Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg là thuốc gì?

Thuốc Tagrisso chứa hoạt chất Osimertinib là thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI) thế hệ thứ ba, nhắm trúng đích vào đột biến EGFR – đặc biệt là đột biến T790M, nguyên nhân gây kháng với các TKI EGFR thế hệ 1–2 (như Erlotinib, Gefitinib).

Hãng sản xuất: AstraZeneca.

Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg được sử dụng trong các trường hợp:

Điều trị bước một (first-line): Dành cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn, mang đột biến EGFR nhạy cảm (như exon 19 deletion, L858R).

Điều trị sau khi thất bại TKI thế hệ 1–2: Dùng cho bệnh nhân NSCLC tiến triển có đột biến kháng T790M sau điều trị với Gefitinib/Erlotinib/Afatinib.

Điều trị hỗ trợ (adjuvant): Sau phẫu thuật cắt bỏ u ở bệnh nhân NSCLC giai đoạn IB–IIIA có đột biến EGFR, nhằm giảm nguy cơ tái phát.

Cơ chế tác dụng của Thuốc Osimertinib 80mg

Osimertinib ức chế chọn lọc EGFR mang đột biến:

EGFR exon 19 deletion

EGFR L858R

EGFR T790M (kháng thuốc)

Đây là TKI thế hệ 3, xuyên qua hàng rào máu não tốt → Hiệu quả cao trên di căn não.

Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg được chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Tagrisso được dùng cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) mang đột biến EGFR, ở các giai đoạn khác nhau. Cụ thể:

Điều trị bước một (First-line) cho bệnh nhân NSCLC tiến xa hoặc di căn

Áp dụng cho bệnh nhân:

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn.

Có đột biến hoạt hóa EGFR:

Exon 19 deletion

L858R ở exon 21

Thuốc Tagrisso được dùng ngay từ đầu thay thế Erlotinib/Gefitinib/Afatinib.

Điều trị cho bệnh nhân có đột biến kháng T790M sau thất bại TKI thế hệ 1–2

Áp dụng cho bệnh nhân:

NSCLC tiến triển hoặc di căn

Đã dùng Gefitinib, Erlotinib, Afatinib nhưng bệnh vẫn tiến triển

Xét nghiệm phát hiện đột biến EGFR T790M (nguyên nhân kháng thuốc)

Tagrisso là lựa chọn chuẩn mực cho nhóm này.

Điều trị hỗ trợ (Adjuvant therapy) sau phẫu thuật

Áp dụng cho:

Bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn IB–IIIA

Có đột biến EGFR (Exon 19 deletion hoặc L858R)

Đã được phẫu thuật cắt bỏ khối u hoàn toàn

Mục tiêu: giảm nguy cơ tái phát, giảm di căn não

Đây là chỉ định quan trọng được chứng minh trong nghiên cứu ADAURA.

Điều trị bệnh có di căn não

Tagrisso có khả năng:

Xuyên qua hàng rào máu–não

Hiệu quả cao trên di căn não do EGFR-mutation NSCLC

Được ưu tiên khi có tổn thương não tiến triển.

Chống chỉ định của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg

Dưới đây là chống chỉ định chuẩn và đầy đủ của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg:

Quá mẫn với Osimertinib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Đây là chống chỉ định duy nhất được ghi rõ trong hướng dẫn sử dụng.

Bệnh nhân từng có phản ứng dị ứng nặng (phù mạch, khó thở, nổi mề đay…) với Osimertinib thì không được dùng lại.

Các trường hợp cần thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng phải cân nhắc kỹ)

Mặc dù không bị liệt kê là chống chỉ định hoàn toàn, các trường hợp sau có nguy cơ cao và cần đánh giá kỹ của bác sĩ:

Bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc tiền sử viêm phổi do thuốc

Osimertinib có thể gây ILD, đôi khi nặng hoặc tử vong.

Bệnh nhân có tiền sử ILD cần theo dõi cực kỳ sát.

Kéo dài khoảng QT hoặc rối loạn nhịp tim

Tagrisso có thể gây kéo dài QT → nguy cơ loạn nhịp.

Thận trọng ở:

Người có QT dài sẵn

Suy tim

Đang dùng thuốc kéo dài QT khác

Suy tim hoặc bệnh tim mạch

Osimertinib có thể làm giảm phân suất tống máu (EF).

Bệnh nhân suy gan nặng

Chưa có đủ dữ liệu cho nhóm này, cần hiệu chỉnh theo chỉ định bác sĩ.

