Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg là thuốc gì?
Thuốc LuciXaz chứa hoạt chất chính là ixazomib 4mg là một dạng ức chế proteasome thế hệ thứ hai, được dùng đường uống dưới dạng viên nang, với hàm lượng 4mg, được chỉ định kết hợp với lenalidomide và dexamethasone để điều trị đa u tủy xương (multiple myeloma) ở người lớn đã dùng ít nhất một liệu pháp trước đó.
Cơ chế tác dụng: Ixazomib gắn chọn lọc và ức chế tiềm năng β5 của proteasome 20S, ngăn cản sự phá hủy protein không mong muốn bên trong tế bào, dẫn đến tích tụ protein và kích hoạt quá trình chết tế bào theo chu trình (apoptosis), đặc biệt trong tế bào u tủy
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg (dẫn chất của thuốc Ixazomib, một chất ức chế proteasome) được chỉ định cho bệnh nhân mắc đa u tủy xương (Multiple Myeloma) trong các trường hợp sau:
Dành cho người lớn mắc đa u tủy xương đã từng điều trị ít nhất một liệu pháp trước đó.
Phác đồ điều trị kết hợp bắt buộc:
Ixazomib được sử dụng kết hợp với:
Lenalidomide
Dexamethasone
Phác đồ này giúp kéo dài thời gian sống không bệnh tiến triển (PFS) và cải thiện đáp ứng điều trị.
Đối tượng phù hợp cụ thể gồm:
Đã được chẩn đoán đa u tủy xương
Đã điều trị ≥ 1 lần trước đó
Có chức năng gan, thận ổn định – nhưng cần điều chỉnh liều nếu suy giảm nặng
Nghiên cứu lâm sàng hỗ trợ chỉ định
Nghiên cứu TOURMALINE-MM1 (2015):
So sánh Ixazomib + Lenalidomide + Dexamethasone vs. giả dược + Lenalidomide + Dexamethasone.
Kết quả: nhóm Ixazomib có thời gian sống không bệnh tiến triển kéo dài hơn (20,6 tháng so với 14,7 tháng).
Đây là cơ sở để FDA và EMA phê duyệt chỉ định này.
Chống chỉ định của Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg (hoạt chất: ixazomib) có một số chống chỉ định quan trọng cần lưu ý trước khi sử dụng để đảm bảo an toàn cho bệnh nhân.
Chống chỉ định của Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg
Dị ứng với ixazomib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc: Bao gồm dị ứng với hoạt chất chính hoặc tá dược. Có thể gây sốc phản vệ, phát ban nặng.
Dị ứng với boron: Ixazomib là một dẫn xuất chứa nguyên tử boron, do đó chống chỉ định ở người dị ứng với boron hoặc các hợp chất liên quan.
Phụ nữ đang mang thai: Ixazomib có thể gây độc tính phôi thai hoặc gây quái thai trong các nghiên cứu tiền lâm sàng. Không sử dụng cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ đang cho con bú: Chưa rõ ixazomib có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng do nguy cơ tiềm tàng với trẻ sơ sinh nên không được khuyến cáo sử dụng trong thời gian cho con bú.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng chưa điều chỉnh liều: Trong những trường hợp này, cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi sát. Không dùng nếu không thể kiểm soát tác dụng phụ qua hiệu chỉnh liều.
Cảnh báo và thận trọng (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần lưu ý)
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu nặng: Cần theo dõi công thức máu thường xuyên và tạm ngừng/giảm liều nếu cần.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên: Nếu có triệu chứng nặng, phải ngừng thuốc hoặc giảm liều.
Suy gan, suy thận mức độ trung bình – nặng: Cần hiệu chỉnh liều, không tự ý sử dụng.
Nhiễm virus zona tái phát: Nên dùng thuốc kháng virus dự phòng nếu có tiền sử nhiễm.
