Thuốc Palboxen 125mg là thuốc gì?
Thuốc Palboxen 125mg chứa hoạt chất Palbociclib, là một thuốc ức chế chọn lọc CDK4 và CDK6, được chỉ định trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể hormone dương tính (HR⁺) và HER2 âm tính (HER2⁻).
Thường được sử dụng kết hợp với liệu pháp nội tiết (ví dụ ức chế aromatase như Letrozole hoặc với Fulvestrant) trong điều trị ban đầu hoặc sau khi đã có tiến triển.
Palbociclib là chất ức chế CDK4 và CDK6 — hai enzyme quan trọng trong chu kỳ phân chia tế bào. Bằng cách ức chế chúng, nó giúp ngăn tế bào ung thư tiến từ pha G1 sang pha S, từ đó làm chậm hoặc ngăn chặn sự tăng sinh tế bào ung thư.
Chỉ định của Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg
Chỉ định cụ thể theo phác đồ điều trị:
Phối hợp với chất ức chế aromatase (như Letrozole, Anastrozole, Exemestane):
Dành cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển hoặc di căn HR⁺/HER2⁻.
Áp dụng như liệu pháp nội tiết đầu tay, tức là chưa điều trị nội tiết trước đó cho bệnh ung thư vú tiến triển.
Phối hợp với Fulvestrant:
Dành cho phụ nữ trưởng thành mắc ung thư vú tiến triển HR⁺/HER2⁻,
Đã tiến triển sau liệu pháp nội tiết trước đó (tức là bệnh tái phát hoặc không đáp ứng với liệu pháp hormone trước đây).
Ở phụ nữ tiền mãn kinh hoặc trong thời kỳ chuyển tiếp, cần kết hợp thêm chất ức chế hormone hướng sinh dục (LHRH agonist) như goserelin để ức chế chức năng buồng trứng.
Cơ chế tác dụng của Thuốc Palboxen 125mg
Palbociclib ức chế hoạt tính của cyclin-dependent kinases (CDK) 4 và 6, là các enzyme thúc đẩy tế bào chuyển từ pha G1 sang pha S trong chu kỳ tế bào.
Bằng cách ức chế các kinase này, thuốc ngăn chặn sự tăng sinh tế bào ung thư, đặc biệt ở các tế bào phụ thuộc vào tín hiệu estrogen.
Vị trí trong điều trị:
Palboxen (Palbociclib) là một trong ba thuốc ức chế CDK4/6 được chấp thuận toàn cầu, cùng với Ribociclib (Kisqali) và Abemaciclib (Verzenio).
Nó được coi là liệu pháp chuẩn trong điều trị ung thư vú HR⁺/HER2⁻ tiến triển, giúp kéo dài thời gian sống không tiến triển (PFS) khi kết hợp với liệu pháp nội tiết.
Cơ chế hoạt động cụ thể:
Bối cảnh sinh học: Chu kỳ tế bào và vai trò của CDK4/6
Sự tăng trưởng và phân chia của tế bào được điều khiển bởi chu kỳ tế bào, gồm các pha:
G1 → S → G2 → M.
Ở pha G1, tế bào chuẩn bị sao chép DNA.
Cyclin D gắn với CDK4 và CDK6 để hình thành phức hợp Cyclin D–CDK4/6, có nhiệm vụ phosphoryl hóa protein Rb (retinoblastoma protein).
Khi Rb bị phosphoryl hóa, nó giải phóng yếu tố phiên mã E2F, kích hoạt các gen cần thiết để tế bào đi vào pha S (sao chép DNA) → tế bào nhân lên.
Cơ chế ức chế của Palbociclib
Palbociclib ức chế hoạt tính kinase của CDK4 và CDK6, ngăn chúng phosphoryl hóa protein Rb.
Khi Rb vẫn ở trạng thái không phosphoryl hóa, nó tiếp tục ức chế E2F, khiến tế bào không thể chuyển từ pha G1 sang pha S.
Kết quả:
Tế bào ung thư bị ngừng chu kỳ tế bào tại pha G1,
Không thể tiếp tục nhân đôi DNA,
Giảm tốc độ tăng sinh và ức chế sự phát triển khối u.