Phụ nữ mang thai

Không dùng, vì thuốc gây độc cho thai

Cần dùng biện pháp tránh thai khi điều trị và ít nhất 6 tuần sau khi ngừng.

Phụ nữ đang cho con bú

Chống chỉ định sử dụng vì thuốc bài tiết qua sữa và có thể gây hại cho trẻ.

Dược động học của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg

Dưới đây là dược động học đầy đủ – chính xác của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg:

Hấp thu (Absorption)

Osimertinib hấp thu tốt qua đường uống.

Sinh khả dụng (bioavailability): ~ 70%.

Nồng độ đỉnh (Cmax) đạt sau khoảng 6 giờ sau khi uống.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố (Distribution)

Gắn kết protein huyết tương: ~ 95%.

Thể tích phân bố lớn → phân bố mạnh vào mô, bao gồm não, giúp điều trị di căn não.

Khả năng xuyên hàng rào máu–não tốt hơn các TKI EGFR thế hệ 1–2.

Chuyển hóa (Metabolism)

Chuyển hóa chủ yếu qua gan, thông qua: CYP3A4, CYP3A5

Hai chất chuyển hóa hoạt tính quan trọng: AZ5104, AZ7550 → có hoạt lực gần tương đương hoặc mạnh hơn Osimertinib trên EGFR đột biến.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (t½): 48–55 giờ → Cho phép dùng 1 lần/ngày.

Đào thải:

68% qua phân

14% qua nước tiểu

Chủ yếu đào thải dạng chuyển hóa, dạng nguyên vẹn chiếm tỷ lệ thấp.

Dược động học tuyến tính

Sau nhiều liều (≥ 15 ngày), thuốc đạt trạng thái ổn định (steady state).

Tăng liều tăng nồng độ 1 cách tuyến tính, nên dễ điều chỉnh liều theo đáp ứng hoặc độc tính.

Ảnh hưởng của các yếu tố bệnh nhân

Suy gan

Suy gan nhẹ – trung bình: không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng: chưa có dữ liệu đầy đủ → cần thận trọng.

Suy thận

Suy thận nhẹ – trung bình: không cần chỉnh liều.

Suy thận nặng: thận trọng khi dùng.

Tuổi ≥ 65: Không cần hiệu chỉnh liều.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg

Dưới đây là những lưu ý quan trọng nhất trước khi sử dụng Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg, được tổng hợp đầy đủ – chính xác theo khuyến cáo điều trị ung thư phổi EGFR+.

Bắt buộc xét nghiệm xác định đột biến EGFR

Chỉ sử dụng khi bệnh nhân có đột biến EGFR đặc hiệu: Exon 19 deletion, L858R hoặc T790M (trong trường hợp bệnh tiến triển sau TKI thế hệ 1–2)

Xét nghiệm có thể thực hiện từ:

Mẫu mô khối u

Sinh thiết lỏng (máu)

Thận trọng với bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc viêm phổi do thuốc

Osimertinib có nguy cơ gây ILD/viêm phổi kẽ, có thể nguy hiểm.

Nếu bệnh nhân:

Khó thở, ho khan mới xuất hiện

X-quang phổi bất thường → phải ngừng thuốc và đánh giá ngay.

Theo dõi tim mạch – đặc biệt khoảng QT

Tagrisso có thể gây: Kéo dài QT, Suy tim

Vì vậy cần:

Điện tâm đồ (ECG) trước và trong điều trị

Theo dõi điện giải: K+, Ca2+, Mg2+

Thận trọng khi dùng chung thuốc kéo dài QT (Amiodarone, Sotalol…)

Lưu ý đối với phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc có thể gây tác hại nghiêm trọng cho thai nhi.

Không dùng cho phụ nữ mang thai.

Cần tránh thai:

Nữ: ít nhất 6 tuần sau khi ngừng thuốc

Nam: ít nhất 4 tháng sau khi ngừng thuốc

Không cho con bú trong thời gian điều trị và 2 tuần sau khi ngừng thuốc.

Thận trọng ở bệnh nhân suy gan và suy thận

Suy gan nặng: chưa có dữ liệu đầy đủ → thận trọng.

Suy thận nặng: theo dõi sát chức năng thận.

Cần đánh giá chức năng tim trước điều trị

Tagrisso có thể làm giảm phân suất tống máu (EF).

Siêu âm tim trước và trong quá trình điều trị nếu có triệu chứng tim mạch.

Tương tác thuốc cần lưu ý

Tránh dùng chung với thuốc:

Cảm ứng CYP3A mạnh (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine) → giảm hiệu quả Tagrisso

Ức chế CYP3A mạnh (Ketoconazole, Clarithromycin) → tăng độc tính

Thận trọng với các thuốc kéo dài QT.

