Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg là thuốc gì?

Thuốc Sotoldx chứa thành phần chính là Sotorasib 120mg là thuốc điều trị ung thư, thuộc nhóm thuốc ức chế kinase (kinase inhibitor), dùng chủ yếu trong điều trị Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn, ở người trưởng thành có đột biến KRAS G12C được phát hiện bằng xét nghiệm chẩn đoán được phê duyệt, và đã điều trị ít nhất một liệu pháp toàn thân trước đó (ví dụ: hóa trị hoặc liệu pháp miễn dịch).

Cơ chế tác dụng của Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Sotorasib gắn chọn lọc và không thuận nghịch với dạng bất hoạt của protein KRAS G12C, một dạng đột biến thường gặp trong ung thư phổi.

Khi KRAS bị đột biến G12C, protein này ở trạng thái hoạt động liên tục, khiến tế bào ung thư tăng sinh và sống sót bất thường.

Sotorasib ức chế hoạt tính của KRAS G12C, làm ngừng truyền tín hiệu tăng sinh tế bào → ức chế sự phát triển của khối u.

Chỉ định của Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Thuốc Sotoldx (Sotorasib 120mg) được chỉ định để điều trị:

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC)

Dành cho bệnh nhân người lớn bị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn.

Có đột biến gen KRAS G12C được xác định bằng xét nghiệm chẩn đoán phân tử được phê duyệt.

Bệnh nhân đã điều trị ít nhất một liệu pháp toàn thân trước đó, như:

Hóa trị liệu (ví dụ: platinum-based chemotherapy), hoặc

Liệu pháp miễn dịch (ví dụ: thuốc ức chế PD-1 hoặc PD-L1).

Mục tiêu điều trị

Làm giảm sự tiến triển của bệnh, kéo dài thời gian sống,

Giúp kiểm soát khối u ở bệnh nhân có đột biến KRAS G12C, vốn là một dạng đột biến khó điều trị bằng các phương pháp cổ điển.

Lưu ý

Trước khi bắt đầu dùng thuốc, phải xác nhận có đột biến KRAS G12C qua xét nghiệm di truyền.

Chỉ sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Chống chỉ định của Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Thuốc Sotoldx (Sotorasib 120mg) chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc tá dược

Chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Sotorasib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Dấu hiệu quá mẫn có thể gồm: phát ban, ngứa, sưng mặt/môi/lưỡi, khó thở, hoặc phản vệ.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần lưu ý)

Mặc dù không được liệt kê là “chống chỉ định tuyệt đối”, nhưng cần thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân:

Rối loạn chức năng gan trung bình đến nặng (vì Sotorasib chuyển hóa qua gan).

Đang sử dụng các thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 (vì có thể làm giảm đáng kể nồng độ Sotorasib trong huyết tương).

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú, do chưa có dữ liệu đầy đủ về độ an toàn cho thai nhi hoặc trẻ bú mẹ.

Dược động học của Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Hoạt chất Sotorasib trong thuốc Sotoldx 120mg có đặc điểm dược động học được nghiên cứu kỹ trong các thử nghiệm lâm sàng, bao gồm các thông số hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ như sau:

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống: Khoảng 37%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): Trung bình 1 giờ (dao động từ 0,5 – 6 giờ) sau khi uống liều 960 mg (liều khuyến cáo).

Ảnh hưởng của thức ăn: Dùng cùng thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu, nhưng thuốc thường được uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.

Phân bố

Thể tích phân bố (Vd): Khoảng 211 L, cho thấy thuốc phân bố rộng vào mô.

Gắn protein huyết tương: Rất cao, khoảng 89%.

Sotorasib không tích lũy đáng kể trong cơ thể khi dùng liều hàng ngày.

Chuyển hóa

Chủ yếu được chuyển hóa ở gan.

Con đường chuyển hóa chính:

O-dealkylation, mono-oxidation và glucuronid hóa.

Enzyme chính: CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4) đóng vai trò chủ đạo trong quá trình chuyển hóa.

Do đó, các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 có thể làm thay đổi nồng độ Sotorasib trong máu.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân: khoảng 74% liều dùng (53% ở dạng không đổi).

