Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg là thuốc gì?

Thuốc Phosimer 80mg là một loại thuốc chứa hoạt chất Osimertinib, được sử dụng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC). Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, nhắm mục tiêu vào thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), giúp ngăn chặn sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư.

Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg dùng cho bệnh nhân nào?

Thuốc Phosimer 80mg (Osimertinib 80mg) được chỉ định cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC - Non-Small Cell Lung Cancer) có các đột biến trên gen EGFR. Cụ thể, thuốc được dùng cho các nhóm bệnh nhân sau:

Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật

Dành cho bệnh nhân trưởng thành mắc NSCLC giai đoạn đầu đã được phẫu thuật cắt bỏ khối u, có đột biến EGFR (mất đoạn exon 19 hoặc đột biến điểm L858R ở exon 21).

Mục đích: Giảm nguy cơ tái phát ung thư sau phẫu thuật.

Điều trị đầu tay cho bệnh nhân NSCLC tiến triển hoặc di căn

Bệnh nhân NSCLC tiến triển tại chỗ hoặc đã di căn (giai đoạn muộn), có đột biến EGFR (exon 19 hoặc L858R ở exon 21).

Phosimer 80mg được sử dụng như một liệu pháp đầu tiên để ức chế sự phát triển của tế bào ung thư.

Điều trị cho bệnh nhân NSCLC kháng thuốc EGFR-TKI thế hệ trước

Dành cho bệnh nhân mắc NSCLC có đột biến T790M trên EGFR, đã tiến triển sau khi điều trị bằng thuốc EGFR-TKI thế hệ trước (như Erlotinib, Gefitinib hoặc Afatinib).

Osimertinib là thuốc EGFR-TKI thế hệ thứ ba, có khả năng vượt qua cơ chế kháng thuốc của các dòng EGFR-TKI trước đó.

Lưu ý quan trọng

Chỉ dùng cho bệnh nhân có kết quả xét nghiệm xác nhận đột biến EGFR phù hợp.

Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân NSCLC không có đột biến EGFR, vì thuốc không có hiệu quả trên nhóm bệnh nhân này.

Thuốc Phosimer 80mg (Osimertinib) là lựa chọn hàng đầu trong điều trị NSCLC có đột biến EGFR, đặc biệt ở các giai đoạn tiến triển và sau phẫu thuật.

Chống chỉ định của Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Thuốc Phosimer 80mg (Osimertinib 80mg) chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với Osimertinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn với Osimertinib hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc không được sử dụng.

Bệnh nhân không có đột biến EGFR

Osimertinib chỉ có hiệu quả trên bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR.

Nếu bệnh nhân không có đột biến EGFR hoặc không xác định được, thuốc sẽ không có tác dụng và không nên sử dụng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Osimertinib có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ, do đó, không dùng cho phụ nữ đang mang thai.

Nếu cần điều trị, phụ nữ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 6 tuần sau khi ngừng thuốc.

Thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng trong thời gian cho con bú.

Bệnh nhân mắc hội chứng QT kéo dài

Osimertinib có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tim, làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim nguy hiểm.

Không sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử QT kéo dài bẩm sinh hoặc rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.

Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng

Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn của Osimertinib ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.

Cần đánh giá cẩn thận trước khi sử dụng và theo dõi sát nếu phải dùng thuốc.

Lưu ý thêm:

Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc viêm phổi do thuốc cần cân nhắc kỹ vì Osimertinib có thể gây tổn thương phổi nghiêm trọng.

Trước khi sử dụng, bệnh nhân nên được xét nghiệm đột biến EGFR để xác định có phù hợp với liệu trình điều trị hay không.

Thuốc Phosimer 80mg chỉ được sử dụng khi có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Cơ chế hoạt động của Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Thuốc Phosimer 80mg chứa Osimertinib, một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, đặc hiệu cho các đột biến trên thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR - Epidermal Growth Factor Receptor).

Mục tiêu tác động: Đột biến EGFR trong ung thư phổi

Trong ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), các đột biến trên gen EGFR (như mất đoạn exon 19 hoặc đột biến L858R trên exon 21) khiến tế bào ung thư phát triển không kiểm soát.

Ở một số bệnh nhân điều trị bằng EGFR-TKI thế hệ trước (Gefitinib, Erlotinib, Afatinib), đột biến T790M có thể xuất hiện, làm tế bào kháng thuốc và tiếp tục phát triển.