Thận trọng ở bệnh nhân có vấn đề về mắt

Osimertinib có thể gây:

Viêm giác mạc

Khô mắt

Thay đổi thị lực

→ Báo ngay nếu có triệu chứng mắt.

Theo dõi công thức máu định kỳ

Tagrisso có thể gây:

Giảm bạch cầu

Giảm tiểu cầu

Thiếu máu → cần xét nghiệm máu thường xuyên.

Liều dùng và Cách dùng của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg

Dưới đây là liều dùng và cách dùng đầy đủ – chính xác của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg, theo hướng dẫn điều trị ung thư phổi EGFR+ hiện nay.

Liều dùng chuẩn (liều khuyến cáo): 80 mg uống 1 lần mỗi ngày

Uống liên tục hàng ngày cho đến khi:

Bệnh tiến triển, hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận.

Đây là liều áp dụng cho tất cả các chỉ định:

Điều trị đầu tay (first-line)

Điều trị khi có đột biến T790M

Điều trị hỗ trợ sau phẫu thuật

Cách dùng

Uống nguyên viên, không bẻ hoặc nghiền nếu không cần thiết.

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn (thức ăn không ảnh hưởng hấp thu).

Nếu bệnh nhân không nuốt được viên thuốc:

Nghiền viên thuốc trong nước ấm (30–60 ml), khuấy đều.

Uống ngay.

Tráng ly thêm nước và uống để đảm bảo đủ liều.

Có thể dùng qua sonde dạ dày nếu cần.

Điều chỉnh liều khi gặp tác dụng phụ

Trong trường hợp xảy ra độc tính độ 3 hoặc không dung nạp được, bác sĩ có thể:

Giảm liều xuống: 40 mg uống 1 lần/ngày

Tạm ngừng thuốc nếu:

ILD/viêm phổi nghi ngờ → ngừng ngay và đánh giá

Kéo dài QTc ≥ 500 ms

Giảm phân suất tống máu (EF) đáng kể

Tác dụng phụ da, tiêu hóa nặng

Ngưng điều trị vĩnh viễn khi:

Xác định ILD/viêm phổi do thuốc

Loạn nhịp nguy hiểm đe dọa tính mạng

Suy tim nặng

Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi)

Không cần chỉnh liều.

Suy gan

Suy gan nhẹ–trung bình: không cần chỉnh liều.

Suy gan nặng: thận trọng, chưa đủ dữ liệu.

Suy thận

Nhẹ–trung bình: không cần chỉnh liều.

Nặng: dùng thận trọng.

Trẻ em: Chưa được khuyến cáo (không có dữ liệu an toàn/hiệu quả).

Quên liều

Nếu quên liều ít hơn 12 giờ → uống ngay.

Nếu đã quá 12 giờ → bỏ qua liều đó, uống liều tiếp theo như bình thường.

Không uống bù gấp đôi.

Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg có tác dụng phụ gì?

Dưới đây là tất cả các tác dụng phụ của Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg, được tổng hợp đầy đủ – dễ hiểu – theo dữ liệu từ các nghiên cứu FLAURA, ADAURA và AURA3.

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)

Da – tóc: Phát ban (rash), Mụn dạng trứng cá, Khô da, bong tróc, Viêm da, Rụng tóc nhẹ

Tiêu hóa: Tiêu chảy (rất thường gặp), Buồn nôn, Nôn, Chán ăn, Viêm miệng, loét miệng

Toàn thân: Mệt mỏi, Sốt

Huyết học: Giảm bạch cầu, Giảm tiểu cầu, Thiếu máu

Hô hấp: Ho, Viêm mũi – họng

Tác dụng phụ ít gặp nhưng nguy hiểm (cần theo dõi sát)

Viêm phổi kẽ (ILD) / Viêm phổi do thuốc

Có thể gây khó thở, ho khan, sốt

Mặc dù tỉ lệ thấp (1–3%) nhưng có thể tử vong. Ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu.

Kéo dài khoảng QT (rối loạn nhịp tim)

Tagrisso có thể gây kéo dài QT → nguy cơ loạn nhịp nguy hiểm.

Nguy cơ cao hơn nếu:

Điện giải rối loạn (hạ K+, Mg2+)

Dùng thuốc kéo dài QT khác. Cần ECG định kỳ.

Suy tim / giảm phân suất tống máu (EF)

Tác dụng phụ đáng chú ý của Thuốc Tagrisso Osimertinib

Biểu hiện: Khó thở, Phù chân, Mệt mỏi tăng

Có thể phải tạm ngừng hoặc ngưng thuốc.