Thải trừ qua nước tiểu: khoảng 6% (chủ yếu ở dạng không đổi).

Thời gian bán thải trung bình (t½): Khoảng 5 giờ.

Độ thanh thải trung bình (CL/F): Khoảng 26,2 L/giờ.

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần theo dõi chức năng gan thường xuyên.

Suy thận: Ảnh hưởng không đáng kể đến dược động học của thuốc.

Tuổi, giới tính, cân nặng, chủng tộc: Không ảnh hưởng lâm sàng đáng kể đến dược động học của Sotorasib.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Trước khi điều trị bằng Sotoldx (Sotorasib 120mg), bệnh nhân cần được đánh giá cẩn thận và theo dõi trong suốt quá trình dùng thuốc. Dưới đây là những lưu ý quan trọng mà bác sĩ và bệnh nhân cần quan tâm:

Xác định đột biến KRAS G12C trước khi điều trị

Thuốc chỉ có hiệu quả ở bệnh nhân có đột biến KRAS G12C.

Do đó, phải làm xét nghiệm gen KRAS bằng phương pháp chẩn đoán được phê duyệt trước khi bắt đầu điều trị

Theo dõi tổn thương phổi do thuốc (ILD/pneumonitis)

Sotorasib có thể gây ra viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi do thuốc — đôi khi nghiêm trọng hoặc gây tử vong.

Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện các triệu chứng nghi ngờ như:

Khó thở, ho kéo dài, sốt, thở khò khè.

Nếu được xác định là ILD/pneumonitis liên quan đến thuốc → ngừng vĩnh viễn Sotorasib.

Theo dõi chức năng gan

Sotorasib có thể gây tăng men gan (ALT, AST), đặc biệt trong vài tuần đầu điều trị.

Xét nghiệm chức năng gan (ALT, AST, bilirubin) nên được thực hiện:

Trước khi bắt đầu điều trị,

Mỗi 3 tuần trong 3 tháng đầu,

Sau đó định kỳ hoặc khi có triệu chứng tổn thương gan.

Nếu men gan tăng >3 lần giới hạn bình thường, bác sĩ có thể giảm liều hoặc tạm ngưng thuốc.

Tương tác thuốc

Tránh dùng đồng thời với:

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (như rifampicin, carbamazepine, phenytoin) → làm giảm nồng độ Sotorasib.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin) → làm tăng nồng độ Sotorasib → tăng độc tính.

Thuốc làm tăng pH dạ dày (như thuốc ức chế bơm proton, thuốc kháng H₂, thuốc kháng acid) → giảm hấp thu Sotorasib.

Nếu bắt buộc dùng thuốc kháng acid, nên uống Sotorasib ít nhất 4 giờ trước hoặc 10 giờ sau thuốc đó.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Không nên sử dụng trong thai kỳ vì nguy cơ gây tổn thương cho thai nhi (dựa trên cơ chế tác dụng).

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc và ít nhất 1 tuần sau liều cuối cùng.

Không nên cho con bú trong thời gian điều trị và 1 tuần sau khi ngừng thuốc.

Không thay đổi liều hoặc ngừng thuốc đột ngột

Việc giảm liều, tạm ngừng hoặc ngừng hẳn cần thực hiện theo chỉ định bác sĩ dựa trên mức độ dung nạp và tác dụng phụ.

Theo dõi đáp ứng và độc tính

Cần đánh giá lâm sàng định kỳ, kết hợp với chẩn đoán hình ảnh (CT scan, PET-CT) để theo dõi đáp ứng điều trị.

Nếu khối u tiến triển hoặc độc tính không thể kiểm soát, bác sĩ sẽ chuyển sang phác đồ khác.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Thuốc Sotoldx (Sotorasib 120mg) được dùng đường uống, theo hướng dẫn điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến KRAS G12C.

Liều dùng khuyến cáo

Liều thường dùng: 960 mg Sotorasib uống một lần mỗi ngày.

Tương ứng với: 8 viên nén 120 mg uống cùng lúc, một lần trong ngày.