Tác động chọn lọc trên tế bào ung thư HR⁺
Trong ung thư vú HR⁺ (hormone receptor positive), tín hiệu estrogen kích thích tăng biểu hiện Cyclin D1, dẫn đến hoạt hóa CDK4/6 → phosphoryl hóa Rb → tăng sinh tế bào.
Do đó, khi dùng Palbociclib (ức chế CDK4/6), ta chặn mắt xích chính trong chuỗi tín hiệu tăng trưởng phụ thuộc hormone estrogen.
Khi kết hợp Palbociclib với liệu pháp nội tiết (như Letrozole, Fulvestrant), hiệu quả điều trị tăng rõ rệt vì thuốc đồng thời chặn hai con đường tăng sinh của tế bào ung thư:
Đường nội tiết (estrogen),
Đường CDK4/6–Rb–E2F.
Kết quả dược lực học chính
Giảm tốc độ tăng sinh tế bào ung thư.
Kéo dài thời gian sống không tiến triển (PFS) khi kết hợp với liệu pháp hormone.
Không gây độc tế bào trực tiếp như hóa trị cổ điển, mà ức chế chọn lọc quá trình phân chia tế bào phụ thuộc CDK4/6.
Tóm lại: Palbociclib (Palboxen 125mg) ức chế chọn lọc CDK4/6, làm ngừng chu kỳ tế bào tại pha G1, từ đó ngăn tế bào ung thư HR⁺/HER2⁻ tăng sinh – đặc biệt hiệu quả khi kết hợp với liệu pháp nội tiết.
Chống chỉ định của Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg
Thuốc Palboxen 125mg, chứa hoạt chất Palbociclib, là thuốc điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn HR⁺/HER2⁻. Tuy nhiên, không phải mọi bệnh nhân đều có thể sử dụng được thuốc này. Dưới đây là các chống chỉ định chính:
Quá mẫn với Palbociclib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Không dùng Palboxen nếu bệnh nhân có tiền sử dị ứng, phản ứng quá mẫn (như phát ban, ngứa, phù, khó thở, sốc phản vệ) với Palbociclib hoặc các thành phần khác trong viên nang.
Phụ nữ đang mang thai
Palbociclib chống chỉ định trong thai kỳ vì thuốc có thể gây độc cho phôi và thai nhi.
Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc gây dị tật bẩm sinh và giảm khả năng sống của thai.
Phụ nữ có khả năng mang thai phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 3 tuần sau liều cuối cùng.
Phụ nữ đang cho con bú
Không dùng thuốc trong thời gian cho con bú vì chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng có nguy cơ gây hại nghiêm trọng cho trẻ sơ sinh.
Cần ngưng cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 3 tuần sau khi ngừng thuốc.
Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối, nhưng cần lưu ý nghiêm ngặt):
Các trường hợp này cần đánh giá lợi ích – nguy cơ kỹ càng trước khi dùng, và chỉ dùng khi bác sĩ chuyên khoa ung thư cho phép:
Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C): có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút): cần điều chỉnh liều hoặc tránh dùng.
Bệnh nhân giảm bạch cầu nặng hoặc nhiễm trùng chưa kiểm soát: thuốc có thể làm giảm thêm tế bào máu và tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng.
Không dùng đồng thời với một số thuốc nhất định:
Mặc dù không phải “chống chỉ định tuyệt đối”, nhưng Palbociclib không nên dùng chung với:
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Grapefruit juice) → làm tăng độc tính của Palbociclib.
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (như Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, St. John’s Wort) → làm giảm hiệu quả điều trị.
Dược động học của Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống (F): khoảng 46% khi dùng ở trạng thái nhịn ăn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): đạt sau khoảng 6–12 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Khi dùng cùng bữa ăn nhiều chất béo, diện tích dưới đường cong (AUC) tăng khoảng 21%, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.
Vì vậy, thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng nên dùng vào cùng thời điểm mỗi ngày.
Phân bố
Thể tích phân bố (Vd): khoảng 2583 L, cho thấy phân bố rộng vào mô.
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: khoảng 85%, chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein.
Thuốc xâm nhập tốt vào mô khối u và các cơ quan có dòng máu cao.
Không rõ thuốc có vượt qua hàng rào máu–não ở mức lâm sàng hay không (chưa có dữ liệu rõ ràng).