Biến cố ở mắt: Viêm giác mạc; Khô mắt; Giảm thị lực

Báo bác sĩ nếu thấy đau mắt, chói sáng, nhìn mờ.

Hội chứng Stevens–Johnson (rất hiếm): Phát ban nặng, phồng rộp da. Ngưng thuốc và điều trị khẩn cấp.

Xét nghiệm có thể thay đổi khi dùng thuốc

Tăng men gan (ALT, AST)

Tăng creatinine

Tăng cholesterol và triglyceride

Giảm magiê máu

Mức độ nghiêm trọng – cần xử trí thế nào?

Tiêu chảy: Thường gặp. Cần bù nước, thuốc chống tiêu chảy (Loperamide)

Phát ban: Thường gặp. Cần bôi kem kháng viêm, giữ da ẩm, có thể dùng corticosteroid nhẹ

Viêm miệng: Thường gặ. Cần súc miệng nước muối, gel bôi giảm đau

Giảm bạch cầu/tiểu cầu: Trung bình. Cần theo dõi xét nghiệm máu định kỳ

Kéo dài QT: Nguy hiểm. Cần theo dõi ECG, điều chỉnh điện giải, ngừng thuốc khi cần

ILD/viêm phổi: Nguy hiểm. Cần ngừng Osimertinib ngay và điều trị chuyên khoa

Suy tim: Nguy hiểm. Tạm ngừng hoặc ngưng thuốc

Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg tương tác với những thuốc nào?

Osimertinib chủ yếu chuyển hóa qua enzym CYP3A → vì vậy các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A sẽ làm thay đổi nồng độ Tagrisso.

Thuốc làm giảm tác dụng của Tagrisso (Cảm ứng CYP3A mạnh)

Các thuốc này tăng chuyển hóa Osimertinib → giảm nồng độ thuốc → giảm hiệu quả điều trị.

Tránh dùng chung với: Rifampicin, Rifabutin, Rifapentine (thuốc lao); Phenytoin; Carbamazepine; Phenobarbital; St. John’s Wort (Thảo dược – cỏ ban âu)

Khi bắt buộc phải dùng, bác sĩ có thể tăng liều Tagrisso lên 160 mg/ngày, nhưng chỉ khi thật cần thiết và phải giám sát chặt chẽ.

Thuốc làm tăng nồng độ và độc tính của Tagrisso (Ức chế CYP3A mạnh)

Làm tăng nồng độ Osimertinib → tăng nguy cơ tác dụng phụ như kéo dài QT, phát ban, tiêu chảy.

Cần tránh hoặc theo dõi khi dùng chung: Ketoconazole; Itraconazole; Voriconazole; Posaconazole; Clarithromycin; Telithromycin; Nefazodone; Grapefruit (bưởi) & nước bưởi

Thuốc có khả năng làm kéo dài khoảng QT

Dùng chung với Tagrisso (vốn có nguy cơ kéo dài QT) → tăng nguy cơ loạn nhịp tim nặng.

Nhóm thuốc cần thận trọng:

Thuốc chống loạn nhịp: Amiodarone, Sotalol, Procainamide, Quinidine

Kháng sinh: Levofloxacin, Ciprofloxacin; Erythromycin

Thuốc chống nấm: Ketoconazole, Fluconazole

Thuốc chống loạn thần: Haloperidol, Ziprasidone

Thuốc chống nôn: Ondansetron

Cần ECG định kỳ và theo dõi điện giải.

Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày

Thuốc Tagrisso không bị ảnh hưởng bởi thuốc tăng pH (khác với Erlotinib/ Gefitinib), nên:

Antacid, PPI, H2-blocker → Dùng chung không ảnh hưởng đáng kể.

Thuốc chống đông – cần theo dõi sát

Osimertinib có thể làm thay đổi đông máu khi dùng chung với: Warfarin

Thuốc chống đông nhóm DOAC (Apixaban, Rivaroxaban)

Cần theo dõi INR và dấu hiệu chảy máu.

Tương tác với thảo dược

St. John’s Wort (cỏ Ban Âu) → cảm ứng CYP3A mạnh → GIẢM hiệu quả Tagrisso. Tránh hoàn toàn.

Tương tác với thực phẩm

Bưởi & nước ép bưởi → Tăng nồng độ Osimertinib → Tăng độc tính. Nên tránh.

Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Tagrisso Osimertinib 80mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ng thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Osimertinib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: webmd

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.