Cách Osimertinib ức chế EGFR đột biến

Osimertinib liên kết không hồi phục với vùng hoạt động của EGFR đột biến, bao gồm:

Exon 19 mất đoạn

Exon 21 L858R

Exon 20 T790M (đột biến kháng thuốc thế hệ trước)

Khi liên kết với EGFR, Osimertinib ức chế hoạt động của tyrosine kinase, ngăn chặn quá trình truyền tín hiệu, từ đó ngăn tế bào ung thư phát triển và phân chia.

Ưu điểm của Osimertinib so với các EGFR-TKI thế hệ trước

Hiệu quả cao hơn: Có thể tác động lên cả EGFR đột biến nhạy cảm và EGFR kháng thuốc (T790M).

Ít ảnh hưởng đến EGFR bình thường, giảm tác dụng phụ trên da và đường tiêu hóa so với thuốc thế hệ trước.

Xâm nhập vào hàng rào máu não tốt, giúp kiểm soát di căn não trong ung thư phổi giai đoạn tiến triển.

Kết quả cuối cùng: Osimertinib giúp giảm kích thước khối u, làm chậm tiến triển bệnh, và kéo dài thời gian sống của bệnh nhân NSCLC có đột biến EGFR.

Dược động học của Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Osimertinib trong thuốc Phosimer 80mg có dược động học đặc trưng giúp tối ưu hóa hiệu quả điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến EGFR.

Hấp thu (Absorption)

Sinh khả dụng đường uống: Cao, không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): ~6 giờ sau khi uống.

Dạng dùng: Viên nén uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố (Distribution)

Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 986 L, cho thấy thuốc phân bố rộng trong cơ thể.

Khả năng liên kết protein huyết tương: ~95%.

Xâm nhập hàng rào máu não: Tốt, giúp kiểm soát di căn não hiệu quả.

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa chủ yếu tại gan, qua enzyme CYP3A4 và CYP3A5.

Hình thành hai chất chuyển hóa có hoạt tính (AZ7550 và AZ5104) có tác dụng tương tự Osimertinib.

Không có tương tác enzym mạnh với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4.

Thải trừ (Excretion)

Thời gian bán thải (T½): ~48 giờ, cho phép dùng 1 lần/ngày.

Đào thải:

54% qua phân (chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa).

14% qua nước tiểu.

Ảnh hưởng của suy gan, suy thận

Suy gan nhẹ - trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan nặng: Chưa có đủ dữ liệu, cần thận trọng.

Suy thận nhẹ - trung bình: Không cần chỉnh liều.

Suy thận nặng: Chưa có đủ dữ liệu, cần giám sát chặt chẽ.

Osimertinib có đặc tính dược động học thuận lợi, cho phép dùng 1 lần/ngày, duy trì nồng độ ổn định để ức chế khối u hiệu quả.

Liều dùng của Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Liều thông thường cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)

Liều khuyến cáo: 80mg/lần/ngày (uống 1 viên Phosimer 80mg mỗi ngày).

Dùng liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có tác dụng phụ không thể dung nạp.

Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Điều chỉnh liều trong một số trường hợp đặc biệt

Khi gặp tác dụng phụ nặng

Độ 1 - 2 (nhẹ - trung bình): Duy trì liều 80mg nếu dung nạp được.

Độ 3 (nặng): Tạm ngừng thuốc cho đến khi hồi phục về Độ ≤ 2, sau đó giảm liều xuống 40mg/ngày hoặc ngừng hẳn nếu cần.

Độ 4 (rất nặng): Ngừng thuốc vĩnh viễn.

Khi suy gan hoặc suy thận

Suy gan nhẹ - trung bình: Không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng: Chưa có đủ dữ liệu, cần thận trọng.

Suy thận nhẹ - trung bình: Không cần chỉnh liều.

Suy thận nặng: Chưa có đủ dữ liệu, nên theo dõi chặt chẽ.

Khi kéo dài khoảng QT trên điện tim

Nếu QTc > 500ms: Tạm ngừng thuốc, theo dõi. Nếu hồi phục, có thể tiếp tục với liều 40mg/ngày.

Nếu loạn nhịp tim đe dọa tính mạng: Ngừng thuốc vĩnh viễn.

Cách sử dụng thuốc

Uống nguyên viên với nước, không nghiền, nhai hoặc bẻ nhỏ.

Nếu bệnh nhân khó nuốt, có thể hòa viên thuốc vào 50ml nước không có ga, khuấy đều rồi uống ngay.

