Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg là thuốc gì?
Thuốc Nitib là thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Ibrutinib 140mg – một chất ức chế Bruton’s tyrosine kinase (BTK). Thuốc được xếp vào nhóm thuốc điều trị đích (targeted therapy) và thường dùng trong điều trị các bệnh lý ác tính của hệ bạch huyết.
Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư, ức chế kinase (BTK inhibitor).
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
Cơ chế tác dụng:
Ibrutinib ức chế BTK – một enzym quan trọng trong con đường tín hiệu của tế bào B (B-cell receptor signaling).
Khi BTK bị ức chế, tế bào ác tính thuộc dòng lympho B (ví dụ tế bào lymphoma, leukemia) không thể phát triển và sống sót, từ đó làm chậm hoặc ngăn chặn sự tiến triển của bệnh.
Thuốc Nitib (Ibrutinib) được chỉ định trong:
Bệnh bạch cầu lympho mạn tính (CLL/SLL), kể cả trường hợp có đột biến 17p deletion.
Lympho bào ác tính tế bào áo (MCL) ở người trưởng thành đã điều trị trước đó.
Macroglobulinemia Waldenström (WM).
Lympho bào tế bào vùng biên (MZL) sau ít nhất một dòng điều trị trước đó.
Bệnh ghép chống chủ (GVHD mạn tính) ở một số trường hợp.
Ưu điểm:
Là thuốc uống, tiện sử dụng hơn so với nhiều thuốc ung thư đường tiêm.
Điều trị đích nên có tác dụng chọn lọc vào tế bào ung thư dòng B.
Được khuyến cáo trong nhiều phác đồ quốc tế (NCCN, ESMO).
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (hoạt chất Ibrutinib) được chỉ định cho người lớn mắc một số bệnh lý ác tính của hệ lympho B. Cụ thể:
Bệnh nhân u lympho tế bào áo (Mantle Cell Lymphoma – MCL)
Dành cho người lớn đã từng điều trị ít nhất một lần trước đó.
Bệnh nhân bạch cầu lympho mạn tính (CLL) / Lympho bào nhỏ (SLL)
Dùng đơn trị hoặc phối hợp với rituximab / obinutuzumab / bendamustine-rituximab.
Hiệu quả cả ở bệnh nhân có đột biến del(17p) hoặc TP53 – nhóm tiên lượng xấu.
Bệnh nhân macroglobulinemia Waldenström (WM)
Có thể dùng đơn trị hoặc kết hợp với rituximab.
Bệnh nhân u lympho vùng biên (MZL – Marginal Zone Lymphoma)
Sau khi đã điều trị bằng ít nhất một dòng kháng CD20 (ví dụ rituximab) mà không còn đáp ứng.
Bệnh nhân bệnh ghép chống chủ mạn tính (chronic GVHD)
Dùng cho người lớn không đáp ứng với ít nhất một phác đồ điều trị toàn thân trước đó.
Chống chỉ định của Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib) cũng như các thuốc ức chế BTK khác có một số chống chỉ định rõ ràng và cần thận trọng trong nhiều tình huống.
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn với Ibrutinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Phụ nữ có thai: Ibrutinib có thể gây hại cho thai nhi (nguy cơ gây quái thai).
Phụ nữ đang cho con bú: chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ, nhưng có nguy cơ gây hại cho trẻ.
Chống chỉ định tương đối / cần thận trọng cao
Những bệnh nhân sau không nên hoặc cần cân nhắc kỹ trước khi dùng:
Rối loạn đông máu nặng, bệnh nhân đang xuất huyết.
Đang dùng thuốc chống đông mạnh như warfarin, acenocoumarol (do nguy cơ chảy máu cao).
Bệnh nhân có nhiễm trùng nặng, chưa kiểm soát.
Rối loạn gan nặng (Child-Pugh C) vì Ibrutinib chuyển hóa chủ yếu qua gan (CYP3A4).
Người có tiền sử rung nhĩ, suy tim, tăng huyết áp chưa kiểm soát – vì thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng tim mạch.
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg chứa hoạt chất Ibrutinib, là một thuốc ức chế không hồi phục Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) – một enzyme quan trọng trong sự phát triển và tồn tại của tế bào lympho B ác tính.
Gắn kết chọn lọc vào BTK
Ibrutinib gắn không hồi phục vào một vị trí gốc cysteine trong miền hoạt động của enzyme BTK.
