Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg là thuốc gì?

Thuốc Verzenio là thuốc chứa Abemaciclib 150mg, thuộc nhóm ức chế CDK4/6 (Cyclin-Dependent Kinase 4 và 6). Đây là thuốc điều trị ung thư vú giai đoạn tiến triển hoặc di căn, đặc biệt là ung thư vú HR+ (thụ thể hormone dương tính) và HER2- (HER2 âm tính).

Thuốc Verzenio Abemaciclib được sử dụng phối hợp với: Fulvestrant sau khi bệnh tiến triển khi điều trị nội tiết. Thuốc nội tiết như Aromatase Inhibitor (Letrozole, Anastrozole) ở phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới.

Hãng sản xuất: Eli Lilly

Cơ chế tác dụng của Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

CDK4 và CDK6 là enzyme kiểm soát chu trình phân chia tế bào.

Trong ung thư vú HR+, đường tín hiệu Cyclin D–CDK4/6 hoạt hóa mạnh → tế bào ung thư tăng sinh nhanh.

Abemaciclib ức chế CDK4/6, ngăn tế bào ung thư chuyển từ pha G1 → S, khiến tế bào:

Ngừng phân chia,

Giảm tăng sinh,

Tăng chết theo chương trình (apoptosis).

Abemaciclib có đặc tính ức chế liên tục, khác với Palbociclib và Ribociclib (dùng theo chu kỳ).

Chỉ định của Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

Dưới đây là chỉ định đầy đủ và chính xác của thuốc Verzenio (Abemaciclib) 150mg theo hướng dẫn cập nhật trong điều trị ung thư vú:

Ung thư vú tiến xa hoặc di căn HR+ / HER2-

Verzenio được chỉ định cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư vú HR+ (thụ thể hormone dương tính), HER2- (HER2 âm tính) trong các trường hợp:

Phối hợp với Fulvestrant: Cho bệnh nhân đã tiến triển sau điều trị nội tiết trước đó.

Phối hợp với thuốc ức chế Aromatase (AI): Như Letrozole, Anastrozole, Exemestane dùng cho điều trị đầu tay ở bệnh nhân sau mãn kinh hoặc nam giới.

Đơn trị liệu (Monotherapy)

Verzenio có thể dùng một mình cho bệnh nhân ung thư vú HR+/HER2- đã tiến triển sau:

Điều trị nội tiết và ≥ 2 phác đồ hóa trị cho bệnh giai đoạn di căn.

Điều trị hỗ trợ (Adjuvant therapy)

Verzenio được chỉ định trong ung thư vú giai đoạn sớm HR+/HER2- có nguy cơ cao tái phát, khi phối hợp với liệu pháp nội tiết.

Nhóm có nguy cơ cao thường gồm:

Di căn hạch nách (≥ 4 hạch hoặc 1–3 hạch + Ki67 ≥ 20%),

Khối u lớn,

Đặc tính mô học ác tính cao.

Chống chỉ định của Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

Dưới đây là chống chỉ định và các trường hợp cần thận trọng khi dùng Thuốc Verzenio (Abemaciclib) 150mg:

Dị ứng với Abemaciclib hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc

Đây là chống chỉ định tuyệt đối.

Thận trọng đặc biệt (không phải chống chỉ định tuyệt đối nhưng cần cân nhắc kỹ)

Suy gan nặng (Child-Pugh C)

Không khuyến cáo sử dụng do Abemaciclib được chuyển hoá mạnh qua gan.

Bệnh nhân suy gan nặng có nguy cơ tích tụ thuốc, tăng độc tính.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thuốc có thể gây độc cho thai nhi → tránh dùng cho phụ nữ mang thai.

Không nên sử dụng khi đang cho con bú do thuốc bài tiết qua sữa.

Bệnh nhân có nguy cơ cao huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE)

Abemaciclib làm tăng nguy cơ huyết khối.

Thận trọng khi phối hợp với Tamoxifen.

Suy thận nặng hoặc lọc máu

Dữ liệu còn hạn chế → cần theo dõi sát.

Tiền sử bệnh phổi kẽ (ILD) hoặc viêm phổi

Nguy cơ tăng khi dùng Abemaciclib → theo dõi khi có ho, khó thở, sốt.

Bệnh nhân có nhiễm trùng nặng hoặc giảm miễn dịch

Thuốc có thể gây giảm bạch cầu → dễ nhiễm trùng nặng.

Lưu ý cần theo dõi trước và trong điều trị

Công thức máu (CBC): bạch cầu, neutrophil

Chức năng gan: AST, ALT, bilirubin

Chức năng thận

Tình trạng tiêu chảy (tác dụng phụ rất thường gặp)

Dấu hiệu huyết khối

Triệu chứng phổi: khó thở, ho mới khởi phát, sốt

Dược động học của Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

Dưới đây là dược động học đầy đủ và chính xác của Thuốc Verzenio (Abemaciclib) 150mg:

Dược động học của Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

Hấp thu (Absorption)

Abemaciclib hấp thu tốt qua đường uống.

