Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg là thuốc gì?
Thuốc LuciVemu có thành phần chính là Vemurafenib 240mg là một thuốc ức chế kinase, thuộc nhóm thuốc ức chế đích BRAF V600E, được chỉ định cho bệnh nhân có ung thư da hắc tố tiến triển (không thể cắt bỏ hoặc đã di căn) mang đột biến BRAF V600E . Ngoài ra còn được dùng trong bệnh Erdheim–Chester – một bệnh hiếm của tế bào máu có liên quan đến đột biến BRAF
Hoạt chất chính: Vemurafenib, hoạt động thông qua cơ chế ức chế kinase BRAF với đột biến V600E (hoặc V600K)
Tính hiệu quả: Dựa trên thử nghiệm lâm sàng (BRIM‑3…), vemurafenib giúp cải thiện đáng kể thời gian sống sót và tốc độ tiến triển bệnh so với hóa trị chuẩn ở bệnh nhân ung thư da hắc tố có đột biến BRAF V600E
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg được sử dụng cho bệnh nhân nào?
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg được sử dụng cho bệnh nhân ung thư có đột biến gen BRAF V600, cụ thể là:
Bệnh nhân ung thư hắc tố (melanoma) tiến triển
Loại ung thư: Ung thư da hắc tố (melanoma) di căn hoặc không thể phẫu thuật được.
Điều kiện cần: Có đột biến BRAF V600E hoặc V600K (xác định bằng xét nghiệm gen).
Đây là chỉ định chính đã được FDA và EMA phê duyệt cho hoạt chất Vemurafenib.
Bệnh nhân mắc bệnh Erdheim–Chester
Một bệnh hiếm thuộc nhóm bệnh mô bào (histiocytic disorder), có liên quan đến đột biến BRAF V600E ở nhiều trường hợp.
Trong những trường hợp này, Vemurafenib được xem là một trong các liệu pháp điều trị đích.
Chống chỉ định của Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg (hoạt chất: Vemurafenib) có một số chống chỉ định quan trọng cần lưu ý trước khi sử dụng. Dưới đây là danh sách đầy đủ và cập nhật nhất dựa trên thông tin dược lý từ thuốc gốc (Zelboraf) và các hướng dẫn điều trị ung thư.
Chống chỉ định của thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg
Không có đột biến BRAF V600E hoặc V600K: Vemurafenib chỉ hiệu quả ở bệnh nhân có đột biến BRAF V600. Sử dụng ở bệnh nhân không có đột biến này có thể vô ích hoặc gây hại.
Quá mẫn với Vemurafenib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (phát ban nặng, sốc phản vệ…) với thành phần thuốc không được sử dụng.
Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú (nếu không có chỉ định đặc biệt): Vemurafenib có thể gây hại cho thai nhi và bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy chống chỉ định trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài nghiêm trọng: Thuốc có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, tăng nguy cơ loạn nhịp tim đe dọa tính mạng (Torsades de Pointes).
Suy gan hoặc suy thận nặng chưa được đánh giá an toàn: Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn trong các đối tượng này – nên tránh dùng hoặc cần hiệu chỉnh liều và theo dõi nghiêm ngặt.
Cảnh báo cần thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc kỹ):
Tiền sử ung thư da khác loại, do thuốc có thể làm tăng nguy cơ ung thư biểu mô tế bào vảy (SCC).
Bệnh về mắt, vì thuốc có thể gây viêm màng mạch (uveitis) hoặc viêm thần kinh thị giác.
Đang dùng thuốc có thể kéo dài khoảng QT (như Amiodarone, Haloperidol…).
Bệnh nhân lớn tuổi: Có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của thuốc.
Ghi nhớ:
Trước khi dùng LuciVemu, bệnh nhân cần xét nghiệm gen xác nhận BRAF V600.
Cần kiểm tra ECG, chức năng gan, thận, và da định kỳ để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc.
Cơ chế hoạt động của Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg hoạt động theo cơ chế ức chế đích nhắm vào đột biến gen BRAF V600 – một yếu tố quan trọng trong quá trình phát triển và nhân lên của tế bào ung thư.
