Thuốc LuciTram Trametinib 2mg là thuốc gì?

Thuốc LuciTram là thuốc điều trị ung thư, có hoạt chất chính là Trametinib hàm lượng 2mg. Đây là thuốc ức chế kinase đặc hiệu, được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư có đột biến gen BRAF V600, đặc biệt là ung thư hắc tố (melanoma) và ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC).

Thành phần hoạt chất: Trametinib (dưới dạng Trametinib dimethyl sulfoxide) – 2 mg

Tá dược: Vừa đủ cho 1 viên nén bao phim.

Công dụng của Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Trametinib thành phần chính trong Thuốc LuciTram, là một chất ức chế MEK1 và MEK2 — thuộc đường dẫn tín hiệu MAPK/ERK, tham gia vào quá trình tăng trưởng và phân chia tế bào.

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg được chỉ định cho các bệnh nhân ung thư có đột biến gen BRAF V600 (E hoặc K) như:

Khối u ác tính da (melanoma) không thể cắt bỏ hoặc đã di căn. European Medicines Agency (EMA)+1

Ung thư phổi không-nhỏ (non-small cell lung cancer – NSCLC) có đột biến BRAF V600E, khi dùng kết hợp với một thuốc khác là Dabrafenib.

Ung thư tuyến giáp thể không biệt hóa (anaplastic thyroid carcinoma) có đột biến BRAF V600E, cũng trong bối cảnh kết hợp.

Chỉ định của Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg là thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Trametinib, một chất ức chế chọn lọc MEK1 và MEK2 trong đường truyền tín hiệu MAPK/ERK – con đường đóng vai trò quan trọng trong sự tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư.

Thuốc LuciTram (Trametinib 2mg) được chỉ định trong các trường hợp sau (theo hướng dẫn từ EMA, FDA và dữ liệu lâm sàng của hoạt chất Trametinib – Mekinist):

U ác tính da (Melanoma)

Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u hắc tố ác tính (melanoma) có đột biến gen BRAF V600E hoặc V600K,

Khi khối u không thể phẫu thuật cắt bỏ hoặc đã di căn.

Dạng sử dụng: Dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với Dabrafenib (ức chế BRAF) để tăng hiệu quả kiểm soát bệnh.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – Non-Small Cell Lung Cancer)

Dùng phối hợp với Dabrafenib để điều trị bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ có đột biến BRAF V600E.

Mục tiêu: Ức chế con đường MAPK hoạt hóa bất thường do đột biến BRAF, giúp thu nhỏ hoặc kiểm soát khối u.

Ung thư tuyến giáp thể không biệt hóa (Anaplastic Thyroid Carcinoma – ATC)

Dùng phối hợp với Dabrafenib trong điều trị bệnh nhân ATC có đột biến BRAF V600E,

Khi bệnh không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, và không còn lựa chọn điều trị khác.

Một số nghiên cứu mở rộng (off-label / đang thử nghiệm)

Hiện Trametinib còn được nghiên cứu trong:

Ung thư đại trực tràng có đột biến BRAF,

Ung thư buồng trứng tái phát,

U thần kinh đệm (glioma) có hoạt hóa con đường MAPK,

Tuy nhiên chưa được phê duyệt chính thức cho các chỉ định này.

Cơ chế tác dụng của Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Trametinib ức chế hoạt tính của MEK1 và MEK2, ngăn chặn sự phosphoryl hóa ERK → ức chế tăng trưởng và biệt hóa của tế bào ung thư có đột biến BRAF V600E/K => Giúp làm chậm tiến triển bệnh, thu nhỏ khối u và kéo dài thời gian sống.

Chống chỉ định của Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Quá mẫn với Trametinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (như phát ban nặng, sốc phản vệ, phù mạch…) với Trametinib hoặc thành phần tá dược của thuốc không được dùng LuciTram.

Không có đột biến gen BRAF V600E hoặc V600K

Trametinib chỉ có hiệu quả ở bệnh nhân có đột biến gen BRAF V600 (E hoặc K).