Sinh khả dụng (F): khoảng 45%.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): ~8 giờ sau khi uống.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu → có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố (Distribution)

Gắn kết protein huyết tương cao: ~96–98%.

Thể tích phân bố lớn (Vd): khoảng 7.2 L/kg, chứng tỏ thuốc phân bố rộng vào mô.

Qua được hàng rào máu–não ở mức nhất định.

Chuyển hóa (Metabolism)

Abemaciclib được chuyển hoá chủ yếu tại gan.

Enzyme chuyển hóa chính: CYP3A4.

Tạo ra nhiều chất chuyển hóa hoạt tính, quan trọng nhất:

M2 (desethyl abemaciclib), M18, M20 → Các chất chuyển hóa này có hoạt tính tương đương hoặc yếu hơn Abemaciclib.

Thải trừ (Elimination)

Thời gian bán thải (t1/2): khoảng 18 giờ → dùng 2 lần/ngày.

Đào thải chủ yếu qua phân (≈ 81%).

Một phần nhỏ thải qua nước tiểu (≈ 3%).

Độ thanh thải toàn thân: khoảng 25 L/giờ.

Ảnh hưởng của các yếu tố đặc biệt

Suy gan

Suy gan nhẹ – trung bình (Child-Pugh A, B): ảnh hưởng nhẹ.

Suy gan nặng (Child-Pugh C): tăng nồng độ thuốc → không khuyến cáo sử dụng.

Suy thận

Suy thận nhẹ – trung bình: ít ảnh hưởng.

Dữ liệu còn hạn chế ở bệnh nhân eGFR < 30 mL/phút.

Tuổi, giới, cân nặng: Không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học.

Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

Dưới đây là những lưu ý quan trọng nhất trước và trong khi sử dụng Thuốc Verzenio (Abemaciclib) 150mg, được tổng hợp đầy đủ và dễ hiểu:

Kiểm tra công thức máu (CBC) trước và trong khi điều trị

Abemaciclib có thể gây:

Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia),

Thiếu máu,

Giảm tiểu cầu.

Cần kiểm tra: Trước khi bắt đầu, Sau 2 tuần, Sau 4 tuần, Rồi mỗi tháng hoặc theo chỉ định bác sĩ.

Theo dõi chức năng gan

Thuốc có thể gây tăng men gan (AST/ALT).

Cần xét nghiệm: Trước điều trị, Cứ mỗi 2 tuần trong 2 tháng đầu. Sau đó mỗi tháng.

Không khuyến cáo dùng ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C).

Theo dõi tiêu chảy – tác dụng phụ rất thường gặp

Tiêu chảy có thể xảy ra rất sớm (trong 1–2 tuần đầu).

Bệnh nhân cần uống thuốc chống tiêu chảy (Loperamide) ngay khi có triệu chứng.

Bổ sung nước, điện giải; điều chỉnh liều nếu tiêu chảy nặng.

Nguy cơ huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) hoặc thuyên tắc phổi (PE)

Verzenio làm tăng nguy cơ huyết khối.

Đặc biệt thận trọng khi phối hợp với Tamoxifen.

Cảnh báo ngay khi có dấu hiệu: Sưng chân, Đau vùng bắp chân, Khó thở đột ngột, Đau ngực.

Cảnh giác với viêm phổi kẽ (ILD) hoặc viêm phổi

Dù hiếm nhưng có thể nguy hiểm.

Theo dõi khi có: Ho dai dẳng, Khó thở, Sốt, X-quang phổi bất thường.

Tương tác thuốc (CYP3A4)

Abemaciclib bị chuyển hóa bởi CYP3A4, do đó nên tránh:

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Ketoconazole, Clarithromycin, Itraconazole…

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: Rifampicin, Carbamazepine, Phenytoin, St. John’s Wort.

Các thuốc này có thể làm:

Tăng độc tính của Verzenio (ức chế CYP3A4), hoặc giảm hiệu quả điều trị (cảm ứng CYP3A4).

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Abemaciclib có thể gây độc cho thai nhi → không dùng khi mang thai.

Ngưng cho con bú trong lúc dùng thuốc và ít nhất 3 tuần sau liều cuối.

Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và sau điều trị:

Nữ: 3 tuần sau liều cuối

Nam: 3 tháng sau liều cuối (nếu có dữ liệu yêu cầu)

Bệnh nhân đang nhiễm trùng hoặc suy giảm miễn dịch

Vì Verzenio làm giảm bạch cầu → tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng.