Nếu quên liều, có thể uống bù nếu còn trên 12 giờ trước liều tiếp theo. Nếu gần thời gian uống liều mới, bỏ qua liều đã quên.

Xử trí quên liều với Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Nếu quên một liều:

Còn hơn 12 giờ trước liều kế tiếp → Uống ngay khi nhớ ra.

Còn dưới 12 giờ trước liều kế tiếp → Bỏ qua liều đã quên, tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường.

Lưu ý quan trọng:

Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tránh quên liều.

Nếu quên liều thường xuyên, hãy đặt nhắc nhở hoặc hỏi ý kiến bác sĩ để có biện pháp phù hợp.

Việc tuân thủ đúng liều lượng giúp tối ưu hiệu quả điều trị ung thư phổi với Osimertinib.

Xử trí quá liều với Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Nếu bệnh nhân vô tình uống quá liều Osimertinib, cần xử trí như sau:

Theo dõi triệu chứng quá liều

Tim mạch: Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim, đánh trống ngực.

Hô hấp: Khó thở, ho nặng hơn.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy nghiêm trọng.

Da liễu: Phát ban, viêm da nghiêm trọng.

Xử trí ngay lập tức

Nếu bệnh nhân tỉnh táo:

Ngừng thuốc ngay lập tức.

Liên hệ bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được đánh giá và theo dõi.

Uống nhiều nước để hỗ trợ đào thải thuốc qua đường tiêu hóa.

Nếu bệnh nhân có dấu hiệu nặng (ngất, loạn nhịp, khó thở, co giật):

Gọi cấp cứu ngay lập tức.

Đưa bệnh nhân đến bệnh viện để được hỗ trợ y tế kịp thời.

Các biện pháp hỗ trợ chính:

Theo dõi điện tim (QTc, nhịp tim) để phát hiện biến chứng tim mạch.

Điều trị triệu chứng: Bù nước, kiểm soát rối loạn điện giải, thuốc chống loạn nhịp nếu cần.

Nếu quá liều vừa xảy ra, có thể dùng than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc.

Tác dụng phụ của Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Osimertinib có thể gây ra một số tác dụng phụ, từ nhẹ đến nghiêm trọng. Dưới đây là những tác dụng phụ thường gặp và cách xử lý.

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn

Viêm miệng, chán ăn

Phát ban, khô da, ngứa

Viêm da, nứt nẻ

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu

Thiếu máu

Ho, khó thở

Kéo dài khoảng QT trên điện tim

Tiêu chảy: Uống nhiều nước, dùng thuốc chống tiêu chảy nếu cần.

Phát ban, khô da: Dưỡng ẩm, dùng thuốc chống dị ứng.

Giảm bạch cầu: Kiểm tra công thức máu định kỳ, liên hệ bác sĩ nếu có dấu hiệu nhiễm trùng.

Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng

Viêm phổi kẽ (ILD) hoặc bệnh phổi mô kẽ (≤2%)

Triệu chứng: Khó thở, ho, sốt

Cách xử lý: Ngừng thuốc ngay và đến bệnh viện

Suy tim hoặc viêm cơ tim

Triệu chứng: Khó thở, sưng chân, mệt mỏi

Cách xử lý: Ngừng thuốc và đi khám ngay

Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim

Triệu chứng: Chóng mặt, ngất, tim đập nhanh

Cách xử lý: Kiểm tra điện tim định kỳ, điều chỉnh liều nếu cần

Gặp bác sĩ ngay nếu có:

Khó thở nghiêm trọng, ho kéo dài

Đau tức ngực, ngất, nhịp tim bất thường

 Tiêu chảy nặng, mất nước, chóng mặt kéo dài

Phát ban lan rộng, nhiễm trùng da nặng

Thận trọng khi dùng Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg

Khi sử dụng Osimertinib, cần lưu ý một số yếu tố để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Đối tượng cần thận trọng khi dùng thuốc

Bệnh nhân có tiền sử bệnh phổi (viêm phổi kẽ, bệnh phổi mô kẽ - ILD)

Osimertinib có thể gây viêm phổi kẽ, làm bệnh trầm trọng hơn.

Cần theo dõi sát các triệu chứng khó thở, ho kéo dài, sốt.

Bệnh nhân có bệnh tim mạch (rối loạn nhịp tim, suy tim, kéo dài QTc)

Osimertinib có thể gây kéo dài khoảng QT, làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Cần kiểm tra điện tim định kỳ nếu có tiền sử bệnh tim.

Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng

Osimertinib được chuyển hóa chủ yếu qua gan, bài tiết qua thận.

