Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg là thuốc gì?
Thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg là một dạng phối hợp cố định gồm Levodopa 100 mg, Carbidopa 25 mg và Entacapone 200 mg, sử dụng để điều trị bệnh Parkinson ở người lớn gặp triệu chứng “wearing-off” (giảm tác dụng cuối liều) mà không ổn định được khi dùng chỉ levodopa hoặc levodopa cùng chất ức chế DDC đơn thuần
Thành phần và cơ chế tác dụng
Levodopa là tiền chất của dopamine, có thể vượt qua hàng rào máu‑não và chuyển hóa thành dopamine giúp giảm triệu chứng Parkinson.
Carbidopa ức chế enzim DDC ngoại vi, giảm chuyển hóa levodopa trước khi đến não, tăng hiệu quả và giảm tác dụng phụ ở ngoại biên.
Entacapone ức chế enzym COMT ngoại vi, kéo dài thời gian tác dụng của levodopa bằng cách ngăn chuyển hóa thành 3‑OMD
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg được chỉ định cho bệnh nhân Parkinson trưởng thành đang điều trị bằng levodopa và có triệu chứng “wearing-off” (hết tác dụng cuối liều) mà không kiểm soát được đầy đủ bằng phác đồ chỉ chứa:
Levodopa kết hợp chất ức chế decarboxylase (DDC) như Carbidopa hoặc Benserazide, và chưa có entacapone hoặc dùng entacapone rời rạc nhưng muốn thay bằng một viên phối hợp.
Tình huống chỉ định cụ thể
Bệnh nhân mắc bệnh Parkinson giai đoạn trung bình – nặng.
Có biến động vận động (motor fluctuations) như:
Triệu chứng Parkinson xuất hiện trở lại trước liều kế tiếp;
Gọi là hiện tượng “wearing-off” (thuốc hết tác dụng sớm).
Đang dùng levodopa kèm chất ức chế DDC nhưng chưa đủ hiệu quả.
Ví dụ: Bệnh nhân có cứng đơ, run tay chân, khó di chuyển trở lại vào cuối mỗi khoảng liều levodopa hiện tại → có thể được chỉ định Stalevo để kéo dài tác dụng và giảm biến động vận động.
Chống chỉ định của Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg
Thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Chống chỉ định tuyệt đối
Dị ứng hoặc quá mẫn với: Levodopa, Carbidopa, Entacapone, hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO) không chọn lọc như phenelzine, tranylcypromine,… Phải ngưng ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu Stalevo.
(Có thể dùng đồng thời với MAO-B chọn lọc như selegiline với liều thấp, nếu bác sĩ cho phép.)
Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp (narrow-angle glaucoma). Vì Levodopa có thể làm tăng áp lực nội nhãn.
Tiền sử mắc hoặc nghi ngờ có khối u ác tính, đặc biệt là ung thư hắc tố (melanoma) hoặc có tiền sử melanoma. Vì levodopa có thể làm tăng nguy cơ kích thích tế bào hắc tố.
Bệnh gan nặng. Vì entacapone được chuyển hóa qua gan và có thể làm nặng thêm tình trạng suy gan.
Tiền sử mắc hội chứng ác tính do thuốc an thần (neuroleptic malignant syndrome - NMS) hoặc tiêu cơ vân (rhabdomyolysis) không do chấn thương.
Một số tình huống cần cân nhắc và theo dõi chặt chẽ
Dù không hoàn toàn chống chỉ định, nhưng cần thận trọng cao độ ở bệnh nhân có:
Rối loạn nhịp tim hoặc bệnh tim nặng;
Loạn thần, tâm thần phân liệt;
Bệnh gan nhẹ – trung bình (cần điều chỉnh liều);
Tiền sử loét dạ dày, xuất huyết tiêu hóa;
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD);
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (chống chỉ định tương đối – không khuyến nghị dùng trừ khi lợi ích vượt nguy cơ).
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg có cơ chế hoạt động như thế nào?
Thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg là một thuốc phối hợp ba hoạt chất:
Levodopa (100 mg)
Carbidopa (25 mg)
Entacapone (200 mg)
Thuốc hoạt động dựa trên việc tăng nồng độ dopamine trong não, để cải thiện triệu chứng của bệnh Parkinson. Dưới đây là cơ chế hoạt động của từng thành phần:
Levodopa – tiền chất của dopamine
Vai trò chính: Levodopa là tiền chất sinh học của dopamine – một chất dẫn truyền thần kinh rất quan trọng bị thiếu hụt ở bệnh nhân Parkinson.
Cơ chế: Sau khi uống, levodopa được hấp thu qua ruột và vận chuyển qua hàng rào máu não → vào hệ thần kinh trung ương → chuyển hóa thành dopamine nhờ enzym DOPA decarboxylase → giúp khôi phục chức năng vận động bị mất.
Carbidopa – chất ức chế DOPA decarboxylase (DDC) ngoại biên
Vấn đề: Nếu chỉ dùng levodopa đơn độc, phần lớn sẽ bị chuyển hóa thành dopamine ở ngoại vi (ngoài não) → không vào được não, giảm hiệu quả, và gây tác dụng phụ như buồn nôn, tụt huyết áp.
Giải pháp: Carbidopa ức chế enzym DDC ở ngoại vi, ngăn levodopa chuyển hóa sớm, nhờ đó:
Tăng lượng levodopa đến được não;
Giảm tác dụng phụ ngoại biên của dopamine.
Entacapone – chất ức chế COMT ngoại vi
Vấn đề tiếp theo: Một phần levodopa còn bị phân hủy bởi enzym catechol-O-methyltransferase (COMT) thành chất không hoạt động 3-O-methyldopa (3-OMD).
Giải pháp: Entacapone ức chế enzym COMT ở ngoại vi, giúp:
Ngăn levodopa bị phá hủy thành 3-OMD;
Tăng thời gian và mức độ hấp thu levodopa;
Kéo dài tác dụng chống Parkinson, giảm hiện tượng “wearing-off” (thuốc hết tác dụng nhanh).
Kết quả: Nhiều levodopa hơn đến não → nhiều dopamine hơn tại não → cải thiện triệu chứng vận động → giảm run, cứng đờ, chậm vận động ở người Parkinson.
Lưu ý: Entacapone không tác động lên hệ thần kinh trung ương, mà chỉ hoạt động ở ngoại vi. Còn carbidopa cũng không qua được hàng rào máu não, nên chỉ giúp bảo vệ levodopa trước khi đến não.
Dược động học của Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg
Dược động học của thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg là sự tổng hợp dược động học của ba thành phần: Levodopa, Carbidopa, và Entacapone. Dưới đây là thông tin chi tiết:
Levodopa
Hấp thu:
Hấp thu chủ yếu ở ruột non thông qua vận chuyển amino acid chủ động.
Thức ăn giàu protein có thể làm giảm hấp thu levodopa do cạnh tranh vận chuyển với amino acid.
Sinh khả dụng tuyệt đối (khi phối hợp với carbidopa): ~15–33%.
Phân bố:
Thể tích phân bố: ~0.9–1.6 L/kg.
Qua được hàng rào máu não – là mục tiêu điều trị chính.
Chuyển hóa:
Bị chuyển hóa nhanh bởi:
DOPA decarboxylase (DDC) ngoại vi → dopamine;
COMT → 3-O-methyldopa (3-OMD);
Do đó cần dùng kèm carbidopa và entacapone để hạn chế chuyển hóa ngoại vi.
Thải trừ:
Thời gian bán thải: khoảng 1–2 giờ.
Thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa (ít dạng không đổi).
Carbidopa
Hấp thu:
Hấp thu chủ yếu qua đường tiêu hóa.
Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40–70%.
Phân bố:
Không vượt qua hàng rào máu não → chỉ ức chế DDC ở ngoại vi.
Chuyển hóa và thải trừ:
Được chuyển hóa ở gan;
Thời gian bán thải: khoảng 1–2 giờ;
Thải trừ qua nước tiểu, phần lớn dưới dạng chất chuyển hóa.
