Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg là thuốc gì?

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg là một loại thuốc điều trị ung thư vú tiên tiến, được thiết kế dành riêng cho:

Phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới trưởng thành

Mắc ung thư vú tiến triển hoặc di căn

Có thụ thể estrogen dương tính (ER+), HER2 âm tính (HER2-)

Và có đột biến gen ESR1

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg được sử dụng khi bệnh đã tiến triển sau ít nhất một dòng điều trị nội tiết trước đó .

Cơ chế tác dụng: Elacestrant là một chất đối vận và phân hủy thụ thể estrogen (SERD). Nó hoạt động bằng cách liên kết và thúc đẩy sự phân hủy thụ thể estrogen alpha (ERα), từ đó ngăn chặn tín hiệu tăng sinh tế bào ung thư phụ thuộc estrogen. Điều này đặc biệt hiệu quả với các tế bào ung thư có đột biến ESR1, vốn thường kháng lại các liệu pháp nội tiết truyền thống như fulvestrant hay chất ức chế CDK4/6 .

Bác sĩ sẽ theo dõi các chỉ số máu và chức năng gan trong quá trình điều trị để đảm bảo an toàn .

Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg được chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn có đặc điểm cụ thể sau:

Phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới trưởng thành

Được chẩn đoán ung thư vú tiến triển hoặc di căn

Khối u có đặc điểm:

Thụ thể estrogen dương tính (ER-positive, ER⁺)

HER2 âm tính (HER2-negative, HER2⁻)

Có đột biến gen ESR1 (xác định bằng xét nghiệm)

Tình huống điều trị

Bệnh nhân đã tiến triển sau ít nhất một liệu pháp nội tiết trước đó

(ví dụ: sau khi dùng chất ức chế aromatase, tamoxifen, fulvestrant, v.v.)

Vì sao chỉ định cho nhóm này?

Đột biến ESR1 làm cho tế bào ung thư tiếp tục phát triển bất chấp liệu pháp nội tiết thông thường.

Elacestrant là một SERD (Selective Estrogen Receptor Degrader) đường uống, có khả năng phá vỡ thụ thể estrogen, kể cả trong các tế bào có ESR1 đột biến, giúp kiểm soát sự phát triển của ung thư kháng trị.

Cơ sở phê duyệt: Dựa trên kết quả từ nghiên cứu pha 3 EMERALD Trial, Elacestrant cho thấy hiệu quả vượt trội so với các thuốc nội tiết tiêu chuẩn ở nhóm bệnh nhân có đột biến ESR1.

Chống chỉ định của Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg có một số chống chỉ định và cảnh báo quan trọng cần lưu ý trước khi sử dụng. Dưới đây là thông tin tổng hợp từ nguồn y khoa và hướng dẫn sử dụng chính thức của thuốc:

Hiện tại, theo thông tin từ FDA và nhà sản xuất, Orserdu chống chỉ định trong trường hợp:

Quá mẫn với Elacestrant hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (quá mẫn cảm) với hoạt chất elacestrant hoặc các tá dược khác trong viên thuốc, không được sử dụng.

Cảnh báo & thận trọng khi sử dụng

Mặc dù không có nhiều chống chỉ định tuyệt đối, Orserdu cần được thận trọng trong các trường hợp sau:

Phụ nữ đang mang thai

Chống chỉ định trên thực tế lâm sàng, do thuốc có thể gây hại cho thai nhi (FDA xếp vào nhóm nguy cơ thai kỳ: C).

Cần thực hiện xét nghiệm thai kỳ âm tính trước điều trị và tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.

Bệnh nhân suy gan nặng

Elacestrant được chuyển hóa qua gan, do đó cần đánh giá chức năng gan kỹ trước khi dùng.

Chưa có đầy đủ dữ liệu ở bệnh nhân Child-Pugh C → nên tránh sử dụng hoặc chỉnh liều dưới giám sát chặt chẽ.

Sử dụng đồng thời với thuốc gây kéo dài QT

Vì Elacestrant có thể ảnh hưởng đến điện tim, cần thận trọng nếu dùng cùng các thuốc kéo dài QT (ví dụ: amiodarone, sotalol, một số kháng sinh nhóm macrolide/quinalone).