Thời điểm dùng thuốc

Có thể uống với hoặc không với thức ăn, nhưng nên uống vào cùng thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.

Nuốt nguyên viên với nước, không nhai, nghiền hoặc bẻ viên, trừ khi có hướng dẫn khác của bác sĩ.

Cách dùng đặc biệt (khi khó nuốt viên thuốc)

Nếu bệnh nhân không thể nuốt viên:

Có thể hòa tan viên nén trong 120 ml nước lọc (không có gas):

Khuấy nhẹ cho đến khi viên thuốc tan thành các hạt nhỏ (không nghiền).

Uống ngay trong vòng 2 giờ sau khi pha.

Tráng lại cốc với 120 ml nước nữa và uống hết phần còn lại để đảm bảo nhận đủ liều.

Nếu quên liều

Nếu nhớ ra trong vòng 6 giờ kể từ thời điểm thường uống → uống ngay liều đó.

Nếu đã quá 6 giờ, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như bình thường.

Không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Nếu nôn sau khi uống thuốc

Không uống bù lại liều đó.

Uống liều kế tiếp vào thời điểm bình thường của ngày hôm sau.

Điều chỉnh liều (nếu có tác dụng phụ nghiêm trọng)

Bác sĩ có thể giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc nếu bệnh nhân gặp độc tính nặng (đặc biệt là tăng men gan hoặc viêm phổi do thuốc).

Độc tính độ 3 hoặc 4: Tạm ngừng thuốc cho đến khi cải thiện ≤ độ 1, sau đó dùng lại với liều giảm

Liều giảm 1: 480 mg (4 viên 120 mg) 1 lần/ngày

Liều giảm 2: 240 mg (2 viên 120 mg) 1 lần/ngày

Nếu không dung nạp được 240 mg: Ngừng thuốc vĩnh viễn

Không nên dùng đồng thời với:

Thuốc kháng acid mạnh (ức chế bơm proton, H₂ blocker): làm giảm hấp thu thuốc.

Thuốc cảm ứng hoặc ức chế mạnh CYP3A4 (ảnh hưởng chuyển hóa thuốc).

Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg có tác dụng phụ gì?

Tác dụng phụ của thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg

Thuốc Sotoldx (Sotorasib 120mg), mặc dù có hiệu quả trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến KRAS G12C, nhưng cũng có thể gây ra nhiều tác dụng không mong muốn. Mức độ từ nhẹ đến nghiêm trọng, tùy từng người bệnh.

Dưới đây là tổng hợp chi tiết các tác dụng phụ thường gặp, ít gặp và nghiêm trọng theo dữ liệu lâm sàng:

Tác dụng phụ thường gặp (≥20%)

Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón           

Gan – mật: Tăng men gan (ALT, AST), tăng bilirubin         

Toàn thân: Mệt mỏi, giảm cảm giác ngon miệng

Hệ hô hấp: Ho, khó thở nhẹ       

Da – niêm mạc: Phát ban, ngứa, khô da

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Đau khớp, đau cơ

Đau đầu, chóng mặt nhẹ

Sốt, ớn lạnh

Giảm cân

Khô miệng, rối loạn vị giác

Tăng creatinine máu nhẹ (ảnh hưởng thận nhẹ, tạm thời)

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần theo dõi chặt chẽ

Tổn thương gan (Hepatotoxicity)

Là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất khi dùng Sotorasib.

Biểu hiện:

Tăng men gan ALT hoặc AST >3 lần giới hạn bình thường.

Tăng bilirubin máu.

Vàng da, nước tiểu sẫm màu, đau vùng gan, buồn nôn.

Xử trí:

Theo dõi men gan định kỳ (mỗi 3 tuần trong 3 tháng đầu).

Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu tăng men gan >5 lần giới hạn bình thường.

Viêm phổi kẽ / Viêm phổi do thuốc (ILD/Pneumonitis)

Có thể xảy ra trong vài tuần đến vài tháng đầu.

Biểu hiện: ho khan, khó thở, sốt, mệt mỏi.

Ngừng thuốc ngay nếu nghi ngờ và điều trị hỗ trợ bằng corticosteroid nếu cần.

