Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg là thuốc gì?
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg là thuốc điều trị ung thư, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), được sử dụng đặc biệt trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến chèn exon 20 của gen EGFR.
Hoạt chất chính: Mobocertinib 40 mg
Dạng bào chế: Viên nang cứng
Mobocertinib là một thuốc ức chế kinase thế hệ mới nhắm trúng đích thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), đặc biệt có hiệu quả trên đột biến chèn exon 20 của EGFR, một loại đột biến hiếm và kháng lại nhiều TKI EGFR thông thường như erlotinib, gefitinib hay osimertinib.
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg được chỉ định để điều trị cho: Bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến chèn exon 20 của EGFR, được xác định bằng xét nghiệm gen, và đã được điều trị trước đó bằng hóa trị liệu có chứa platinum (cisplatin hoặc carboplatin).
Cơ chế tác dụng của Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg
Mobocertinib ức chế chọn lọc hoạt động kinase của EGFR có mang đột biến chèn exon 20, từ đó:
Ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa EGFR,
Ức chế sự truyền tín hiệu tăng sinh tế bào,
Dẫn đến ức chế tăng trưởng khối u và gây chết tế bào ung thư.
Chỉ định của Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg được chỉ định trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – Non-Small Cell Lung Cancer) ở người lớn có đột biến chèn exon 20 của gen EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor).
Cụ thể:
Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến chèn exon 20 của EGFR,
Đã tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng hóa trị liệu có chứa platinum (như cisplatin hoặc carboplatin).
Điều kiện để sử dụng thuốc
Phải xác định có đột biến EGFR exon 20 insertion bằng xét nghiệm chẩn đoán phân tử được công nhận (validated molecular test) trước khi bắt đầu điều trị.
Thuốc chỉ được kê theo đơn và nên được chỉ định, giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa ung bướu có kinh nghiệm sử dụng các thuốc ức chế tyrosine kinase.
Giải thích thêm
Đột biến EGFR exon 20 insertion là dạng đột biến hiếm (chiếm khoảng 1–2% bệnh nhân NSCLC), và kháng lại hầu hết các TKI EGFR thông thường như erlotinib, gefitinib, afatinib hay osimertinib.
Mobocertinib là thuốc đầu tiên được phát triển đặc hiệu cho loại đột biến này, giúp mang lại tỷ lệ đáp ứng đáng kể ở nhóm bệnh nhân vốn có ít lựa chọn điều trị.
Dược động học của Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg
Moboxen chứa hoạt chất Mobocertinib, một thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) nhắm trúng đích EGFR có đột biến chèn exon 20, được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu qua đường uống.
Dưới đây là các đặc điểm dược động học chi tiết của thuốc:
Hấp thu (Absorption)
Đường dùng: Uống.
Sinh khả dụng tuyệt đối: Khoảng 60%.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): Khoảng 4 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Dùng cùng hoặc không cùng thức ăn đều được.
Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ trong huyết tương của Mobocertinib.
Trạng thái ổn định: Đạt được sau 14 ngày dùng liều hàng ngày.
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 9340 L, cho thấy thuốc phân bố mạnh vào mô.
Tỷ lệ gắn protein huyết tương: Rất cao, khoảng > 99%, chủ yếu với albumin.
Khả năng qua hàng rào máu não: Dữ liệu còn hạn chế, nhưng cho thấy khả năng thấm kém qua hàng rào máu não so với một số TKI khác như osimertinib.
Chuyển hóa (Metabolism)
Mobocertinib được chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu qua enzyme CYP3A4.
Các chất chuyển hóa chính là:
AP32960 và AP32914, đều có hoạt tính dược lý tương tự Mobocertinib.
Tương tác thuốc:
Chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, itraconazole) → tăng nồng độ Mobocertinib, tăng nguy cơ độc tính.
Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin) → giảm nồng độ Mobocertinib, giảm hiệu quả.
Thải trừ (Elimination)
Đường thải trừ chính: Qua phân (~76%), trong đó phần lớn là thuốc đã chuyển hóa.
Bài tiết qua nước tiểu: Khoảng 4%.
Thời gian bán thải (t1/2): Khoảng 18 giờ.
Độ thanh thải (CL/F): Khoảng 106 L/giờ.
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
Suy gan nhẹ hoặc trung bình:
Không cần điều chỉnh liều ban đầu.
Tuy nhiên, cần theo dõi chức năng gan thường xuyên.
Suy thận nhẹ – trung bình:
Không cần điều chỉnh liều.
Dữ liệu còn hạn chế ở suy thận nặng.
Người cao tuổi (≥65 tuổi):
Không có khác biệt đáng kể về dược động học.
Đặc điểm tuyến tính
Dược động học của Mobocertinib tuyến tính trong khoảng liều 40–180 mg/ngày.