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg hoạt động dựa trên cơ chế ức chế proteasome, giúp tiêu diệt tế bào ung thư, đặc biệt là trong bệnh đa u tủy xương (multiple myeloma). Dưới đây là giải thích chi tiết:
Ixazomib là chất ức chế proteasome
Lucixaz chứa hoạt chất Ixazomib, là một ức chế chọn lọc và thuận nghịch của proteasome 20S, thành phần trung tâm của phức hợp proteasome 26S trong tế bào.
Proteasome là hệ thống giúp tế bào phân hủy protein bất thường hoặc không còn sử dụng thông qua con đường ubiquitin.
Ức chế tiểu đơn vị β5 của proteasome 20S
Ixazomib ức chế hoạt tính chymotrypsin-like tại tiểu đơn vị β5 của proteasome.
Điều này dẫn đến:
Ngăn cản sự phân hủy protein không cần thiết
Tích tụ protein độc hại bên trong tế bào ung thư
Rối loạn chức năng nội bào, gây căng thẳng cho hệ thống nội chất (ER stress)
Kích hoạt con đường apoptotic (tự chết tế bào)
Tác động chọn lọc trên tế bào u tủy
Tế bào đa u tủy xương có nhu cầu chuyển hóa protein rất cao do sản xuất kháng thể bất thường.
Việc ức chế proteasome khiến tế bào này quá tải protein lỗi, nhanh chóng bị tổn thương và chết.
Trong khi đó, tế bào bình thường ít bị ảnh hưởng do khả năng thích nghi tốt hơn.
Đặc điểm nổi bật của Ixazomib
Dạng dùng: Uống (viên nang), thay vì tiêm tĩnh mạch như bortezomib
Dạng tiền dược Ixazomib citrate → chuyển hóa thành hoạt chất ixazomib sau khi uống
Thời gian tác dụng: Bắt đầu nhanh, thời gian bán hủy khoảng 9,5 ngày
Tác dụng chọn lọc: Tập trung vào tế bào plasma và u tủy
Dược động học của Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg
Dưới đây là thông tin dược động học của thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg (hoạt chất: Ixazomib), một chất ức chế proteasome được dùng trong điều trị đa u tủy xương:
Hấp thu
Dạng dùng: Uống (viên nang).
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 58%.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): đạt sau khoảng 1 giờ (trung bình từ 0.5 – 1.5 giờ) sau khi uống lúc đói.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Khi dùng sau bữa ăn nhiều chất béo, Cmax giảm ~69%, và AUC giảm ~28%.
Khuyến cáo: dùng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến (Vd): khoảng 543–1.430 L, cho thấy ixazomib phân bố rộng vào các mô.
Tỷ lệ gắn protein huyết tương: khoảng 99%, chủ yếu là albumin và α1-acid glycoprotein.
Không qua được hàng rào máu não hiệu quả.
Chuyển hóa
Ixazomib citrate là tiền dược → sau khi hấp thu sẽ chuyển thành ixazomib (hoạt chất chính).
Enzyme chuyển hóa: chủ yếu bởi CYP3A4, một phần nhỏ qua CYP1A2 và CYP2B6.
Ngoài ra, còn có chuyển hóa qua các enzyme không thuộc hệ CYP như amidase.
Thải trừ
Thời gian bán thải (t½): khoảng 9,5 ngày (dài → dùng 1 lần/tuần).
Đường thải trừ:
Qua phân: ~62% (dạng chuyển hóa và không chuyển hóa)
Qua nước tiểu: ~22%
Độ thanh thải (CL): khoảng 1,86 L/giờ
Ảnh hưởng bởi tình trạng cơ thể
Suy gan nhẹ - vừa: Có thể tăng nhẹ AUC → cần theo dõi
Suy gan nặng: AUC tăng đáng kể → giảm liều còn 3 mg
Suy thận nặng hoặc ESRD: Tăng phơi nhiễm thuốc → giảm liều còn 3 mg
Tuổi, giới, chủng tộc: Không ảnh hưởng đáng kể
Trước khi sử dụng Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg
Trước khi sử dụng thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg, người bệnh và bác sĩ cần đánh giá kỹ các yếu tố lâm sàng, xét nghiệm, tiền sử bệnh lý và các nguy cơ tiềm ẩn. Dưới đây là những điểm quan trọng cần lưu ý:
Đánh giá chỉ định hợp lý
Bệnh nhân phải được chẩn đoán xác định là đa u tủy xương (multiple myeloma).
