Thuốc Pazonat Pazopanib là thuốc gì?
Thuốc Pazonat có hoạt chất chính là Pazopanib, là thuốc điều trị ung thư dạng uống, thuộc nhóm thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI), có tác dụng ức chế hình thành mạch máu nuôi khối u, từ đó làm chậm sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư.
Thuốc Pazonat (Pazopanib) được chỉ định trong:
Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển
Sarcoma mô mềm tiến triển hoặc di căn (sau khi đã điều trị hóa chất trước đó)
Hoạt chất: Pazopanib (thường 200 mg hoặc 400 mg/viên)
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế đa kinase (VEGFR, PDGFR, c-KIT…)
Cơ chế tác dụng của Thuốc Pazonat Pazopanib
Pazopanib ức chế các thụ thể tyrosine kinase liên quan đến:
VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor)
PDGF (Platelet-Derived Growth Factor)
c-KIT
Kết quả:
Giảm tạo mạch máu mới nuôi khối u
Ức chế tăng sinh và di căn tế bào ung thư
Chỉ định của Thuốc Pazonat Pazopanib
Chỉ định của thuốc Pazonat (Pazopanib) gồm các trường hợp sau:
Ung thư biểu mô tế bào thận (Renal Cell Carcinoma – RCC)
Điều trị ung thư thận tiến triển hoặc di căn
Áp dụng cho:
Bệnh nhân chưa từng điều trị toàn thân trước đó, hoặc
Bệnh nhân đã điều trị trước bằng cytokine (như interferon-α, interleukin-2)
Sarcoma mô mềm tiến triển
Điều trị sarcoma mô mềm tiến triển hoặc di căn ở người lớn
Áp dụng khi:
Bệnh nhân đã thất bại với hóa trị trước đó hoặc không còn chỉ định phẫu thuật hay xạ trị triệt căn
Lưu ý: Pazopanib không được chỉ định cho sarcoma mô mỡ (liposarcoma).
Lưu ý quan trọng
Thuốc chỉ được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu
Trước và trong điều trị cần theo dõi:
Chức năng gan
Huyết áp
Các dấu hiệu độc tính tim mạch và tiêu hóa
Chống chỉ định của Thuốc Pazonat Pazopanib
Chống chỉ định của thuốc Pazonat (Pazopanib) bao gồm các trường hợp sau:
Chống chỉ định tuyệt đối
Quá mẫn với Pazopanib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc
Suy gan nặng
Chỉ số bilirubin toàn phần > 3 lần giới hạn trên bình thường (ULN)
Hoặc Child–Pugh C
Chống chỉ định / Không khuyến cáo sử dụng
Phụ nữ có thai
Pazopanib có nguy cơ gây độc cho phôi thai
Phụ nữ đang cho con bú
Khuyến cáo ngừng cho bú trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối
Trẻ em và thanh thiếu niên
Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả
Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối)
Cần cân nhắc kỹ lợi ích – nguy cơ và theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc ở các đối tượng sau:
Suy gan nhẹ đến trung bình
Tăng huyết áp chưa kiểm soát
Tiền sử kéo dài QT, rối loạn nhịp tim
Nguy cơ xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa
Suy tim, bệnh tim mạch
Đang dùng thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4
Dược động học của Thuốc Pazonat Pazopanib
Dược động học của thuốc Pazonat (Pazopanib) được trình bày theo các đặc điểm hấp thu – phân bố – chuyển hóa – thải trừ như sau:
Hấp thu
Đường dùng: Uống
Sinh khả dụng: Trung bình, hấp thu chậm
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): khoảng 2–4 giờ sau khi uống
Ảnh hưởng của thức ăn:
Thức ăn (đặc biệt giàu chất béo) làm tăng đáng kể nồng độ pazopanib trong máu
Vì vậy, thuốc phải được uống lúc đói (ít nhất 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn)
Phân bố
Tỷ lệ gắn protein huyết tương: > 99% (chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein)
Thể tích phân bố: Lớn
Có khả năng phân bố rộng vào mô
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu tại gan
Enzyme chính: CYP3A4
Enzyme phụ: CYP1A2 và CYP2C8
Các chất chuyển hóa ít hoặc không còn hoạt tính
Thải trừ
Đường thải trừ chính: Qua phân (≈ 80%)
Qua nước tiểu: < 5%
Thời gian bán thải (t½): khoảng 30–35 giờ
Đối tượng đặc biệt
Suy gan: Làm tăng đáng kể nồng độ thuốc
