Thuốc Spexib Ceritinib 150mg là thuốc gì?

Thuốc Spexib 150 mg chứa hoạt chất chính là Ceritinib được chỉ định cho bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – non-small cell lung cancer) tiến xa tại chỗ hoặc di căn, có tình trạng dương tính với đột biến hoặc dị thường của gene ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase).

Ceritinib thuộc nhóm thuốc ức chế kinase (kinase inhibitor) – nghiên cứu chỉ ra rằng nó ức chế hoạt động của ALK, giúp ngăn ngừa hoặc làm chậm sự phát triển của tế bào ung thư có ALK dương tính.

Chỉ định của Thuốc Spexib Ceritinib 150mg

Thuốc Spexib 150mg (Ceritinib) là thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – Non-Small Cell Lung Cancer), thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (ALK inhibitor).

Dưới đây là chỉ định chi tiết theo hướng dẫn của hãng Novartis và các tài liệu y khoa:

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến xa hoặc di căn có đột biến ALK dương tính (ALK-positive):

Spexib được chỉ định điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến xa hoặc di căn, có sự tái sắp xếp gen ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) được xác định bằng xét nghiệm sinh học phân tử được phê duyệt.

Thuốc có thể được dùng:

Đơn trị liệu ban đầu cho bệnh nhân ALK dương tính chưa từng điều trị bằng chất ức chế ALK trước đó.

Sau khi thất bại với Crizotinib (Xalkori) – tức là khi bệnh không còn đáp ứng hoặc tiến triển trong quá trình điều trị bằng crizotinib.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Spexib Ceritinib 150mg

Ceritinib là thuốc ức chế chọn lọc hoạt động kinase của ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase).

Trong các tế bào ung thư có sự tái sắp xếp gen ALK, enzyme này bị kích hoạt bất thường, làm tăng sinh và sống sót của tế bào ung thư.

Ceritinib ức chế hoạt động này → ngăn chặn sự phát triển và di căn của tế bào ung thư.

Hiệu quả lâm sàng (theo nghiên cứu)

Trong nghiên cứu ASCEND-4 (bệnh nhân chưa dùng thuốc ức chế ALK trước đó):

Ceritinib giúp kéo dài thời gian sống không tiến triển (PFS) trung bình 16,6 tháng so với 8,1 tháng ở nhóm dùng hóa trị.

Trong nghiên cứu ASCEND-5 (bệnh nhân thất bại với Crizotinib):

PFS trung bình 5,4 tháng so với 1,6 tháng ở nhóm hóa trị.

Thuốc Spexib (Ceritinib 150mg) được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến xa hoặc di căn, có gen ALK dương tính, ở bệnh nhân trưởng thành chưa từng dùng thuốc ức chế ALK, hoặc đã tiến triển sau khi điều trị bằng Crizotinib.

Chống chỉ định của Thuốc Spexib Ceritinib 150mg

Chống chỉ định của thuốc Spexib 150mg (Ceritinib) được quy định rõ trong tờ hướng dẫn của hãng Novartis và các tài liệu y khoa chính thức như EMA, FDA và MIMS. Dưới đây là thông tin chi tiết:

Quá mẫn với Ceritinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (như sốc phản vệ, phát ban nặng, khó thở, phù mạch) với Ceritinib hoặc thành phần trong viên thuốc Spexib không được sử dụng thuốc này.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc kỹ)

Ngoài chống chỉ định trên, Spexib cần thận trọng hoặc tránh dùng trong các trường hợp sau — trừ khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ:

Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C)

Ceritinib được chuyển hóa chủ yếu qua gan (CYP3A).

Suy gan nặng làm tăng độc tính của thuốc → có thể cần ngưng hoặc điều chỉnh liều.

Bệnh nhân có tiền sử kéo dài khoảng QT hoặc rối loạn nhịp tim

Ceritinib có thể kéo dài khoảng QT, gây loạn nhịp nặng (như Torsades de Pointes).

Tránh dùng cùng các thuốc cũng kéo dài QT (ví dụ: amiodarone, sotalol, một số kháng sinh macrolide, thuốc chống loạn thần…).

Bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa glucose hoặc tiểu đường không kiểm soát

Thuốc có thể tăng đường huyết nặng → cần theo dõi sát và điều chỉnh thuốc hạ đường huyết.

Bệnh nhân có bệnh phổi mô kẽ hoặc viêm phổi do thuốc

Ceritinib có thể gây ILD (Interstitial Lung Disease) hoặc viêm phổi mô kẽ, có thể đe dọa tính mạng → ngưng thuốc ngay nếu có triệu chứng (ho, khó thở, sốt).

Bệnh nhân có bệnh lý tiêu hóa nặng

Do thuốc thường gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, cần thận trọng ở người có bệnh lý dạ dày, ruột.