Chuyển hóa
Palbociclib được chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua:
Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)
Sulfonyl transferase (SULT2A1)
Các chất chuyển hóa chính:
Chất oxy hóa (qua CYP3A4)
Dạng liên hợp sulfat (qua SULT2A1)
Do đó, các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin) có thể tăng nồng độ Palbociclib, còn các cảm ứng mạnh CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin) có thể giảm hiệu quả của thuốc.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình (t½): khoảng 29 ± 5 giờ.
Độ thanh thải toàn phần (CL): khoảng 63 L/giờ.
Đường thải trừ:
Qua phân: ~74% liều dùng (48% dưới dạng thuốc không đổi).
Qua nước tiểu: ~17% (6% dưới dạng thuốc không đổi).
Điều này cho thấy gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm đào thải thuốc, nên cần thận trọng ở bệnh nhân có suy gan.
Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt
Suy gan nhẹ – trung bình (Child-Pugh A hoặc B): Tăng nhẹ nồng độ thuốc (AUC ↑ < 40%). Không cần điều chỉnh liều
Suy gan nặng (Child-Pugh C): AUC tăng khoảng 77%. Cần giảm liều và theo dõi chặt chẽ
Suy thận nhẹ – trung bình (ClCr ≥ 30 mL/phút): AUC tăng nhẹ. Không cần điều chỉnh liều
Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút): AUC có thể tăng đáng kể. Thận trọng, cân nhắc giảm liều
Người cao tuổi (>65 tuổi): Không thay đổi đáng kể dược động học. Không cần chỉnh liều dựa trên tuổi
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg
Thuốc Palboxen 125mg (hoạt chất Palbociclib) là thuốc ức chế chọn lọc CDK4/6, được sử dụng phối hợp trong điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn HR⁺/HER2⁻.
Do ảnh hưởng của thuốc đến sự phân chia tế bào và công thức máu, cần đặc biệt chú ý một số vấn đề trước và trong khi điều trị.
Kiểm tra công thức máu trước và trong điều trị
Palbociclib có thể gây giảm bạch cầu trung tính (neutropenia) — tác dụng phụ rất thường gặp.
Trước khi bắt đầu điều trị và trong quá trình dùng thuốc, cần:
Làm công thức máu toàn phần (CBC) để đánh giá bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu.
Theo dõi định kỳ:
Trước khi bắt đầu điều trị.
Ngày 14 của 2 chu kỳ đầu.
Trước chu kỳ thứ 3 và sau đó mỗi tháng (hoặc theo hướng dẫn bác sĩ).
Nếu số lượng bạch cầu trung tính < 1000/mm³ → tạm ngưng thuốc cho đến khi hồi phục.
Theo dõi dấu hiệu nhiễm trùng
Vì thuốc gây ức chế tủy xương, bệnh nhân dễ bị nhiễm khuẩn.
Báo ngay cho bác sĩ khi có:
Sốt, ớn lạnh, ho, đau họng.
Mệt mỏi bất thường, vết thương lâu lành.
Khi có nhiễm trùng nặng, nên ngừng Palbociclib tạm thời và điều trị hỗ trợ.
Sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú
Chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ: Palbociclib có thể gây độc tính phôi và quái thai.
Cần kiểm tra thai trước khi bắt đầu điều trị.
Phụ nữ có khả năng sinh con phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 3 tuần sau liều cuối cùng.
Không cho con bú trong khi điều trị và ít nhất 3 tuần sau khi ngừng thuốc.
Thận trọng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận
Gan: Palbociclib chuyển hóa chủ yếu ở gan (qua CYP3A4).
Suy gan nhẹ – trung bình: không cần chỉnh liều.
Suy gan nặng (Child-Pugh C): giảm liều và theo dõi chặt chẽ.
Thận:
Suy thận nhẹ – trung bình: không cần điều chỉnh.
Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút): thận trọng vì có thể tăng độc tính.
Tương tác thuốc cần lưu ý
Tránh dùng chung với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như:
Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Grapefruit juice.
→ Làm tăng nồng độ Palbociclib, tăng nguy cơ độc tính huyết học.
Tránh thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 như:
Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, St. John’s Wort.
→ Làm giảm hiệu quả của Palbociclib.
Khi cần phối hợp thuốc chuyển hóa qua CYP3A4, nên theo dõi lâm sàng và xét nghiệm máu kỹ lưỡng.