Cơ chế hoạt động chi tiết
Đột biến BRAF và con đường MAPK/ERK
Gen BRAF mã hóa cho một loại protein kinase B-Raf, tham gia vào con đường truyền tín hiệu MAPK/ERK – con đường điều hòa sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào.
Ở một số bệnh nhân ung thư (đặc biệt là ung thư hắc tố - melanoma), gen BRAF bị đột biến tại vị trí V600E hoặc V600K, khiến protein B-Raf luôn hoạt động mạnh mẽ, ngay cả khi không có tín hiệu kích thích từ ngoài tế bào → tế bào ung thư phát triển mất kiểm soát.
Vai trò của Vemurafenib (LuciVemu)
Vemurafenib là một BRAF kinase inhibitor đặc hiệu.
Nó gắn vào protein B-Raf đột biến (V600E/K) → ức chế hoạt động kinase → ngăn chặn con đường MAPK/ERK → kìm hãm sự tăng sinh của tế bào ung thư và gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis).
Lưu ý: Chỉ tác dụng trên đột biến BRAF
Vemurafenib không hiệu quả (thậm chí có thể làm nặng thêm bệnh) ở bệnh nhân có BRAF kiểu hoang dã (wild-type).
Do đó, xét nghiệm gen BRAF là bắt buộc trước khi chỉ định thuốc.
Dược động học của Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg
Dưới đây là thông tin dược động học của thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg (hoạt chất: Vemurafenib) – một thuốc nhắm đích điều trị ung thư da hắc tố có đột biến BRAF V600E/K:
Hấp thu (Absorption)
Sinh khả dụng đường uống (PO): Không xác định chính xác, nhưng hấp thu tương đối tốt khi dùng đường uống.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): Khoảng 4 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn: Tăng hấp thu khi dùng cùng với thức ăn nhiều chất béo (tăng AUC ~2.5 lần).
Khuyến cáo: Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có thể kèm hoặc không kèm thức ăn, nhưng nên nhất quán.
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): ~106 L.
Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương: >99% (chủ yếu với albumin).
Vemurafenib phân bố tốt vào mô, đặc biệt là mô khối u.
Chuyển hóa (Metabolism)
Chuyển hóa chủ yếu qua gan, thông qua:
CYP3A4 (enzyme chính)
UGT1A1 (glucuronid hóa)
Một số chất chuyển hóa có hoạt tính yếu hơn thuốc mẹ.
Tương tác thuốc: Tránh phối hợp với thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 như ketoconazole, rifampin, carbamazepine…
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải (T1/2): khoảng 57 giờ (dao động 25–80 giờ).
Đường thải trừ chính:
Qua phân (~94%)
Qua nước tiểu (<1%)
Vì thải trừ chủ yếu qua gan và mật, cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Ghi chú lâm sàng:
Khởi đầu và duy trì liều cần giám sát chức năng gan.
Do thời gian bán thải dài, thuốc có thể tích lũy khi dùng lâu dài – cần tuân thủ liều và không tự ý ngưng.
Trước khi sử dụng Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg
Trước khi sử dụng thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg (hoạt chất: Vemurafenib), bệnh nhân và bác sĩ cần thực hiện một loạt đánh giá kỹ lưỡng để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị. Dưới đây là những điều quan trọng cần lưu ý:
Xác định đột biến BRAF V600
Bắt buộc phải làm xét nghiệm gen trên mô khối u hoặc huyết tương để xác định bệnh nhân có mang đột biến BRAF V600E hoặc V600K.
Vemurafenib chỉ có hiệu quả ở bệnh nhân có đột biến BRAF – nếu không có đột biến này, việc sử dụng có thể gây hại.
Đánh giá lâm sàng và xét nghiệm nền trước điều trị
Trước khi bắt đầu dùng LuciVemu, cần thực hiện:
Điện tâm đồ (ECG): Phát hiện QT kéo dài – một tác dụng phụ nghiêm trọng
Công thức máu toàn phần: Kiểm tra huyết học cơ bản
Chức năng gan, thận: Xác định khả năng chuyển hóa và thải trừ thuốc
Khám da toàn thân: Kiểm tra tổn thương da nền trước khi dùng thuốc
Khám mắt (nếu có triệu chứng): Vì thuốc có thể gây viêm màng mạch, giảm thị lực
Cảnh báo đặc biệt và thận trọng
Bệnh tim: Thận trọng ở người có tiền sử rối loạn nhịp, QT kéo dài.