Chống chỉ định sử dụng cho bệnh nhân âm tính với đột biến này, vì thuốc không đem lại lợi ích và có thể gây độc tính không cần thiết.

Phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Trametinib gây độc cho phôi thai và có thể gây quái thai.

Do đó, chống chỉ định dùng trong thai kỳ, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 4 tháng sau khi ngừng thuốc.

Phụ nữ đang cho con bú

Chưa rõ Trametinib có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng do nguy cơ gây hại cho trẻ sơ sinh, nên không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi)

Chưa có đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả của Trametinib ở đối tượng dưới 18 tuổi.

Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc)

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng: nồng độ thuốc có thể tăng → cần giảm liều hoặc giám sát chặt chẽ.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, đặc biệt là:

Rối loạn chức năng thất trái,

Huyết áp thấp,

Loạn nhịp,

Xuất huyết.

Bệnh nhân đang dùng phối hợp Dabrafenib cần đặc biệt lưu ý nguy cơ sốt cao, xuất huyết hoặc phản ứng da nghiêm trọng.

Dược động học của Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Dược động học mô tả cách cơ thể hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ Trametinib. Dưới đây là các dữ liệu được tổng hợp từ EMA, FDA, và dữ liệu lâm sàng của Mekinist – thuốc gốc chứa Trametinib.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối: khoảng 72%.

Nồng độ đỉnh (Cmax): đạt được sau khoảng 1,5 giờ (dao động 0,5–4 giờ) sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Bữa ăn giàu chất béo có thể làm giảm Cmax khoảng 70% và giảm AUC khoảng 10%.

Tuy nhiên, hiệu quả điều trị không bị ảnh hưởng đáng kể, do đó có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn.

Dạng dùng: viên nén uống, hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Tỷ lệ gắn protein huyết tương: rất cao, khoảng 97,4%.

Thể tích phân bố (Vd): trung bình 214 L, cho thấy thuốc phân bố mạnh vào mô ngoại vi.

Khả năng qua hàng rào máu não: dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy có thể qua được ở mức độ hạn chế.

Chuyển hóa

Trametinib được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Enzyme chính tham gia:

CYP3A4,

UGT1A1 (qua liên hợp glucuronid).

Chất chuyển hóa chính: các dạng mono-oxygenated và deacetyl hóa không còn hoạt tính dược lý đáng kể.

Tương tác thuốc: các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (như rifampicin, carbamazepine, phenytoin) có thể giảm nồng độ Trametinib, còn ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin) có thể tăng nồng độ thuốc.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình (t½): khoảng 127 giờ (khoảng 5,3 ngày).

Độ thanh thải (CL): khoảng 3,2 L/giờ.

Đường thải trừ:

Chủ yếu qua phân (~80%),

Khoảng 19% qua nước tiểu, hầu hết ở dạng chuyển hóa.

Do thời gian bán thải dài, trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 15 ngày dùng liên tục.

Đặc điểm dược động học trong các nhóm đặc biệt

Suy thận nhẹ–vừa: Không cần chỉnh liều đáng kể

Suy thận nặng: Dữ liệu hạn chế – cần thận trọng

Suy gan nhẹ–vừa: Không thay đổi đáng kể AUC

Suy gan nặng: Có thể tăng nồng độ thuốc – cần theo dõi

Người cao tuổi (≥65 tuổi): Không cần chỉnh liều

Giới tính, chủng tộc: Không ảnh hưởng rõ rệt

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Việc sử dụng LuciTram Trametinib 2mg cần được bác sĩ chuyên khoa ung thư chỉ định và theo dõi chặt chẽ, vì thuốc có thể gây nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng nếu không được kiểm soát đúng.

Dưới đây là các lưu ý quan trọng trước và trong quá trình điều trị.

Xác định đột biến BRAF trước khi dùng

Bắt buộc phải xét nghiệm gen BRAF để xác định có đột biến V600E hoặc V600K.

