Thuốc Velpanex là thuốc gì?
Thuốc Velpanex là thuốc kháng virus trực tiếp (DAA – Direct Acting Antiviral) dùng trong điều trị viêm gan siêu vi C (Hepatitis C – HCV) ở người lớn.
Thuốc chứa 2 hoạt chất:
Sofosbuvir 400mg – ức chế polymerase NS5B của virus HCV
Velpatasvir 100mg – ức chế protein NS5A của virus HCV
Sự kết hợp này giúp ngăn chặn quá trình nhân lên của virus HCV, đạt hiệu quả điều trị khỏi (SVR12) rất cao ≥ 95% cho tất cả các kiểu gen (genotype 1–6).
Thuốc Velpanex được dùng để điều trị:
Viêm gan C mạn tính ở người lớn tất cả các genotype (1–6)
Có thể dùng cho bệnh nhân có hoặc không có:
Xơ gan còn bù (Child-Pugh A)
Xơ gan mất bù (phối hợp với Ribavirin theo chỉ định bác sĩ)
Cơ chế tác dụng của Thuốc Velpanex
Velpanex là thuốc điều trị viêm gan C (HCV) thuộc nhóm DAAs – Direct Acting Antivirals.
Sự phối hợp 2 hoạt chất Sofosbuvir và Velpatasvir giúp ức chế virus trên tất cả 6 genotype HCV.
Sofosbuvir – Ức chế polymerase NS5B của virus HCV
Sofosbuvir là tiền chất (prodrug), khi vào cơ thể được chuyển hóa thành dạng hoạt động GS-461203.
Dạng hoạt động này là nucleotide tương tự uridine triphosphate.
Nó chèn vào chuỗi RNA của virus trong quá trình tổng hợp RNA bởi enzyme NS5B RNA-dependent RNA polymerase.
Kết quả
Gây chấm dứt kéo dài chuỗi RNA (chain termination) → virus không thể nhân lên.
NS5B là enzym cần thiết cho mọi kiểu gen HCV → Sofosbuvir có phổ tác dụng rộng.
Velpatasvir – Ức chế protein NS5A của HCV
Velpatasvir gắn vào và ức chế NS5A, là protein quan trọng trong:
Sao chép RNA của virus
Tập hợp và phóng thích virion mới
Điều hòa hình thành phức hợp nhân bản (replication complex)
Kết quả
Làm giảm mạnh sự nhân lên của virus.
Ức chế sự lắp ráp và trưởng thành của các hạt virus HCV mới.
Velpatasvir so với Ledipasvir, Daclatasvir có ưu điểm:
Tác dụng mạnh hơn
Phổ rộng hơn (genotype 1–6)
Tác dụng phối hợp: Tối ưu hiệu quả diệt virus
Sofosbuvir + Velpatasvir tạo tác dụng hiệp đồng:
Sofosbuvir: ức chế quá trình tổng hợp RNA
Velpatasvir: ức chế sao chép + lắp ráp virus
→ Tác động lên 2 khâu chiến lược trong vòng đời của HCV → giảm nguy cơ kháng thuốc.
Ưu điểm của cơ chế Velpanex
Phổ tác dụng rộng nhất trong các DAAs (tất cả genotype 1–6).
Tỷ lệ SVR12 (điều trị khỏi virus) lên đến >95–99%.
Ít tương tác thuốc hơn so với phác đồ cũ (Interferon/Ribavirin).
Dùng 1 lần/ngày, không cần chỉnh liều theo bệnh nhân.
Chỉ định của Thuốc Velpanex
Thuốc Velpanex được chỉ định để điều trị:
Viêm gan siêu vi C mạn tính (Hepatitis C – HCV) ở người lớn
Thuốc điều trị được tất cả các kiểu gen HCV (genotype 1, 2, 3, 4, 5 và 6).
Bệnh nhân chưa từng điều trị hoặc đã từng điều trị
Chưa điều trị bao giờ (treatment-naïve)
Đã từng thất bại với phác đồ interferon ± ribavirin hoặc thuốc khác (treatment-experienced)
Bệnh nhân có hoặc không có xơ gan
Không xơ gan (Fibrosis F0–F3)
Xơ gan còn bù (Child-Pugh A)
Xơ gan mất bù (Child-Pugh B hoặc C) – cần phối hợp thêm Ribavirin theo chỉ định bác sĩ
Bệnh nhân nhiễm HCV đồng nhiễm HBV (cần theo dõi tái hoạt HBV)
Trước điều trị cần xét nghiệm HBsAg, anti-HBc, anti-HBs.
Bệnh nhân nhiễm HCV đồng nhiễm HIV
Velpanex có thể dùng, nhưng cần theo dõi tương tác với thuốc ARV, đặc biệt nhóm chứa Tenofovir.