Cần giảm liều hoặc tránh dùng ở suy gan trung bình – nặng
Suy thận: Ít ảnh hưởng đến dược động học
Không cần chỉnh liều ở suy thận nhẹ – trung bình
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Pazonat Pazopanib
Những lưu ý quan trọng trước khi sử dụng thuốc Pazonat (Pazopanib) cần được cân nhắc kỹ để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị:
Chức năng gan (rất quan trọng)
Pazopanib có nguy cơ gây độc tính gan nặng, có thể đe dọa tính mạng
Cần xét nghiệm AST, ALT, bilirubin trước điều trị
Theo dõi:
Mỗi tuần trong 8 tuần đầu
Sau đó định kỳ hằng tháng
Không dùng ở bệnh nhân suy gan nặng (Child–Pugh C)
Huyết áp
Thuốc có thể gây tăng huyết áp, đôi khi nặng
Cần kiểm soát huyết áp trước khi bắt đầu điều trị
Theo dõi huyết áp trong 1 tuần đầu, sau đó định kỳ
Ngừng hoặc giảm liều nếu tăng huyết áp không kiểm soát
Nguy cơ tim mạch
Thận trọng ở bệnh nhân:
Suy tim
Kéo dài QT
Rối loạn nhịp
Có thể cần:
Điện tâm đồ (ECG)
Theo dõi điện giải (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺)
Xuất huyết và thủng đường tiêu hóa
Pazopanib làm tăng nguy cơ:
Chảy máu (tiêu hóa, phổi, não…)
Thủng hoặc rò tiêu hóa
Thận trọng ở bệnh nhân:
Có tiền sử loét, xuất huyết
Đang dùng thuốc chống đông hoặc NSAIDs
Huyết khối
Có nguy cơ:
Huyết khối tĩnh mạch
Huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ)
Ngừng thuốc nếu xảy ra biến cố huyết khối nghiêm trọng
Lành vết thương – phẫu thuật
Thuốc có thể làm chậm lành vết thương
Cần ngừng Pazopanib ít nhất 7 ngày trước phẫu thuật
Chỉ dùng lại khi vết thương đã lành
Tương tác thuốc và thức ăn
Tránh dùng chung với:
Chất ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4
Thuốc làm tăng pH dạ dày (PPI, H2-blocker) → giảm hấp thu
Không dùng chung với bưởi hoặc nước ép bưởi
Uống thuốc lúc đói
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Chống chỉ định ở phụ nữ có thai
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản:
Cần biện pháp tránh thai hiệu quả
Ngừng cho con bú trong điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối
Các tác dụng phụ cần theo dõi sớm
Vàng da, mệt nhiều
Đau ngực, khó thở
Phù, tăng cân nhanh
Phân đen, nôn ra máu
Tăng huyết áp dai dẳng
Liều dùng và Cách dùng Thuốc Pazonat Pazopanib
Liều dùng và cách dùng thuốc Pazonat (Pazopanib) cần tuân thủ chặt chẽ theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu, cụ thể như sau:
Liều dùng khuyến cáo
Liều chuẩn cho người lớn: 800 mg/lần/ngày
Uống 1 lần mỗi ngày
Áp dụng cho:
Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển/di căn
Sarcoma mô mềm tiến triển
Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ
Khi xuất hiện độc tính, liều có thể được điều chỉnh theo từng mức:
Liều chuẩn: 800 mg
Giảm lần 1: 600 mg
Giảm lần 2: 400 mg
Giảm lần 3 (tối thiểu): 200 mg
Ngừng thuốc nếu không dung nạp được 200 mg/ngày.
Liều ở đối tượng đặc biệt
Suy gan nhẹ: Có thể dùng 800 mg/ngày, theo dõi chức năng gan chặt chẽ
Suy gan trung bình (Child–Pugh B): Giảm liều còn 200 mg/ngày
Suy gan nặng (Child–Pugh C): chống chỉ định
Suy thận nhẹ – trung bình: Không cần chỉnh liều
Suy thận nặng: Chưa có đủ dữ liệu, cần thận trọng
Cách dùng thuốc
Đường dùng: Uống
Cách uống: Uống nguyên viên, không nghiền, không nhai, không bẻ. Uống với nước lọc
Thời điểm uống: Lúc đói
Ít nhất 1 giờ trước ăn hoặc 2 giờ sau ăn
Uống thuốc cùng một thời điểm mỗi ngày
Quên liều – quá liều
Quên liều:
Nếu còn ≥ 12 giờ trước liều kế tiếp → uống ngay
Nếu < 12 giờ → bỏ qua liều quên
Không uống gấp đôi
Quá liều:
Có thể gây tăng độc tính (gan, huyết áp, tim mạch)
Cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế ngay
Lưu ý quan trọng
Tránh dùng chung với: Thức ăn; Bưởi/nước ép bưởi; Thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4
Theo dõi:
Chức năng gan
Huyết áp
Dấu hiệu xuất huyết hoặc huyết khối
Thuốc Pazonat Pazopanib có tác dụng phụ gì?