Cần theo dõi sốt, dấu hiệu nhiễm trùng toàn thân.

Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với Abemaciclib

Đây là chống chỉ định tuyệt đối.

Không tự ý thay đổi liều

Việc tăng/giảm liều phải do bác sĩ chuyên khoa ung bướu quyết định, dựa trên xét nghiệm và đáp ứng thực tế.

Liều dùng và Cách dùng Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg

Dưới đây là liều dùng và cách dùng đầy đủ – chuẩn theo khuyến cáo quốc tế cho Thuốc Verzenio (Abemaciclib) 150mg:

Liều dùng trong ung thư vú tiến xa hoặc di căn HR+/HER2-

Phối hợp với chất ức chế Aromatase (AI) (Letrozole, Anastrozole, Exemestane)

Liều chuẩn: 150 mg × 2 lần/ngày

Uống liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể dung nạp.

Phối hợp với Fulvestrant

Liều chuẩn: 150 mg × 2 lần/ngày

Fulvestrant dùng theo liều tiêu chuẩn: 500 mg vào ngày 1, 15, 29 và sau đó mỗi 28 ngày.

Liều dùng đơn trị liệu (Monotherapy)

Cho bệnh nhân đã thất bại ≥ 2 phác đồ hóa trị giai đoạn di căn:

Liều chuẩn: 200 mg × 2 lần/ngày

Điều trị hỗ trợ (Adjuvant) cho ung thư vú giai đoạn sớm HR+/HER2- nguy cơ cao

Liều chuẩn: 150 mg × 2 lần/ngày

Kết hợp với liệu pháp nội tiết.

Thời gian điều trị: 2 năm, hoặc đến khi không dung nạp.

Cách dùng thuốc Verzenio

Uống nguyên viên, không nhai – không nghiền – không bẻ

Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn

Uống vào các thời điểm cố định, cách nhau ~12 giờ

Nếu quên liều: Bỏ qua liều đã quên. Không gấp đôi liều ở lần uống tiếp theo

Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ (tóm tắt)

Các mức liều giảm khuyến cáo:

Mức 1: 100 mg × 2 lần/ngày

Mức 2: 50 mg × 2 lần/ngày

Mức 3: Ngưng thuốc nếu không dung nạp mức 2

Trong các tình huống:

Giảm bạch cầu độ 3 hoặc 4: Ngưng thuốc tạm thời → giảm liều sau khi phục hồi.

Tiêu chảy độ 3 hoặc 4: Ngưng thuốc + điều trị chống tiêu chảy → giảm liều khi dùng lại.

Tăng men gan mạnh (ALT/AST > 5× ULN): Ngưng cho đến khi cải thiện → giảm liều.

Huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi: Xử lý theo phác đồ chuyên khoa + cân nhắc tiếp tục hoặc giảm liều.

Không cần chỉnh liều trong các trường hợp:

Suy thận nhẹ hoặc trung bình

Tuổi, cân nặng, giới tính khác nhau

Không khuyến cáo dùng ở suy gan nặng (Child-Pugh C).

Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg có tác dụng phụ gì?

Dưới đây là tác dụng phụ đầy đủ, phân loại theo mức độ của Thuốc Verzenio (Abemaciclib) 150mg, giúp bạn dễ theo dõi và xử trí sớm:

Tác dụng phụ rất thường gặp (≥ 20%)

Tiêu chảy (rất phổ biến): Thường xảy ra trong 1–2 tuần đầu.

Có thể gây mất nước, rối loạn điện giải.

Xử trí: uống nhiều nước + dùng Loperamide ngay khi khởi phát.

Mệt mỏi, suy nhược: Do tác dụng của thuốc và giảm máu.

Buồn nôn, nôn: Thường nhẹ đến trung bình.

Đau bụng, khó tiêu, chán ăn

Giảm bạch cầu trung tính (Neutropenia): Xảy ra nhiều ở giai đoạn đầu điều trị.

Theo dõi CBC định kỳ.

Thiếu máu

Giảm tiểu cầu

Viêm miệng (loét miệng)

Tăng men gan (AST, ALT)

Tác dụng phụ thường gặp (1–20%)

Rụng tóc nhẹ (alopecia): Thường thưa dần, ít khi rụng nhiều như hóa trị.

Sụt cân

Nhiễm trùng do giảm bạch cầu

Viêm phổi, nhiễm trùng tiết niệu, nhiễm trùng da…

Đau đầu

Khô miệng

Co thắt bụng, nôn mửa nặng

Tăng creatinine huyết thanh nhẹ

Do ức chế transporter ở thận, không phải suy thận thực sự.

Tác dụng phụ ít gặp nhưng nghiêm trọng (<1%) – cần xử trí ngay

Huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT)

Sưng chân, đau bắp chân.