Cơ chế hoạt động của Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg hoạt động như một chất phân hủy chọn lọc thụ thể estrogen – hay gọi đầy đủ là Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD). Đây là một liệu pháp nội tiết đường uống, được thiết kế đặc biệt để điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen (ER⁺), đặc biệt ở bệnh nhân có đột biến gen ESR1.

Gắn kết vào thụ thể estrogen alpha (ERα)

Elacestrant gắn với ERα – là một thụ thể nội bào đóng vai trò quan trọng trong sự phát triển và sống còn của tế bào ung thư vú ER+.

Các tế bào ung thư này sử dụng estrogen như “nhiên liệu” để phát triển.

Phá hủy thụ thể estrogen

Không chỉ ức chế, Elacestrant còn gây thoái hóa (degradation) thụ thể ERα qua con đường ubiquitin-proteasome, khiến thụ thể bị phân hủy.

Điều này ngắt tín hiệu tăng sinh của tế bào ung thư phụ thuộc estrogen.

Hiệu quả trên tế bào mang đột biến ESR1

ESR1 là gen mã hóa thụ thể estrogen. Một số tế bào ung thư vú có đột biến ở ESR1, khiến thụ thể hoạt động một cách bất thường, độc lập với estrogen, gây kháng thuốc nội tiết (như tamoxifen, fulvestrant).

Elacestrant vẫn có khả năng gắn kết và phân hủy các thụ thể mang đột biến ESR1 → đây là điểm nổi bật nhất, giúp Orserdu trở thành thuốc đầu tiên được FDA phê duyệt cho bệnh nhân có ESR1 đột biến.

Dược động học của Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg

Dưới đây là thông tin chi tiết về dược động học của thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg, bao gồm các quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ của thuốc:

Hấp thu (Absorption)

Sinh khả dụng đường uống (oral bioavailability): Không được công bố chính xác, nhưng đủ để đạt hiệu quả điều trị khi dùng dạng viên uống.

Tmax (thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương): khoảng 2 đến 4 giờ sau khi uống.

Ảnh hưởng của thức ăn:

Bữa ăn giàu chất béo làm tăng nồng độ elacestrant trong máu (AUC) khoảng 1.3 lần, nhưng không đáng kể về lâm sàng.

Do đó: Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố (Distribution)

Thể tích phân bố (Vd): khoảng 1903 L → cho thấy phân bố rộng vào mô.

Khả năng liên kết protein huyết tương: ~ 99.9% (rất cao)

→ chủ yếu gắn với albumin và alpha-1-acid glycoprotein

Chuyển hóa (Metabolism)

Được chuyển hóa chủ yếu qua enzym gan:

CYP3A4 là enzym chính (hệ cytochrome P450)

Các chất chuyển hóa không có hoạt tính đáng kể.

Lưu ý: Dùng đồng thời với chất ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 mạnh (như ketoconazole, rifampin) có thể làm thay đổi nồng độ elacestrant, cần tránh hoặc điều chỉnh liều.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (t½): khoảng 30 đến 50 giờ → cho phép dùng 1 lần/ngày.

Đường thải trừ:

80% qua phân

<2% qua nước tiểu

→ Chủ yếu đào thải qua gan và đường mật.

Trước khi sử dụng Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg

Trước khi sử dụng thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg, cần thực hiện đánh giá cẩn thận về lâm sàng, xét nghiệm và các yếu tố nguy cơ nhằm đảm bảo hiệu quả điều trị và hạn chế tác dụng phụ. Dưới đây là các điểm quan trọng cần xem xét:

Xác định đúng đối tượng điều trị

Cần xét nghiệm xác nhận:

Ung thư vú tiến triển hoặc di căn

ER dương tính (ER⁺) và HER2 âm tính (HER2⁻)

Có đột biến gen ESR1

Phải xác định bằng xét nghiệm phân tử (ESR1 mutation test) được FDA công nhận (ví dụ: FoundationOne® CDx)