Không tự ý thay đổi lịch dùng thuốc
Palbociclib được dùng theo chu kỳ 28 ngày:
→ Uống mỗi ngày 1 viên trong 21 ngày, sau đó nghỉ 7 ngày.
Việc thay đổi lịch hoặc quên liều có thể làm giảm hiệu quả hoặc tăng nguy cơ độc tính.
Theo dõi các tác dụng phụ đặc biệt
Giảm bạch cầu trung tính (rất thường gặp).
Mệt mỏi, buồn nôn, viêm miệng, tiêu chảy, rụng tóc nhẹ.
Tăng men gan (AST/ALT).
Bác sĩ có thể yêu cầu ngừng thuốc tạm thời hoặc giảm liều khi gặp các phản ứng này.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Palbociclib có thể gây mệt mỏi, chóng mặt hoặc mờ mắt nhẹ.
Nếu xuất hiện các triệu chứng này → nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.
Lưu ý về chế độ ăn uống
Không uống nước bưởi (grapefruit juice) trong quá trình dùng thuốc, vì nó ức chế CYP3A4 và làm tăng nồng độ Palbociclib.
Uống thuốc nguyên viên, không nghiền hoặc nhai, tốt nhất vào cùng thời điểm mỗi ngày.
Liều dùng và Cách dùng Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg
Liều dùng khuyến cáo cho người lớn
Liều tiêu chuẩn: 125mg uống mỗi ngày một lần trong 21 ngày liên tiếp,
Sau đó nghỉ 7 ngày (tổng chu kỳ 28 ngày).
Lặp lại chu kỳ cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể dung nạp.
Cách dùng
Uống nguyên viên, không nghiền, không nhai, không mở nang.
Dùng vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.
Dùng cùng thức ăn để tăng hấp thu và giảm kích ứng dạ dày.
Nếu quên liều:
Nếu chưa quá 12 giờ kể từ thời điểm quên → có thể uống bù.
Nếu đã hơn 12 giờ, bỏ qua liều đó, không uống gấp đôi để bù.
Điều chỉnh liều khi gặp độc tính
Giảm liều khi có tác dụng phụ huyết học hoặc ngoài huyết học
Mức độ độc tính (CTCAE)/ Hướng dẫn điều chỉnh liều
Giảm bạch cầu trung tính độ 3 (ANC < 1000/mm³) mà không sốt: Tạm ngừng thuốc cho đến khi hồi phục ANC ≥ 1000/mm³, sau đó có thể tiếp tục cùng liều.
Giảm bạch cầu trung tính độ 4 hoặc có sốt kèm giảm bạch cầu: Tạm ngừng cho đến khi hồi phục ANC ≥ 1000/mm³ → Giảm liều xuống 100 mg/ngày. Nếu tái phát → giảm tiếp xuống 75 mg/ngày.
Độc tính ngoài huyết học độ 3–4 (trừ rụng tóc, buồn nôn nhẹ): Tạm ngừng thuốc cho đến khi hồi phục ≤ độ 1 → Tiếp tục điều trị ở liều thấp hơn kế tiếp.
Các mức liều giảm dần
Liều ban đầu: 125 mg/ngày
Giảm lần 1: 100 mg/ngày
Giảm lần 2: 75 mg/ngày
Nếu không dung nạp ở liều 75 mg/ngày → ngừng thuốc.
Phối hợp với các thuốc khác
Với Letrozole (2.5 mg mỗi ngày): Giữ nguyên 125 mg Palbociclib. Uống cả hai thuốc hàng ngày, cùng thời điểm, trong 21/28 ngày.
Với Fulvestrant (500 mg tiêm bắp, ngày 1, 15, 29 rồi mỗi 28 ngày): Giữ nguyên 125 mg Palbociclib. Dành cho bệnh nhân đã qua hoặc sau mãn kinh.
Quên liều hoặc nôn sau khi dùng
Nếu nôn sau khi uống thuốc, không uống lại, chờ liều kế tiếp theo lịch.
Nếu quên liều >12 giờ, bỏ qua liều đó, tiếp tục uống liều kế tiếp đúng lịch.
Sử dụng ở các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy gan nhẹ–trung bình (Child-Pugh A, B): Không cần chỉnh liều.
Suy gan nặng (Child-Pugh C): Giảm liều xuống 75 mg/ngày.