Entacapone
Hấp thu:
Hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng ~35%.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 giờ.
Phân bố:
Liên kết với protein huyết tương rất cao (~98%, chủ yếu albumin).
Chuyển hóa:
Chuyển hóa mạnh tại gan qua glucuronid hóa;
Không tích lũy nhiều khi dùng lặp lại.
Thải trừ:
Thời gian bán thải: ~0.4–0.7 giờ;
Thải trừ chủ yếu qua phân (60%) và nước tiểu (10–20%) dưới dạng chất chuyển hóa.
Nhận xét:
Tác dụng phối hợp giữa các thành phần giúp tối ưu hóa sinh khả dụng của levodopa, kéo dài thời gian tác dụng, giảm biến động vận động (motor fluctuations).
Nhờ carbidopa + entacapone, nồng độ levodopa trong máu ổn định hơn, ít bị chuyển hóa sớm → hiệu quả điều trị cao hơn.
Trước khi sử dụng Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg
Trước khi sử dụng thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg, người bệnh cần được đánh giá kỹ lưỡng về tình trạng sức khỏe tổng thể, tiền sử bệnh lý và các thuốc đang sử dụng. Dưới đây là những điều quan trọng cần lưu ý trước khi bắt đầu điều trị:
Đánh giá y tế toàn diện
Cần thông báo với bác sĩ nếu bạn có hoặc từng có:
Glôcôm góc hẹp (Stalevo chống chỉ định);
Bệnh gan (entacapone chuyển hóa qua gan, cần thận trọng);
Bệnh tim mạch, đặc biệt là loạn nhịp hoặc nhồi máu cơ tim;
Loạn thần, tâm thần phân liệt hoặc có hành vi bất thường;
Tiền sử u hắc tố (melanoma) hoặc ung thư da nghi ngờ;
Tiền sử tiêu cơ vân, hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS);
Loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa;
Động kinh, rối loạn thần kinh trung ương khác.
Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc sau:
Chất ức chế MAO không chọn lọc (như phenelzine, tranylcypromine): phải ngừng ít nhất 14 ngày trước khi dùng Stalevo;
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương: có thể làm giảm hiệu quả levodopa hoặc gây rối loạn vận động;
Thuốc chống loạn thần (antipsychotics): như haloperidol, risperidone (chặn dopamine);
Thuốc cao huyết áp: có thể gây hạ huyết áp tư thế khi dùng kèm;
Sắt, canxi: có thể làm giảm hấp thu levodopa (uống cách nhau ít nhất 2 giờ).
Xét nghiệm & theo dõi trước dùng
Xét nghiệm chức năng gan: do entacapone chuyển hóa qua gan;
Đánh giá da toàn thân: để loại trừ u hắc tố trước khi điều trị;
Theo dõi huyết áp, đặc biệt ở tư thế đứng, để phát hiện hạ huyết áp tư thế.
Tư vấn trước khi dùng thuốc
Phụ nữ có thai và cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đang mang thai oặc có ý định mang thai.
Không lái xe hoặc vận hành máy móc khi mới dùng thuốc, do có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, ngủ gật đột ngột.
Không nên ngừng thuốc đột ngột, vì có thể dẫn đến hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS).
Chế độ ăn và tương tác thức ăn
Thức ăn giàu protein (thịt, sữa, trứng) có thể giảm hấp thu levodopa → nên uống thuốc cách xa bữa ăn có nhiều protein.
Tránh uống thuốc cùng các sản phẩm bổ sung sắt hoặc canxi.
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg được sử dụng như thế nào?
Thuốc Stalevo là viên nén bao phim, được sử dụng đường uống, dành cho bệnh nhân Parkinson có hiện tượng “wearing-off” (giảm tác dụng cuối liều) khi dùng levodopa/carbidopa.
Liều dùng thông thường
Liều khởi đầu: dựa trên tổng liều levodopa hằng ngày mà bệnh nhân đang dùng (trong thuốc levodopa/DDC hiện tại).