Đã từng điều trị ít nhất một phác đồ trước đó.
Thuốc Lucixaz (ixazomib) chỉ được sử dụng kết hợp với Lenalidomide và Dexamethasone, không dùng đơn độc.
Các xét nghiệm cần làm trước khi dùng
Công thức máu: Kiểm tra tiểu cầu, bạch cầu (nguy cơ giảm khi dùng thuốc)
Chức năng gan (AST, ALT, bilirubin): Xác định có cần điều chỉnh liều hay không
Chức năng thận (ure, creatinine, eGFR): Suy thận nặng cần điều chỉnh liều
Điện giải đồ: Theo dõi kali, magnesi vì có thể bị ảnh hưởng
Đánh giá thần kinh ngoại biên: Sàng lọc nguy cơ tổn thương thần kinh do thuốc
Chống chỉ định cần loại trừ
Dị ứng với ixazomib hoặc các chất chứa boron
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú
Tình trạng nhiễm trùng nặng chưa kiểm soát
Không phối hợp được cùng Lenalidomide/Dexamethasone (dị ứng, chống chỉ định)
Cảnh báo và thận trọng đặc biệt
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản:
Phải làm xét nghiệm beta-hCG âm tính trước khi bắt đầu điều trị.
Phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian dùng thuốc và ít nhất 90 ngày sau liều cuối.
Nguy cơ nhiễm zona (Herpes zoster):
Khuyến cáo dùng thuốc kháng virus dự phòng (ví dụ: acyclovir) trong suốt thời gian điều trị.
Theo dõi thần kinh ngoại biên:
Nếu đã có bệnh lý thần kinh trước đó, cần cân nhắc kỹ vì thuốc có thể làm nặng hơn.
Thận trọng với bệnh nhân có bệnh tim mạch, do nguy cơ phù, suy tim.
Hướng dẫn bệnh nhân trước điều trị
Dùng thuốc trước ăn ít nhất 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ (để tăng hấp thu).
Không tự ý dùng thêm thuốc khác (đặc biệt là thuốc cảm ứng CYP3A4 như rifampin, phenytoin).
Phải tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và thời gian dùng thuốc mỗi tuần (ngày 1, 8, 15) trong chu kỳ 28 ngày.
Báo ngay cho bác sĩ nếu có biểu hiện: phát ban, tê/buốt tay chân, tiêu chảy, sốt, khó thở…
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg được sử dụng theo phác đồ tiêu chuẩn trong điều trị đa u tủy xương, kết hợp với lenalidomide và dexamethasone. Cách dùng cụ thể như sau:
Liều khuyến cáo của Lucixaz Ixazomib: 4 mg, uống 1 lần mỗi tuần vào ngày 1, 8 và 15 của chu kỳ 28 ngày.
Chu kỳ điều trị: 28 ngày (4 tuần/lần)
Phác đồ kết hợp chuẩn
Thuốc Lucixaz được sử dụng kết hợp với:
Ixazomib (Lucixaz): 4 mg uống vào ngày 1, 8, 15
Lenalidomide: 25 mg uống hàng ngày từ ngày 1–21
Dexamethasone: 40 mg uống vào ngày 1, 8, 15, 22
Người cao tuổi hoặc suy gan/thận có thể cần điều chỉnh liều dexamethasone và lenalidomide.
Cách dùng đúng
Dùng thuốc xa bữa ăn:
Uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn để đảm bảo hấp thu tốt.
Uống vào cùng một thời điểm mỗi tuần.
Nuốt nguyên viên nang, không nghiền nát, không nhai, không mở viên.