Đánh giá các xét nghiệm cận lâm sàng cần thiết

Công thức máu toàn phần (CBC): Theo dõi thiếu máu, bạch cầu

Chức năng gan (AST, ALT, Bilirubin): Vì thuốc chuyển hóa qua gan

Chức năng thận (creatinine, GFR): Mặc dù thải trừ chính không qua thận

Điện tim (ECG): Kiểm tra nguy cơ kéo dài khoảng QT

Thử thai (nếu là phụ nữ trong độ tuổi sinh sản): Thuốc chống chỉ định khi mang thai

Rà soát tiền sử bệnh lý & thuốc đang dùng

Cần đặc biệt lưu ý:

Tiền sử rối loạn điện giải (hạ kali, hạ magnesi)

Tiền sử bệnh tim mạch, rối loạn nhịp

Đang dùng thuốc ảnh hưởng đến QT (ví dụ: amiodarone, macrolide, fluoroquinolone)

Dùng đồng thời thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 mạnh

Ví dụ: ketoconazole (ức chế mạnh), rifampin (cảm ứng mạnh) → có thể cần tránh hoặc thay đổi liều

Tư vấn bệnh nhân trước khi dùng thuốc

Cách dùng thuốc: Uống mỗi ngày 1 lần, cùng hoặc không cùng thức ăn

Khả năng xảy ra tác dụng phụ: Buồn nôn, mệt mỏi, đau xương, tăng cholesterol...

Tránh mang thai trong khi điều trị: Dùng biện pháp tránh thai hiệu quả

Không nên cho con bú: Trong khi đang điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối

Theo dõi định kỳ: Bao gồm xét nghiệm máu, men gan, ECG, đánh giá đáp ứng khối u

Tóm tắt các bước cần làm trước khi dùng Orserdu 86mg:

Xét nghiệm ER, HER2, ESR1

Kiểm tra chức năng gan, điện giải, ECG

Rà soát thuốc dùng kèm (tương tác CYP3A4, kéo dài QT)

Xác minh tình trạng thai kỳ (nếu áp dụng)

Tư vấn đầy đủ về lợi ích, nguy cơ, cách dùng

Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg được sử dụng như thế nào?

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg là thuốc điều trị nội tiết đường uống, được chỉ định trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn, dương tính với thụ thể estrogen (ER⁺), âm tính với HER2 và có đột biến ESR1.

Dưới đây là hướng dẫn chi tiết về cách sử dụng Orserdu 86mg:

Liều dùng khuyến cáo

Liều thông thường cho người lớn:

86 mg uống một lần mỗi ngày

Không cần chỉnh liều theo tuổi, cân nặng hoặc chức năng thận.

Cách dùng

Thời điểm dùng: Dùng mỗi ngày vào cùng một thời điểm

Có thể uống với hoặc không với thức ăn: Không có yêu cầu bắt buộc về bữa ăn

Cách uống: Nuốt nguyên viên với nước, không nhai, bẻ hoặc nghiền nát

Xử lý khi quên liều

Nếu bỏ lỡ một liều trong vòng <6 giờ so với giờ uống thường lệ:

→ Uống ngay khi nhớ ra

Nếu đã quá 6 giờ:

→ Bỏ qua liều đó, không uống bù, tiếp tục liều tiếp theo như bình thường.

Không nên dùng trong các trường hợp sau

Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú

Quá mẫn với elacestrant hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc

Không sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 nếu không có chỉ định đặc biệt

Một số lưu ý khi dùng

Không dùng chung với nước bưởi chùm (grapefruit juice) vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc qua CYP3A4.

Theo dõi định kỳ:

Công thức máu

Chức năng gan

Điện giải (K⁺, Mg²⁺)

Điện tim nếu có yếu tố nguy cơ rối loạn nhịp

Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg có tác dụng phụ gì?

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg có thể gây ra một số tác dụng phụ, từ mức độ nhẹ đến nặng. Dưới đây là danh sách chi tiết các tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng:

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Buồn nôn, nôn

Mệt mỏi              

Tăng cholesterol (hypercholesterolemia)

Đau cơ/xương (arthralgia/myalgia)         

Tăng triglyceride              

Táo bón               

Những tác dụng này thường mức độ nhẹ đến trung bình và có thể kiểm soát được bằng điều chỉnh liều hoặc hỗ trợ triệu chứng.