Chống chỉ định của Thuốc Velpanex
Dưới đây là chống chỉ định đầy đủ của Thuốc Velpanex (Sofosbuvir 400mg + Velpatasvir 100mg):
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Dị ứng với Sofosbuvir, Velpatasvir hoặc tá dược.
Không dùng chung với các thuốc gây giảm mạnh nồng độ Velpatasvir/Sofosbuvir
Các thuốc này làm giảm hiệu quả điều trị và không được dùng chung:
Rifampicin, Rifabutin, Rifapentine
Carbamazepine
Phenytoin
Phenobarbital
Oxcarbazepine
St. John’s Wort (Hypericum perforatum) – thảo dược chống trầm cảm
Trẻ em dưới 18 tuổi
Chưa đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả → không khuyến cáo.
Chống chỉ định tương đối (theo đánh giá bác sĩ)
Không phải tuyệt đối nhưng không nên dùng nếu không có chỉ định chặt chẽ:
Bệnh nhân đang dùng Amiodarone → Nguy cơ nhịp tim chậm nghiêm trọng khi phối hợp với Sofosbuvir.
Xơ gan mất bù Child-Pugh B hoặc C → Không dùng đơn độc; phải dùng kèm Ribavirin.
Lưu ý quan trọng (không phải chống chỉ định nhưng cần xét nghiệm trước điều trị)
Bệnh nhân có nhiễm HBV tiềm ẩn (HBsAg hoặc anti-HBc dương tính) → Nguy cơ tái hoạt HBV, cần theo dõi chặt.
Dược động học của Thuốc Velpanex
Velpanex là thuốc phối hợp Sofosbuvir và Velpatasvir, mỗi hoạt chất có đặc điểm dược động học riêng.
Sofosbuvir
Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường uống.
Nồng độ đỉnh (Cmax) đạt sau 0,5 – 2 giờ.
Thức ăn không ảnh hưởng nhiều đến hấp thu.
Phân bố
Liên kết protein huyết tương khoảng 61–65%.
Phân bố tốt vào mô gan – nơi virus HCV nhân lên.
Chuyển hóa
Sofosbuvir là tiền chất, được chuyển hóa trong gan thành dạng có hoạt tính GS-461203 (nucleotide analog).
Một chất chuyển hóa không hoạt tính GS-331007 chiếm tỷ lệ lớn trong huyết tương.
Thải trừ
Thải trừ chủ yếu qua thận (≈80%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa GS-331007.
Thời gian bán thải:
Sofosbuvir: 0,4 giờ
GS-331007: 27 giờ
Velpatasvir
Hấp thu: Hấp thu qua đường uống mạnh hơn khi có thức ăn.
Nồng độ đỉnh đạt sau 3 giờ.
Thuốc kháng acid, PPI có thể làm giảm hấp thu đáng kể.
Phân bố
Liên kết protein rất cao: > 99%.
Thể tích phân bố lớn, tập trung nhiều ở gan.
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu qua gan thông qua: CYP2B6; CYP2C8; CYP3A4
Là chất nền của P-gp, BCRP và OATP.
Thải trừ
Bài xuất chủ yếu qua phân (≈94%).
Thải trừ qua thận rất ít (<1%).
Thời gian bán thải: ≈15 giờ.
Dược động học khi phối hợp Sofosbuvir + Velpatasvir
Không có tương tác cản trở lẫn nhau.
Dược động học ổn định, phù hợp dùng 1 viên/ngày.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ/ trung bình.
Suy thận nặng có thể tăng nồng độ GS-331007 (cần theo dõi).
Lưu ý trước khi sử dụng Thuốc Velpanex
Dưới đây là các lưu ý quan trọng cần nắm trước khi sử dụng Thuốc Velpanex (Sofosbuvir 400mg + Velpatasvir 100mg)
Kiểm tra viêm gan B trước khi điều trị
Tất cả bệnh nhân phải được xét nghiệm HBsAg, anti-HBc, anti-HBs trước khi dùng.
Vì Sofosbuvir + Velpatasvir có thể gây tái hoạt virus HBV, dẫn đến viêm gan cấp nặng.
Không dùng chung với Amiodarone
Kết hợp Sofosbuvir và Amiodarone có thể gây nhịp chậm nguy hiểm, thậm chí gây ngừng tim → Nếu buộc phải dùng, phải theo dõi ECG chặt chẽ.
Thận trọng khi dùng thuốc kháng acid / thuốc giảm tiết acid
Velpatasvir giảm hấp thu mạnh nếu pH dạ dày tăng.
PPI (omeprazole, esomeprazole, pantoprazole): tránh dùng hoặc dùng cách thời gian theo hướng dẫn.
H2-blocker (famotidine, ranitidine): dùng cách Velpanex 12 giờ.
Thuốc antacid (nhôm, magie): uống cách 4 giờ.