Thuyên tắc phổi (PE)

Đau ngực, khó thở đột ngột, ho ra máu.

Viêm phổi kẽ (ILD) / Viêm phổi

Ho dai dẳng, sốt, khó thở.

Độc tính gan nặng

Vàng da, vàng mắt, nước tiểu sẫm màu.

Tiêu chảy mất nước nặng

Có thể dẫn đến nhập viện nếu không kiểm soát kịp.

Tác dụng phụ hiếm gặp (rất ít gặp)

Phản ứng dị ứng nặng (quá mẫn)

Sưng môi, mặt, ngứa, nổi mẩn.

Hội chứng ly giải khối u

Rất hiếm, gặp ở khối u phát triển nhanh.

Khi nào cần gọi bác sĩ ngay?

Sốt > 38°C (nghi giảm bạch cầu)

Tiêu chảy trên 6 lần/ngày không cải thiện

Khó thở, đau ngực

Vàng da, nôn nhiều

Xuất huyết bất thường

Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg tương tác với những thuốc nào?

Dưới đây là tất cả các tương tác thuốc quan trọng của Verzenio (Abemaciclib) 150mg, được phân nhóm rõ ràng để bạn dễ theo dõi và tránh nguy cơ độc tính.

Abemaciclib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, vì vậy các thuốc ảnh hưởng enzyme này sẽ làm thay đổi nồng độ Verzenio đáng kể.

Thuốc ỨC CHẾ MẠNH CYP3A4 → Tăng nồng độ Verzenio (nguy hiểm)

Có thể làm tăng độc tính, đặc biệt là tiêu chảy, giảm bạch cầu, tăng men gan.

Tránh dùng chung với:

Kháng nấm azole: Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Posaconazole

Kháng sinh macrolide: Clarithromycin, Telithromycin

Thuốc kháng virus HIV/HCV: Ritonavir, Lopinavir, Cobicistat

Nước bưởi (Grapefruit juice)

Nếu bắt buộc dùng, bác sĩ có thể giảm liều Abemaciclib.

Thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 → Giảm hiệu quả Verzenio

Làm giảm nồng độ Abemaciclib đến 70–90%, mất tác dụng điều trị.

Cần tránh hoàn toàn: Rifampin, Rifabutin (kháng lao); Carbamazepine (động kinh); Phenytoin (động kinh); Phenobarbital; St. John’s Wort (cây ban âu – thuốc nam/đông y)

Thuốc chống đông máu

Warfarin, Tăng INR → tăng nguy cơ xuất huyết.

Theo dõi INR sát hoặc đổi thuốc khác (như DOAC).

DOACs: Apixaban, Rivaroxaban

Abemaciclib có thể tăng nồng độ DOACs → tăng nguy cơ chảy máu.

Cân nhắc giảm liều hoặc theo dõi chặt.

Thuốc làm tăng nguy cơ HUYẾT KHỐI

Verzenio đã có nguy cơ gây huyết khối → phối hợp với thuốc này làm tăng nguy cơ:

Tamoxifen (nguy cơ cao nhất); Thuốc tránh thai chứa estrogen, Liệu pháp hormone thay thế (HRT)

Khi dùng Verzenio + Tamoxifen phải đặc biệt thận trọng.

Thuốc ảnh hưởng đến thận

Verzenio có thể làm tăng nhẹ creatinine giả (do ức chế transporter thận), không phải suy thận thật.

Các thuốc cũng ảnh hưởng transporter thận: Cimetidine, Dolutegravir, Trimethoprim

Có thể làm tăng creatinine hơn nữa → gây nhầm lẫn khi theo dõi.

Thuốc kéo dài QT (dù Verzenio không kéo dài QT mạnh)

Mặc dù Abemaciclib ít ảnh hưởng QT, nhưng thận trọng khi phối hợp với:

Amiodarone, Sotalol, Levofloxacin, Moxifloxacin, Methadone

Thuốc gây độc gan

Khi phối hợp làm tăng nguy cơ tăng men gan:

Methotrexate, Statins liều cao, Amiodarone, Paracetamol liều cao kéo dài, Azathioprine

Thuốc tiêu chảy / nhuận tràng

Verzenio rất dễ gây tiêu chảy → kết hợp thuốc sau làm nặng hơn:

Senna, Bisacody, Metformin, Sorbitol

Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ

Thuốc Verzenio Abemaciclib 150mg mua ở đâu?

Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM

Tư vấn 0338102129

Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị ung thư vú giai đoạn tiến triển hoặc di căn, đặc biệt là ung thư vú HR+ (thụ thể hormone dương tính) và HER2- (HER2 âm tính), giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.

Bài viết về Thuốc Abemaciclib của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: medlineplus, drugs

Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.