Mỗi lần chỉ dùng 1 viên Stalevo (vì liều entacapone đã cố định – 200 mg/viên).
Tần suất dùng: theo chỉ định bác sĩ, thường là 3–8 lần/ngày, tùy theo đáp ứng.
Tổng liều tối đa/ngày:
Không quá 10 viên/ngày (tương đương tối đa 2000 mg entacapone).
Levodopa tối đa 1500 mg/ngày.
Nguyên tắc dùng thuốc
Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, không bẻ, không nhai, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Thời điểm dùng: Theo chỉ định bác sĩ, thường chia đều trong ngày để kiểm soát triệu chứng.
Thức ăn: Tránh bữa ăn giàu protein (như thịt, trứng, sữa) gần thời điểm uống thuốc, vì giảm hấp thu levodopa.
Nếu quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp, thì bỏ qua liều quên. Không dùng gấp đôi liều.
Ngừng thuốc: Không ngừng thuốc đột ngột trừ khi có chỉ định của bác sĩ – có thể gây hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS).
Chuyển từ thuốc levodopa khác sang Stalevo
Nếu bệnh nhân đã dùng entacapone đơn độc + levodopa/carbidopa: Có thể chuyển sang Stalevo với liều tương đương levodopa và entacapone.
Nếu chưa dùng entacapone trước đó: Khuyến cáo nên giảm nhẹ liều levodopa ban đầu khi chuyển sang Stalevo để tránh loạn động (dyskinesia).
Ví dụ: Nếu bệnh nhân đang dùng 100 mg levodopa + 25 mg carbidopa x 4 lần/ngày → có thể chuyển sang Stalevo 100/25/200 x 4 lần/ngày, tùy đáp ứng lâm sàng.
Theo dõi trong quá trình điều trị
Theo dõi triệu chứng loạn động, buồn nôn, tụt huyết áp tư thế.
Xét nghiệm men gan định kỳ nếu có yếu tố nguy cơ.
Quan sát dấu hiệu rối loạn tâm thần hoặc hành vi bất thường (ảo giác, rối loạn kiểm soát hành vi).
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg có tác dụng phụ gì?
Thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, chủ yếu liên quan đến tác động dopaminergic (do levodopa) và ức chế enzym COMT (do entacapone). Tác dụng phụ có thể xảy ra ở mức độ từ nhẹ đến nặng và thay đổi tùy theo từng bệnh nhân.
Các tác dụng phụ thường gặp (≥1/10)
Buồn nôn: Do tăng dopamine ở vùng tủy sống kéo dài.
Rối loạn vận động (loạn động): Cử động không chủ ý, thường gặp khi tăng dopaminergic quá mức.
Tiêu chảy: Do entacapone; cần phân biệt với nhiễm trùng đường tiêu hóa.
Đau lưng, đau cơ: Có thể liên quan đến thuốc hoặc tư thế vận động không đều.
Nước tiểu sẫm màu (nâu, đỏ, đen): Do entacapone – không nguy hiểm, chỉ mang tính chất “mỹ phẩm”.
Tác dụng phụ ít gặp (1/100 đến 1/10)
Buồn ngủ, ngủ gà ban ngày: Nguy hiểm khi lái xe/vận hành máy móc.
Hạ huyết áp tư thế: Chóng mặt khi đứng dậy đột ngột.
Lo âu, rối loạn giấc ngủ: Có thể tăng khi dùng liều cao.
Ảo giác, lú lẫn: Nhất là ở người cao tuổi, liều cao hoặc có bệnh nền thần kinh.
Khó tiêu, chán ăn: Do tăng dopaminergic tại dạ dày-ruột.
Tăng tiết mồ hôi: Tác động adrenergic.
Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng
Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS): Sốt cao, cứng cơ, lú lẫn, rối loạn thần kinh → ngừng thuốc và nhập viện ngay
Tiêu cơ vân (rhabdomyolysis): Đau cơ, nước tiểu sẫm, men cơ tăng cao → cấp cứu.
