Thuốc Ninlib là thuốc gì?

Thuốc Ninlib 200mg chứa hoạt chất Nilotinib, được sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+). Nilotinib là một chất ức chế tyrosine kinase, hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của protein BCR-ABL, từ đó ngăn chặn sự phát triển và phân chia của các tế bào bạch cầu bất thường.

Chỉ định của Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg:

Người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên mắc CML Ph+ giai đoạn mãn tính mới được chẩn đoán.

Người lớn mắc CML Ph+ ở giai đoạn mãn tính và giai đoạn tăng tốc, không đáp ứng hoặc không thể dung nạp các liệu pháp trước đó, bao gồm imatinib.

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Ninlib 200mg (Nilotinib) được chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+). Cụ thể:

Đối tượng sử dụng thuốc Ninlib 200mg

Người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên mắc CML Ph+ giai đoạn mãn tính mới được chẩn đoán.

Người lớn mắc CML Ph+ giai đoạn mãn tính hoặc giai đoạn tăng tốc khi:

Không đáp ứng với các liệu pháp trước đó, bao gồm Imatinib.

Không thể dung nạp với các phương pháp điều trị khác.

Bệnh nhân không nên dùng Ninlib 200mg

Người bị dị ứng với Nilotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có hạ kali máu, hạ magiê máu hoặc hội chứng QT dài (vì có nguy cơ rối loạn nhịp tim).

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú (do nguy cơ gây hại cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh).

Người có bệnh gan nặng hoặc suy tim mất bù.

Chống chỉ định của Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Thuốc Ninlib 200mg (Nilotinib) chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn (dị ứng) với Nilotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có rối loạn tim mạch nghiêm trọng, đặc biệt:

Kéo dài khoảng QT (hội chứng QT dài bẩm sinh hoặc mắc phải).

Rối loạn nhịp tim không kiểm soát được.

Suy tim nặng.

Bệnh nhân có hạ kali máu hoặc hạ magiê máu chưa được điều trị.

Suy gan nặng, do thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan.

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, vì có thể gây hại cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Không sử dụng chung với các thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như:

Một số thuốc kháng sinh nhóm macrolid (như Clarithromycin, Erythromycin).

Một số thuốc chống loạn nhịp tim (như Amiodarone, Sotalol).

Trẻ em dưới 1 tuổi, do chưa có đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Bệnh nhân cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng để tránh rủi ro và tác dụng phụ nguy hiểm.

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg có cơ chế hoạt động như thế nào?

Thuốc Ninlib 200mg (Nilotinib) là một thuốc ức chế tyrosine kinase, hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế protein BCR-ABL—một loại kinase bất thường gây ra bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+).

Cơ chế cụ thể:

Ức chế enzyme BCR-ABL

Trong bệnh CML Ph+, nhiễm sắc thể Philadelphia tạo ra protein BCR-ABL—một kinase tyrosine bất thường.

BCR-ABL kích hoạt nhiều con đường tín hiệu trong tế bào, khiến tế bào bạch cầu tăng sinh mất kiểm soát và không chết theo chu trình tự nhiên (apoptosis).

Nilotinib gắn vào vị trí hoạt động của enzyme BCR-ABL, ức chế hoạt động của nó, từ đó ngăn chặn sự phát triển và phân chia của các tế bào ung thư.

Chọn lọc mạnh hơn so với Imatinib

So với Imatinib (thuốc thế hệ 1), Nilotinib có ái lực ức chế BCR-ABL mạnh hơn gấp 20–50 lần, giúp kiểm soát bệnh hiệu quả hơn, ngay cả với một số đột biến kháng Imatinib.

Ngăn chặn các con đường tín hiệu khác

Ngoài BCR-ABL, Nilotinib còn ức chế các kinase khác, như PDGFR (thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu) và KIT, góp phần hạn chế sự phát triển của tế bào ung thư.

Kết quả của cơ chế này:

Giảm số lượng tế bào bạch cầu bất thường.

Ngăn chặn sự tiến triển của CML từ giai đoạn mãn tính sang giai đoạn tăng tốc hoặc bùng phát.

Cải thiện thời gian sống của bệnh nhân và duy trì tình trạng thuyên giảm lâu dài.