Khi dùng liều lặp lại hàng ngày, nồng độ tích lũy tăng gấp 3 lần so với liều đầu tiên do thời gian bán thải trung bình 18 giờ.
Kết luận
Mobocertinib (trong Moboxen 40mg) là thuốc có hấp thu tốt qua đường uống, chuyển hóa mạnh qua CYP3A4, và thải trừ chủ yếu qua phân. Các đặc tính này ảnh hưởng đáng kể đến tương tác thuốc, nên cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4.
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg
Trước khi điều trị bằng Moboxen (Mobocertinib 40mg), người bệnh cần được đánh giá kỹ lưỡng về gen, chức năng tim, gan, thận và tình trạng tiêu hóa do thuốc có nguy cơ gây một số tác dụng phụ nghiêm trọng.
Dưới đây là các lưu ý quan trọng cần nắm rõ:
Kiểm tra đột biến gen EGFR trước khi điều trị
Chỉ sử dụng thuốc khi xác định có đột biến chèn exon 20 của gen EGFR, bằng xét nghiệm chẩn đoán phân tử được xác thực (validated molecular test).
Không nên dùng cho bệnh nhân không có hoặc không rõ tình trạng đột biến EGFR exon 20, vì thuốc không hiệu quả và có thể gây tác dụng phụ không cần thiết.
Theo dõi điện tim – nguy cơ kéo dài khoảng QTc
Mobocertinib có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng (Torsades de Pointes).
Cần kiểm tra ECG và điện giải (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺) trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.
Tránh phối hợp với các thuốc cũng gây kéo dài QT như:
Amiodarone, sotalol, haloperidol, methadone, erythromycin…
Nếu QTc > 500 ms → ngừng thuốc và đánh giá lại.
Tiêu chảy – tác dụng phụ thường gặp và nghiêm trọng
Tiêu chảy là tác dụng phụ phổ biến nhất, có thể nặng hoặc đe dọa tính mạng nếu không kiểm soát.
Cần điều trị sớm bằng thuốc chống tiêu chảy (như loperamide), bổ sung dịch và điện giải.
Ngừng thuốc tạm thời nếu tiêu chảy độ 3–4 (≥7 lần/ngày).
Theo dõi chức năng gan
Mobocertinib có thể gây tăng men gan (ALT, AST) hoặc viêm gan do thuốc.
Kiểm tra men gan (ALT, AST, bilirubin) trước khi dùng và định kỳ hàng tháng trong quá trình điều trị.
Ngừng hoặc giảm liều nếu men gan tăng cao đáng kể.
Theo dõi chức năng thận
Mất nước do tiêu chảy kéo dài có thể gây suy thận cấp.
Cần đảm bảo bù đủ dịch và theo dõi creatinin huyết thanh định kỳ.
Cảnh báo về độc tính trên phổi
Mobocertinib có thể gây bệnh phổi mô kẽ (ILD) hoặc viêm phổi do thuốc, đôi khi gây tử vong.
Nếu xuất hiện ho mới, khó thở, sốt, hoặc thâm nhiễm phổi không rõ nguyên nhân → ngừng thuốc ngay và đánh giá bằng X-quang/CT ngực.
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Mobocertinib gây độc tính phôi thai trên động vật → chống chỉ định trong thai kỳ.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần:
Dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tháng sau liều cuối.
Nam giới có bạn tình nữ nên tránh thai trong và ít nhất 1 tuần sau khi ngừng thuốc.
Không cho con bú trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.
Tương tác thuốc qua CYP3A4
Mobocertinib được chuyển hóa mạnh qua CYP3A4, vì vậy:
Tránh dùng chung với chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, itraconazole).
Tránh dùng chung với chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin).
Nếu không thể tránh được, bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều hoặc thay thế thuốc khác.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây mệt mỏi, chóng mặt hoặc rối loạn điện giải, do đó nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao.
Theo dõi định kỳ
Trong suốt quá trình điều trị Mobocertinib, bệnh nhân nên được:
Theo dõi điện tâm đồ (ECG),
Điện giải đồ,
Men gan, chức năng thận,
Tình trạng tiêu hóa,
Và đánh giá đáp ứng khối u định kỳ (qua CT scan hoặc MRI).
Liều dùng và Cách dùng của Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg
Moboxen (Mobocertinib 40mg) là thuốc điều trị nhắm trúng đích EGFR exon 20, được dùng đường uống, 1 lần mỗi ngày, theo hướng dẫn cụ thể của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.
Dưới đây là hướng dẫn chi tiết về liều dùng, cách dùng và điều chỉnh liều theo khuyến cáo lâm sàng quốc tế (FDA – EMA – NCCN).