Chưa có đủ dữ liệu về liều dùng an toàn ở bệnh nhân suy gan/thận nặng → Cần theo dõi chức năng gan thận khi sử dụng.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn huyết học

Osimertinib có thể gây giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.

Cần kiểm tra công thức máu định kỳ trong quá trình điều trị.

Không dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Osimertinib có thể gây dị tật thai nhi → Tránh thai ít nhất 6 tuần sau khi ngừng thuốc.

Không nên cho con bú trong khi dùng thuốc.

Cẩn trọng khi dùng chung với các thuốc khác

Các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin) có thể làm giảm tác dụng của Osimertinib.

Các thuốc gây kéo dài QT (như một số kháng sinh nhóm macrolid, thuốc chống loạn nhịp) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Không tự ý thay đổi liều

Nếu gặp tác dụng phụ, cần tham khảo ý kiến bác sĩ để điều chỉnh liều phù hợp.

Ngừng thuốc và đi khám ngay nếu có:

Khó thở nghiêm trọng, ho dai dẳng → Nguy cơ viêm phổi kẽ.

Nhịp tim bất thường, chóng mặt, ngất → Nguy cơ kéo dài QT.

Sốt cao, nhiễm trùng → Có thể do giảm bạch cầu nặng.

Osimertinib là thuốc điều trị hiệu quả NSCLC nhưng cần theo dõi sát các biến chứng tim, phổi, gan thận, huyết học để đảm bảo an toàn.

Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg tương tác với những thuốc nào?

Osimertinib có thể tương tác với một số thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Nhóm thuốc làm giảm hiệu quả của Osimertinib

Thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (tăng chuyển hóa Osimertinib, làm giảm nồng độ thuốc)

Rifampicin (kháng sinh trị lao)

Phenytoin, Carbamazepine (thuốc chống động kinh)

St. John's Wort (thảo dược chữa trầm cảm)

Cách xử lý: Tránh dùng chung hoặc thay thế bằng thuốc khác nếu có thể.

Nhóm thuốc làm tăng nồng độ Osimertinib trong máu

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (giảm chuyển hóa Osimertinib, làm tăng tác dụng phụ)

Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole (thuốc kháng nấm)

Clarithromycin, Erythromycin (kháng sinh nhóm macrolid)

Ritonavir, Indinavir (thuốc điều trị HIV)

Cách xử lý: Cân nhắc giảm liều Osimertinib nếu bắt buộc phải dùng chung.

Nhóm thuốc làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT

Osimertinib có thể kéo dài QT, nếu dùng chung với các thuốc sau có thể tăng nguy cơ loạn nhịp tim:

Amiodarone, Sotalol, Quinidine (thuốc chống loạn nhịp)

Fluoroquinolone (Levofloxacin, Moxifloxacin) (kháng sinh)

Methadone (thuốc giảm đau)

Cách xử lý: Theo dõi điện tim (ECG) và cân nhắc thay thế thuốc nếu có nguy cơ cao.

Nhóm thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày

Thuốc ức chế bơm proton (PPI) và thuốc kháng H2 (Omeprazole, Esomeprazole, Ranitidine) có thể làm giảm hấp thu Osimertinib.

Cách xử lý: Nếu cần dùng, nên uống Osimertinib ít nhất 2 giờ trước hoặc 10 giờ sau thuốc làm giảm axit dạ dày.

Tương tác với thuốc chống đông máu

Warfarin có thể tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung với Osimertinib.

Cách xử lý: Theo dõi thời gian đông máu (INR) thường xuyên nếu phải dùng chung.

Cần theo dõi nếu dùng chung với:

Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin) → Tăng tác dụng phụ

Thuốc chống đông máu (warfarin) → Nguy cơ chảy máu

Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg: LH 0985671128

Thuốc Phosimer Osimertinib 80mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

ĐT Liên hệ: 0985671128

Tác giả bài viết: Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, Đại học Dược Hà Nội

Dược Sĩ Nguyễn Thị Thanh Nga, tốt nghiệp Đại Học Dược Hà Nội và đã có nhiều năm làm việc tại các công ty Dược Phẩm hàng đầu, có kiến thức vững vàng và chính xác về các loại thuốc, sử dụng thuốc, tác dụng phụ, các tương tác của các loại thuốc, đặc biệt là các thông tin về thuốc đặc trị.

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn của 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết có tham khảo một số thông tin từ website:

https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616005.html

https://www.drugs.com/mtm/osimertinib.html