Ức chế đường truyền tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR signaling pathway)
Bình thường, khi thụ thể tế bào B (B-cell receptor – BCR) được kích hoạt, nó dẫn truyền tín hiệu qua nhiều protein trung gian, trong đó có BTK.
BTK thúc đẩy hoạt hóa các con đường như NF-κB, MAPK, PI3K-AKT, giúp tế bào B tăng sinh, sống sót và di trú.
Khi BTK bị ức chế bởi Ibrutinib
Ngăn chặn dòng tín hiệu BCR.
Làm tế bào ác tính ngừng tăng sinh và chết theo chương trình (apoptosis).
Giảm khả năng di trú và bám dính của tế bào lympho B ác tính vào vi môi trường (lymph node, tủy xương).
Tác động lâm sàng
Thuốc làm giảm nhanh khối u hạch.
Gây hiện tượng lymphocytosis thoáng qua (tế bào ung thư từ hạch thoát ra máu ngoại vi trước khi bị tiêu diệt) – đây là dấu hiệu đặc trưng của hiệu quả điều trị.
Dược động học của Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg
Dưới đây là thông tin dược động học của thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib) dựa trên các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu dược lý:
Hấp thu (Absorption)
Ibrutinib được hấp thu nhanh sau khi uống.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax): đạt sau khoảng 1–2 giờ.
Sinh khả dụng đường uống: khoảng 2,9% khi uống lúc đói, nhưng tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn giàu chất béo (AUC tăng gấp ~2 lần).
Vì vậy, nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, tốt nhất sau ăn nhẹ, để tránh dao động hấp thu.
Phân bố (Distribution)
Thể tích phân bố (Vd): rất lớn, khoảng 10.000 L, cho thấy thuốc phân bố rộng vào các mô.
Gắn kết protein huyết tương: ~97%.
Chuyển hóa (Metabolism)
Chuyển hóa chủ yếu qua gan, thông qua enzym CYP3A4 (và một phần nhỏ CYP2D6).
Chất chuyển hóa chính: Dihydrodiol-Ibrutinib, ít hoạt tính hơn nhiều so với thuốc gốc.
Do chuyển hóa mạnh qua gan, bệnh nhân suy gan có thể tăng phơi nhiễm thuốc đáng kể.
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải (t½): khoảng 4–6 giờ.
Đào thải chủ yếu qua phân (~80%), dưới dạng chất chuyển hóa; <10% qua nước tiểu.
Đặc điểm lâm sàng đáng chú ý
Dù thời gian bán thải ngắn, nhưng Ibrutinib gắn kết không hồi phục với BTK, do đó tác dụng ức chế kéo dài, chỉ cần uống 1 lần/ngày.
Tương tác thuốc: Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 (như ketoconazol, rifampicin, clarithromycin) có thể làm thay đổi đáng kể nồng độ Ibrutinib.
Trước khi sử dụng Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg
Trước khi sử dụng Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib), người bệnh và bác sĩ cần lưu ý một số điểm quan trọng để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị:
Đánh giá trước khi điều trị
Tiền sử dị ứng: kiểm tra có dị ứng với Ibrutinib hoặc tá dược của thuốc không.
Tình trạng gan: vì thuốc chuyển hóa qua gan (CYP3A4), bệnh nhân suy gan cần chỉnh liều hoặc tránh dùng.
Chức năng thận: tuy thuốc thải chủ yếu qua phân, vẫn nên đánh giá chức năng thận để loại trừ nguy cơ.
Tiền sử tim mạch: đặc biệt là rung nhĩ, tăng huyết áp, suy tim – vì thuốc có thể làm nặng thêm.
Đánh giá nguy cơ chảy máu: bệnh nhân có rối loạn đông máu, đang dùng thuốc chống đông/kháng kết tập tiểu cầu cần thận trọng.
Tình trạng nhiễm trùng: hoãn hoặc kiểm soát nhiễm trùng nặng trước khi bắt đầu điều trị.
Thuốc và thực phẩm cần tránh
Không dùng chung với thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, rifampicin, carbamazepine...) vì sẽ thay đổi nồng độ Ibrutinib.
Không uống nước bưởi hoặc ăn bưởi chùm vì ảnh hưởng chuyển hóa thuốc.
Thận trọng khi phối hợp với thuốc chống đông (warfarin, dabigatran, rivaroxaban...) hoặc kháng kết tập tiểu cầu (aspirin, clopidogrel).