Suy thận và suy gan
Suy thận nặng (eGFR < 30 mL/min): Nồng độ GS-331007 có thể tăng → cần theo dõi.
Xơ gan mất bù (Child-Pugh B/C): cần phối hợp Ribavirin, theo dõi chặt chức năng gan.
Tránh các thuốc làm giảm hiệu quả của Velpanex
Không dùng chung với các chất gây cảm ứng mạnh CYP hoặc P-gp:
Rifampicin, Rifabutin
Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital
Oxcarbazepine
St. John’s Wort (thảo dược)
Những thuốc này làm giảm mạnh nồng độ Velpatasvir → thất bại điều trị.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Chưa có dữ liệu đầy đủ ở phụ nữ mang thai → chỉ dùng khi thật sự cần.
Nếu dùng kèm Ribavirin, chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ.
Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ → thận trọng khi cho con bú.
Không tự ý ngừng thuốc
Ngừng thuốc sớm có thể khiến virus tái phát hoặc đề kháng → phải tuân thủ đúng liều 1 viên/ngày trong 12 tuần.
Người già
Không cần chỉnh liều, nhưng cần theo dõi chức năng thận.
Tương tác với thuốc ARV (HIV)
Cần theo dõi khi dùng chung với: Tenofovir disoproxil fumarate, Efavirenz, Atazanavir/ritonavir → Có thể làm tăng nồng độ Tenofovir.
Lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây mệt mỏi, đau đầu, nên thận trọng khi làm việc yêu cầu tỉnh táo.
Liều dùng và cách dùng Thuốc Velpanex
Dưới đây là liều dùng và cách dùng đầy đủ – chính xác của Thuốc Velpanex (Sofosbuvir 400mg + Velpatasvir 100mg) theo khuyến cáo lâm sàng.
Liều dùng chuẩn cho người lớn: 1 viên/ngày
Uống liên tục 12 tuần
Không cần chỉnh liều theo cân nặng, giới tính hay tuổi.
Liều theo tình trạng bệnh
Không xơ gan hoặc xơ gan còn bù (Child-Pugh A)
Velpanex đơn trị → 1 viên/ngày x 12 tuần (Áp dụng cho genotype 1–6)
Xơ gan mất bù (Child-Pugh B hoặc C)
Velpanex + Ribavirin → 1 viên Velpanex/ngày + Ribavirin theo cân nặng x 12 tuần
Ribavirin thường dùng:
< 75 kg: 1000 mg/ngày
≥ 75 kg: 1200 mg/ngày
Chia 2 lần/ngày.
Bệnh nhân tái điều trị (đã thất bại phác đồ trước)
Dùng như phác đồ:
Không/xơ gan còn bù: 1 viên/ngày x 12 tuần
Xơ gan mất bù: 1 viên/ngày + Ribavirin x 12 tuần
Cách dùng
Uống nguyên viên, không nhai, không bẻ.
Dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn.
Uống đúng giờ mỗi ngày giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định.
Nếu quên liều
Quên < 18 giờ → uống ngay.
Quên > 18 giờ → bỏ qua liều, uống liều kế tiếp như bình thường.
Không uống gấp đôi liều.
Nếu nôn ói
Nôn trong < 3 giờ sau uống → uống lại 1 viên.
Nôn sau > 3 giờ → không cần uống lại.
Lưu ý khi dùng
Tránh thuốc PPI (omeprazole, esomeprazole…), antacid, thuốc cảm ứng CYP.
Không tự ý ngừng thuốc.
Kiểm tra HBsAg, anti-HBc trước điều trị.
Thuốc Velpanex có tác dụng phụ gì?
Velpanex nhìn chung dễ dung nạp, tác dụng phụ thường nhẹ – thoáng qua.
Tác dụng phụ thường gặp (≥10%)
Nhức đầu
Mệt mỏi
Buồn nôn
Khó ngủ
Giảm tập trung
Chóng mặt
Những triệu chứng này thường nhẹ và giảm dần sau vài ngày.
Tác dụng phụ ít gặp (1–10%)
Đau bụng
Tiêu chảy
Đau khớp, đau cơ
Ngứa da, phát ban nhẹ
Khó tiêu
Khó thở nhẹ
Ho
Thiếu máu nhẹ (đặc biệt khi dùng chung Ribavirin)
Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm nhưng cần chú ý)
Tái hoạt viêm gan B (HBV reactivation)
Có thể dẫn đến:
Tăng men gan
Suy gan cấp → Vì vậy cần xét nghiệm HBsAg, anti-HBc trước điều trị.
Nhịp tim chậm nặng khi dùng chung Amiodarone
Triệu chứng: Chóng mặt; Ngất; Khó thở → Tuyệt đối tránh phối hợp.
Phản ứng quá mẫn
Hiếm nhưng có thể gặp: Phát ban nhiều; Sưng môi, mặt; Khó thở → Ngưng thuốc và đến cơ sở y tế.