Dược động học của Thuốc Spexib Ceritinib 150mg

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống (bioavailability):

Khi dùng lúc đói, sinh khả dụng của Ceritinib khoảng 58%.

Khi dùng cùng thức ăn (bữa ăn giàu chất béo), sinh khả dụng tăng khoảng 60–70%, và nồng độ đỉnh (Cmax) tăng gấp ~3 lần.

Vì vậy, hướng dẫn mới khuyến cáo uống Ceritinib cùng thức ăn để giảm tác dụng phụ tiêu hóa mà vẫn đạt hiệu quả cao.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax): khoảng 4–6 giờ sau khi uống.

Phân bố

Tỷ lệ gắn protein huyết tương: khoảng 97%, chủ yếu gắn với albumin.

Thể tích phân bố (Vd): khoảng 4,230 L, cho thấy Ceritinib phân bố rộng vào các mô, bao gồm cả mô phổi và khối u.

Khả năng vượt qua hàng rào máu não: Ceritinib có thể xâm nhập hệ thần kinh trung ương, giúp kiểm soát di căn não ở bệnh nhân ALK dương tính (điều này được xác nhận trong nghiên cứu ASCEND-7).

Chuyển hóa

Ceritinib được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme gan CYP3A4.

Các chất chuyển hóa chính là oxy-hóa hoặc khử methyl của Ceritinib, nhưng chất chuyển hóa không có hoạt tính đáng kể so với thuốc gốc.

Vì vậy, thuốc chịu ảnh hưởng mạnh bởi các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4:

Ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin) → tăng nồng độ Ceritinib.

Cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepine) → giảm hiệu quả thuốc.

Thải trừ

Thời gian bán thải (t½): khoảng 41 giờ → cho phép dùng 1 lần/ngày.

Đường thải trừ:

Khoảng 92% qua phân, ~1,3% qua nước tiểu (dưới dạng không đổi).

Ceritinib được thải trừ chủ yếu qua mật và phân, ít bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.

Ảnh hưởng của các yếu tố bệnh lý

Suy gan:

Suy gan nhẹ đến trung bình → ít ảnh hưởng.

Suy gan nặng → tăng phơi nhiễm thuốc, cần giảm liều hoặc tránh dùng.

Suy thận: Do thuốc thải trừ chủ yếu qua phân, nên không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Spexib Ceritinib 150mg

Dưới đây là các lưu ý quan trọng trước khi sử dụng thuốc Spexib 150mg (Ceritinib) — tổng hợp từ hướng dẫn sử dụng chính thức của Novartis, FDA, EMA và các tài liệu lâm sàng về thuốc ức chế ALK:

Xác định chính xác tình trạng ALK dương tính

Trước khi bắt đầu điều trị, phải xác định sự hiện diện của đột biến hoặc tái sắp xếp gen ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) bằng xét nghiệm sinh học phân tử được phê duyệt.

Spexib chỉ có hiệu quả ở bệnh nhân ALK dương tính, không nên dùng nếu kết quả âm tính.

Theo dõi tim mạch – nguy cơ kéo dài khoảng QT

Ceritinib có thể kéo dài khoảng QT, gây loạn nhịp tim nghiêm trọng (Torsades de Pointes).

Cần theo dõi điện tim (ECG) trước và trong quá trình điều trị, đặc biệt ở bệnh nhân:

Có tiền sử rối loạn nhịp tim, suy tim, nhồi máu cơ tim.

Đang dùng thuốc kéo dài QT (amiodarone, sotalol, haloperidol, erythromycin, v.v.).

Nên kiểm tra và điều chỉnh mất cân bằng điện giải (K⁺, Mg²⁺, Ca²⁺) trước khi bắt đầu điều trị.

Theo dõi phổi – nguy cơ viêm phổi mô kẽ (ILD)

Spexib có thể gây viêm phổi mô kẽ hoặc viêm phổi do thuốc (ILD), có thể đe dọa tính mạng.

Nếu bệnh nhân có ho, khó thở, sốt, thở gấp → cần ngừng thuốc và đánh giá ngay bằng X-quang phổi hoặc CT scan.

Chỉ tiếp tục điều trị khi loại trừ nguyên nhân khác và triệu chứng được kiểm soát.

Theo dõi chức năng gan

Ceritinib chuyển hóa mạnh qua gan (CYP3A4).

Có thể gây tăng men gan (ALT, AST), bilirubin, hoặc tổn thương gan nặng.

Cần xét nghiệm chức năng gan (ALT, AST, bilirubin):

Trước khi bắt đầu điều trị.

Mỗi 2 tuần trong 3 tháng đầu, sau đó định kỳ hàng tháng hoặc theo lâm sàng.

Nếu men gan tăng ≥5 lần giới hạn bình thường → ngừng thuốc tạm thời hoặc giảm liều.