Suy thận nhẹ–trung bình: Không cần điều chỉnh.
Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút): Cần theo dõi chặt chẽ và cân nhắc giảm liều.
Thời gian điều trị
Dùng liên tục cho đến khi có tiến triển bệnh hoặc xuất hiện độc tính nghiêm trọng.
Trong quá trình điều trị, theo dõi công thức máu định kỳ (mỗi 2 tuần trong 2 chu kỳ đầu, sau đó mỗi tháng).
Tác dụng phụ của Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg
Thuốc Palboxen chứa Palbociclib, là một thuốc ức chế CDK4/6 được dùng điều trị ung thư vú HR⁺/HER2⁻.
Mặc dù là liệu pháp nhắm trúng đích (không độc tính mạnh như hóa trị), Palbociclib vẫn có thể gây nhiều tác dụng phụ, đặc biệt trên tủy xương (giảm bạch cầu) và hệ tiêu hóa.
Tác dụng phụ thường gặp (≥ 20% bệnh nhân)
Huyết học (tác dụng trên máu)
Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia)
Giảm bạch cầu (leukopenia)
Giảm tiểu cầu (thrombocytopenia)
Thiếu máu (anemia): 80–90% (đặc biệt là giảm bạch cầu)
Tiêu hóa
Buồn nôn, nôn
Tiêu chảy hoặc táo bón
Viêm miệng (loét miệng): 30–40%
Toàn thân
Mệt mỏi, suy nhược
Giảm cảm giác thèm ăn
Đau đầu, chóng mặt: 30–50%
Da và tóc
Rụng tóc nhẹ đến vừa (alopecia)
Khô da, ngứa: 25–35%
Nhiễm trùng nhẹ
Viêm họng, viêm phổi, viêm bàng quang, nhiễm nấm miệng: 10–25%
Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia) là tác dụng phụ chính và thường gặp nhất — nhưng hiếm khi gây sốt hoặc nhiễm trùng nặng như hóa trị cổ điển.
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Gan: Tăng AST, ALT, bilirubin (thường nhẹ, hồi phục được)
Hệ hô hấp: Khó thở, ho, hiếm khi viêm phổi mô kẽ
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ, đau xương
Thần kinh: Mất ngủ, lo âu, rối loạn vị giác
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp nhẹ (hiếm)
Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (<1%)
Giảm bạch cầu kèm sốt (febrile neutropenia): Có thể đe dọa tính mạng nếu không xử lý kịp thời. Cần ngừng thuốc và điều trị hỗ trợ.
Độc tính gan nặng: Tăng men gan >5 lần giới hạn bình thường, cần ngừng hoặc giảm liều.
Viêm phổi mô kẽ / tổn thương phổi (ILD): Rất hiếm, nhưng có thể nguy hiểm. Biểu hiện: ho, khó thở, sốt.
Nhiễm trùng nặng (vi khuẩn hoặc virus): Thường do giảm bạch cầu kéo dài.
Theo dõi và xử trí tác dụng phụ
Giảm bạch cầu trung tính: Công thức máu mỗi 2 tuần trong 2 chu kỳ đầu, sau đó mỗi tháng. Tạm ngưng thuốc cho đến khi hồi phục ANC ≥ 1000/mm³; giảm liều nếu tái phát
Tăng men gan: Kiểm tra AST, ALT, bilirubin định kỳ. Giảm liều hoặc tạm ngưng nếu >3× ULN
Viêm miệng: Khám miệng thường xuyên. Súc miệng bằng dung dịch muối/NaHCO₃; tránh đồ cay nóng
Rụng tóc, mệt mỏi: Không nguy hiểm. Hỗ trợ dinh dưỡng, nghỉ ngơi, tư vấn tâm lý
Nhiễm trùng: Theo dõi sốt, ho, viêm họng. Báo bác sĩ ngay, có thể dùng kháng sinh dự phòng nếu cần
Phân biệt tác dụng phụ của Palbociclib với hóa trị truyền thống
Đặc điểm/ Palbociclib (Palboxen)/ Hóa trị cổ điển
Giảm bạch cầu: Rất thường gặp, nhưng ít gây sốt/ Rất thường gặp và dễ gây sốt/nhiễm trùng
Rụng tóc: Nhẹ đến trung bình/ Gần như 100%, nặng
Buồn nôn/nôn: Thường nhẹ, kiểm soát được/ Rất mạnh
Ảnh hưởng thần kinh: Hiếm gặp/ Có thể gặp (như với taxane, platinum)
Chất lượng sống: Tốt hơn/ Kém hơn
Khi nào cần báo bác sĩ ngay?