Tóm lại, Nilotinib (Ninlib 200mg) hoạt động bằng cách ức chế mạnh kinase BCR-ABL, giúp ngăn chặn sự phát triển của tế bào bạch cầu bất thường trong bệnh CML Ph+.

Dược động học của Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Dược động học của Nilotinib bao gồm các quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ như sau:

Hấp thu

Sinh khả dụng: Khoảng 30% khi uống lúc đói.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Khi uống cùng thức ăn, nồng độ thuốc trong máu có thể tăng gấp 2–3 lần, làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và các tác dụng phụ tim mạch.

Vì vậy, Ninlib 200mg phải uống khi bụng đói (ít nhất 2 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi ăn).

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): Khoảng 3 giờ sau khi uống.

Phân bố

Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 1220 L, cho thấy thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể.

Tỷ lệ liên kết protein huyết tương: Khoảng 98%, chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ enzyme CYP3A4.

Có thể bị ảnh hưởng bởi các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4, chẳng hạn như:

Ức chế CYP3A4 (tăng nồng độ Nilotinib): Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin.

Cảm ứng CYP3A4 (giảm nồng độ Nilotinib): Rifampin, Phenytoin, Carbamazepine.

Chỉ có khoảng 9% Nilotinib trong tuần hoàn là dạng chất chuyển hóa có hoạt tính yếu.

Thải trừ

Thời gian bán thải (T½): Khoảng 17 giờ.

Thải trừ chủ yếu qua phân (93% liều dùng), chỉ 3% qua nước tiểu.

Do thuốc ít thải trừ qua thận, bệnh nhân suy thận không cần điều chỉnh liều, nhưng cần thận trọng với bệnh nhân suy gan.

Lưu ý quan trọng: Uống Nilotinib (Ninlib 200mg) lúc đói để tránh tăng hấp thu quá mức, gây nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.

Liều dùng của Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Liều dùng Thuốc Nilotinib (Ninlib 200mg) tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đối tượng sử dụng:

Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) giai đoạn mãn tính mới được chẩn đoán (Ph+)

Người lớn: 300 mg x 2 lần/ngày (tổng liều 600 mg/ngày).

Trẻ em từ 1 tuổi trở lên:

Liều tính theo cân nặng: 230 mg/m² x 2 lần/ngày.

Không vượt quá 400 mg x 2 lần/ngày (tổng 800 mg/ngày).

Bệnh CML (Ph+) giai đoạn mãn tính hoặc tăng tốc đã điều trị trước đó

Người lớn: 400 mg x 2 lần/ngày (tổng liều 800 mg/ngày).

Trẻ em từ 1 tuổi trở lên:

Liều tính theo diện tích cơ thể: 230 mg/m² x 2 lần/ngày, tối đa 400 mg x 2 lần/ngày.

Hướng dẫn cách dùng

Uống lúc đói:

Ít nhất 2 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi ăn.

Nuốt nguyên viên với nước, không nhai hoặc nghiền.

Khoảng cách giữa 2 liều: Khoảng 12 giờ.

Điều chỉnh liều trong một số trường hợp

Cách điều chỉnh liều liều

Tác dụng phụ nặng (giảm bạch cầu, tiểu cầu, kéo dài khoảng QT): Giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc đến khi hồi phục

Bệnh nhân suy gan trung bình/nặng: Giảm liều, cần theo dõi chặt chẽ

Dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 (Ketoconazole, Clarithromycin, v.v.): Tránh sử dụng hoặc giảm liều Nilotinib

Xử trí quên liều với Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Nếu quên một liều: Nếu thời gian quên liều dưới 3 giờ so với thời điểm uống thông thường → Có thể uống bổ sung ngay khi nhớ ra.

Nếu thời gian quên liều trên 3 giờ → Bỏ qua liều đó và tiếp tục uống liều tiếp theo như bình thường.

Không uống gấp đôi liều để bù.

Xử trí quá liều với Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Triệu chứng quá liều có thể gặp

Rối loạn tim mạch:

Kéo dài khoảng QT, có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim nghiêm trọng hoặc đột tử.

Hạ huyết áp, ngất.

Rối loạn tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Rối loạn huyết học:

Giảm bạch cầu, tiểu cầu, gây nguy cơ nhiễm trùng hoặc chảy máu.