Điều chỉnh liều trong các trường hợp đặc biệt
Dưới đây là tình trạng và liều khởi đầu đề nghị tương ứng
Suy gan nặng (Child-Pugh C): 3 mg
Suy thận nặng (CrCl < 30 ml/phút) hoặc lọc máu: 3 mg
Tác dụng phụ (độ 3 trở lên): Có thể tạm ngưng, sau đó giảm liều còn 3 mg hoặc 2.3 mg theo mức độ dung nạp
Quên liều và cách xử lý
Nếu quên uống liều < 12 giờ so với thời gian bình thường → uống ngay khi nhớ ra.
Nếu đã quá 12 giờ → bỏ qua liều đó, không gấp đôi liều.
Không tự ý đổi ngày dùng thuốc.
Không uống cùng lúc với chất cảm ứng mạnh của CYP3A4 (như rifampin, phenytoin...) vì sẽ làm giảm hiệu quả thuốc.
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg (hoạt chất: ixazomib) có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là danh sách đầy đủ và chi tiết, phân loại theo tần suất và mức độ nghiêm trọng:
Tác dụng phụ thường gặp (≥ 10%)
Buồn nôn, nôn: Do ảnh hưởng lên hệ tiêu hóa
Tiêu chảy: Có thể mức độ nhẹ đến trung bình
Táo bón: Cần theo dõi và điều trị hỗ trợ
Mệt mỏi: Rất phổ biến, có thể kéo dài
Phù ngoại vi (phù tay/chân): Do giữ nước hoặc giảm albumin
Giảm tiểu cầu (thrombocytopenia): Tăng nguy cơ chảy máu
Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia): Tăng nguy cơ nhiễm trùng
Đau lưng, đau cơ: Do tác dụng phụ lên hệ cơ xương
Chán ăn, sụt cân: Do ảnh hưởng toàn thân
Phát ban, ngứa: Có thể kèm phản ứng da khác
Rối loạn thần kinh ngoại biên (tê, đau, ngứa ran tay chân): Tích lũy theo thời gian
Rụng tóc nhẹ: Thường hồi phục sau khi ngừng thuốc
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%) nhưng cần theo dõi
Nhiễm virus Herpes zoster (zona): Cần dùng thuốc dự phòng acyclovir
Viêm miệng: Loét, đau miệng khi ăn uống
Tăng men gan (AST, ALT): Cần theo dõi chức năng gan định kỳ
Sốt không rõ nguyên nhân: Cần loại trừ nhiễm trùng
Mờ mắt, khô mắt: Do ảnh hưởng thần kinh mắt
Khó thở: Có thể do phù phổi, viêm phổi kẽ
Tăng creatinine: Cho thấy ảnh hưởng lên chức năng thận
Tác dụng phụ nghiêm trọng – hiếm gặp (<1%)
Phản vệ, sốc phản vệ: Dị ứng nghiêm trọng, cần ngưng ngay
Tổn thương gan cấp tính: Có thể gây vàng da, men gan tăng mạnh
Hội chứng Stevens-Johnson / hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN): Hiếm gặp nhưng nguy hiểm
Tăng huyết áp nặng: Cần kiểm soát huyết áp sát
Hội chứng tiêu khối u (TLS): Đặc biệt ở bệnh nhân khối u lớn, nhạy cảm
Hội chứng viêm phổi kẽ (ILD): Có thể gây khó thở, viêm phổi nghiêm trọng
Tổn thương vi mạch huyết khối (TTP/HUS): Rất hiếm, nguy cơ cao tử vong nếu không phát hiện kịp
Biện pháp theo dõi và phòng ngừa
Xét nghiệm máu định kỳ (Công thức máu, chức năng gan thận)
Dùng acyclovir dự phòng herpes zoster
Theo dõi triệu chứng thần kinh ngoại biên
Ngưng hoặc giảm liều nếu xuất hiện tác dụng phụ độ 3–4
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg (hoạt chất ixazomib) có thể xảy ra tương tác với một số loại thuốc làm thay đổi nồng độ, hiệu lực hoặc tăng độc tính của thuốc. Dưới đây là các nhóm tương tác quan trọng cần lưu ý:
Tương tác với thuốc cảm ứng enzyme CYP3A4
Rất quan trọng: Ixazomib được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4, vì vậy các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 sẽ làm giảm nồng độ và hiệu quả của ixazomib.
Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh Tác động
Rifampin (rifampicin): giảm hiệu quả ixazomib
Phenytoin, carbamazepine: giảm nồng độ ixazomib
Phenobarbital: giảm hiệu quả trị liệu
St. John’s Wort (thảo dược): giảm nồng độ thuốc
Không nên dùng cùng các thuốc trên vì sẽ làm giảm hiệu quả điều trị đa u tủy xương.
Tương tác với thuốc ức chế CYP3A4
Ketoconazole: Tăng nồng độ ixazomib
Itraconazole, clarithromycin: Tăng nguy cơ độc tính
Ritonavir (trong điều trị HIV): Tăng phơi nhiễm thuốc
Khi cần dùng phối hợp, phải giám sát chặt chẽ độc tính và cân nhắc giảm liều ixazomib nếu cần.
Tương tác làm tăng độc tính
Thuốc độc thần kinh (ví dụ: vincristine):Tăng tổn thương thần kinh ngoại biên
Thuốc gây ức chế tủy xương (lenalidomide, melphalan): Tăng nguy cơ giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Thuốc kháng đông (warfarin): Tăng nguy cơ chảy máu nếu giảm tiểu cầu
Tương tác dược động học khác
Thức ăn nhiều chất béo: Giảm hấp thu ixazomib đến ~69% (Cmax), nên uống lúc đói
Thuốc kháng acid, thuốc bao niêm mạc dạ dày (sucralfate, antacid): Không ảnh hưởng đáng kể
Khuyến cáo lâm sàng
Cần điều trị lao/HIV: Tránh dùng rifampin, thay bằng thuốc không cảm ứng CYP3A4
Đang dùng thuốc chống động kinh: Tránh dùng phenytoin, carbamazepine
Dùng thuốc ức chế CYP3A4: Giám sát độc tính, có thể giảm liều Lucixaz
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg
Ngoài các tương tác thuốc-thuốc phổ biến đã liệt kê (đặc biệt với chất cảm ứng/ức chế CYP3A4), thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg còn có thể xảy ra một số tương tác khác sau đây:
Tương tác với thực phẩm
Thức ăn nhiều chất béo Làm giảm hấp thu ixazomib tới 28–69% (↓AUC, ↓Cmax): Nên dùng lúc đói: uống ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn
Nước ép bưởi (grapefruit juice): Có thể ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ ixazomib trong máu: Tránh dùng chung
Tương tác với rượu, thuốc lá, cà phê
Rượu: Làm tăng độc tính gan, làm nặng mệt mỏi và giảm miễn dịch
Thuốc lá: Có thể cảm ứng CYP1A2, ảnh hưởng chuyển hóa một phần nhỏ ixazomib
Cà phê, caffeine: Không ảnh hưởng trực tiếp nhưng có thể làm tăng lo âu, rối loạn giấc ngủ, nhất là khi kết hợp với corticosteroid (dexamethasone)
Tương tác với các xét nghiệm
Ixazomib có thể gây thay đổi một số chỉ số sinh hóa (ALT, AST, creatinine, tiểu cầu...) → cần thận trọng khi:
Đánh giá chức năng gan, thận
Theo dõi công thức máu trong suốt quá trình điều trị
Tương tác với bệnh lý nội khoa
Bệnh lý thần kinh ngoại biên: Ixazomib có thể làm nặng triệu chứng tê, đau, ngứa tay chân
Suy gan/thận nặng: Làm tăng nồng độ thuốc, tăng độc tính
Loãng xương hoặc tiểu đường (nếu dùng dexamethasone kèm): Dễ tăng đường huyết, loãng xương nặng hơn
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Lucixaz Ixazomib 4mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị đa u tủy xương (multiple myeloma) ở người lớn đã dùng ít nhất một liệu pháp trước đó, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Ixazomib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.