Không dùng Trametinib cho bệnh nhân không có đột biến này, vì thuốc không hiệu quả và có thể gây độc tính không cần thiết.

Xét nghiệm nên được thực hiện bằng phương pháp PCR hoặc giải trình tự gen tại cơ sở được công nhận.

Theo dõi chức năng tim (suy tim hoặc giảm phân suất tống máu – LVEF)

Trametinib có thể gây rối loạn chức năng thất trái hoặc suy tim sung huyết.

Trước khi bắt đầu điều trị: cần siêu âm tim hoặc chụp MUGA để đo phân suất tống máu (LVEF).

Trong quá trình điều trị: kiểm tra LVEF định kỳ mỗi 1–3 tháng.

Nếu LVEF giảm đáng kể → ngưng hoặc giảm liều Trametinib.

Nguy cơ xuất huyết

Thuốc có thể tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng, đặc biệt khi dùng phối hợp với Dabrafenib.

Bệnh nhân cần được theo dõi nếu có:

Chảy máu cam, ho ra máu,

Xuất huyết tiêu hóa,

Dấu hiệu bầm tím bất thường.

Ngưng thuốc nếu xảy ra xuất huyết nặng hoặc nội sọ.

Phản ứng sốt cao (đặc biệt khi dùng kèm Dabrafenib)

Khi dùng phối hợp với Dabrafenib, có thể xảy ra sốt cao, ớn lạnh, tụt huyết áp, mất nước.

Nếu sốt ≥ 38,5°C → ngưng cả hai thuốc, điều trị triệu chứng (hạ sốt, bù dịch) rồi mới cân nhắc dùng lại với liều giảm.

Vấn đề về mắt (bệnh võng mạc, phù hoàng điểm, viêm màng mạch võng mạc)

Trametinib có thể gây rối loạn thị giác, mờ mắt, hoặc bong võng mạc thanh dịch trung tâm.

Nếu có thị lực mờ đột ngột hoặc đau mắt, cần khám ngay chuyên khoa mắt.

Có thể phải ngưng thuốc tạm thời nếu phát hiện tổn thương võng mạc.

Tác dụng trên da

Các phản ứng da (phát ban, khô da, viêm quanh móng, mụn mủ) rất phổ biến.

Khi phối hợp với Dabrafenib, có thể xuất hiện ung thư biểu mô tế bào vảy thứ phát → cần theo dõi da định kỳ.

Nếu phát ban nặng (độ 3–4), nên tạm ngừng hoặc giảm liều.

Bệnh phổi kẽ hoặc viêm phổi do thuốc

Đã có báo cáo về viêm phổi, bệnh phổi kẽ, hoặc thâm nhiễm phổi do Trametinib.

Ngừng thuốc ngay nếu bệnh nhân có ho, khó thở, sốt không rõ nguyên nhân.

Xác định bằng X-quang hoặc CT ngực nếu nghi ngờ.

Chức năng gan và thận

Trametinib được chuyển hóa ở gan, vì vậy cần theo dõi men gan (ALT, AST, bilirubin) trước và trong quá trình điều trị.

Dữ liệu về suy gan/thận nặng còn hạn chế → cần thận trọng và điều chỉnh liều nếu cần.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc gây độc cho phôi và có khả năng gây quái thai (theo dữ liệu động vật).

Không dùng khi mang thai hoặc đang cho con bú.

Nữ giới trong độ tuổi sinh sản phải dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 4 tháng sau khi ngừng.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc LuciTram Trametinib 2mg

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg cần được kê toa và giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa ung thư. Liều dùng có thể thay đổi tùy loại ung thư, phối hợp thuốc, và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Liều dùng khuyến cáo thông thường

U hắc tố ác tính (melanoma) có đột biến BRAF V600E/K, không cắt bỏ hoặc di căn

Đơn trị liệu Trametinib hoặc phối hợp với Dabrafenib: 2 mg Trametinib uống 1 lần/ngày

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến BRAF V600E              

Phối hợp với Dabrafenib: 2 mg Trametinib uống 1 lần/ngày + 150 mg Dabrafenib x 2 lần/ngày

Ung thư tuyến giáp thể không biệt hóa (ATC) có đột biến BRAF V600E    

Phối hợp với Dabrafenib: 2 mg Trametinib uống 1 lần/ngày + 150 mg Dabrafenib x 2 lần/ngày

Cách dùng thuốc

Uống 1 lần mỗi ngày, vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Nuốt nguyên viên với nước, không nghiền, nhai hoặc chia nhỏ viên.