Tác dụng phụ ít gặp hơn (<10%) nhưng cần theo dõi

Chán ăn: Có thể gây sụt cân

Khô miệng: Cần tăng cường uống nước

Tăng men gan (ALT, AST): Cần theo dõi chức năng gan định kỳ

Đau bụng, đầy hơi: Liên quan đến đường tiêu hóa

Đau đầu: Thường nhẹ

Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm gặp, nhưng quan trọng)

Kéo dài khoảng QT trên ECG: Có thể gây rối loạn nhịp tim

Rối loạn điện giải (giảm kali, magnesi): Tăng nguy cơ loạn nhịp

Phản ứng quá mẫn (hiếm): Ngưng thuốc nếu xảy ra

Tăng nguy cơ huyết khối (rất hiếm): Chưa ghi nhận phổ biến

Khuyến cáo theo dõi khi sử dụng

Xét nghiệm định kỳ:

Công thức máu

Chức năng gan (ALT, AST)

Lipid máu (cholesterol, triglyceride)

Điện giải (K⁺, Mg²⁺)

ECG nếu có tiền sử tim mạch

Nếu buồn nôn hoặc mệt mỏi ảnh hưởng nhiều đến sinh hoạt:

→ Cân nhắc thuốc chống nôn hoặc tạm điều chỉnh liều.

Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg có thể tương tác với một số thuốc khác, đặc biệt là những thuốc ảnh hưởng đến hệ enzyme CYP3A4, do Elacestrant được chuyển hóa chủ yếu qua con đường này.

Dưới đây là danh sách các nhóm thuốc và chất có thể gây tương tác đáng chú ý:

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4

CYP3A4 ức chế mạnh → Làm tăng nồng độ Elacestrant → tăng nguy cơ độc tính

Ví dụ thuốc ức chế mạnh CYP3A4

Ketoconazole (thuốc kháng nấm)

Itraconazole

Clarithromycin (kháng sinh)

Ritonavir (kháng HIV)

Grapefruit juice (nước bưởi chùm)

Khuyến cáo: Tránh dùng đồng thời. Nếu bắt buộc, nên theo dõi chặt chẽ tác dụng phụ (buồn nôn, QT kéo dài, v.v.)

CYP3A4 cảm ứng mạnh → Làm giảm nồng độ Elacestrant → giảm hiệu quả điều trị

Ví dụ thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4

Rifampin (kháng sinh lao)

Phenytoin (chống động kinh)

Carbamazepine

St. John’s Wort (thảo dược)

Khuyến cáo: Tránh dùng đồng thời. Vì giảm hiệu quả điều trị ung thư.

Tương tác làm kéo dài QT

Elacestrant có nguy cơ kéo dài khoảng QT → Cần thận trọng khi dùng chung với các thuốc cũng gây kéo dài QT, ví dụ:

Kháng sinh: Macrolide (Erythromycin), Fluoroquinolone (Levofloxacin)

Chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol

Thuốc chống trầm cảm: Citalopram, Escitalopram

Thuốc chống loạn thần: Haloperidol, Ziprasidone

Khuyến cáo: Theo dõi điện giải (K⁺, Mg²⁺) và ECG định kỳ nếu bắt buộc phải phối hợp.

Tương tác với thức ăn và thảo dược

Nước bưởi chùm (grapefruit juice): Tăng nồng độ Elacestrant → Nên tránh

St. John’s Wort (thảo dược): Giảm hiệu quả điều trị → Tránh dùng

Các thuốc không tương tác đáng kể

Các thuốc kháng hormon khác như Fulvestrant, Letrozole, Anastrozole không nên dùng cùng Elacestrant (vì không tăng hiệu quả)

Các thuốc giảm đau thông thường, kháng sinh không ảnh hưởng CYP3A4: thường an toàn

Tương tác khác có thể xảy ra khi sử dụng Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg

Ngoài các tương tác đã nêu (liên quan đến CYP3A4, kéo dài QT, nước bưởi chùm, và St. John’s Wort), thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg còn có thể gây ra một số tương tác khác, tuy ít phổ biến hơn nhưng vẫn cần lưu ý trong thực hành lâm sàng.