Liều dùng khuyến cáo cho người lớn
Liều chuẩn: 160 mg uống 1 lần mỗi ngày (tương đương 4 viên Moboxen 40mg).
Uống liên tục hàng ngày cho đến khi:
Bệnh tiến triển, hoặc
Xuất hiện độc tính không thể dung nạp.
Mỗi viên Moboxen 40mg → cần uống 4 viên/lần, 1 lần mỗi ngày, vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Cách dùng
Uống thuốc nguyên viên, không nghiền, nhai hoặc hòa tan.
Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Nếu bị nôn ngay sau khi uống, không uống lại liều bổ sung, chỉ uống liều kế tiếp theo lịch trình.
Quên liều
Nếu quên một liều và còn hơn 6 giờ trước liều kế tiếp, hãy uống ngay liều đã quên.
Nếu chỉ còn dưới 6 giờ, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như bình thường.
Không uống gấp đôi liều để bù.
Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ
Trong quá trình điều trị, nếu xảy ra độc tính, bác sĩ có thể yêu cầu giảm liều hoặc ngừng tạm thời.
Mức giảm liều khuyến cáo:
Mức liều + Liều Mobocertinib (mg/ngày) + Số viên Moboxen 40mg
Liều chuẩn: 160 mg, 4 viên
Giảm lần 1: 120 mg, 3 viên
Giảm lần 2: 80 mg, 2 viên
Giảm lần 3: 40 mg (nếu cần), 1 viên
Nếu vẫn không dung nạp được ở liều 40mg/ngày → ngừng điều trị vĩnh viễn.
Hướng dẫn xử trí theo mức độ độc tính:
Tiêu chảy độ 3–4: Ngừng thuốc tạm thời, điều trị bù nước và dùng loperamide; khởi động lại ở liều thấp hơn sau khi hồi phục.
Kéo dài QTc > 500 ms: Tạm ngừng thuốc, điều chỉnh điện giải, theo dõi ECG; dùng lại ở liều thấp hơn nếu QTc hồi phục < 480 ms.
Tăng men gan độ 3–4 (ALT/AST ≥5x ULN): Ngừng tạm thời, theo dõi; nếu hồi phục < 3x ULN → dùng lại với liều giảm.
Viêm phổi/ILD nghi ngờ hoặc xác nhận: Ngừng thuốc vĩnh viễn.
Các phản ứng không dung nạp khác độ ≥3: Giảm hoặc tạm ngừng thuốc tùy mức độ.
Liều dùng ở các đối tượng đặc biệt
Suy gan nhẹ hoặc trung bình: Không cần chỉnh liều; theo dõi chức năng gan.
Suy gan nặng (Child-Pugh C): Chưa có dữ liệu → không khuyến cáo sử dụng.
Suy thận nhẹ hoặc trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nặng (CrCl < 30 mL/phút): Dữ liệu hạn chế → thận trọng khi dùng.
Người cao tuổi (≥65 tuổi): Không cần chỉnh liều, nhưng nên theo dõi chặt chẽ QTc và tiêu chảy.
Thời gian điều trị
Tiếp tục dùng đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể dung nạp.
Không tự ý ngừng thuốc mà không có chỉ định của bác sĩ.
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Moboxen (Mobocertinib) 40mg có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng, do cơ chế ức chế chọn lọc EGFR exon 20 insertion — ảnh hưởng đến cả tế bào ung thư và tế bào bình thường. Việc theo dõi sát sao trong quá trình điều trị là rất quan trọng.
Tác dụng phụ thường gặp
Xuất hiện ở nhiều bệnh nhân, mức độ thường từ nhẹ đến trung bình:
Tiêu hóa:
Tiêu chảy (rất thường gặp, có thể nặng)
Buồn nôn, nôn
Đau bụng, chán ăn
Viêm miệng, loét miệng
Da và niêm mạc:
Phát ban, khô da
Ngứa, nổi mụn, viêm quanh móng
Rụng tóc nhẹ
Toàn thân:
Mệt mỏi, suy nhược
Sốt nhẹ
Giảm cân
Hô hấp:
Ho, khó thở (do kích ứng phổi nhẹ hoặc viêm)
Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng
Cần ngừng thuốc và thông báo cho bác sĩ ngay:
Tiêu chảy nặng hoặc mất nước
→ Có thể dẫn đến suy thận cấp hoặc rối loạn điện giải.
Bệnh phổi kẽ (ILD) / Viêm phổi không nhiễm trùng
→ Biểu hiện: khó thở, ho khan, sốt, mệt; có thể nguy hiểm tính mạng.
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ (QT prolongation)
→ Nguy cơ loạn nhịp tim, đặc biệt khi dùng cùng thuốc gây QT kéo dài.
