thanh, nhưng đây là do ức chế bài tiết ở ống thận, không phản ánh suy thận thật
⟶ Cần đánh giá chức năng thận bằng các chỉ số khác như cystatin C hoặc eGFR điều chỉnh nếu nghi ngờ.
Tương tác dược lực học (gây độc tính hiệp đồng)
Tepotinib + thuốc độc gan (methotrexate, statin liều cao, isoniazid, valproate): Tăng nguy cơ tổn thương gan
Tepotinib + thuốc độc tụy (didanosine, azathioprine): Tăng men tụy, viêm tụy
Tepotinib + thuốc độc phổi (amiodarone, bleomycin, gemcitabine): Tăng nguy cơ viêm phổi mô kẽ (ILD)
Tương tác ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị
Thuốc kháng acid (antacid), PPI (omeprazole): Không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu Tepotinib
Thuốc tránh thai: Chưa rõ tương tác, nhưng nên sử dụng biện pháp tránh thai bổ sung do chưa rõ ảnh hưởng của Tepotinib lên chuyển hóa estrogen/progestin
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Lucitepo Tepotinib 225mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) di căn có đột biến MET exon 14 skipping ở người lớn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Tepotinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.