Rối loạn gan, thận nặng: Cần hiệu chỉnh liều hoặc theo dõi chặt.
Nguy cơ ung thư da thứ phát: Tăng nguy cơ ung thư biểu mô tế bào vảy da (SCC) – cần theo dõi da thường xuyên.
Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú: Vemurafenib có thể gây độc cho thai – cần tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau khi ngưng thuốc.
Kiểm tra tương tác thuốc
Thông báo cho bác sĩ các thuốc đang sử dụng, đặc biệt:
Thuốc kéo dài khoảng QT (amiodarone, moxifloxacin…)
Thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 (ketoconazole, rifampin…)
Thuốc điều trị ung thư khác (cần đánh giá tương tác phối hợp)
Tư vấn bệnh nhân trước khi dùng
Tuân thủ liều dùng nghiêm ngặt (thường là 960 mg mỗi 12 giờ).
Không tự ý ngưng thuốc khi có tác dụng phụ nhẹ – hãy trao đổi với bác sĩ để điều chỉnh.
Tránh ánh nắng mặt trời, dùng kem chống nắng SPF ≥ 30 và mặc quần áo che chắn da.
Theo dõi các dấu hiệu bất thường: phát ban, rối loạn nhịp tim, thay đổi thị lực, mệt mỏi nhiều…
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg (hoạt chất: Vemurafenib) là thuốc điều trị đích dùng đường uống, được chỉ định cho bệnh nhân ung thư hắc tố có đột biến gen BRAF V600E hoặc V600K. Dưới đây là hướng dẫn sử dụng cụ thể:
Liều chuẩn cho người lớn: 960 mg, uống 2 lần mỗi ngày
→ Tức là 4 viên LuciVemu 240 mg/lần x 2 lần/ngày (sáng và tối, cách nhau 12 giờ).
Uống đều đặn mỗi ngày, tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.
Cách dùng thuốc
Cách uống: Uống nguyên viên, không nhai hoặc nghiền.
Thời điểm: Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn, nhưng nên uống cố định vào cùng thời điểm mỗi ngày.
Khoảng cách giữa 2 liều: Cách nhau khoảng 12 giờ (ví dụ: 8h sáng và 8h tối).
Nếu quên liều hoặc nôn sau khi uống
Quên liều: Nếu chưa quá 4 giờ kể từ thời điểm quên → uống bù ngay. Nếu quá 4 giờ → bỏ qua liều đó và dùng liều kế tiếp đúng lịch.
Nôn sau khi uống: Không uống lại liều đó. Tiếp tục liều kế tiếp theo lịch bình thường.
Điều chỉnh liều khi gặp tác dụng phụ
Nếu xảy ra tác dụng phụ độ 2 trở lên (ví dụ: phát ban nặng, QT kéo dài, men gan tăng cao…), bác sĩ có thể:
Tạm ngưng thuốc tạm thời, sau đó giảm liều còn:
720 mg x 2 lần/ngày, hoặc
480 mg x 2 lần/ngày, hoặc thấp hơn nếu cần.
Ngừng hẳn nếu bệnh nhân không dung nạp thuốc sau khi giảm liều.
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg có tác dụng phụ nào?
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg (hoạt chất: Vemurafenib) là thuốc điều trị đích nhắm vào đột biến BRAF V600E/K trong ung thư da hắc tố (melanoma). Tuy mang lại hiệu quả điều trị cao, nhưng thuốc cũng đi kèm với nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Phát ban: Xuất hiện sớm, có thể nhẹ hoặc nghiêm trọng, cần theo dõi.
Mệt mỏi: Do tác động lên chuyển hóa tế bào.
Đau khớp (arthralgia): Rất phổ biến, ảnh hưởng sinh hoạt.
Buồn nôn, tiêu chảy: Có thể điều trị bằng thuốc hỗ trợ.
Rụng tóc (alopecia): Có thể từng phần hoặc toàn phần.
Da nhạy cảm ánh nắng: Dễ bị bỏng nắng → nên dùng kem chống nắng & quần áo chống nắng.
Ngứa, khô da: Thường xuất hiện sau vài tuần điều trị.