Đối tượng đặc biệt
Phụ nữ có thai: chống chỉ định, vì có nguy cơ gây hại cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú: ngừng cho bú trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
Nam và nữ trong độ tuổi sinh sản: cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 1 tháng sau khi ngừng.
Người cao tuổi: thường dung nạp kém hơn, cần theo dõi sát.
Theo dõi trong quá trình điều trị
Xét nghiệm máu định kỳ: công thức máu, chức năng gan thận.
Theo dõi tim mạch: phát hiện sớm rung nhĩ, tăng huyết áp, suy tim.
Theo dõi dấu hiệu xuất huyết: chảy máu cam, bầm tím, máu trong phân/tiểu.
Theo dõi nhiễm trùng: sốt, ho, ớn lạnh cần báo ngay cho bác sĩ.
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg được sử dụng như thế nào?
Mình sẽ trình bày chi tiết về cách dùng và liều dùng của thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib) theo từng chỉ định lâm sàng:
Cách dùng
Thuốc được dùng đường uống, nuốt nguyên viên với nước.
Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.
Không nghiền, nhai hoặc bẻ viên.
Nếu quên liều: uống ngay khi nhớ ra trong ngày; nếu đã gần đến liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.
Liều dùng tham khảo theo bệnh
(áp dụng cho người lớn, có thể thay đổi tùy tình trạng bệnh nhân, bác sĩ điều chỉnh liều dựa vào đáp ứng và độc tính)
U lympho tế bào áo (MCL)
Liều: 560 mg/ngày (tức 4 viên 140mg, uống 1 lần/ngày).
Bạch cầu lympho mạn tính (CLL) / Lympho bào nhỏ (SLL)
Liều: 420 mg/ngày (3 viên 140mg, uống 1 lần/ngày).
Macroglobulinemia Waldenström (WM)
Liều: 420 mg/ngày (3 viên 140mg, uống 1 lần/ngày).
U lympho vùng biên (MZL)
Liều: 560 mg/ngày (4 viên 140mg, uống 1 lần/ngày).
Bệnh ghép chống chủ mạn tính (chronic GVHD)
Liều: 420 mg/ngày (3 viên 140mg, uống 1 lần/ngày).
Điều chỉnh liều
Khi gặp tác dụng phụ độ ≥ 3 (xuất huyết, nhiễm trùng nặng, độc tính huyết học, tim mạch): tạm ngưng thuốc, sau đó có thể dùng lại với liều giảm dần.
Tương tác thuốc (CYP3A4 inhibitors/inducers): có thể cần giảm liều hoặc tránh dùng chung.
Suy gan: bệnh nhân Child-Pugh B hoặc C cần hiệu chỉnh liều hoặc tránh sử dụng.
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib) là thuốc điều trị đích ức chế BTK, mang lại hiệu quả cao trong nhiều bệnh lý ác tính dòng lympho B. Tuy nhiên, thuốc cũng có thể gây ra nhiều tác dụng phụ từ nhẹ đến nặng.
Tác dụng phụ thường gặp (≥20%)
Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón, đau bụng.
Máu – huyết học: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
Toàn thân: mệt mỏi, sốt.
Da – niêm mạc: phát ban, bầm tím dễ dàng.
Cơ – xương – khớp: đau cơ, đau khớp, đau lưng.
Tác dụng phụ ít gặp nhưng quan trọng
Xuất huyết
Từ nhẹ (chảy máu cam, bầm tím) đến nặng (xuất huyết nội tạng, xuất huyết não – hiếm).
Nguy cơ cao hơn nếu bệnh nhân đang dùng thêm thuốc chống đông/kháng kết tập tiểu cầu.
Rối loạn tim mạch
Rung nhĩ, cuồng nhĩ.
Tăng huyết áp.
Hiếm gặp: suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim.
Nhiễm trùng
Nhiễm trùng hô hấp, tiết niệu, da.
Có thể gặp nhiễm trùng nặng, cơ hội (viêm phổi, nấm, viêm não do JC virus).
Độc tính huyết học nặng
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu độ 3–4.
Khối u bùng phát (Tumor lysis syndrome – TLS)
Hiếm gặp nhưng có thể đe dọa tính mạng ở bệnh nhân có khối u lớn, LDH cao.
Ung thư thứ phát
Tăng nguy cơ ung thư da không melanoma (ví dụ: carcinoma tế bào đáy, tế bào vảy).