Tổn thương gan:

Tăng men gan, vàng da, suy gan nếu quá liều nặng.

Hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết bất thường.

Xử trí khi quá liều

Ngừng thuốc ngay lập tức và liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.

Gọi bác sỹ nếu bệnh nhân có dấu hiệu nguy hiểm như:

Đánh trống ngực, đau ngực, khó thở, ngất xỉu.

Co giật hoặc mất ý thức.

Tác dụng phụ của Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg có thể gây ra một số tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Người bệnh cần theo dõi và thông báo ngay cho bác sĩ nếu có dấu hiệu bất thường.

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Buồn nôn, nôn

Táo bón hoặc tiêu chảy

Đau bụng

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu → Tăng nguy cơ nhiễm trùng và chảy máu

Tăng đường huyết (có thể gây hoặc làm nặng thêm bệnh tiểu đường)

Tăng lipid máu (cholesterol, triglyceride)

Phát ban, ngứa, khô da

Rụng tóc nhẹ

Mệt mỏi, đau cơ, đau khớp

Tác dụng phụ ít gặp (1-10%) nhưng cần lưu ý

Rối loạn tim mạch:

Kéo dài khoảng QT, nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng

Huyết áp thấp, ngất

Ảnh hưởng gan và thận:

Tăng men gan (ALT, AST), có thể gây viêm gan hoặc suy gan nếu nặng

Suy thận, tiểu ít

Ảnh hưởng thần kinh:

Nhức đầu, chóng mặt

Mất ngủ, thay đổi tâm trạng

Độc tính tụy:

Tăng amylase, có thể gây viêm tụy

Tác dụng phụ hiếm nhưng nghiêm trọng (<1%)

Hội chứng ly giải khối u (TLS): Xuất hiện khi tế bào ung thư bị phá hủy nhanh chóng, gây rối loạn điện giải → Nguy hiểm đến tính mạng.

Hội chứng Stevens-Johnson (SJS): Phát ban nặng, loét da niêm mạc → Cần ngừng thuốc ngay.

Tắc nghẽn động mạch: Có thể gây nhồi máu cơ tim, đột quỵ, huyết khối.

Cấp cứu ngay nếu có:

Đau ngực, tim đập nhanh, khó thở

Ngất xỉu

Phát ban nặng, lở loét miệng hoặc bong tróc da

Vàng da, vàng mắt, nước tiểu sẫm màu

Lưu ý giảm nguy cơ tác dụng phụ

Uống thuốc đúng cách: Khi bụng đói (2 giờ trước hoặc 1 giờ sau ăn).

Theo dõi tim mạch: Đặc biệt ở người có bệnh tim.

Xét nghiệm máu định kỳ: Kiểm tra công thức máu, chức năng gan, đường huyết.

Hạn chế dùng thuốc kéo dài QT hoặc ức chế CYP3A4.

Nếu gặp tác dụng phụ nghiêm trọng, không tự ý ngừng thuốc, hãy trao đổi với bác sĩ để điều chỉnh liều hoặc có biện pháp thay thế phù hợp.

Thận trọng khi dùng Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg

Đối tượng cần thận trọng khi dùng thuốc

Người có bệnh tim mạch

Nguy cơ kéo dài khoảng QT, có thể gây rối loạn nhịp tim nguy hiểm.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn nhịp tim, suy tim, nhồi máu cơ tim, đột quỵ cần theo dõi sát ECG.

Người có rối loạn điện giải

Hạ kali, hạ magiê có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Cần kiểm tra và điều chỉnh điện giải trước khi bắt đầu điều trị.

Người có bệnh gan

Thuốc có thể làm tăng men gan, gây suy gan.

Cần theo dõi AST, ALT, bilirubin định kỳ, giảm liều nếu cần.

Người có bệnh tiểu đường hoặc nguy cơ cao (béo phì, tiền sử gia đình)

Nilotinib có thể làm tăng đường huyết → Cần theo dõi và điều chỉnh chế độ ăn, thuốc trị tiểu đường nếu cần.

Người có nguy cơ tắc mạch

Thuốc có thể làm tăng nguy cơ huyết khối, nhồi máu cơ tim, đột quỵ.

Đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, người có tiền sử tắc mạch, rối loạn đông máu.