Rối loạn kiểm soát hành vi: Cờ bạc, ăn uống vô độ, tăng hoạt động tình dục,...
Phản ứng dị ứng: Mẩn đỏ, ngứa, khó thở, phù mạch – có thể cần ngưng thuốc ngay.
Viêm gan, tăng men gan: Cần theo dõi định kỳ, nhất là khi dùng lâu dài.
Lưu ý khi gặp tác dụng phụ
Nhẹ – vừa (buồn nôn, mất ngủ, tiêu chảy): có thể điều chỉnh liều hoặc thời điểm dùng thuốc.
Nặng – nghiêm trọng (loạn vận động nặng, hành vi bất thường, NMS, tiêu cơ vân...): phải ngưng thuốc ngay và thông báo bác sĩ.
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg tương tác với những thuốc nào?
Thuốc Stalevo 100 mg/25 mg/200 mg có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác do thành phần levodopa, carbidopa, và entacapone ảnh hưởng đến chuyển hóa, hấp thu và hoạt tính của các thuốc khác. Những tương tác này có thể làm tăng độc tính, giảm hiệu quả điều trị, hoặc gây tác dụng phụ nghiêm trọng.
Dưới đây là danh sách các nhóm thuốc có tương tác đáng chú ý với Stalevo:
Thuốc chống trầm cảm IMAO không chọn lọc (chống chỉ định)
Phenelzine, Tranylcypromine, Isocarboxazid: Gây tăng dopamine/norepinephrine quá mức → nguy cơ cơn tăng huyết áp kịch phát, hội chứng serotonin, hoặc kích động thần kinh trung ương.
Phải ngừng ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu dùng Stalevo.
Thuốc chống loạn thần (Antipsychotics)
Haloperidol, Risperidone, Olanzapine, Clozapine... Những thuốc này đối kháng với dopamine → làm giảm hiệu quả của levodopa hoặc làm nặng thêm triệu chứng vận động.
Tránh dùng đồng thời hoặc cần điều chỉnh liều kỹ lưỡng.
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Như metoprolol, enalapril, amlodipine... Levodopa có thể gây hạ huyết áp tư thế, làm tăng tác dụng hạ áp của các thuốc này.
Cần theo dõi huyết áp chặt, đặc biệt khi mới khởi đầu điều trị.
Thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepine)
Có thể giảm hiệu quả của levodopa, hoặc gây thay đổi nồng độ trong máu.
Nên theo dõi lâm sàng kỹ.
Sắt, canxi hoặc chế phẩm chứa kim loại hóa trị 2
Tạo phức với levodopa → làm giảm hấp thu levodopa.
Uống cách nhau ít nhất 2 giờ với Stalevo.
Thuốc an thần gây ngủ hoặc opioid (morphin, tramadol)
Có thể tăng buồn ngủ, chóng mặt, và rối loạn vận động.
Cần giám sát lâm sàng và điều chỉnh liều nếu cần.
Các thuốc chứa protein cao hoặc chế độ ăn giàu đạm
Amino acid cạnh tranh hấp thu với levodopa qua ruột và máu não.
Hạn chế ăn nhiều thịt, trứng, sữa cùng thời điểm uống thuốc.
Các chất gây cảm ứng hoặc ức chế enzym gan (UGT)
Rifampicin, carbamazepine, phenytoin (gây cảm ứng UGT): làm giảm nồng độ entacapone.
Gemfibrozil (ức chế UGT): làm tăng nồng độ entacapone.
Theo dõi hiệu quả và điều chỉnh liều.
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg: Thuốc kê đơn cần sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Stalevo 100mg/25mg/200mg mua ở đâu?
Hà Nội: Số 25 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị bệnh Parkinson ở người lớn gặp triệu chứng “wearing-off” (giảm tác dụng cuối liều) mà không ổn định được khi dùng chỉ levodopa hoặc levodopa cùng chất ức chế DDC đơn thuần, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Stalevo của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website:
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.