Có thể uống trước hoặc sau bữa ăn, nhưng nên duy trì thói quen nhất quán (ví dụ: luôn uống trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ).

Nếu quên liều, chỉ uống bù nếu còn ít nhất 12 giờ trước liều kế tiếp. Nếu không, bỏ qua liều đó và uống liều tiếp theo như bình thường.

Không dùng gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Thời gian điều trị

Tiếp tục dùng cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể dung nạp được.

Khi dùng kết hợp với Dabrafenib, có thể cần điều chỉnh một hoặc cả hai thuốc tùy mức độ tác dụng phụ.

Điều chỉnh liều trong các trường hợp đặc biệt

Tác dụng phụ độ 2 hoặc 3 (ví dụ: phát ban nặng, tiêu chảy, phù nề): Tạm ngừng điều trị cho đến khi cải thiện, sau đó tiếp tục với liều giảm còn 1,5 mg/ngày

Tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc tái phát: Giảm tiếp xuống 1 mg/ngày hoặc ngừng vĩnh viễn nếu không cải thiện

Giảm chức năng tim (LVEF giảm ≥10% hoặc dưới giới hạn bình thường): Tạm ngưng thuốc, theo dõi LVEF; chỉ dùng lại nếu hồi phục

Phản ứng da nghiêm trọng hoặc hội chứng Stevens–Johnson: Ngưng thuốc vĩnh viễn

Bệnh võng mạc / rối loạn thị giác nghiêm trọng: Tạm ngừng hoặc ngưng thuốc tùy mức độ

Suy gan nhẹ – vừa: Không cần chỉnh liều

Suy gan nặng hoặc suy thận nặng: Dữ liệu hạn chế – cần thận trọng, cân nhắc giảm liều và giám sát sát sao

Không khuyến cáo dùng cho

Trẻ em (<18 tuổi): chưa có dữ liệu an toàn/hiệu quả.

Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú: có thể gây độc cho thai và bài tiết qua sữa mẹ.

Bệnh nhân không có đột biến BRAF V600: thuốc không có tác dụng.

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg có tác dụng phụ gì?

Dưới đây là các tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng LuciTram Trametinib 2mg:

Tác dụng phụ thường gặp

Phát ban, ngứa da, khô da, mụn trứng cá, hoặc viêm da.

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.

Mệt mỏi, sốt nhẹ, ớn lạnh.

Phù ngoại biên (đặc biệt ở chân hoặc bàn chân).

Viêm niêm mạc miệng.

Tăng men gan (ALT, AST) nhẹ đến trung bình.

Tăng huyết áp.

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý

Rối loạn tim mạch:

Giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF giảm).

Suy tim sung huyết.

Huyết áp tăng cao đột ngột.

Tổn thương da nghiêm trọng:

Viêm mô dưới da, nhiễm trùng da nặng hoặc ung thư da dạng mới (cutaneous squamous cell carcinoma).

Vấn đề về mắt:

Bong võng mạc, xuất tiết võng mạc, mờ mắt.

Rối loạn phổi:

Viêm phổi kẽ, bệnh phổi mô kẽ (ILD) — biểu hiện bằng ho, khó thở, sốt.

Xuất huyết bất thường:

Chảy máu cam, xuất huyết tiêu hóa, tiểu ra máu.

Rối loạn gan:

Viêm gan, tăng men gan rõ rệt, vàng da/vàng mắt.