Nếu dùng Velpanex + Ribavirin (xơ gan mất bù)
Nguy cơ tăng các tác dụng phụ của Ribavirin:
Thiếu máu tan máu (rất thường gặp)
Nhức đầu, mất ngủ
Tăng bilirubin
Dị ứng
Ảnh hưởng đến xét nghiệm
GS-331007 (chất chuyển hóa của Sofosbuvir) không gây độc thận, nhưng có thể tăng nồng độ ở bệnh nhân suy thận nặng.
Khi nào cần đi khám ngay?
Vàng da, vàng mắt
Nước tiểu sẫm màu
Đau bụng dữ dội
Mệt nhiều, khó thở
Nhịp tim chậm bất thường
Phát ban lan rộng
Thuốc Velpanex tương tác với những thuốc nào?
Velpanex là thuốc kháng virus điều trị viêm gan C, tương tác chủ yếu qua P-gp, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, OATP và pH dạ dày.
Thuốc chống chỉ định – TUYỆT ĐỐI KHÔNG dùng chung
Những thuốc này làm giảm mạnh nồng độ Velpatasvir → mất hiệu quả điều trị:
Rifampicin, Rifabutin, Rifapentine; Carbamazepine; Phenytoin; Phenobarbital; Oxcarbazepine; St. John’s Wort (Hypericum perforatum)
Thuốc gây tương tác nghiêm trọng (cần theo dõi chặt)
Amiodarone: Nguy cơ nhịp tim chậm nguy hiểm, thậm chí ngừng tim → Tránh dùng chung.
Thuốc làm tăng pH dạ dày (giảm hấp thu Velpatasvir)
PPI – Proton Pump Inhibitors, Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole → Tránh; nếu buộc dùng phải theo hướng dẫn đặc biệt.
H2-blocker, Famotidine, Ranitidine → Dùng cách Velpanex 12 giờ.
Antacid (Mg/Al/Calcium) → Dùng cách Velpanex 4 giờ.
Thuốc ARV điều trị HIV
Làm tăng nồng độ Tenofovir: Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), Efavirenz, Atazanavir/ritonavir → Theo dõi chức năng thận.
Thuốc ảnh hưởng đến dược động học của Velpanex
Chất cảm ứng CYP / P-gp (giảm nồng độ thuốc)
Dexamethasone (liều cao, kéo dài), Modafinil, Chất ức chế mạnh CYP, Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin → Có thể tăng nồng độ Velpatasvir.
Thuốc statin
Velpatasvir ức chế OATP → tăng nồng độ statin, gây nguy cơ tiêu cơ vân.
Rosuvastatin (nguy cơ cao nhất), Atorvastatin, Simvastatin → Cân nhắc giảm liều statin hoặc chọn statin an toàn hơn (pravastatin).
Thuốc chống loạn nhịp khác
Digoxin: nồng độ có thể tăng → cần theo dõi ECG.
Thuốc chống đông
Warfarin: có thể thay đổi INR → cần theo dõi INR khi bắt đầu và kết thúc Velpanex.
Kháng sinh & chống nấm
Macrolide (clarithromycin): tăng nồng độ Velpatasvir.
Rifaximin: tác dụng không đáng kể.
Thuốc chống co giật
Lamotrigine, Valproate: không có tương tác đáng kể.
Song Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbital → chống chỉ định.
Thuốc gây độc gan
Methotrexate, Azathioprine, Isoniazid → Cần theo dõi men gan thường xuyên.
Các thuốc KHÔNG có tương tác đáng kể
Paracetamol, NSAIDs, Aspirin, Metformin, Insulin, Amlodipine, Losartan, Levothyroxine, Thuốc tránh thai hormon
Thuốc Velpanex giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Velpanex: Thuốc kê đơn nên sử dụng dưới sự giám sát của bác sỹ
Thuốc Velpanex mua ở đâu?
Hà Nội: Số 82 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội
TP HCM: Số 40 Nguyễn Giản Thanh, P5, Q10, HCM
Tư vấn 0338102129
Bài viết với mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng thuốc đúng cách, dự phòng, phát hiện và xử trí những tác dụng không mong muốn tăng cường nhận thức, hiểu biết của người bệnh về việc sử dụng 1 số thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (Hepatitis C – HCV) ở người lớn, giúp người bệnh tuân thủ liệu trình điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Đây là 1 trong những yếu tố quan trọng góp phần vào sự thành công của những liệu pháp điều trị.
Bài viết về Thuốc Velpanex của chúng tôi được tham khảo thông tin từ website: medex, medlineplus
Thông tin trên bài viết là thông tin tham khảo. Đây là thuốc kê đơn nên bệnh nhân dùng thuốc theo định định và tư vấn của bác sĩ. Không tự ý dùng thuốc.