Liên hệ ngay nếu có:
Sốt ≥ 38°C hoặc ớn lạnh
Ho, khó thở, đau ngực
Chảy máu, bầm tím bất thường
Mệt mỏi quá mức, vàng da, nước tiểu sậm màu
Loét miệng nặng, tiêu chảy kéo dài
Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Palboxen chứa hoạt chất Palbociclib, là chất nền của enzym CYP3A4 trong gan và ruột, vì vậy nó có nhiều tương tác quan trọng với các thuốc ảnh hưởng đến hoạt động của CYP3A4 hoặc P-glycoprotein (P-gp).
Việc phối hợp không phù hợp có thể làm tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị.
Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 → tăng nồng độ Palbociclib
Khi dùng chung, nồng độ Palbociclib trong máu tăng đáng kể, dễ gây giảm bạch cầu, mệt mỏi, tiêu chảy, nhiễm trùng.
Ví dụ thuốc ức chế mạnh CYP3A4:
Kháng nấm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Posaconazole, Voriconazole
Kháng sinh macrolide: Clarithromycin, Telithromycin
Thuốc kháng HIV protease: Ritonavir, Lopinavir, Indinavir, Saquinavir
Thuốc khác: Nefazodone, Grapefruit (bưởi), nước ép bưởi
Khuyến cáo:
Tránh phối hợp.
Nếu bắt buộc dùng: giảm liều Palbociclib xuống 75 mg/ngày.
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: giảm hiệu quả Palbociclib
Các thuốc này tăng chuyển hóa Palbociclib, làm giảm nồng độ huyết tương → giảm hiệu quả chống ung thư.
Ví dụ thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4:
Thuốc chống co giật: Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital
Thuốc điều trị lao: Rifampin, Rifabutin, Rifapentine
Thảo dược: St. John’s Wort (cỏ ban âu – Hypericum perforatum)
Khuyến cáo:
Tránh dùng đồng thời.
Nếu cần thiết, cân nhắc thay thế bằng thuốc không cảm ứng CYP3A4.
Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến P-glycoprotein (P-gp)
Palbociclib là cơ chất của P-gp → các thuốc ức chế P-gp (như verapamil, amiodarone, cyclosporin) có thể tăng nồng độ Palbociclib.
Theo dõi dấu hiệu độc tính huyết học nếu phải phối hợp.
Tương tác với thuốc làm thay đổi pH dạ dày
Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole → Giảm hấp thu Palbociclib (đặc biệt dạng viên nang).
Thuốc kháng H₂ (Ranitidine, Famotidine) hoặc thuốc kháng acid cũng có thể giảm hấp thu nếu dùng sai thời điểm.
Khuyến cáo dùng thuốc đúng cách:
Dạng viên nang: Dùng với thức ăn → giảm ảnh hưởng pH.
Tránh uống Palboxen lúc đói hoặc gần thời điểm dùng PPI/H₂ blocker.
Nếu cần, uống Palboxen 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng kháng H₂.
Tương tác với liệu pháp nội tiết phối hợp
Khi phối hợp với Letrozole hoặc Fulvestrant, không có tương tác dược động học đáng kể.
Tuy nhiên, cần theo dõi công thức máu định kỳ vì hiệp đồng ức chế tăng sinh tế bào có thể làm tăng giảm bạch cầu trung tính.
Tương tác với thức ăn, đồ uống, và thảo dược
Thức ăn nhiều chất béo: Tăng hấp thu nhẹ. Có thể dùng cùng bữa ăn
Nước ép bưởi (grapefruit juice): Ức chế CYP3A4 → tăng độc tính. Tránh tuyệt đối
Cỏ St. John’s Wort: Cảm ứng CYP3A4 → giảm hiệu quả. Không dùng chung
Rượu, thuốc lá: Có thể thay đổi chuyển hóa. Nên hạn chế
Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Palboxen Palbociclib 125mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn có thụ thể hormone dương tính (HR⁺) và HER2 âm tính (HER2⁻), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Palbociclib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: mayoclinic, medlineplus
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.