Rối loạn tiêu hóa nặng

Tiêu chảy mất nước, nôn ói liên tục → cần bổ sung dịch và điện giải.

Có thể dùng thuốc chống tiêu chảy (loperamide) theo chỉ định bác sĩ.

Tác dụng phụ hiếm gặp (<1%)

Viêm tụy

Tổn thương thận cấp

Rối loạn điện giải (giảm kali, natri)

Phản ứng quá mẫn (phát ban nghiêm trọng, phù mạch, phản vệ – rất hiếm)

Lời khuyên khi gặp tác dụng phụ

Báo ngay cho bác sĩ nếu có triệu chứng bất thường (đặc biệt là vàng da, khó thở, tiêu chảy kéo dài, phát ban lan rộng).

Không tự ý ngưng thuốc khi chưa có hướng dẫn của bác sĩ.

Giữ đủ nước, ăn uống nhẹ, và tránh rượu bia để giảm gánh nặng cho gan.

Xét nghiệm men gan và chức năng thận định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Sotoldx (Sotorasib 120mg) được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 và có thể ảnh hưởng đến các thuốc khác thông qua tác động lên enzym chuyển hóa và vận chuyển thuốc.

Vì vậy, cần đặc biệt chú ý đến các tương tác thuốc khi phối hợp trong điều trị.

Tương tác làm thay đổi nồng độ Sotorasib trong máu

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 (giảm tác dụng của Sotorasib)

Làm tăng chuyển hóa, dẫn đến giảm nồng độ và hiệu quả của Sotorasib.

Tránh dùng đồng thời với các thuốc:

Rifampicin, rifabutin

Phenytoin

Carbamazepine

Phenobarbital

St. John’s Wort (cây Ban âu)

Khuyến cáo: Không phối hợp, vì có thể làm mất tác dụng chống ung thư.

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (tăng độc tính của Sotorasib)

Làm giảm chuyển hóa, dẫn đến tăng nồng độ trong máu, tăng nguy cơ độc tính gan và tiêu hóa.

Ví dụ:

Ketoconazole, itraconazole, voriconazole (thuốc kháng nấm)

Clarithromycin, erythromycin (kháng sinh)

Ritonavir, cobicistat (thuốc kháng HIV)

Khuyến cáo: Nếu phải dùng, nên theo dõi men gan và dấu hiệu độc tính, hoặc chọn thuốc thay thế.

Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày

Thuốc làm tăng pH dạ dày (giảm hấp thu Sotorasib)

Sotorasib tan kém trong môi trường kiềm → hấp thu giảm khi dạ dày bớt acid.

Tránh dùng đồng thời với:

Thuốc ức chế bơm proton (PPI): omeprazole, esomeprazole, lansoprazole

Thuốc chẹn H₂: famotidine, ranitidine

Thuốc kháng acid: nhôm hydroxide, magnesi hydroxide

Cách dùng thay thế:

Nếu cần dùng thuốc kháng acid → uống Sotorasib ít nhất 4 giờ trước hoặc 10 giờ sau khi dùng thuốc đó.

Tránh hoàn toàn PPI nếu có thể.

Sotorasib ảnh hưởng đến thuốc khác

Sotorasib là chất cảm ứng vừa CYP3A4, P-gp và OATP1B1/B3 → có thể giảm nồng độ của các thuốc được chuyển hóa hoặc vận chuyển bởi các hệ này.

Thuốc có thể bị giảm tác dụng

Thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol, levonorgestrel) → giảm hiệu quả → nên dùng thêm biện pháp tránh thai khác.

Midazolam, alprazolam, cyclosporine, tacrolimus, sirolimus

Statin (atorvastatin, simvastatin, rosuvastatin)

Digoxin, dabigatran (chất nền của P-gp)

Cần theo dõi nồng độ thuốc hoặc điều chỉnh liều khi phối hợp.

Tương tác với thức ăn và đồ uống

Không có tương tác đáng kể với thức ăn, nên có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Tránh rượu bia vì làm tăng nguy cơ độc tính gan.

Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Sotoldx Sotorasib 120mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen KRAS G12C, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Sotorasib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: drugs, mayoclinic

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​