Rối loạn chức năng tim:
Giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF giảm)
Phù, mệt, đau ngực, hồi hộp
Tăng men gan (ALT, AST) hoặc bilirubin
→ Có thể chỉ ra tổn thương gan.
Tác dụng phụ xét nghiệm
Giảm magnesi, kali, natri trong máu
Tăng creatinin, ure, hoặc men gan
Giảm tiểu cầu, bạch cầu, hồng cầu (hiếm)
Xử trí tác dụng phụ
Tiêu chảy nhẹ–trung bình: dùng thuốc chống tiêu chảy (như loperamide) và bù nước.
Tiêu chảy nặng hoặc ILD nghi ngờ: ngừng Mobocertinib ngay, điều trị hỗ trợ, có thể dùng corticosteroid.
Theo dõi điện tâm đồ và chức năng tim – gan định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
Lưu ý quan trọng
Tác dụng phụ tiêu chảy và rối loạn nhịp tim là đặc trưng và có thể đe dọa tính mạng của Mobocertinib, cần giám sát chặt chẽ trong 2 tháng đầu và điều chỉnh liều khi cần.
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Moboxen (Mobocertinib) 40mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau, chủ yếu do ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa CYP3A4 trong gan và khả năng kéo dài khoảng QT.
Hiểu rõ các tương tác này rất quan trọng để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.
Tương tác do chuyển hóa qua CYP3A4
Mobocertinib được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Vì vậy, các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 có thể ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ Mobocertinib trong máu.
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 – Tăng độc tính của Mobocertinib
Khi dùng cùng sẽ tăng nồng độ Mobocertinib, dễ gây tiêu chảy nặng, loạn nhịp tim, kéo dài QT.
Ví dụ:
Thuốc kháng nấm: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole
Kháng sinh nhóm macrolid: Clarithromycin, Erythromycin
Thuốc kháng virus HIV/HCV: Ritonavir, Cobicistat, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir
Nước ép bưởi chùm (grapefruit juice)
Khuyến cáo: Tránh dùng chung. Nếu bắt buộc, bác sĩ có thể giảm liều Mobocertinib và theo dõi ECG chặt chẽ.
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 – Giảm hiệu quả của Mobocertinib
Các thuốc này làm giảm nồng độ Mobocertinib, dẫn đến mất tác dụng điều trị.
Ví dụ:
Thuốc chống động kinh: Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital
Thuốc chống lao: Rifampicin, Rifabutin
Corticoid mạnh: Dexamethasone (liều cao, kéo dài)
Cỏ ban âu (St. John’s wort – thảo dược chống trầm cảm)
Khuyến cáo: Tránh phối hợp, chọn thuốc thay thế nếu có thể.
Tương tác gây kéo dài khoảng QT
Mobocertinib kéo dài khoảng QT → dùng chung với thuốc có cùng tác dụng này sẽ tăng nguy cơ loạn nhịp tim (torsades de pointes).
Ví dụ:
Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol, Quinidine
Kháng sinh: Moxifloxacin, Levofloxacin, Azithromycin
Thuốc chống nấm: Fluconazole
Thuốc chống trầm cảm: Citalopram, Escitalopram
Thuốc chống loạn thần: Haloperidol, Ziprasidone
Khuyến cáo: Theo dõi điện tâm đồ (ECG) thường xuyên khi dùng chung, hoặc chọn thuốc không kéo dài QT.
Tương tác qua chất nền P-glycoprotein (P-gp)
Mobocertinib là chất nền của P-gp, nên thuốc ức chế hoặc cảm ứng P-gp cũng có thể làm thay đổi nồng độ của nó.
Ức chế P-gp (tăng nồng độ Mobocertinib):
Verapamil, Diltiazem, Amiodarone
Clarithromycin, Erythromycin
Cảm ứng P-gp (giảm nồng độ Mobocertinib):
Rifampicin, St. John’s wort
Ảnh hưởng của Mobocertinib lên thuốc khác
Mobocertinib có thể ức chế nhẹ CYP3A4, do đó có thể làm tăng nồng độ của một số thuốc dùng chung:
Ví dụ:
Midazolam, Triazolam (thuốc an thần)
Fentanyl (giảm đau mạnh)
Simvastatin, Atorvastatin (thuốc hạ mỡ máu)
Khi phối hợp, bác sĩ có thể cần giảm liều các thuốc này.
Lưu ý đặc biệt
Không uống rượu bia trong quá trình dùng Mobocertinib → tăng nguy cơ độc gan.
Theo dõi điện giải (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺), vì thiếu hụt có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp do QT kéo dài.
Thông báo cho bác sĩ tất cả thuốc, vitamin, thực phẩm chức năng đang dùng trước khi bắt đầu Mobocertinib.
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Moboxen Mobocertinib 40mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến chèn exon 20 của gen EGFR, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Mobocertinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo chỉ định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.