Các tác dụng phụ khác
Đau đầu, chóng mặt.
Tăng men gan (ALT, AST).
Phù ngoại biên.
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib) có thể tương tác với nhiều loại thuốc do được chuyển hóa chủ yếu qua enzym gan CYP3A4 và có tác động trên quá trình đông máu.
Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa qua CYP3A4
Ức chế mạnh CYP3A4 → tăng nồng độ Ibrutinib, tăng độc tính
Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole (thuốc kháng nấm azole).
Clarithromycin, Telithromycin (kháng sinh nhóm macrolid).
Nefazodone (thuốc chống trầm cảm).
Một số thuốc kháng HIV: Indinavir, Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir, Cobicistat.
Khuyến cáo: Tránh dùng chung. Nếu bắt buộc, phải giảm liều Ibrutinib và theo dõi sát.
Cảm ứng mạnh CYP3A4 → giảm nồng độ Ibrutinib, giảm hiệu quả
Rifampicin, Rifabutin, Rifapentine (kháng lao).
Carbamazepine, Phenytoin (thuốc chống động kinh).
St. John’s wort (thảo dược điều trị trầm cảm).
Khuyến cáo: Tránh phối hợp, vì có thể làm mất hiệu quả điều trị.
Thuốc ảnh hưởng đến nguy cơ chảy máu
Thuốc chống đông: Warfarin (đặc biệt chống chỉ định), Heparin, Dabigatran, Rivaroxaban, Apixaban...
Thuốc kháng kết tập tiểu cầu: Aspirin, Clopidogrel, Ticagrelor, Prasugrel.
Khi phối hợp, nguy cơ xuất huyết nặng sẽ tăng lên đáng kể.
Thuốc/Thực phẩm khác
Thuốc ức chế bơm proton (PPI): không ảnh hưởng nhiều đến hấp thu Ibrutinib.
Nước bưởi chùm, cam đắng (Seville orange): ức chế CYP3A4 ở ruột, làm tăng nồng độ Ibrutinib → cần tránh.
Ảnh hưởng của Ibrutinib đến thuốc khác
Ibrutinib có thể ức chế P-glycoprotein (P-gp) tại ruột → làm tăng hấp thu một số thuốc là cơ chất của P-gp, ví dụ: digoxin, dabigatran → cần theo dõi nồng độ thuốc.
Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg
Ngoài những tương tác thuốc quan trọng qua CYP3A4 và nguy cơ chảy máu mà mình đã trình bày, Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg (Ibrutinib) còn có thể gặp một số tương tác khác đáng lưu ý:
Tương tác với vắc-xin
Vắc-xin sống giảm độc lực (như vắc-xin sởi, quai bị, rubella, thủy đậu, sốt vàng…) → có thể gây nhiễm trùng nặng do bệnh nhân đang ức chế miễn dịch.
Khuyến cáo: Tránh tiêm vắc-xin sống trong khi đang dùng Ibrutinib và ít nhất vài tháng sau khi kết thúc điều trị.
Vắc-xin bất hoạt (như cúm, viêm gan B) có thể tiêm, nhưng hiệu quả miễn dịch có thể giảm.
Tương tác với rượu và thảo dược
Rượu: tăng nguy cơ xuất huyết, tổn thương gan.
Thảo dược bổ sung:
Bạch quả (Ginkgo biloba), tỏi, gừng, nhân sâm → có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
St. John’s Wort (thanh xuân thảo) → cảm ứng mạnh CYP3A4 → làm giảm hiệu quả Ibrutinib.
Tương tác trong xét nghiệm hoặc điều trị khác
Có thể làm tăng nguy cơ suy giảm miễn dịch, ảnh hưởng đến quá trình điều trị bằng liệu pháp sinh học (ví dụ: rituximab, obinutuzumab).
Nguy cơ tăng huyết áp và rối loạn nhịp tim có thể cộng gộp khi dùng chung với thuốc tim mạch khác (thuốc co mạch, thuốc chống loạn nhịp).
Ảnh hưởng khi phẫu thuật hoặc thủ thuật
Do nguy cơ xuất huyết, cần ngưng Ibrutinib ít nhất 3–7 ngày trước và sau phẫu thuật (tùy thủ thuật nhỏ hay lớn).
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Nitib Ibrutinib 140mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị các bệnh lý ác tính của hệ bạch huyết, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Ibrutinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.