Người có bệnh tụy

Nilotinib có thể làm tăng amylase, lipase → Gây viêm tụy.

Nếu có triệu chứng đau bụng dữ dội, buồn nôn, cần đi khám ngay.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Không khuyến cáo dùng cho phụ nữ có thai, vì có thể gây quái thai.

Nếu đang dùng thuốc, cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Không dùng trong thời kỳ cho con bú, vì thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ.

Lưu ý khi sử dụng thuốc

Uống thuốc khi bụng đói (2 giờ trước hoặc 1 giờ sau ăn) để tránh tăng hấp thu quá mức, giảm nguy cơ kéo dài QT.

Không uống cùng nước ép bưởi, vì có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu, gây độc tính.

Không tự ý tăng hoặc giảm liều, chỉ thay đổi theo hướng dẫn của bác sĩ.

Theo dõi ECG, công thức máu, chức năng gan thận định kỳ để phát hiện sớm tác dụng phụ.

Không dùng chung với thuốc kéo dài khoảng QT (như Amiodarone, Clarithromycin) hoặc thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.

Nếu có dấu hiệu bất thường như đánh trống ngực, đau ngực, ngất, vàng da, đau bụng dữ dội, hãy báo ngay cho bác sĩ!

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là những nhóm thuốc cần lưu ý:

Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa của Nilotinib

Thuốc ức chế CYP3A4 (tăng nồng độ Nilotinib, nguy cơ độc tính)

Kháng sinh: Clarithromycin, Erythromycin

Thuốc chống nấm: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole

Thuốc kháng virus: Ritonavir, Lopinavir, Indinavir, Saquinavir

Một số thuốc khác: Verapamil, Diltiazem, Amiodarone

Lưu ý: Tránh dùng chung, nếu bắt buộc phải dùng cần giảm liều Nilotinib và theo dõi sát ECG.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (giảm nồng độ Nilotinib, giảm hiệu quả điều trị)

Thuốc chống động kinh: Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital

Rifampicin (thuốc trị lao)

St. John’s Wort (thảo dược trị trầm cảm)

Lưu ý: Tránh dùng chung vì có thể làm giảm hiệu quả điều trị bệnh bạch cầu.

Thuốc kéo dài khoảng QT (tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim nghiêm trọng)

Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol, Dofetilide, Quinidine

Kháng sinh nhóm Fluoroquinolone: Levofloxacin, Ciprofloxacin, Moxifloxacin

Một số thuốc chống trầm cảm: Citalopram, Escitalopram, Amitriptyline

Thuốc chống loạn thần: Haloperidol, Quetiapine, Chlorpromazine

Thuốc chống nôn: Ondansetron, Domperidone

Lưu ý: Tránh kết hợp, nếu bắt buộc phải dùng thì cần theo dõi điện tim (ECG) thường xuyên.

Thuốc làm thay đổi nồng độ điện giải (tăng nguy cơ loạn nhịp tim)

Thuốc lợi tiểu: Furosemide, Hydrochlorothiazide (có thể gây hạ kali, magiê)

Corticosteroid (Dexamethasone, Prednisolone – có thể gây giữ natri, tăng đường huyết)

Lưu ý: Cần kiểm tra và bổ sung kali, magiê nếu cần.

Thuốc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên gan

Paracetamol (Acetaminophen): Có thể tăng độc tính gan khi dùng lâu dài

Thuốc chống viêm NSAIDs: Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen (có thể làm tăng men gan)

Methotrexate, Azathioprine: Có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan khi kết hợp với Nilotinib

Lưu ý: Theo dõi men gan định kỳ khi dùng chung.

Thực phẩm và đồ uống có thể ảnh hưởng đến Nilotinib

Nước ép bưởi: Làm tăng nồng độ thuốc, tăng nguy cơ tác dụng phụ

Rượu bia: Có thể làm tăng độc tính gan và ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg: LH 0985671128

Thuốc Ninlib Nilotinib 200mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+)., giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-149533/nilotinib-oral/details

https://www.apollopharmacy.in/medicine/ninlib-200-mg-capsule-30-s?srsltid=AfmBOopnKAB7ja9a-we3-q3aMvaQ_5i_HD3imK3gdrHNJnWnjPfuGKk6