Theo dõi đường huyết

Thuốc có thể gây tăng đường huyết nghiêm trọng.

Nên kiểm tra đường huyết trước và trong khi dùng Spexib, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc có nguy cơ cao.

Có thể cần điều chỉnh thuốc hạ đường huyết.

Tương tác thuốc (rất quan trọng)

Tránh dùng cùng các thuốc ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4:

Ức chế mạnh (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir) → tăng độc tính của Ceritinib.

Cảm ứng mạnh (rifampicin, phenytoin, carbamazepine) → giảm hiệu quả thuốc.

Tránh thuốc làm tăng pH dạ dày (omeprazole, lansoprazole) → có thể giảm hấp thu Ceritinib.

Không uống rượu hoặc thuốc lá trong quá trình điều trị – có thể thay đổi chuyển hóa thuốc.

Cách dùng liên quan đến thức ăn

Trước đây Ceritinib dùng lúc đói (750 mg), nhưng hiện nay khuyến cáo dùng cùng bữa ăn (450 mg) để giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa.

Khi dùng Spexib 150mg, nên tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ về cách dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Ceritinib có thể gây hại cho thai nhi (qua cơ chế ức chế tyrosine kinase ảnh hưởng đến sự phát triển tế bào).

Không dùng cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 3 tháng sau khi ngừng thuốc.Nam giới nên sử dụng biện pháp tránh thai ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, nhìn mờ → nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Spexib Ceritinib 150mg

Liều khuyến cáo cho người lớn

Hiện nay có hai phác đồ liều được công nhận tùy theo cách dùng thuốc lúc đói hoặc cùng thức ăn:

Uống lúc đói: 750 mg mỗi ngày một lần (tương đương 5 viên Spexib 150mg). Dùng ít nhất 2 giờ sau khi ăn và nhịn ăn thêm 1 giờ sau khi uống

Uống cùng thức ăn: 450 mg mỗi ngày một lần (tương đương 3 viên Spexib 150mg). Uống cùng bữa ăn thông thường để giảm tác dụng phụ đường tiêu hóa

Nên uống Spexib 450 mg mỗi ngày cùng bữa ăn, vì hiệu quả tương đương nhưng giảm đáng kể tác dụng phụ tiêu hóa (như buồn nôn, tiêu chảy, nôn).

Cách dùng thuốc

Uống 1 lần mỗi ngày, vào cùng thời điểm mỗi ngày.

Nuốt nguyên viên không nghiền, không nhai, không bẻ.

Nếu quên liều:

Nếu còn <12 giờ đến liều kế tiếp → bỏ qua liều đã quên.

Nếu còn >12 giờ → uống ngay liều đã quên.

Nếu nôn sau khi uống thuốc → không uống bù, tiếp tục liều kế tiếp như bình thường.

Điều chỉnh liều khi gặp tác dụng phụ

Nếu xuất hiện tác dụng phụ độ 3–4 (theo CTCAE), cần tạm ngưng hoặc giảm liều:

Liều ban đầu: 450 mg/ngày (hoặc 750 mg nếu dùng lúc đói)

Giảm liều lần 1: 300 mg/ngày (hoặc 600 mg nếu dùng lúc đói)

Giảm liều lần 2: 150 mg/ngày (hoặc 450 mg nếu dùng lúc đói)

Không dung nạp sau 2 lần giảm: Ngừng thuốc vĩnh viễn

Các tình huống cần giảm hoặc ngừng thuốc:

Tăng men gan (ALT/AST ≥5 lần ULN)

Tăng đường huyết nặng (≥250 mg/dL)

Kéo dài khoảng QT ≥500 ms

Xuất hiện viêm phổi mô kẽ (ILD) hoặc viêm phổi do thuốc

Điều chỉnh liều theo tình trạng bệnh lý

Suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A–B): Không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng (Child-Pugh C): Nên tránh dùng hoặc giảm liều đáng kể.

Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần chỉnh liều (do thuốc thải trừ chủ yếu qua phân).

Tương tác ảnh hưởng liều dùng

Tránh dùng cùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin, ritonavir) – nếu buộc phải dùng, giảm liều Ceritinib 1/3.

Tránh thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine).

Tránh thuốc làm tăng pH dạ dày (omeprazole, esomeprazole, antacid) – có thể giảm hấp thu thuốc.

Thuốc Spexib Ceritinib 150mg có tác dụng phụ gì?

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Rối loạn tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn.

Đau bụng, khó tiêu.

Tăng men gan:

Tăng ALT, AST, bilirubin (cần theo dõi xét nghiệm định kỳ).

Mệt mỏi, suy nhược.

Giảm cân.

Tăng đường huyết: đặc biệt ở bệnh nhân có sẵn đái tháo đường.

Táo bón.

Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)

Rối loạn tim mạch:

Kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm.

Viêm phổi do thuốc (interstitial lung disease):

Khó thở, ho, sốt – cần ngừng thuốc nếu nghi ngờ.

Rối loạn tuyến tụy:

Tăng amylase hoặc lipase.

Rối loạn thận:

Tăng creatinin máu, giảm chức năng thận tạm thời.

Phản ứng da:

Phát ban, ngứa, khô da.

Thiếu máu nhẹ hoặc giảm bạch cầu.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm gặp)

Tổn thương gan nặng: vàng da, vàng mắt, nước tiểu sậm, men gan tăng cao.

Rối loạn nhịp tim nghiêm trọng (xoắn đỉnh, ngất).

Viêm phổi kẽ nặng.

Tăng đường huyết nghiêm trọng, nhiễm toan ceton.

Theo dõi và xử trí

Xét nghiệm chức năng gan, thận, đường huyết, ECG định kỳ.

Khi xuất hiện tiêu chảy hoặc nôn nhiều, cần bù nước và điện giải, có thể giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc.

Nếu tăng men gan ≥3 lần giới hạn bình thường, nên ngừng thuốc cho đến khi hồi phục.

Báo ngay cho bác sĩ nếu có khó thở, đau ngực, chóng mặt, vàng da, hoặc mệt bất thường.

Thuốc Spexib Ceritinib 150mg tương tác với những thuốc nào?

Thuốc Spexib 150mg (Ceritinib) có thể tương tác với nhiều thuốc khác, đặc biệt là những thuốc ảnh hưởng đến enzyme chuyển hóa CYP3A4 hoặc pH dạ dày, cũng như thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Việc nhận biết và theo dõi tương tác là rất quan trọng để tránh giảm hiệu quả hoặc tăng độc tính của thuốc.

Tương tác qua chuyển hóa (CYP3A4)

Ceritinib được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme CYP3A4 của gan.

Thuốc làm tăng nồng độ Ceritinib (chất ức chế CYP3A4 mạnh): Nguy cơ tăng độc tính (đặc biệt là tăng men gan, tiêu chảy, kéo dài QT).

Ví dụ:

Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole (thuốc kháng nấm).

Clarithromycin, Telithromycin (kháng sinh macrolid).

Ritonavir, Indinavir, Saquinavir (thuốc kháng HIV).

Nefazodone (thuốc chống trầm cảm).

Khuyến cáo: tránh phối hợp nếu có thể; nếu bắt buộc, có thể phải giảm liều Ceritinib theo hướng dẫn của bác sĩ.

Thuốc làm giảm nồng độ Ceritinib (chất cảm ứng CYP3A4 mạnh): Giảm hiệu quả điều trị.

Ví dụ:

Rifampicin, Rifabutin (thuốc lao).

Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital (thuốc chống động kinh).

St. John’s Wort (thảo dược chống trầm cảm).

Khuyến cáo: tránh phối hợp vì làm giảm tác dụng của Ceritinib.

Tương tác với thuốc ảnh hưởng pH dạ dày

Ceritinib có độ hòa tan phụ thuộc pH.

Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Omeprazole, Pantoprazole, Esomeprazole.

Thuốc kháng H2: Ranitidine, Famotidine.

Thuốc kháng acid: chứa nhôm, magie, canxi.

Tác dụng: Giảm hấp thu Ceritinib → giảm nồng độ trong máu.

Cách xử trí:

Hạn chế dùng PPI nếu có thể.

Nếu dùng thuốc kháng acid, uống Ceritinib cách 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau thuốc kháng acid.

Tương tác dược lực học đáng chú ý

Thuốc kéo dài khoảng QT: Tăng nguy cơ loạn nhịp khi phối hợp.

Ví dụ:

Amiodarone, Sotalol (thuốc chống loạn nhịp).

Levofloxacin, Moxifloxacin (kháng sinh fluoroquinolone).

Ondansetron (chống nôn).

Methadone, Clozapine, Haloperidol (thuốc hướng thần).

Thuốc làm tăng đường huyết:

Ceritinib có thể làm tăng glucose máu, nên cần chú ý khi dùng cùng:

Corticosteroid (Prednisone, Dexamethasone).

Thuốc lợi tiểu thiazide.

Tương tác với thức ăn:

Dùng sau bữa ăn giúp tăng hấp thu và giảm tác dụng phụ tiêu hóa.

Không uống khi đói, vì nồng độ thuốc có thể dao động lớn.

Thuốc Spexib Ceritinib 150mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Spexib Ceritinib 150mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Spexib Ceritinib 150mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị cho bệnh nhân bị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC – non-small cell lung cancer) tiến xa tại chỗ hoặc di căn, có tình trạng dương tính với đột biến hoặc dị thường của gene ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Ceritinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: drugs, medlineplus

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.​