Thuốc Pazonat (Pazopanib) có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ thường gặp đến nghiêm trọng, do cơ chế ức chế tạo mạch và tyrosine kinase. Cần theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
Tác dụng phụ thường gặp (≥ 10% bệnh nhân)
Tiêu hóa
Tiêu chảy; Buồn nôn, nôn; Đau bụng; Chán ăn
Gan
Tăng ALT, AST; Tăng bilirubin
Tim mạch: Tăng huyết áp
Da – tóc
Thay đổi màu tóc (bạc/trắng); Phát ban; Rụng tóc
Toàn thân
Mệt mỏi; Sụt cân
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Huyết học
Thiếu máu; Giảm bạch cầu; Giảm tiểu cầu
Thần kinh
Đau đầu; Rối loạn vị giác
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp
Tuyến giáp: Suy giáp
Tác dụng phụ nghiêm trọng ( cần lưu ý) (<1% nhưng nguy hiểm)
Gan
Viêm gan, suy gan cấp; Có thể gây tử vong
Tim mạch
Kéo dài QT; Suy tim; Nhồi máu cơ tim; Đột quỵ
Huyết khối: Huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch
Xuất huyết
Xuất huyết tiêu hóa; Ho ra máu; Xuất huyết não
Tiêu hóa: Thủng hoặc rò đường tiêu hóa
Phổi: Hội chứng bệnh phổi kẽ (hiếm)
Dấu hiệu cần đi khám ngay
Vàng da, nước tiểu sẫm màu
Mệt mỏi nhiều, chán ăn kéo dài
Huyết áp tăng cao khó kiểm soát
Đau ngực, khó thở
Phân đen, nôn ra máu
Đau đầu dữ dội, yếu liệt
Thuốc Pazonat Pazopanib tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Pazonat (Pazopanib) có nhiều tương tác thuốc quan trọng, chủ yếu liên quan đến CYP3A4, độ pH dạ dày và độc tính cộng gộp trên gan – tim mạch. Dưới đây là các tương tác cần lưu ý:
Thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 (quan trọng nhất)
Thuốc ức chế mạnh CYP3A4
Làm tăng nồng độ Pazopanib → tăng độc tính
Ví dụ: Ketoconazole, Itraconazole; Clarithromycin, Telithromycin; Ritonavir, Lopinavir; Cobicistat; Nefazodone
Khuyến cáo: Tránh dùng chung. Nếu bắt buộc, giảm liều Pazopanib và theo dõi chặt chẽ độc tính.
Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: Làm giảm nồng độ Pazopanib → giảm hiệu quả điều trị
Ví dụ: Rifampicin; Carbamazepine; Phenytoin; Phenobarbital; St. John’s wort (cỏ ban âu)
Khuyến cáo: Không nên dùng chung.
Thuốc làm tăng pH dạ dày
Giảm hấp thu Pazopanib. Bao gồm:
PPI: Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole
H2-blocker: Ranitidine, Famotidine
Thuốc kháng acid: Nhôm hydroxyd, Magnesi hydroxyd
Khuyến cáo: Tránh phối hợp nếu có thể
Nếu bắt buộc: Uống Pazopanib ít nhất 2 giờ trước hoặc 10–12 giờ sau H2-blocker
Thuốc kháng acid: dùng cách ≥ 2 giờ
Thuốc gây độc gan
Tăng nguy cơ tổn thương gan
Ví dụ: Methotrexate; Acetaminophen (liều cao); Isoniazid; Valproic acid
Một số thuốc kháng lao, kháng nấm
Khuyến cáo: Hạn chế phối hợp, theo dõi men gan sát.
Thuốc ảnh hưởng tim mạch / kéo dài QT
Tăng nguy cơ loạn nhịp, biến cố tim mạch
Ví dụ: Amiodarone; Sotalol; Quinidine; Clarithromycin
Một số fluoroquinolone
Thuốc chống đông – kháng tiểu cầu
Tăng nguy cơ xuất huyết
Ví dụ: Warfarin; Heparin; DOACs (Rivaroxaban, Apixaban); Aspirin, Clopidogrel; NSAIDs
Khuyến cáo: Theo dõi chảy máu, INR (nếu dùng warfarin).
Thức ăn và đồ uống
Bưởi và nước ép bưởi → Ức chế CYP3A4 → tăng nồng độ Pazopanib
Thức ăn (đặc biệt nhiều chất béo) → Tăng hấp thu không kiểm soát
Phải uống thuốc lúc đói
Thuốc Pazonat Pazopanib giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Pazonat Pazopanib: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Pazonat Pazopanib mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) tiến triển và Sarcoma mô mềm tiến triển hoặc di căn (sau khi đã điều trị hóa chất trước đó), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị
Bài viết về Thuốc Pazonat Pazopanib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: clevelandclinic, drugs
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.