Tác dụng phụ nghiêm trọng
Ung thư da thứ phát: Vemurafenib tăng nguy cơ phát triển ung thư biểu mô tế bào vảy da (cuSCC) và keratoacanthoma. → Cần khám da định kỳ mỗi 2 tháng.
QT kéo dài trên ECG: Có thể gây loạn nhịp tim nghiêm trọng → cần đo ECG thường xuyên.
Viêm gan, tăng men gan: Phải theo dõi AST, ALT, bilirubin định kỳ.
Phản ứng da nghiêm trọng (DRESS, Stevens-Johnson): Hiếm nhưng nguy hiểm, cần ngưng thuốc ngay lập tức nếu phát ban kèm sốt, phồng rộp da, viêm niêm mạc.
Viêm màng mạch (uveitis), viêm giác mạc: Có thể gây giảm thị lực hoặc mờ mắt.
Suy gan, suy thận cấp: Hiếm gặp nhưng cần lưu ý ở bệnh nhân có bệnh lý nền.
Tác dụng phụ ít gặp nhưng đáng lưu ý
Đau đầu, chóng mặt
Thay đổi vị giác
Tăng cholesterol máu
Tăng bạch cầu ái toan
Lưu ý theo dõi và phòng ngừa
Khám da: Mỗi 2 tháng để phát hiện tổn thương mới.
ECG: Trước và trong quá trình điều trị, nhất là ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch.
Xét nghiệm máu: Men gan, chức năng thận, công thức máu thường xuyên.
Chống nắng: Sử dụng kem chống nắng SPF ≥30, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp.
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg tương tác với những thuốc nào?.
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg (hoạt chất: Vemurafenib) có thể tương tác với nhiều loại thuốc, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng (đặc biệt là loạn nhịp tim, độc tính gan…). Dưới đây là các nhóm thuốc và hoạt chất cần đặc biệt lưu ý:
Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến men gan CYP3A4
Vemurafenib được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4, nên các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 sẽ ảnh hưởng đến nồng độ của thuốc trong máu.
Chất ức chế CYP3A4 (→ Tăng độc tính của Vemurafenib)
Thuốc kháng nấm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole
Kháng sinh: Clarithromycin
Thuốc kháng HIV: Ritonavir, Atazanavir
Nguy cơ: Tăng nồng độ Vemurafenib → tăng độc tính (QT kéo dài, phát ban, gan…).
Chất cảm ứng CYP3A4 (→ Giảm hiệu quả của Vemurafenib)
Thuốc chống động kinh: Phenytoin, Carbamazepine
Thuốc lao: Rifampin, Rifabutin
Thảo dược: St. John’s Wort (cây ban âu)
Nguy cơ: Giảm nồng độ thuốc → giảm hiệu quả điều trị.
Tương tác với thuốc gây kéo dài QT
Vemurafenib có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim nguy hiểm nếu phối hợp với các thuốc sau:
Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Quinidine
Thuốc kháng sinh: Moxifloxacin, Erythromycin
Thuốc chống loạn thần: Haloperidol, Ziprasidone
Thuốc chống nôn: Ondansetron, Domperidone
Cần theo dõi ECG thường xuyên khi phối hợp.
Ảnh hưởng của Vemurafenib đến các thuốc khác
Vemurafenib có thể ức chế hoặc cảm ứng các men chuyển hóa khác (CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19…) hoặc protein vận chuyển P-glycoprotein, ảnh hưởng đến các thuốc sau:
Warfarin (chống đông): Nguy cơ tăng INR → cần điều chỉnh liều
Digoxin (tim mạch): Tăng nồng độ → nguy cơ độc
Theophylline: Tăng nồng độ → gây ngộ độc
Hormone tránh thai: Giảm hiệu quả tránh thai → nên dùng phương pháp bổ sung
Khuyến cáo khi phối hợp thuốc
Luôn thông báo với bác sĩ về tất cả thuốc đang dùng (kể cả vitamin, thực phẩm chức năng, thuốc thảo dược).
Theo dõi ECG, INR, men gan và nồng độ thuốc huyết tương nếu cần khi phối hợp.
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc LuciVemu Vemurafenib 240mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư da hắc tố tiến triển , giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Vemurafenib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.