Tác dụng phụ ít gặp hoặc hiếm

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Rối loạn điện giải (hạ natri, hạ kali).

Viêm tụy, viêm đại tràng.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ) – hiếm.

Khuyến cáo

Báo ngay cho bác sĩ khi xuất hiện:

Khó thở, phù nặng, đau ngực, tim đập nhanh.

Mờ mắt hoặc thay đổi thị lực đột ngột.

Sốt >38.5°C kéo dài, tiêu chảy nặng.

Phát ban lan rộng hoặc phồng rộp da.

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg (hoạt chất Trametinib) có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi nồng độ trong máu, giảm hiệu quả điều trị, hoặc tăng nguy cơ độc tính.

Dưới đây là tổng hợp chi tiết các tương tác thuốc quan trọng:

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến enzyme gan (CYP3A4, UGT1A1, P-gp)

Trametinib được chuyển hóa chủ yếu qua quá trình khử và liên hợp, không phụ thuộc mạnh vào CYP450, tuy nhiên một số thuốc cảm ứng hoặc ức chế enzyme gan vẫn có thể ảnh hưởng đến nồng độ thuốc.

Thuốc cảm ứng enzym (làm giảm nồng độ Trametinib, giảm hiệu quả): Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital, Dexamethasone, St. John’s Wort (thảo dược). Tránh dùng đồng thời, vì có thể giảm hiệu quả điều trị ung thư.

Thuốc ức chế enzym (làm tăng nồng độ Trametinib, tăng độc tính): Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Erythromycin, Ritonavir, Saquinavir.

Cần theo dõi chặt chẽ khi phối hợp (nguy cơ tăng tác dụng phụ trên da, gan, tim).

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến nhịp tim và huyết áp

Thuốc chẹn beta (Metoprolol, Propranolol), thuốc lợi tiểu, thuốc hạ áp mạnh → có thể làm nặng thêm hạ huyết áp hoặc rối loạn nhịp khi dùng cùng Trametinib.

Thuốc kéo dài khoảng QT (như Amiodarone, Sotalol, Quinidine, Clarithromycin) → cần thận trọng vì Trametinib có thể gây rối loạn điện tim nhẹ.

Tương tác với thuốc điều trị ung thư khác

Dabrafenib:

Trametinib thường được dùng phối hợp với Dabrafenib trong điều trị melanoma hoặc NSCLC có đột biến BRAF V600.

Tuy nhiên, Dabrafenib cảm ứng enzyme CYP3A4 → có thể giảm nồng độ Trametinib nhẹ, nên không dùng Trametinib đơn độc thay thế cho phác đồ kết hợp nếu có chỉ định song song.

Các thuốc hóa trị khác (Paclitaxel, Cisplatin, Doxorubicin):

Không có tương tác trực tiếp được ghi nhận, nhưng có thể cộng hưởng độc tính trên gan và tim, cần theo dõi chức năng gan và tim định kỳ.

Tương tác với thuốc chống đông máu

Warfarin, Apixaban, Rivaroxaban, Heparin:

Trametinib có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết, đặc biệt khi dùng cùng Dabrafenib → cần kiểm tra INR và dấu hiệu chảy máu thường xuyên.

Thức ăn, đồ uống, và thảo dược

Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.

Tránh rượu và thảo dược St. John’s Wort, vì làm giảm nồng độ thuốc.

Khuyến cáo khi phối hợp thuốc

Luôn báo cho bác sĩ điều trị ung thư tất cả các thuốc đang sử dụng (bao gồm thuốc kê toa, OTC, vitamin, thảo dược).

Tránh tự ý dùng thêm thuốc điều trị nấm, kháng sinh hoặc thuốc tim mạch mà không được kiểm tra tương tác.

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc LuciTram Trametinib 2mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc LuciTram Trametinib 2mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị một số loại ung thư có đột biến gen BRAF V600, đặc biệt là ung thư hắc tố (melanoma) và ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Trametinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: medlineplus, clevelandclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​