Dưới đây là các tương tác khác có thể xảy ra:

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày

Thuốc kháng acid (antacid)         

Thuốc ức chế bơm proton (omeprazole, esomeprazole)               

Thuốc kháng H2 (ranitidine, famotidine)               

→ Có thể ảnh hưởng đến hấp thu của Elacestrant, vì thuốc này tan trong môi trường acid.

Tuy nhiên: Dữ liệu lâm sàng cho thấy ảnh hưởng không đáng kể, nên không bắt buộc phải tránh dùng, nhưng nên uống Elacestrant cách xa ít nhất 2 giờ nếu dùng kháng acid.

Tương tác với thuốc chống đông máu

Warfarin: Elacestrant có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa warfarin qua CYP

DOACs (Apixaban, Rivaroxaban): Chưa rõ mức độ ảnh hưởng

Khuyến cáo: Nếu đang điều trị bằng warfarin, cần theo dõi INR thường xuyên hơn khi bắt đầu hoặc ngừng Elacestrant.

Tương tác với thuốc có nguy cơ độc tính gan

Methotrexate, Paracetamol liều cao, Tamoxifen: Có thể làm tăng gánh nặng chuyển hóa cho gan

Khuyến cáo: Theo dõi men gan (AST, ALT) định kỳ nếu phối hợp kéo dài.

Tương tác với thuốc ảnh hưởng lipid máu

Statins (Atorvastatin, Simvastatin, Rosuvastatin): Elacestrant có thể gây tăng cholesterol, nên statin có thể được chỉ định bổ sung

Nếu bệnh nhân đang dùng statin, cần theo dõi men gan và lipid máu định kỳ để điều chỉnh liều hợp lý.

Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg

Khi sử dụng thuốc Orserdu (Elacestrant) 86mg, cần lưu ý và thận trọng một số điểm quan trọng liên quan đến an toàn, hiệu quả điều trị và nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Dưới đây là các lưu ý và thận trọng chính:

Nguy cơ kéo dài khoảng QT (QT prolongation)

Elacestrant có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, gây nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng (Torsades de Pointes).

Thận trọng ở bệnh nhân:

Có tiền sử rối loạn nhịp tim

Đang dùng thuốc khác kéo dài QT (vd: amiodarone, levofloxacin, citalopram…)

Rối loạn điện giải (hạ kali, hạ magiê)

Khuyến cáo: Theo dõi ECG định kỳ và điện giải đồ (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺), nhất là trong 4 tuần đầu điều trị.

Suy gan

Elacestrant được chuyển hóa qua gan (CYP3A4), do đó thận trọng ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng.

Khuyến cáo:

Ở bệnh nhân Child-Pugh B hoặc C, cần đánh giá nguy cơ/lợi ích trước khi dùng.

Theo dõi men gan (AST, ALT, bilirubin) định kỳ.

Tăng lipid máu

Elacestrant có thể gây tăng cholesterol và triglycerid đáng kể.

Khuyến cáo:

Xét nghiệm lipid máu trước khi điều trị và định kỳ sau đó.

Cân nhắc dùng statin nếu cần kiểm soát lipid.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Elacestrant chống chỉ định khi mang thai, vì có thể gây hại cho thai nhi.

Không nên dùng khi đang cho con bú – chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ không, nhưng cần ngừng cho bú nếu đang điều trị.

Khuyến cáo:

Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau khi ngưng thuốc.

Suy thận

Chưa có dữ liệu rõ ràng về ảnh hưởng trên bệnh nhân suy thận nặng.

Thận trọng và theo dõi sát khi sử dụng cho bệnh nhân có eGFR <30 mL/phút/1.73 m².

Tương tác thuốc

Tránh phối hợp với:

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin…)

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, phenytoin, St. John’s Wort…)

Thuốc kéo dài QT

Xem xét điều chỉnh phác đồ nếu cần phối hợp các thuốc trên.

Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Orserdu Elacestrant 86mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư vú tiên tiến, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

Bài viết Thuốc Elacestrant 86mg của chúng tôi có tham khảo thông tin tại: drugs,   webmd

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​